淫羊藿活性单体抗骨质疏松药理研究进展

随着社会老龄化进程的深入,骨质疏松症的发病率呈逐年上升趋势,中药防治骨质疏松症的研究也成为近年研究热点,淫羊藿是研究较多的中药之一,药理研究和临床研究数不胜数。本文总结近年文献,就淫羊藿三种活性单体在预防和治疗骨质疏松方面所起的作用及其相关作用机制进行综述,为淫羊藿在治疗骨质疏松领域的进一步研究提供理论依据。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

朝鲜淫羊藿中淫羊藿甙的抗肝毒活性

为了鉴定抗肝毒活性成分,采用四氯化碳诱导大鼠原代培养肝细胞的毒性试验作为筛选系统,从朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanum)地上部分分离到活性成分淫羊藿甙,并通过测定四氯化碳中毒的肝细胞向培养基释放的丙氨酸转氨酶(ALT)和山梨醇脱氢酶     

淫羊藿提取物抗动脉粥样硬化作用研究进展

淫羊藿是我国传统中药,近年来研究表明,中药淫羊藿提取物如淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ等能够通过多种机制抑制动脉粥样硬化的发展,包括调节脂质代谢、保护血管内皮、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、抑制巨噬细胞源性泡沫细胞形成和炎症反应,本文综述淫羊藿提取物抗动脉粥样硬化作用的研究进展,为淫羊藿及其相关制剂的开发利用及临...     

淫羊藿提取物的质量研究

目的：考察目前市场上淫羊藿提取物的质量。方法：采用HPLC测定市售的淫羊藿提取物中朝藿定C、淫羊藿苷、箭藿苷B的含量和指纹图谱,紫外分光光度法测定总黄酮含量。结果：大部分提取物中淫羊藿苷含量与公司提供的标示量一致,全部测定样品的指纹图谱分为3类,分别对应于不同的来源药材,淫羊藿苷标示含量相同的样品中朝藿定C、箭藿苷B以及总黄酮的含量存在差异。结论：将提取物指纹图谱与药材指纹图谱进行比对,可以初步确定其来源的药材,药材的不同是造成提取物质量差异的主要因素,建议淫羊藿提取物应该标示药材来源,并进行多项的含量检测,以便实现提取物质量的稳定。     

基于斑马鱼模型的朝鲜淫羊藿抗骨质疏松活性部位筛选

目的 利用泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松模型筛选朝鲜淫羊藿抗骨质疏松活性部位,探讨斑马鱼骨质疏松模型的适用性与合理性。方法 将受精后4 d的斑马鱼幼鱼暴露在25 μmol/L泼尼松龙模型药物组,含25 μmol/L泼尼松龙的15 μg/mL依替膦酸二钠阳性药物组,0.5% DMSO溶媒对照组、含25 μmol/L泼尼松龙的朝鲜淫羊藿总提物（生药0.1、1.0、10.0、100.0 μg/mL）及其大孔树脂水及30%、50%、70%、90%乙醇洗脱部位（生药1.0、10.0、100.0、1 000.0 μg/mL）溶液组,28.5℃下在24孔板中培养,每天换液至第9天处死。采用茜素红对各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,并以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果 与对照组相比,模型组斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著减少;与模型组比较,除朝鲜淫羊藿大孔树脂水洗脱部位外,朝鲜淫羊藿总提物及30%、50%、70%、90%乙醇洗脱部位的斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著增加。色谱分析表明30%、50%、70%、90%乙醇分离部位主要含黄酮类成分和少量非黄酮类化合物。结论 斑马鱼骨质疏松模型成功用于高效筛选朝鲜淫羊藿的抗骨质疏松活性部位,具简单、高效及可操作性强的优势。     

