喹诺酮类药物及细菌对其耐药性机制研究进展

本文从喹诺酮类抗菌药物的结构、进入细菌体内的方式及喹诺酮类药物的作用机理进行简明阐述.针对喹诺酮类药物的广泛使用而导致的细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加的原因入手,阐述了细菌对喹诺酮类药物耐药性--从染色体突变到质粒介导的喹诺酮类耐药性的几种分子机制及研究进展,为研究新型喹诺酮类抗菌药物提供依据.     

喹诺酮类药物的合理应用

<正> 喹诺酮类药物是通过抑制细菌DNA复制、转录、重组和修复从而发挥抗菌作用。喹诺酮类药物具有许多突出的抗菌优点,如:口服剂型吸收好、生物利用度高、不需做过敏试验、抗菌谱广,对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体和结核杆菌均有良好的抗菌活性。因此,喹诺酮类药物已成为抗感染药物的主力军,约占中国抗感染药物市场的销售的20％以上并有上升的趋势。但喹诺酮类药物     

喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点;既能口服,又能静脉注射;在体内以原药形式存在,有良好的组织渗透性,是一类重要的抗感染药物。1喹诺酮类药物的作用机理研究表明,喹诺酮类药物作用机理主要是在细菌体内选择性的抑制NDA合成中起作用     

嗪诺酮类抗菌药

新的4-喹诺酮类抗菌药物的主要作用机理是抑制细菌DNA转曲酶活性。包括氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星和诺氟沙星。这类药物比萘啶酮酸的活性高1000倍,且有更广的抗菌谱。耐药菌的产生率亦比较低。4-喹诺酮类药物是通过破坏细菌DNA结构而阻止细菌细胞分裂来杀菌的。环丙沙星和氧氟沙星除能抑制DNA转曲酶活性外,似乎还能破坏细菌的细胞膜,导致细胞内含物流失。这两种药物较其它的喹诺酮类药物活性高,且有更广的抗菌谱。人体细胞内含有与细菌转曲酶类似的酶。但据报道,喹诺酮类药物对人体内的这     

喹诺酮类药物的特点及临床应用

喹诺酮类药物具有抗菌活性强、抗菌谱广、体内分布广、半衰期长、口服吸收好、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效等特点,在临床应用中具有重要地位,但细菌对该类药物的耐药性也逐渐增加,限制其临床的应用。本文综合国内外文献对其作用机制、抗菌特点、临床应用及不良反应进行综述;为喹诺酮类抗菌药的临床应用提供参考。     

氟喹诺酮类药物的临床不良反应

喹诺酮类药物抑制细菌DNA旋转酶，使其不能降解螺旋而达到阻碍细菌DNA合成的目的，从而发挥其临床作用。因其作用机制独特，与其它抗生素无交叉耐药而受到欢迎，临床应用十分广泛。第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类药物半衰期长，分布广，抗菌谱宽，抗菌活性强而成为临床上重要的一类抗感染药物。收集我院近年来临床应用氟喹诺酮类药物治疗细菌性感染的资料并对其不良反应进行分析总结。     

喹诺酮类抗菌药的耐药性机制及研究进展

喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,在临床上广泛应用于各种感染的治疗。喹诺酮类药物可通过阻断拓扑酶的生理功能继而干扰细菌的复制,从而起到抗菌的作用。也正是由于其广泛应用,近年来此类药物的耐药现象严重,且机制多样。综述了喹诺酮类药物的作用机制、耐药机制及其研究进展。     

新型非喹诺酮类细菌IIA型拓扑异构酶抑制剂抗菌药物研究进展

自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酮酸发明以来,成百上千种可分为四代的喹诺酮衍生物已经被成功合成,并且细菌IIA型拓扑异构酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶IV)已经被确认为该类抗菌药物的作用靶点。先前研究表明：细菌DNA复制过程对菌体生长与存活至关重要,而这一过程需要DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的共同作用。在过去50多年中,喹诺酮类药物的广泛使用也说明这一药物作用靶点在临床治疗上的重要性;但是由于对喹诺酮类药物不恰当的使用乃至滥用,导致细菌耐药性的逐步上升,为确保这一行之有效的抗菌药物作用靶点继续发挥其良好的治疗效果,研发作用于该靶点的非喹诺酮类抗菌药物来克服现有的喹诺酮耐药迫在眉睫。     

