抗抑郁药氟西汀的合成

抗抑郁药氟西汀的合成黄彦合，王礼琛，黄嘉梓．中国药物化学杂志，１９９６，６（１）：５６以苯乙酮为原料，经Ｍａｎｎｉｃｈ反应，还原反应，苯环亲核取代反应三步合成制得新一代抗抑郁药氟西汀。抗抑郁药氟西汀的合成@黄彦合@王礼琛@黄嘉梓...     

奥拉西坦注射液治疗38例急性颅脑损伤的效果分析

目的探讨奥拉西坦注射液治疗急性颅脑损伤患者的疗效。方法选取2004年3月-2007年4月收治的符合研究条件的急性颅脑损伤患者共76例，将其随机分为吡拉西坦组38例和奥拉西坦组38例，吡拉西坦组快速静脉滴注吡拉西坦注射液，100mL／次，10min内输完，3次／d，疗程2周；奥拉西坦组静脉滴注奥拉西坦注射液进行治疗，将奥拉西坦注射液4g与浓度为10％的葡萄糖注射液250mL摇匀后静脉滴注，1次／d，疗程2周，对两组治疗结果进行对比。结果第7天和第14天GCS评分奥拉西坦组显著优于吡拉西坦组，分别为（12.68±3.05）分和（13.99±3.14）分与（10.21±3.93）分和（11.34±2.96）分，差异显著（p〈0.05）；两组患者治疗结束及随访结束，GOS评分奥拉西坦组显著优于吡拉西坦组，分别为（4.82±16.3）和（5.87±1.14）分与（3.27±1.86）和（3.85±1.93）分，差异显著（p〈0．05）；奥拉西坦组死亡5例，死亡率为104％；吡拉西坦组死亡12例，死亡率为25．o％，两组比较差异有统计学意义。结论奥拉西坦注射液在治疗急性颅脑损伤患者时可以有效地改善脑颅损伤继发的神经功能缺失、记忆力与认知功能不良反应小，疗效比较好，能有效地降低病死率，提高患者的生存质量。     

奥拉西坦治疗轻中型脑伤的临床研究

目的：通过神经电生理监测来评价益智药奥拉西坦治疗轻中型脑伤的疗效。方法：采用随机双盲对照试验，对照药物为吡拉西坦。将连续收治的48例轻中型脑伤患者随机分入奥拉西坦组和吡拉西坦组，每组24例。分别于用药前、用药21天后进行定量脑电图和P300数据采样。统计分析各组用药前后定量脑电图和P300的差异；比较两种药物对定量脑电图和P300的影响。结果：两组患者用药后的定量脑电图和P300均有明显改善（P〈0．05）；奥拉西坦对脑电图和P300的影响较吡拉西坦更大（P〈0．05）。结论：奥拉西坦对轻中型脑伤患者脑功能的改善有明显促进作用，且功效较吡拉西坦更强。     

吡拉西坦注射液对脑瘫儿童智能恢复的作用观察

目的观察吡拉西坦注射液对脑瘫患儿智能恢复的影响。方法将我院收治的脑瘫伴智能落后患儿66例，随机分为观察组和对照组，每组33例。二组患儿给予相同康复治疗措施，同时观察组静脉输注20％吡拉西坦注射液，对照组仅静脉输注5％葡萄糖液。所有患儿分别于治疗前、治疗后4周进行智能评价。结果观察组患儿在治疗后IQ（DO）值明显高于治疗前，差异有统计学意义（P〈0．05）；而对照组治疗前后IQ（DQ）值无明显变化，观察组较对照组治疗后IQ（DQ）值高，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论吡拉西坦注射液能明显促进脑瘫患儿智能恢复，且对恢复患儿认知能力有积极作用，安全可靠，无明显不良反应。     

2，2‘—二胺基二乙醚合成方法的改进

报告对2，2‘-二胺基二乙醚合成方法的改进。改进内容及结果：（1）自制邻苯二甲酰亚胺钾，母液可重复利用，产率为98％（文献是97％）；（2）改用N，N－二甲基酰胺作溶剂，2，2‘- 二氧二乙醚作原料，产率为98％（文献是96．3％）；（3）改用氢氧化钾作溶液，在常压下蒸馏，胺不损失，产率为87．5％；（4）改用无水乙醇取代乙醚得最终产品，表征满意，产率为52％（文献是36％）。本合成法可使各步产率有所提高，效果更佳。     

盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆的疗效观察

目的评价盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆（VaD）的疗效及安全性。方法将58例VaD患者随机分为盐酸多奈哌齐组（治疗组）30例和吡拉西坦组（对照组）28例。治疗组用盐酸多奈哌齐，50mg/d，连用12周；对照组用吡拉西坦，0．8g/次，3次/d，连用12周。采用简易精神状态量表（MMSE）、长谷川智力量表（HDS）、日常生活能力量表（ADL）、临床疗效总评量表（CGI）等评定疗效；采用不良反应量表（TESS）及有关实验室检查评定不良反应。结果治疗12周后，治疗组与对照组比较MMSE、HDS和ADL总分评定差异有统计学意义。治疗期间两药不良反应均轻微，患者易耐受。结论盐酸多奈哌齐治疗血管性痴呆（VaD）安全、有效。     