淫羊藿总黄酮胶囊中黄酮类成分含量测定及抗骨质疏松活性研究

采用快速液相色谱法(RRLC)对淫羊藿总黄酮胶囊进行含量测定,建立了淫羊藿新苷A、朝霍定A1、朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ等11个黄酮类成分的含量测定方法。同时,通过检测碱性磷酸酶(AKP)含量,考察了11个化合物诱导MC3T3-E1细胞增殖分化的效果,结果显示宝藿苷Ⅱ活性最好,宝藿苷Ⅱ和淫羊藿次苷Ⅰ活性都大于淫羊藿苷。该研究建立了黄酮苷类成分的含量测定方法,并比较了每个单体抗骨质疏松的效果,为淫羊藿总黄酮胶囊药效物质基础和作用机制研究提供了技术支持。     

基于斑马鱼模型评价微量淫羊藿苷和朝藿定B的抗骨质疏松活性

目的本实验利用泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松模型评价微量淫羊藿苷和朝藿定B抗斑马鱼骨质疏松的作用。方法将受精后4 d的斑马鱼幼鱼暴露在含25μmol·L-1泼尼松龙的不同浓度淫羊藿苷(0.2、1、5和10μmol·L-1)和朝藿定B(0.2、1、5和10μmol·L-1),同时设25μmol·L-1泼尼松龙模型药物组,含25μmol·L-1泼尼松龙的15μg·mL-1依替膦酸二钠阳性药物组,0.5%二甲基亚砜溶媒对照组和培养基阴性对照组。28.5℃下在24孔板中培养,每天换液至第9天处死。采用茜素红对培养9 d的各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,并以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果与二甲基亚砜溶媒和培养基阴性对照组相比,25μmol·L-1泼尼松龙模型组的斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著减少;与模型组比较,15μg·mL-1依替膦酸二钠能增加斑马鱼头骨矿化量并有效防止泼尼松龙诱导斑马鱼产生的骨质疏松;与模型组比较,10和5μmol·L-1的淫羊藿苷和1μmol·L-1朝藿定B都能显著提高斑马鱼头部骨骼的染色面积和染色累积光密度值,提示淫羊藿苷和朝藿定B能防止泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松。结论斑马鱼骨质疏松模型具简单、高效、化合物用量少及可操作性强的优势,成功用于评价微量淫羊藿苷和朝藿定B的抗骨质疏松活性。     

淫羊藿提取物抗抑郁作用研究

目的研究淫羊藿提取物的抗抑郁作用。方法采用行为绝望模型悬尾试验(TST)和强迫游泳试验(FST)研究淫羊藿提取物对小鼠行为、脑内单胺氧化酶A(M AO-A)、单胺氧化酶B(M AO-B)活性与肝脏中M AO-A和M AO-B活性及丙二醛(M DA)水平的影响;采用利血平拮抗模型探讨淫羊藿提取物可能存在的抗抑郁作用途径。结果淫羊藿提取物(25、50、100、200 m g/kg)能显著缩短TST和FST小鼠悬尾和游泳不动时间,显著抑制TST小鼠脑和肝组织M AO-A和M AO-B活性,逆转肝组织M DA水平的升高。淫羊藿提取物对利血平所致小鼠体温的下降无明显改善作用。结论淫羊藿提取物具有一定抗抑郁作用。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷含量的 HPLC测定

淫羊藿药材为《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版收载品种 ,淫羊藿苷为其中有效成分。为了控制其质量 ,本实验建立了 HPLC法测定淫羊藿提取物中淫羊藿苷的含量 ,并在方法学考察过程中 ,对文献 [1～ 6 ]报道的多种色谱条件进行了比较 ,建立了合适的测定方法。1　仪器与试剂Waters(2 690 -996)高效液相色谱仪 ,Sart-o-rius BP2 1 1 D型电子天平 ,CQ-2 5 0超声波清洗仪。淫羊藿提取物 (浸膏粉 )为本公司自制。淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用 ,批号 :0 73 7-2 0 0 1 1 1 )。乙腈为色谱纯 ,甲醇为分析纯 ,水为重…     