金属离子对喹诺酮活性影响的研究进展

喹诺酮类药物以抗菌活性强、抗菌谱广、疗效确切等优点被广泛应用于临床,一些研究结果表明金属离子对喹诺酮类药物的活性有一定的影响。本文概述了喹诺酮类药物的发展及作用机制,总结了金属离子对喹诺酮类的作用及喹诺酮类药物金属配合物的活性,最后展望了喹诺酮类药物今后的发展。     

喹诺酮类抗菌药物的合理应用及不良反应

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.它起源于20世纪60年代合成氯喹过程中发现的萘啶酸,随后喹诺酮类吡哌酸等被开发,到1979年第一个氟喹诺酮类药物合成后发展十分迅速.90年代又有司帕沙星、曲伐沙星等多种更新的喹诺酮类药物相继面世,成为处方率仅次于β-内酰胺类的抗菌药物.因其抗菌谱广,抗菌作用强,生物利用度高与其它抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.     

喹诺酮类药物的抗菌和细菌耐药机制

喹诺酮类药物是一类以1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸为基本结构的全合成抗菌药物。自其第一个产品萘啶酸发现以来,经约30年发展,一系列化合物相继问世,并在临床中得以广泛应用。随着这类药物不断涌现,其抗菌及细菌耐药机制研究也不断深入。本文就喹诺酮类药物的抗菌作用机制以及细菌对其耐药机制作一综述。     

氟喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类(quinolones)母核为4-喹酮,首先应用于临床的是萘啶酸,从1984年诺氟沙星上市以来,以喹啉为母核的喹诺酮类发展迅速,相继涌现了为数众多的含氟的喹诺酮类衍生物,这类药物称为氟喹诺酮类。其特点是:抗菌谱广、抗菌活性高。本文就氟喹诺酮类药物的构效关系、抗菌活性、药代动力学和临床应用作一综述。1　构效关系氟喹诺酮类药物不仅具有喹啉母核,而且在母核骨架的6-位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶(gyrase)复合体的结合能力和对细菌膜的穿透性,因此扩大抗菌谱并增强了抗菌活性。后来开发的氟喹诺酮类都是母核骨架6-位…     

氟喹诺酮类药物的耐药趋势

氟喹诺酮(fluoroquinolones,FQNs)类药物。抗菌谱广,抗菌活性强,口服吸收好,组织分布广,细菌内渗透性强,与其它抗菌药物无交叉耐药性,价格较低廉,已广泛应用于临床感染性疾病的治疗。 喹诺酮类药物的作用机理主要是与DNA旋转酶的A亚基结合,从而抑制DNA旋转酶的活性,影响细菌DNA的复制,浓度较高时也可抑制RNA的合成,导致细菌死     

喹诺酮类抗菌药的临床应用

喹诺酮类属化学合成抗菌药,由于该类药物具有吡啶酮的基本结构而命名,目前该类药物是抗菌药物中发展最快、应用最广的一类药物。这一类药物,从结构上是7位上连一个哌嗪环,6位处又引入氟原子。主要特点是:①广谱性:对G~-和G~ 杆菌均有强大的抗菌作用,特别是绿脓杆菌等多种耐药菌仍可对该类药物呈现敏感。②口服吸收好:给药后吸收快,药物浓度在较长时间内在有效浓度以上,有效地发挥了体内抗菌活性。③在组织和体液中分布广。④毒性反应低,用药安全。喹诺酮类药物主要作用是抑制细菌DNA合成回     

不同抗菌药物对肺炎克雷伯菌释放内毒素的影响

目的:探讨单用或联合使用不同浓度的抗菌药物诱导细菌释放内毒素能力的大小,为临床合理选用抗菌药物提供参考.方法:选择9种常用的抗菌药物以1倍、10倍及100倍MIC浓度单独或联合作用于敏感的肺炎克雷伯菌,测定作用4 h之后释放内毒素的量.结果:单用或联用氨基糖苷类药物方案诱导细菌释放内毒素量较小,单用或联用氟喹诺酮类药物方案中等,而单用β-内酰胺类药物方案诱导细菌释放内毒素量较多;低浓度的抗菌药物比高浓度时诱导细菌释放内毒素量更多.结论:应参考诱导细菌释放内毒素的特性,合理选用抗菌药物.     

