连翘超微细粉与普通粉的比较研究

目的:考察微粉化技术对中药材连翘的显微特征以及溶出度的影响。方法:显微镜下观察连翘普通细粉与超微细粉的显微特征区别,并以连翘苷含量为指标,采用紫外分光光度法测定超微细粉与普通细粉中连翘苷的溶出度。结果:显微镜下观察两种连翘粉末显微特征有明显差异,超微细粉连翘苷含量普通细粉。结论:微粉化技术有利于中药材中有效成分的溶出。     

甘草不同粒径粉末的粉体特性和体外溶出实验研究

目的 比较甘草不同粒径粉末的粉体学特征和体外溶出度,对粒径大小与甘草黄酮溶出特点的关系进行研究,探索超微粉碎技术在中药甘草中的应用.方法 通过光学显微镜观察不同粒径粉末的粉末形貌和细胞特征,并对粉体学参数休止角和粒径分布进行测定;采用紫外分光光度法测定甘草总黄酮的含量,采用高效液相色谱法测定有效成分甘草苷的含量;用恒温搅拌溶出法对4种粉末中甘草总黄酮和甘草苷的溶出特点进行研究.结果 甘草超微粉和普通粉的粉体学特征、表面形态差异较大;甘草超微粉中甘草总黄酮和甘草苷溶出的速度与溶出量要高于普通粉.结论 超微粉碎后有助于甘草饮片中甘草黄酮的溶出,粉碎粒度对甘草黄酮的溶出有显著影响.微粉化能促进甘草黄酮的充分利用.     

化橘红不同粒径粉末的粉体特性及体外溶出实验研究

目的比较化橘红不同粒径粉末的粉体学特性和体外溶出特点,探索超微粉碎技术在中药化橘红中的应用。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径;采用生物显微镜观察不同粒径粉末的显微特征;采用固定漏斗法测定休止角;采用高效液相色谱法测定化橘红不同粒径粉末中柚皮苷的体外溶出度。结果化橘红超微粉碎前后粉末的粉体学特征、有效成分的溶出量差异较大,超微粉中柚皮苷的相对累积溶出率高于普通粉碎所得粉末。结论化橘红微粉化可使植物药细胞破壁,促进有效成分的溶出。     

挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸及其性质考察

目的 应用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸并考虑制备过程中各因素的影响.方法 利用挤出滚圆法制备微丸,采用L9(34 )正交设计试验优化了工艺条件,并考察了微丸的粉体学性质及体外溶出度.结果 制得的单硝酸异山梨酯微丸圆整度好,大小均匀.体外溶出度在达到95%以上.结论 制备的微丸符合药用要求,制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.     

微粉化技术对金银花溶出度的影响

目的：考察微粉化技术对中药材金银花溶出度的影响。方法：以绿原酸含量为指标,采用薄层色谱法对中药材金银花进行定性鉴别,用紫外分光光度法测定金银花中绿原酸的含量。结果：随着粉碎粒度的变细,金银花有效成分绿原酸的提出量明显提高,超微粉（10μm）〉160目筛细粉〉120目筛细粉〉80目筛细粉〉60目筛细粉,超微粉有效成分含量比60目筛细粉提高14.4%。结论：微粉化技术对金银花溶出度影响明显。     

微粉化技术对功能性食品藜麦的显微特征和总黄酮溶出量影响的研究

目的:考察微粉化技术对功能性食品藜麦的显微特征和溶出量的影响。方法:通过显微镜下观察藜麦超微粉与普通粉的显微特征,比较二者的区别;以总黄酮为指标,采用紫外分光光度法测定超微粉与普通粉中总黄酮的溶出量。结果:显微镜下观察,藜麦超微粉与普通粉末显微特征有显著差异,超微粉细胞基本已破壁;藜麦超微粉(300目)的总黄酮溶出量比普通粉(160目)提高了48.62%(P0.01)。结论:超微粉碎技术对藜麦粉末的显微特征和总黄酮的溶出有显著影响,可提高功能性食品藜麦的有效成分的溶出。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