川鄂淫羊藿化学成分的研究

从川鄂淫羊藿的全草中分得６个化合物，经ＵＶ，ＩＲ，ＨＮＭＲ，¹³ＣＮＭＲ，ＭＳ等方法鉴定，分别是淫羊藿甙Ａ，大花淫羊藿甙Ｃ，ｅｐｉｍｅｄｉｎＢ，ｅｐｉｍｅｄｉｎＣ，淫羊藿甙和金丝桃甙，均为首次从该植物中获得。     

淫羊藿叶多酚类提取物的雌激素样活性

作者采用体外试验，研究了淫羊藿Epimedium brevicornum Maxim．叶多酚类提取物的雌激素样活性。     

淫羊藿中活性成分淫羊藿苷提取工艺研究现状

淫羊藿为补肾壮阳的佳品,淫羊藿苷是其主要药效成分。综述近年来淫羊藿的提取工艺研究概况,总结其优缺点,为进一步完善淫羊藿的提取工艺提供参考依据。     

淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢研究

该实验比较淫羊藿苷在不同骨质疏松大鼠模型中肠道吸收代谢情况。分别采用卵巢摘除和环磷酰胺灌胃的方法复制2种大鼠骨质疏松的模型,在此基础上,对其进行淫羊藿苷的在体肠灌流,HPLC检测并计算淫羊藿苷的表观渗透系数及代谢产物的生成量;Western blot考察2种模型肠段LPH酶的表达情况。实验结果表明,卵巢摘除和环磷酰胺4.5 mg·kg~(-1)灌胃可诱发大鼠骨密度降低,成功复制骨质疏松模型;20μmol·L~(-1)的淫羊藿苷灌流液在假手术组大鼠各肠段的表观渗透系数Papp按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次为5.695,5.224,1.492,0.520;在卵巢摘除组中为3.876,3.608,0.863,0.291;在生理盐水组中为4.945,3.601,1.990,1.042;在环磷酰胺致骨质疏松模型组为3.301,2.108,1.209,1.233;此外,蛋白表达结果显示2种模型组肠段中LPH酶的表达水平均比正常组低。淫羊藿苷在2种骨质疏松模型中的吸收代谢比假手术组和生理盐水组低,不同骨质疏松模型大鼠肠段的LPH酶表达均降低,是导致淫羊藿苷肠道吸收代谢降低的原因之一。     

淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制研究进展

肝癌是世界范围内的恶性肿瘤,发病率逐年上升,预后差且尚无有效治疗药物。淫羊藿用药历史悠久,临床可用于肝癌的治疗。现代研究表明,淫羊藿素、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ和朝藿定C等C-8位异戊烯基取代的黄酮醇及其苷类成分,以及淫羊藿多糖（EPS）具有良好的抗肝癌活性,是淫羊藿抗肝癌的主要活性成分。淫羊藿中黄酮类成分可以通过抑制肝癌细胞增殖、促进肝癌细胞凋亡、改善肿瘤免疫抑制微环境、抑制肝癌细胞免疫逃逸、抑制肝癌细胞侵袭和迁移、逆转肝癌细胞耐药性、抑制肝癌起始细胞干性特征、调节免疫系统功能等多种机制发挥抗肝癌作用;EPS则主要通过调节机体免疫而发挥抗肝癌作用。淫羊藿通过多成分、多靶点、多途径共同发挥抗肝癌作用,是具有较高研究价值的抗肝癌药物,但相关方面的综合分析尚有欠缺。基于此,笔者对淫羊藿抗肝癌的活性成分及作用机制进行了梳理。此外,经过文献梳理发现,目前淫羊藿抗肝癌的研究集中在几个单体成分,并且从整体上阐释淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制的研究不足,笔者针对这些问题提出了相应建议,以期为淫羊藿抗肝癌物质基础研究及其临床应用、合理开发提供参考。     