血清胸腺因子(FTS)的合成和活性测定

采用芴甲氧羰基（Fmoc）固相肽合成法（Fmoc～SPPS）合成了血清胸腺因子（FTS），用中压液相阴离子柱一步纯化，经HPLC分析纯度，通过质谱和氨基酸序列测定鉴定合成产物。根据FTS恢复胸腺切除小鼠的脾细胞对免疫抑制荆AZ敏感的特性测定合成FTS的活性。结果表明：化学合成血清胸腺因子的产率为94．7％；纯化后其纯度达到93．7％；质谱测定其相对分子质量为876．6，与理论分子量相符。氨基酸序列测定为NH2／Glu—Ala—Lys—Ser—Gin—Gly—Gly—Ser—Asn，与设计序列一致。实验显示在合成FTS的浓度为10^-14mol／L时尚有部分活力，在10^-13mol／L时能够完全恢复胸腺切除小鼠的脾细胞对AZ的敏感性。     

反相高效液相色谱法测定注射用吡拉西坦的含量和有关物质

目的建立RP-HPLC方法测定注射用吡拉西坦含量及有关物质。方法采用Hypersil C18（4．6×250mm,10μm）色谱柱,甲醇-水（10：90）为流动相,检测波长：215nm。结果吡拉西坦在4．73～75．68mg／mL浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系（γ=0．9999）,平均回收率为99．86％～100．51％,RSD=0．72％～1．23％％。吡拉西坦及其有关物质达到基线分离,最低检测量为0．01ng,控制总杂质量不得超过1．0％。结论用本法测定吡拉西坦的含量及有关物质,方法简便、快速、结果准确,专属性好,适用于吡拉西坦及其制剂的质量控制。     

Dynamic study of TNF effects on skeletal muscle proteolysis in early stage of severe scalding in rats

ＤｙｎａｍｉｃｓｔｕｄｙｏｆＴＮＦｅｆｆｅｃｔｓｏｎｓｋｅｌｅｔａｌｍｕｓｃｌｅｐｒｏｔｅｏｌｙｓｉｓｉｎｅａｒｌｙｓｔａｇｅｏｆｓｅｖｅｒｅｓｃａｌｄｉｎｇｉｎｒａｔｓ￥ＬｉＬｉｎ（李林）；ＤｏｎｇＹａｎｌｉｎ（董燕麟）；ＹａｎｇＣｈｕｎ（杨春）；...     

聚合氯化铝的合成与性能表征

目的：本文合成了聚合氯化铝（PAC）与市售PAC进行絮凝效果及性能的对比。方法：以来源广泛的高岭石为原料采用一步酸溶法，正交设计确定最佳合成条件，合成了PAC。结果：对自制PAC进行性能测试．盐基度为83．45％，符合我国规定要达到50％以上的要求。结论；以处理黄河水及生活污水的化学需氧量（COD）去除率和去浊率为指标在投药量相同的条件下对自制PAC与市售PAC进行絮凝效果及性能的对比，从中可看出自制PAC其效果优于市售PAC，尤其表现在去浊率上。     

比沙可啶合成工艺研究

比沙可啶是国外广泛应用的一种理想的缓泻药。参照文献方法并加以改进和创新,合成了新药。以α－皮考啉为起始原料,经氧化、加成、缩合和酰化反应,获得目的物,总收率为１４．７％（文献收率８．６４％）。比沙可啶合成工艺研究@张奕华@侯秀清@黄赐福...     

吡拉西坦对海马神经元钙激活钾通道的作用

目的 研究吡拉西坦对原代培养海马神经元钙激活钾通道（KCa通道）的作用,以揭示吡拉西坦抗缺血性脑损伤的电生理机制。方法 应用膜片钳制技术记录原代培养的海马神经元的单通过电流活动,经p-CLAMP软件进行微机采样储存数据和数据的分析处理。结果 吡拉西坦对KCa通道具有明显的激活作用,增加通道开放概率,缩短通道关闭时间（P＜0．01）。结论 吡拉西坦可能通过激活KCa通道而对缺血神经元具有保护作用。     

2-（4-甲氧苯基）-1，5-（苯并硫氮杂）-3，4-(2 H ，5 H ）-二酮（MBD）的合成研究

MBD是合成地尔硫（diltiazem,钙拮抗剂类心血管药物）的重要中间体。其合成路线如下： 表面看，其步骤简单，但包括了脱乙酰基、酸化和互变异构体转化三步反应，且产物在温度稍高、酸性太强的溶液中，易受空气氧化变色。因此，反应条件的掌握和后处理方法严重影响产品的收率及工业化生产的可行性。原文献方法的反应条件不易控制，我们重复多次实验，收率不稳（38%～63%）、后处理繁琐、乙醚用量较大、不宜用于工业化生产。 本文经多次摸索改进了实验方法：(1)将第一步反应温度控制在22～25 ℃，避免了产物因高温变色，低温析出（不利下一步酸化），又保证了反应的完全；（2）在酸化一步，摸索了最佳的中和pH值（4～5），使MBD成为主产物，减少了烯醇式（Ⅲ）的含量，并避免了pH值偏低后，反应液变红色，增加杂质的问题；(3)溶剂的极性对互变异构体中两者的比例有一定影响。我们在酸化一步中加入了适量的甲醇，降低了原溶液的极性，并探索了酸化后烯醇式与酮式的转型时间     