喹诺酮类药物在下呼吸道感染性疾病中的合理应用

目的采用细菌耐药突变选择窗（MSW）理论对下呼吸道感染性疾病患者氟喹诺酮类药物使用情况进行分析,以最低抑菌浓度（MIC）和防突变选择浓度（MPC）指导临床合理使用氟喹诺酮类药物,减少耐药菌产生。方法抽取呼吸内科病历100份,统计用药情况和氟喹诺酮类药物使用种类,以及氟喹诺酮类药物在抗菌药物中所占比例、氟喹诺酮类药物与其他药物联合应用情况,采用MSW理论对结果进行分析。结果100份住院病历中抗菌药物使用率100.0%,使用喹诺酮类药物61例（占61.0%）,其中氟喹诺酮类药物与β内酰胺类抗生素联合应用26例（占42.6%）。结论氟喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染性疾病符合MSW理论,使用合理。但氟喹诺酮类药物与β内酰胺类药物联用不能关闭MSW,且更易导致细菌产生多重耐药性。     

喹诺酮类药物不良反应33例分析

喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物,由于在原有结构中加入了氟,致使其在药代学和临床应用诸方面得以扩大。近年来,随着β-内酰胺类和氨基糖苷类药物耐药菌株的增加,喹诺酮类药物越来越受到临床重用。喹诺酮类药物属静止期杀菌剂,具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、抗菌后效应较长等特点,已成为临床治疗细菌感染性疾病的重要药物。近年来,随着研     

氟喹诺酮类药物的不良反应

自７０年代在喹诺酮分子中引入氟原子获得氟喹诺酮类合成抗菌药后,迄今该类药物已是化学合成抗菌药物中发展最为迅速的药物。这类药物的共同特点：①具有独特的抗菌作用机制,能选择性地抑制细菌的ＤＮＡ螺旋酶,与其他抗菌药无交叉耐药性;②抗菌谱广,抗菌活性强,对革...     

喹诺酮类药物的不良反应

喹诺酮类是人工合成的含 4-喹诺酮基本结构 ,对细菌 DNA螺旋酶 (DNAgyrase)具有选择性抑制的抗菌药物 ,目前发展迅速 ,临床应用极广。本文主要阐述氟喹诺酮类药物的毒性 ,特别关注抗革兰氏阳性菌活性增强的新氟喹诺酮类药物如 :左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙星、曲伐沙星和莫西沙星。所以喹诺酮类药物一个共同特征是与二价阳离子形成螯合物 ,水溶液中 ,氟喹诺酮类药物与二价金属阳离子稳定常数顺序为 :Cu2 + >Fe2 + >Zn2 + >Mg2 + >Ca2 + 。喹诺酮类药物与金属离子的密切关系似乎是抗菌治疗的先决条件 ,可能喹诺酮类药物通过一个 Mg2 +…     

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用测验题(第二套题)

1 喹诺酮类药物的作用机制A 改变细菌细胞通透性B 抑制细菌细胞壁合成C 抑制细菌RNA合成D 阻碍细菌DNA合成E 抑制叶酸合成2 下列哪项不是喹诺酮类药物的特点A 对革兰阴性杆菌抗菌作用强大B 口服吸收好C 与其它抗生素间有部分交叉耐药性D 不良反应少E 不宜用于青少年及妊娠期妇女3 我国第一个合成喹诺酮类药物是A 噻喹酸　　B 喹酸C 吡咯酸　　D 吡哌酸E 萘啶酸4 吡哌酸对哪种菌无抗菌作用A 肠球菌　　　B 大肠杆菌C 痢疾杆菌　　D 克雷伯菌E 枸橼酸杆菌5 PPA在体内主要以哪种形式排泄A 胆汁　　　B 皮肤C 尿液　　　D 呼…