Pluronic F127胶束的载药、固化及其片剂的溶出度

考察Pluronic F127(F127)增溶难溶性药物及载药胶束溶液固化的方法,制备载药胶束的固体制剂,提高口服药物的溶出度。本研究以辛伐他汀(simvastatin,SIM)为模型药物,采用薄膜分散-水化法制备F127-SIM胶束溶液。以载药率为指标,通过正交试验优化载药胶束处方工艺;用喷雾干燥法对胶束进行固化,并对粉末进行物理性质表征;进行复溶实验,考察温度和稀释对载药胶束固体粉末复溶的影响;最后制备成片剂,考察片剂的体外溶出性能。最终得到的胶束载药量为13%,提高了F127对SIM的载药能力,同时SIM在水中的溶解度提高了近950倍。喷雾干燥后,载药胶束粉末为多孔状的无定形固体分散体。复溶后,对温度和稀释的稳定性显著提高。SIM载药胶束片的溶出度显著高于市售片的溶出度。     

人参超微粉与细粉的体外溶出度比较

目的比较人参超微粉与细粉中人参皂苷类成分的体外溶出度,探索粉体粒径对人参皂苷类成分溶出的影响,为人参入药
时粉碎粒径的选择提供科学依据。方法采用浆法,运用高效液相色谱同时分析人参超微粉和细粉中5种人参皂苷成分的体外
溶出情况,绘制溶出曲线,比较人参不同粒径粉末的溶出特征。结果人参超微粉与细粉相比,其人参皂苷类成分Re、Rg1 、Rf、
Rb1、Rb2具有更快的溶出速度,5 min内即能溶出总量的90%以上;人参超微粉与细粉中人参Re、Rf、Rb1、Rb2溶出总量无显著
性差异;人参超微粉中Rg1溶出量较高（P<0.05）;但将人参超微粉与细粉均置于袋泡茶茶袋中时,人参细粉中5种人参皂苷反而
比人参超微粉溶出快。结论超微粉碎能加快人参中人参皂苷类成分的溶出速度,提高Rg1溶出总量,但将其装入袋泡茶茶袋中
时,人参超微粉中人参皂苷类成分反而比人参细粉溶出慢,因此在超微粉入药时,不宜选用袋泡茶剂型。
     

姜黄素纳米晶注射液的制备及体内外性质评价

通过优化姜黄素纳米晶注射液(curcumin nanocrystalline injection)处方及制备工艺,进而提高姜黄素溶出速率及体内生物利用度.采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶,以粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计优化其处方及制备工艺,并对其进行理化性质表征.此外,通过桨法对不同粒径药物溶出进行...     

载磺胺嘧啶银纳米晶体明胶凝胶的制备及其性质测定

目的 以明胶为主要原料,京尼平为交联剂,包载磺胺嘧啶银纳米晶体制备载药交联凝胶敷料,并探究其理化性质与释药特性.方法 球磨法制备AgSD纳米晶体,测定粒度及分散系数,透射电镜下观察晶体形貌,并采用超高效液相色谱(UPLC)法测定其6 h内相对累计溶出度;分别制备不同交联度载AgSD纳米晶体与粗粉凝胶敷料,测定溶出度,考察其溶出行为,扫描电镜下观察微观结构,并于6周后同法重复测定载药凝胶及纳米晶体混悬液各项性质,考察稳定性.结果 纳米化后的AgSD多分散系数为0.211,平均粒径267.8 nm,与粗粉相比6 h溶出度大大提高;载药凝胶释药速率与交联度呈负相关,且纳米晶体凝胶释药速率高于相同交联度粗粉凝胶,电镜观察药物晶体未受交联影响,6周后载药凝胶释药性及微观结构皆稳定,而混悬液晶体粒径增大,溶出速率下降.结论 新型载药凝胶敷料溶出良好,性质稳定,可为后续及相关研究提供参考.     