HPLC法测定川产淫羊藿属植物的淫羊藿甙含量

HPLC法测定川产淫羊藿属植物的淫羊藿甙含量张艺,肖崇厚,孟宪丽(成都中医药大学610075)钟国跃(四川省中药研究所重庆630065)淫羊藿属植物我国约有17种。四川省已知有该属植物13种,不仅种类多而且蕴藏量也相当大￣[1].药理实验表明,淫羊藿甙(icarrine)为淫羊藿的主要有效成分之一￣[2]。为了对川产淫羊藿属植物资源进行系统的品质评价,我们应用高效液相色谱法测定了川产淫羊藿属植物的淫羊藿甙的含量,并对不同产地、不同植物部位....     

淫羊藿配方颗粒的提取工艺研究

目的：确定淫羊藿配方颗粒最佳提取工艺。方法：以加水量、提取时间、提取次数为因素,采用正交设计L9（3^4）,以淫羊藿苷和总黄酮含量、出膏率为指标,进行提取工艺的优选。结果：最佳提取工艺条件为加12倍量水,提取3次,每次1小时。结论：优选得到的工艺稳定、合理、可行。     

淫羊藿活性成分抗卵巢癌作用机制研究进展

卵巢癌是女性生殖系统三大癌症之一,其病死率位居妇科恶性肿瘤之首。淫羊藿具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效,临床常用于生殖系统疾病的治疗。本文通过综述国内外相关文献,发现淫羊藿主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿素和淫羊藿次苷Ⅱ,主要从促进细胞凋亡、影响细胞的侵袭和转移、阻滞细胞周期、诱导细胞自噬、促进细胞焦亡等5个方面发挥抗卵巢癌作用,可见淫羊藿可以通过多靶点、多途径治疗卵巢癌。     

基于抗骨质疏松作用的淫羊藿拆分组分的筛选研究

目的:研究淫羊藿及其拆分组分对维甲酸致骨质疏松模型大鼠的影响,筛选最有效组分。方法:考察淫羊藿各组分对维甲酸致骨质疏松模型大鼠血清中Ca~(2+)、P~(3+)、ALP、Str ACP、BCG、E2的含量变化以及对骨钙、骨磷、双侧腿骨骨质量/体质量比、单侧股骨灰质量/干质量比的影响,并对股骨进行骨组织病理学观察。结果:淫羊藿30%乙醇组分可显著增加模型大鼠骨钙、骨磷含量和血清E2水平,降低血清ALP、Str ACP、BCG及磷含量,显著提高双侧腿骨质量/体质量比和单侧股骨灰质量/干质量比;淫羊藿全成分可显著增加骨钙、双侧股骨骨质量/体质量比和单侧股骨灰质量/干质量比,降低血清ALP及磷含量;骨组织形态学观察结果显示,除阳性对组外,淫羊藿30%乙醇段对骨病理形态改善最明显,可明显增加骨小梁的密度和间隙,仅局部骨壁呈间断性松质骨结构;综合各指标得出各组分抗骨质疏松作用大小依次为:淫羊藿30%乙醇段淫羊藿全成分淫羊藿水段淫羊藿95%乙醇段淫羊藿多糖。结论:淫羊藿各拆分组分中淫羊藿30%乙醇段在抗骨质疏松方面作用最显著,淫羊藿全成分也有较好的抗骨质疏松作用,但效果不如淫羊藿30%乙醇段,淫羊藿水段和淫羊藿95%乙醇段对骨质疏松可能有一定的预防作用,淫羊藿多糖的抗骨质疏松作用不明显。     

淫羊藿总黄酮提取物的制备工艺研究

目的:探讨对淫羊藿中总黄酮的提取工艺及纯化方法。方法:对淫羊藿中总黄酮进行浸提,以水为溶媒,采用正交设计,选择L9(34)进行9次平行实验。结果与结论:L9(34)正交实验表明A3B3C3为优选工艺。