Zetia的制造商计划开发Zetia加Lipitor的复方产品

Merck公司和Schering-Plough公司正在计划开发一种复方药物，包括它们的降低胆固醇药物ezetimibe（Ⅰ）和其竞争药物Pfizer公司的重磅炸弹产品Lipitor（atorvastin，阿托伐他汀）（Ⅱ）。     

FDA批准复方缓释烟酸-辛伐他汀片上市

FDA最近批准雅培公司的缓释烟酸＋辛伐他汀复方片（Simcor）上市，结合饮食控制，治疗单用烟酸缓释制剂或辛伐他汀治疗无效的混合型脂质代谢异常，可降低患者的总胆固醇、不良的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。本品薄膜包衣片剂量规格为：     

Merck公司的胆固醇复方陷入剂型困境

Merck公司的研究性血脂异常疾病治疗复方MK-524B（Ⅰ）正面临剂型困扰。 （Ⅰ）是其降血脂药Zocor（simvastatin，辛伐他汀）和缓释烟酸（能提高“好的”高密度脂蛋白胆固醇水平）组成的复合制剂，另外增加了一个专有药物，可以降低由烟酸引起的面色潮红副作用。     

09020 Abbott公司申请Simcor用于高胆固醇血症

Abbott公司已向美国申请其降胆固醇药Simcor（simvastatin，辛伐他汀）（Ⅰ）与烟酸缓释制剂Niaspan（Ⅱ）合剂的许可证。     

Vytorin降LDL效果优于Lipitor

在第66届美国糖尿病协会科学年会上，美国Merck公司和Schering-Plough公司公布了一项新的包括1229例患2型糖尿病且有高血脂患者的临床研究的结果，显示他们联合开发的降血脂药Vytorin（ezetimibe／simvastatin）（Ⅰ）在降低低密度脂蛋白胆固醇方面，以通常推荐的初始剂量作比较，优于Pfizer公司的Lipitor（atorvastatin，阿托伐他汀）：     

Xenical的减肥研究

英国GlaxoSmithKline公司称，美国肥胖协会（NAASO）在科学年会上出示的数据表明，低剂量奥利司他（orlistat）（Ⅰ）和减少卡路里的饮食联合方案比单独限制卡路里饮食的方法能更多地减少低密度脂蛋白胆固醇。（Ⅰ）由瑞士Roche公司生产，商品名为Xenical，并由GSKConsumerHealthcare公司共同在美国经销。这些发现基于对576位患者进行的两项多中心、双盲、随机、安慰剂对照临床试验。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（131）

1欧盟批准复方烟酸／拉罗皮兰（laropiprant）控释片上市 默沙东（Merck Sharp ＆ Dohme）公司的复方烟酸（nicotini cacid）／拉罗皮兰控释片1g／20mg（商品名：Tredaptive）已在欧盟、冰岛和挪威获准上市，用于对脂质代谢障碍血症和原发性高胆固醇血症患者的LDL—C、HDL—C和甘油三酯新调脂治疗。     

复方壳聚糖对高脂血症作用的研究

复方壳聚糖100、200和400mg/kg,可显著降低高脂血症老龄大鼠的血清总胆固醇（TC）和甘油三脂（TG）水平,升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的水平,抑制高脂饲养的老龄大鼠体重增长,可显著降低高脂4血症成年大鼠的TC、TG水平,升高HDL-C的水平,降低高脂饲养的成年大鼠体重的增长,可显著抑制蛋黄乳液诱发的老年小鼠高胆固醇血症。提示复方壳聚糖具有降脂、减肥等作用。     

Lipitor比通用名的Zocor“廉价”

Pfizer公司称一项新的经济学分析显示，该公司的重磅炸弹级产品——降胆固醇药物Lipitor（atorvastatin，阿托伐他汀）（Ⅰ）比Merck公司的比较便宜的Zocor（simvastatin，辛伐他汀）通用名产品（Ⅱ）具有更好的成本效益，因为采用（Ⅰ）的患者较少罹患心脏病、卒中及接受昂贵的心血管手术治疗。     

复合磷脂对大鼠血脂的影响

复合磷脂是以大豆磷脂、维生素E为主成分的复方制剂。动物试验表明,高脂饲料中添加10％复合磷脂喂养大鼠 2wk,可明显降低高脂大鼠血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）及低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）浓度（P<0.05）,并能明显升高高密度脂蛋白-胆固醇/总胆固醇（HDL-C/TC）的比值（P<0.01）。至3wk末,降脂效果更显著（P<0.01）。其降脂效果优于非诺贝特,且无副作用。对正常大鼠血脂无明显影响。     