姜黄素自微乳化给药系统的体内外评价

目的将姜黄素（Cur）制成自微乳化给药系统,并对其进行体内外评价。方法测定乳化后乳剂的pH值、自乳化时间、粒径、形态特征、稳定性和体外释放度,考察Cur自微乳化给药系统在小鼠体内的药物动力学过程,并与其混悬剂相比较。结果 Cur自微乳化给药系统可在4 min内乳化完全,乳化后的微乳pH值接近中性,平均粒径为31.98 nm。以0.25%SDS的纯净水为释放介质,10 min内药物可释放完全。8 h内微乳溶液中Cur的含量保持〉94%。小鼠灌胃给药后的药动学过程表明,与Cur混悬液相比,微乳的AUC提高了12倍。结论自微乳化给药系统可显著提高Cur的体外溶出度和体内生物利用度。     

姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统的制备及其载药性能

目的 制备姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统以提高水难溶性姜黄素的溶出度。 方法 采用扫描电镜观察介孔二氧化硅纳米粒形貌和粒径,采用X射线衍射检测姜黄素与介孔二氧化硅纳米粒载体的负载情况,体外溶出实验检测姜黄素介孔二氧化硅纳米粒药物溶出的效果。 结果 姜黄素以非晶体的形式负载于介孔二氧化硅纳米粒孔道内,姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统可显著提高姜黄素的溶出速率和溶出度。 结论 姜黄素介孔二氧化硅纳米粒载药系统的制备,在改善水难溶性药物的口服吸收方面具有潜在价值,为提高水难溶性药物的生物利用度提供了新思路。     

姜黄素固体分散体的制备及体外溶出特性

目的制备姜黄素固体分散体，改善姜黄素的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体，用溶剂熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法、X射线粉末衍射进行物相鉴定，并对所得样品进行体外溶出度研究。结果姜黄素固体分散体中药物部分以分子状态分散，部分以微晶分散．药物的累积溶出速率随载体比例增加而增加，以1：9的比例效果最好。结论采用泊洛沙姆188制备的固体分散体能显著提高姜黄素的体外溶出度。     

应用不同类型脂质体作为姜黄素经皮给药载体的实验研究

目的：探讨不同脂质体作为姜黄素经皮给药载体药物透皮吸收及皮肤沉积效果,优化得到姜黄素经皮给药最佳脂质体载体。方法：注入法制备了3种类型脂质体——一般脂质体、乙醇脂质体（醇质体）和丙二醇脂质体,并对其粒径、包封率、体外释放率等理化性质进行了考察。采用大鼠腹部皮肤及franz扩散池进行体外透皮实验,HPLC法测定10 h内皮肤姜黄素透皮量及在皮肤的积蓄量,并加以比较。结果：各种不同脂质体的粒径大小次序为：一般脂质体（1 345.7±1 257.8）nm〉乙醇脂质体（963.5±702.4）nm〉醇水相体积比为1：2的丙二醇脂质体（506.6±326.7）nm。各种脂质体的姜黄素包封率大小为：丙二醇脂质体〉醇质体〉一般脂质体,其中醇水相体积比为1：2时制备的丙二醇脂质体粒径最小,包封率最高（92.74%±3.44%）,且体外稳定性好,10 h内姜黄素透皮量和在皮肤的积蓄量与姜黄素乙醇溶液结果无明显差别。结论：醇相和水相体积比为1：2制备的丙二醇脂质体粒径小,包封率高,是姜黄素经皮给药的最佳载体。     

基于指纹图谱技术探索不同粒径连翘粉体中化学成分溶出规律

目的 建立不同粒径连翘粉体的高效液相色谱法（HPLC）特征指纹图谱,并对其进行系统聚类分析,探讨粒径与化学成分溶出特征的相关性。方法 将连翘药材进行粉碎、过筛,按粒径大小分成10组,采用HPLC法建立不同粒径连翘粉体的指纹图谱,结合主要共有指纹峰信息,对不同粒径连翘粉体进行系统聚类分析。结果 不同粒径连翘粉体共有8个HPLC特征峰,根据各粉体单位质量峰面积,不同粒径连翘粉体被分为不同层次的3类,其中超微粉单位质量峰面积最大。结论 不同粒径连翘粉体与化学成分溶出具有良好的相关性,超微粉碎技术可以促进有效成分的溶出,在粉碎加工药材方面具有很好的应用前景。