1-（2-丁酰氧基乙基）-2-甲基-5-硝基咪唑的合成

1一羟乙基一2一甲基一5一硝基咪哩（又称甲硝叹）具有抗厌氧菌，抗阿米巴和滴虫等作用，但副作用大。多年来，人们在对甲硝华的化学修饰方面做了大量的工作，我们合成1一（2一丁酷氧基乙基）一2一甲基一5一硝基咪哩，旨在提高其疗效，降低副作用。正合成路线2实验部分熔点测定（温度计未经校正），IR用美国Nicolctll70SXFT仪测定，ICBr压片；‘11一NMR用JOELFX90Q仪测定，7”MS内标；元素分析为Callocrball06型；Uv用ti本ShiflldzuUV一240仪测定。2．12一甲基一5一硝基咪哇的合成按文献［‘］合成，收率70％。2．21一羟乙基一2一…     

吡拉西坦及高压氧联合治疗对慢性精神分裂症患者记忆和执行功能的影响

目的：探讨吡拉西坦及高压氧联合应用对慢性精神分裂症患者记忆和执行功能的影响，以判断吡拉西坦及高压氧联合应用对改善患者认知功能的临床价值。方法：将临床疗效已达显著进步以上的65例慢性精神分裂症患者，随机分为研究组（3l例）和对照组（34例），在吡拉西坦及高压氧联合治疗前、后，对两组患者分别进行韦氏记忆量表（WMS）和威斯康星卡片分类测验（WCST）评定。结果：与治疗前比较，研究组WMS总记忆商数及主要因子分明显升高（P〈0.05～0.01）；WCST分类数和正确应答数评分明显升高（P〈0.05～0.01），持续应答数、持续性错误数和测验总应答数评分明显下降（P〈0.05～0.01）。治疗后两组在WMS总记忆商数和其主要因子，以及WCST分类数、正确应答数、持续应答数、持续性错误数和测验总应答数评分之间差异有显著性（P〈0.05～0.01）。PANSS反应缺乏和阴性因子分较治疗前均明显降低（P均〈0.05），与对照组比较差异有显著性（P均〈0.05）。结论：吡拉西坦及高压氧联合应用改善了慢性精神分裂症患者的认知功能和部分精神症状。     

相转移催化苯乙酸新合成方法的研究

在相转移催化条件下氯千的羰基化反应，产物苯乙酸的产率是６０％；羰基化试剂Ｃｏ（ｃｏ）４是在常温，常压下由Ｃｏ（ＮＯ３）２制得，不须分离钝化，直接使用，是一种合成苯乙酸的新方法。本文对影响反应的因素进行了探索。     

导数光谱法测定血清镁

以导数光谱测定血清镁是一种新方法。将测定波长选择在血清镁的最大吸收峰处（590um），此时导教光谱信号的强度与血清镁的浓度成正比。线性范围为0mmol／L～3．8mmol／L；批内CV为3.4％（n＝20）；平均回收率为99.43％，与AAS法显著相关（r＝0．978P＜0．01）。     

血清GGT／ALP比值在肝病诊断中的意义

血清ＧＧＴ／ＡＬＰ比值在肝病诊断中的意义@周铁成@卢宝弼@严立军@索丽萍$第四军医大学西京医院检验科γ－谷氨酰转肽酶,碱性磷酸酶,肝疾病１张锦生，应越英．以γ－谷氨酰转肽酶为标记对实验肝癌癌变过程的研究．上海第一医学院学报，１９８３；１０（４）：２６３～２?..     

盐酸雷莫司琼的合成

目的：合成5-羟色胺（5-HB）受体拮抗剂盐酸雷莫司琼。方法：以3，4-二氨基苯甲酸（1）为起始原料经8步反应合成盐酸雷莫司琼（9）。结果：反应总收率19．6％，产物结构经。HNMR，^13C NMR和MS确证。结论：本合成方法合成盐酸雷莫司琼确实可行，且收率较文献有较大提高。     

一步PCR快速扩增血清中HCVRNA

一步ＰＣＲ快速扩增血清中ＨＣＶＲＮＡ阎小君，肖乐义，李陕区，郭晏海，苏成芝，刘君，候瑜，陈远鑫（全军基因诊断技术应用研究所西安７１００３３）关键词聚合酶链反应；丙型肝炎病毒；核糖核酸中图号Ｑ５２３．３反转录巢式聚合酶链反应（ＰＣＲ）检测丙型肝炎病毒（...