不同基质制备复方南星止痛贴膏剂的过程中指标成分损失对比

目的: 建立不同基质制备复方南星止痛膏中丁香酚、欧前胡素的含量测定方法,比较制备过程中丁香酚、欧前胡素损失。 方法: C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-1%乙酸水溶液进行梯度洗脱(0～30 min,46%A;30～32 min,46%～61%A;32～34 min,61%A;34～42 min,61%～47%A;42～60 min,47%A),检测波长280,300 nm,柱温30 ℃。以丁香酚、欧前胡素的损失率为指标,比较不同基质制备的3种贴膏剂的优劣。 结果: 丁香酚和欧前胡素进样量分别在0.018 31～3.662 7,0.013 22～0.528 6 μg与峰面积线性关系良好(r=0.999 9)。3种贴膏剂制备过程中欧前胡素损失均较小,丁香酚损失均较大,其中凝胶膏剂制备过程中丁香酚损失最少。 结论: 建立的含量测定方法准确、稳定、分离效果好,可用于测定3种复方南星止痛贴膏中丁香酚、欧前胡素的含量;复方南星止痛凝胶膏剂优于其他2种基质制备的复方南星止痛贴剂。     

不同基质复方南星止痛贴剂中4种挥发性成分的含量对比

目的:建立同时测定不同基质复方南星止痛贴剂中樟脑、冰片和水杨酸甲酯含量的GC方法,并进行含量比较.方法:采用DB-WAX型气相毛细管色谱柱(0.53mm×30m,1.00μm),升温程序为起始温度90℃,以1℃·min-升至120 °C,进样口温度230℃,FID检测器温度250℃.采用统计软件对溶剂型和乳液型压敏胶贴剂中4种挥发性成分的含量进行比较.结果:樟脑、异龙脑、龙脑和水杨酸甲酯的线性范围分别为18.80～75.14(r=0.9998),11.50～46.14(r=0.9997),13.50～54.08(r=0.9998),99.60～3 982.40 g·L-1(r =0.9997),平均加样回收率分别为100.56％,100.60％,100.54％,99.79％,RSD均＜3％(n=6).溶剂型压敏胶贴剂中4种挥发性成分含量＞乳液型压敏胶贴剂.结论:建立的含量测定方法简便、准确,可用于同时测定复方南星止痛贴剂中4种挥发性成分的含量,且溶剂型压敏胶贴剂优于乳液型压敏胶贴剂.     

复方南星止痛膏止痛机理研究

药理实验表明，复方南星止痛膏具有显著的镇痛与局部麻醉作用。对蟾蜍坐骨神经有局部麻醉作用，另家兔皮肤感觉和排尿反射消失；提高小鼠对电、热刺激的痛阈值，外用对小鼠的扭体反应无显著的抑制作用，但皮下注射显著抑制。     

复方南星止痛膏止痛机理研究

药理实验表明，复方南星止痛膏具有显著的镇痛与局部麻醉作用。对蟾蜍坐骨神经有局部麻醉作用，另家兔皮肤感觉和排尿反射消失；提高小鼠对电、热刺激的痛阈值，外用对小鼠的扭体反应无显著的抑制作用，但皮下注射显著抑制。     

复方南星止痛膏抗炎作用研究

目的:研究复方南星止痛膏的抗炎作用。方法:采用大鼠慢性肉芽肿模型、甲醛致大鼠急性炎症模型,评价复方南星止痛膏的抗炎作用,通过观察炎症组织中细胞因子白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNFα-)、前列腺素E2(PGE2)等的变化探讨其作用机理。结果:复方南星止痛膏可以抑制大鼠慢性肉芽肿的形成,降低急性炎症大鼠足肿胀,降低炎症组织中IL-1、TNFα-、PGE2水平。结论:复方南星止痛膏具有抗炎作用,其作用机理与减少炎症组织中IL-1、TNFα-、PGE2的含量有关。     

复方南星止痛膏对膝骨关节炎止痛效果的临床研究

我们于2010年2月至2011年7月开展复方南星止痛膏治疗膝骨关节炎（KOA）的临床试验,以丙烯酸酯压敏胶胶布作为安慰剂作对照,结果显示复方南星止痛膏具有较好的止痛效果,现报告如下。     

