琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及降血糖作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用,以及不同糖负荷下对正常及高血糖小鼠的降血糖作用。方法:提取正常大鼠小肠上段α-葡萄糖苷酶,建立微量酶促反应体系,通过IC50衡量不同提取物对酶的抑制作用;体内实验以ICR小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠为模型,在蔗糖、淀粉、葡萄糖不同负荷下,观察绿萝花提取成分对小鼠血糖的影响。结果:在绿萝花提取物三种萃取相中,石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,IC50比阿卡波糖还低。正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶的抑制作用较弱,IC50为1.227mg/ml比阿卡波糖的IC50值0.3837 mg/ml高出3倍多。与体外实验结果一致,以250mg/kg石油醚萃取相(PF)灌胃可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠蔗糖负荷后各时间点的血糖值,其血糖曲线下面积与蔗糖组对比明显降低。以250mg/kg正丁醇萃取相(nBF)灌胃亦可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的淀粉负荷后各时间点的血糖值及减少曲线下面积。以葡萄糖为负荷,分别采取250mg/kg PF、nBF灌胃,均不能降低正常及高血糖小鼠的餐后高血糖。结论:西藏绿萝花成分中石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶影响较弱,均可降低以蔗糖、淀粉为负荷时正常及高血糖小鼠的餐后血糖,但不影响葡萄糖的吸收。     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

桑白皮中α-葡萄糖苷酶抑制和抗氧化活性成分研究

目的：研究桑白皮（Morus alba）的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制和DPPH自由基清除活性方法：采用硅胶、凝胶柱色谱和制备HPLC等方法进行分离纯化,通过高分辨质谱和核磁鉴定化合物结构结果：从桑白皮提取物中分离得到了13个化合物,其中化合物1,3和8表现出显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为147.1 ± 1.1,314.1 ± 0.8和207.6 ± 0.1 µM,均低于阳性对照阿卡波糖（418.6 ± 0.1 µM）。化合物10和11均表现出良好的DPPH自由基清除活性,EC50值分别为2.9 ± 0.1和5.0 ± 0.1 µM,均低于阳性对照维生素C的EC50值（54.8 ± 0.1 µM)结论：化合物1、3和8的α-葡萄糖苷酶抑制活性为首次测定。     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

复方番石榴制剂对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用北大核心CSCD

目的观察复方番石榴制剂对Hep G2细胞胰岛素抵抗(IR)的改善作用,及对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用。方法用高浓度胰岛素诱导Hep G2细胞建立胰岛素抵抗细胞模型,用葡萄糖氧化酶法检测复方番石榴制剂对IR-Hep G2细胞葡萄糖的消耗量;分别以可溶性淀粉和4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物测定复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制率。结果与模型组比较,复方番石榴制剂(62.5,250,500μg·m L^(-1))显著增加了IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗量(P<0.05,P<0.01)。在实验剂量范围内,复方番石榴制剂对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用均随浓度升高而抑制作用增加,IC50值分别为0.79 mg·m L^(-1)和0.48 mg·m L^(-1)。结论复方番石榴制剂可促进IR-Hep G2细胞对葡萄糖的消耗,改善Hep G2细胞对胰岛素的抵抗状态,并能体外抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性。     

灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。结果灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性最弱。结论灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

芦根化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究芦根Phragmites communis Trin.的化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 芦根乙醇提取物采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、反相ODS柱色谱,制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用DPPH法评价其抗氧化活性,PNPG法评价其α-...     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

绞股蓝三萜类化合物及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

目的研究绞股蓝总皂苷及其水解产物中达玛烷型四环三萜类化合物及其降糖活性。方法采用反复硅胶柱色谱法、重结晶法和半制备液相色谱法等,对绞股蓝总皂苷水解产物和总皂苷进行系统分离,结合NMR数据鉴定了化合物的结构。利用体外抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性模型进行化合物活性筛选,并对活性较强的化合物进行了酶抑制动力学研究,采用计算机辅助药物设计的活性位点分析法,对PTP1B与化合物的相互作用进行对接模拟。结果从绞股蓝总皂苷酸水解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为gpsapogeninA(1)、20(S)-人参二醇(2)、gypensapogeninF(3)、20(R)-原人参二醇(4)、(23S)-3β-羟基达玛-20,24-二烯-21-羧酸21,23-内酯(5)、gypsapogenin A(6)和(20S,24S)-3β,20,21β,23β,25-五羟基-21,24-环氧达玛烷(7);从总皂苷中分离得到5个化合物,分别鉴定为(20R,23R)-3β,20-二羟基达玛-24-烯-21-羧酸21,23-内酯-3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)][β-D-吡喃木...     

头花蓼对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

目的 :研究头花蓼不同溶剂提取物对 α -葡萄糖苷酶的抑制活性。 方法 :采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂提取,以体外法测定各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用。 结果: 头花蓼各提取物均具有较好的 α -葡萄糖苷酶抑制活性。其中头花蓼的甲醇提取物抑制活性最高(IC₅₀ 1.68 μg·mL^-1),乙酸乙酯提取物(IC₅₀ 7.27 μg·mL^-1)和石油醚提取物(IC₅₀ 116.81 μg·mL^-1)的活性次之。3个提取物活性均远大于阳性对照acarbose(IC₅₀ 1 081.27 μg·mL^-1)。且各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。 结论: 头花蓼甲醇提取物对 α- 葡萄糖苷酶活性的抑制效果非常显著,具有很好的开发价值。     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.     

窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H. Xing, B.K. Cui&Y.C. Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl) acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1～2、4～7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC₅₀值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(5...     

10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.