06年10月美FDA批准的sNDA和sBLA

sNDA 10月3日，Merck公司的ezetimibe／simvastatin（辛伐他汀）标签更改sNDA（疗效补充申请）获准（SE4＊），增加ezetimibe／simvastatin产品和rosuvastatin产品对高胆固醇血症病人LDL—C和其他脂质参数的疗效数据。     

Solvay收购Fournier公司

比利时制药与化工集团Solvay已经与法国独立制药公司Fournier达成协议，以13亿欧元完全收购后者。Fournier公司拥有成功地降低胆固醇的药物Lipanthyl（非诺贝特，fenofibrate）（Ⅰ）（购自美国Abott公司），去年销售额达到7．79亿美元，比2003年提高了38％。预计到2005年，（Ⅰ）的销售额将达到10亿美元。因此通过这次收购，Solvay公司心血管部门产品业务将会有所增加。     

加更新ezetimibe安全性资料

Merck Frosst／Schering制药公司的Ezetrol（ezetimibe）（Ⅰ）是一种胆固醇吸收抑制剂。最近该公司在加拿大已经向医务人员发出了有关这一药物的更新的安全性资料。     

美国批准Zetia与非诺贝特联合用药

Merck／Schering-Plough公司的胆固醇吸收抑制剂Zetia（ezetimube）（Ⅰ）经FDA审批扩大了适应症范围，可以与非诺贝特（fenofibrate）联合使用。适应症中包括用于降低仅靠饮食治疗不能得到有效改善的混合高脂血症患者的升高的总胆固醇时两种药物的服用方法和饮食须知。混合高脂血症的主要表现为低密度脂蛋白胆固醇升高，甘油三酯升高和高密度脂蛋白胆固醇下降。联合用药对混合高脂血症有互补作用——（Ⅰ）可降低低密度脂蛋白胆固醇水平，而非诺贝特降低甘油三酯水平并提升高密度脂蛋白胆固醇水平。     

AstraZeneca与Avanir签订增强RCT药的协议

AstraZeneca公司与美国Avanir公司签订了发现、开发及商业化增强胆固醇逆转运（RCT）药物的独家协议。胆固醇逆转运是令人兴奋的治疗领域。     

Bayer Schering修改Nexavar的注意事项

GlaxoSmithKline公司在发出的“致医生”信中指出，其抗艾滋病药物Lexiva（fosamprenavir calcium）（I）可能与心肌梗死和高胆固醇血症相关。该公司已对（I）美国标签中“不良反应”以及“警告和注意事项”部分进行了修改，以反应这些风     

08095 Pfizer在Lipitor判决中赢了Ranbaxy

世界制药巨头Pfizer公司表示芬兰赫尔辛基的上诉法院已经对印度制药公司Ranbaxy Lab作出初步判决．禁止其销售通用名版本的Lipitor（atorvastatin，阿托伐他汀）（Ⅰ）。这个判决涉及Pfizer公司在2009年2月到期的专利（F194958）以及用于制造活性成分的工序和中间产物，该药是全世界销售最好的降胆固醇药物。     

Lipitor可能引发血压升高

在Pfizer公司的明星药物在初级试验中显示可升高患者血压后，该公司的研发计划表备受关注。Pfizer公司对其重磅炸弹级产品Lipitor（atorvastin，阿托伐他汀）（Ⅰ）与torcetrapid（Ⅱ）的固定剂量复方进行髓期研究，后者被认为能提高高密度脂蛋白（HDL，好胆固醇）水平，这在预防心脏病方面有重要意义。     

Mipomersen治疗纯合性家族性高胆固醇血症的Ⅲ期研究达到主要终点

Genzyrne和Isis公司宣布，Mipomersen（Ⅰ）用于治疗纯合性家族性高胆固醇血症（hoFH）的Ⅲ期临床达到主要终点，患者用药26周后，低密度脂蛋白胆固醇水平下降了25％，     

新药临床开发、上市和应用：心脑血管系统药物——anacetrapib的Ⅱb期试验获积极结果

Merck公司正在研制的心脏病治疗药anacetrapib（MK0859）（Ⅰ）在最近的Ⅱb期临床试验中显示出令人鼓舞的结果。接受较高剂量治疗的患者停药两个月后,高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平均得到改善。