胸腰椎骨折应用复方南星止痛膏止痛疗效观察

目的：观察复方南星止痛膏对于胸腰椎骨折施行后路短节段椎弓根钉内固定术患者的止痛疗效。方法：25例胸腰椎骨折患者施行后路短节段椎弓根钉内固定术,术前、术后均予以复方南星止痛膏局部外用,观察止痛疗效,并测量术后早期和术后6月的病椎骨密度。结果：所有患者术前伤区局部应用复方南星止痛膏后,无皮肤过敏和不适现象,疼痛缓解24例,无缓解1例,有效率96.00%。所有患者术后3周时在胸腰部支具保护下开始练习坐起、站立和行走,此时均出现不同程度的腰背部肌肉的疼痛不适感,于疼痛处外贴复方南星止痛膏,方法和疗程同前。此期间1例患者出现局部过敏、皮肤红肿的情况,退出研究,其余24例均疼痛缓解有效率96.00%。24例患者完成随访,病椎术后6月时的骨密度明显高于术后早期,差异有显著性意义（P〈0.05）。结论：复方南星止痛膏对胸腰椎骨折患者止痛效果明显。     

复方南星止痛膏常见不良反应的处理

复方南星止痛膏是由南京中医药大学药厂研制的。主要用生天南星、生川乌、丁香、肉桂、白芷、细辛、川芎、徐长卿等中药，采用新工艺加工制备而成。其性走窜，具有散寒除湿、活血止痛的功效。适用于治疗各种关节肌肉疼痛、肿胀、酸楚、怕风怕冷等症，使用方便，见效迅速，深受患者欢迎。但是不少患者在使用过程中出现局部皮肤发红发痒，起小水泡等不良反应，若不及时处理或处理不当可发展为局部感染、化脓，给患者增加痛苦。     

复方南星止痛膏治疗膝骨关节炎临床观察

目的观察复方南星止痛膏治疗膝骨关节炎的疗效。方法将108例膝骨关节炎患者随机分为2组;治疗组56例运用复方南星止痛膏外敷治疗,对照组52例运用扶他林乳胶剂治疗,疗程12天。结果治疗组总有效率为91.07%,对照组为73.08%(P<0.05)。结论复方南星止痛膏治疗膝骨关节炎疗效确切。     

复方南星止痛膏治疗颈型颈椎病临床研究

目的：观察复方南星止痛膏治疗颈型颈椎病的临床疗效。方法：将120例患者随机分为2组,治疗组60例采用局部外敷复方南星止痛膏治疗;对照组60例采用红外线理疗患处。2组均以6天为1疗程,治疗1疗程。观察记录疼痛视觉模拟（VAS）评分及局部皮肤情况,评价其临床疗效。结果：治疗组临床治愈16例,显效38例,有效5例,无效1例,愈显率为90.0％。对照组临床治愈2例,显效23例,有效22例,无效13例,愈显率为41．7％。2组愈显率比较,差异有非常显著性意义（P〈0．01）。2组治疗后VAS评分均显著下降,与本组治疗前比较,差异均有显著性意义（P〈0．05）;治疗组VAS分值下降较为明显,与对照组治疗后比较,差异有显著性意义（P〈0．05）。结论：复方南星止痛膏可明显减轻颈型颈椎病患者的疼痛,临床疗效肯定。     

复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究

目的: 研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法: 以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果: 含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm^-2·h^-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g^-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15) mg。结论: 复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。     

复方肝舒贴的体外释放研究

本文旨在研究复方肝舒药物的体外释放速度和药物中化学成分自身经皮渗透特性。复方肝舒用医用胶制备成为贴剂，体外释放速度和经皮渗透特性分别通过药典释放度方法和Franz扩散池法进行考察。体外释放研究结果表明，复方肝舒贴制剂中黄芪甲苷在2h释放率约为5％，12h释放超过70％，此后释放速度逐渐放缓；莪术醇24h累计释放超过50％；没药和王不留行中成分也有不同程度释放。经皮渗透结果表明，莪术、郁金和没药中所合成分能够穿过裸鼠皮肤。     

复方南星止痛膏联合双醋瑞因治疗膝骨关节炎临床研究

目的：观察复方南星止痛膏联合双醋瑞因治疗膝骨性关节炎的临床疗效。方法：将60例患者随机分为2组,治疗组采用复方南星止痛膏联合双醋瑞因治疗,对照组采用双醋瑞因联合辣椒碱软膏治疗,均治疗14d为1个疗程。结果：两组在治疗后14d,膝关节VAs指数明显下降;WOMAC关节炎评估疼痛、僵硬、功能活动积分明显下降。与治疗前相比差异均有统计学意义（P〈0．05）,两组治疗后VAS指数、WOMAC疼痛、僵硬、功能障碍积分比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论：复方南星止痛膏联合双醋瑞因治疗膝骨性关节炎疗效显著,安全性高,不良反应少;复方南星止痛联合双醋瑞因疗效优于双醋瑞因联合辣椒碱软膏。值得临床推广应用。     

正交试验结合药效学实验优选复方南星止痛膏处方提取工艺

目的: 通过正交试验及镇痛抗炎实验探讨复方南星止痛膏处方最佳提取工艺。方法: 采用正交试验法优选白芷、川芎等药材醇提工艺;采用鼠尾压痛及小鼠足趾肿胀药效学实验对丁香等药材中挥发油不同提取方法的提取物进行镇痛及抗炎作用对比,优选丁香等药材中挥发油的提取工艺。结果: 复方南星止痛膏处方白芷、川芎等药材最佳醇提工艺为加入8倍量70%乙醇,提取2次,每次1.5 h;丁香等药材95%醇提液对小鼠痛阈值的增大作用及小鼠足趾肿胀的抑制作用大于水蒸气蒸馏所得的挥发油及水煎液。结论: 该法简便、可靠,可为复方南星止痛膏现代制剂的开发提供技术参考。     

多指标定量指纹图谱用于中药复方缓释制剂体外释放度的评价

目的:探讨多指标定量指纹图谱用于中药复方缓控释制剂体外释放度的评价.方法:以中药复方降压缓释片为模型药,采用HPLC,建立中药复方降压缓释片的指纹图谱,分别以刺槐素、芦丁、木犀草素等主要成分为指标进行测定,结合色谱指纹图谱,计算体外释放度.结果:各指标成分及指纹图谱分别符合不同的释药方程,提示其因理化性质的不同,体外释放度亦有所不同.结论:多指标定量指纹图谱既可同时反映多个成分的含量变化,又可反映中药复方整体的含量变化,可用于中药复方缓控释制剂的体外释放度评价,简单方便、快速、信息量大.     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

萸连巴布剂体外释放和透皮行为的研究

目的:考察萸连巴布膏的体外释放和透皮行为和规律.方法:试验采用改良Franz扩散装置,用HPLC法使用1种流动相测定接收液中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀、小檗碱4种指标成分的含量.结果:吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀、小檗碱释放速率分别为0.023 9,0.015 6,0.072 5,0.819 1 mg·cm~(-2)·h~(-1/2);透皮速率分别为1.256,1.030 2,2.802 9,20.919μg·cm~(-2)·h~(-1).结论:萸连巴布剂的体外释放符合Higuchi方程,透皮行为为零级过程.     

药物溶物度对两种不同释药机制骨架片释放影响的比较

 目的研究药物溶解度对不同释药机制骨架片释放的影响。方法通过测定羟丙基甲基纤维素(HPMC)-十八醇混合骨架片(Ⅰ)和HPMC-羧甲基纤维素钠(Na-CMC)-十八醇混合骨架片(Ⅱ)的吸水、溶蚀、释药过程来研究其释药机制，并以茶碱、己酮可可碱、盐酸氢吗啡酮和曲马多为模型药物，研究它们在Ⅰ和Ⅱ中的释放行为。结果①Ⅰ主要以扩散机制释药，Ⅱ主要以溶蚀机制释药；②药物溶解度在一定范围内对两种骨架片的释放都无明显影响；超出此范围，对于Ⅰ，药物溶解度下降，药物释放变慢，扩散指数n值增大；对于Ⅱ，情况则正好相反。结论药物溶解度对骨架片释药的影响随释药机制不同而不同。