酮洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

目的：研究酮洛芬衍生物的合成工艺及其抗炎活性。方法：将酮洛芬通过碳二亚胺法或酰氯法分别与去甲丹皮酚或丹皮酚偶联,合成酮洛芬衍生物,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果：得到2个酮洛芬衍生物（I1,I2）,其结构均经^1HNMR,IR和HR-MS确证;药理结果表明,与阴性对照CMC—Na组相比,化合物组（I1,I2）表现明显抗炎活性其差异有统计学意义（P〈0．01）,抑制率大于阳性对照组（阿司匹林组）。结论：通过偶联作用,并经过抗炎活性的测定,酮洛芬衍生物（I1,I2）的抗炎作用增强。     

紫草素及其衍生物的药理作用研究进展

［摘要］紫草素及其衍生物提取自传统中药紫草。实验研究显示,紫草素及其衍生物具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性,对多种肿瘤细胞都有确切的抑制生长及促凋亡的作用。对心血管系统有保护作用 。在紫草素及其衍生物的众多药理活性中,其抗炎及抗肿瘤活性表现突出,是目前研究的热点和重点,有望成为治疗这类重大疾病的新药。     

依布硒啉及衍生物的药理作用和构效关系研究进展

目的对依布硒啉及衍生物的药理作用和构效关系的研究进展进行综述。方法查阅近年来国内外相关文献进行归纳总结。结果依布硒啉及衍生物具有抗氧化、抗肿瘤和抗微生物等活性;2位氮原子取代基团的变化将会产生不同的药理活性。结论依布硒啉及衍生物具有广泛的药理活性,对其进一步的研究和开发具有重要的意义。     

枇杷叶中熊果酸及其衍生物的研究进展

目的了解枇杷叶中熊果酸及其衍生物的药理活性、提取分离以及检测方法,为进一步的研究及开发利用提供依据。方法以近10年国内外相关文献为依据,从熊果酸及其衍生物的提取分离、药理活性以及检测方法等方面进行综述。结果与结论枇杷叶中熊果酸及其衍生物具有降血糖、抗病毒、抗肿瘤以及抗炎抑菌等药理活性,具有较高的研究开发价值和广阔的应用前景。     

丁香酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

目的:合成丁香酸衍生物并考察其抗血小板聚集活性。方法:以丁香酸乙酯为原料,经W il-liamson醚化和水解反应合成丁香酸衍生物,并通过抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论:合成了2个目标化合物,其结构经IR,1H-NMR,13C-NMR及MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。     

新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗病毒活性研究进展

4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性。目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展。综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和抗流感病毒活性以及构效关系研究进展。     

咖啡酸类似物合成的研究进展

咖啡酸苯乙酯（CAPE）是蜂胶中的主要成分之一,具有很好的抗炎症性和抗氧化作用[1,2],抗病毒,抗菌,消炎,抗动脉硬化,抑制DNA,诱导细胞凋亡及免疫调节等药理活性。本文主要介绍总结咖啡酸苯乙酯及其衍生物的药理活性及其合成方法的研究。     

姜黄素衍生物的药理活性及构效关系研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁和抑制组织因子等多种药理作用.本文综述了近几年姜黄素衍生物药理活性的研究现状,论述了姜黄素及其衍生物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,为姜黄素的开发利用提供基础.     

白藜芦醇及其衍生物药理作用的研究进展

白藜芦醇是一种广泛存在的多酚化合物，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、心血管保护等药理活性，在保健品和化妆品领域应用广泛。近年来，大量实验研究证明白藜芦醇及其衍生物通过多种机制提高机体的抗疲劳和抗衰老能力，同时在神经保护、抗炎、抗病毒、抗糖尿病、保护心血管等方面取得显著效果。本文综述白藜芦醇及其衍生物的药理特性及作用机制的研究进展，为促进白藜芦醇及其衍生物的产品开发提供参考。     

大黄酸及其衍生物的生物活性研究进展

大黄酸是中药大黄的主要成分之一,临床可用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等疾病,并且具有协同抗肿瘤的作用.本文综述了大黄酸在抗炎、抗肿瘤等方面的药理活性及作用机制,并讨论了其母核取代的衍生物、氧杂蒽醌的类似物和酯衍生物的生物活性.     

Analgesic activity of cyclic imides: 1,8-naphthalimide and 1,4,5,8-naphthalenediimide derivatives

In early studies, we have reported the synthesis and biological activities of several cyclic imides. The present study describes the analgesic activity of 1,8-naphthalimide and 1,4,5,8-naphthalenediimide derivatives in a standard murine model of analgesia. The pharmacological results show that all compounds studied, given intraperitoneally, produced significant inhibition of acetic acid-induced abdominal constrictions. At the ID50 (micromol/kg) level, these cyclic imide derivatives were about 40-270-fold more potent in this assay than aspirin and acetaminophen, two well-known and widely used analgesics. These results extend previous studies on the analgesic activity of cyclic imides.     

水杨酸-g-壳聚糖衍生物的合成及药效研究

制备水杨酸-g-壳聚糖载体衍生物，观察两者在药效上的协同和互补作用。通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察水杨酸与壳聚糖抗炎的协同作用；通过小鼠扭体实验和热板痛实验观察衍生物的镇痛作用；通过胃黏膜形态学变化评价壳聚糖与水杨酸的互补作用。实验结果表明，水杨酸-g-壳聚糖衍生物外用抗炎作用优于水杨酸、壳聚糖和皮炎平，内服优于阿司匹林；即时镇痛作用低于阿司匹林，长效镇痛作用与阿司匹林相近；对胃黏膜的刺激性远远低于阿司匹林；水杨酸-g-壳聚糖衍生物具有抗炎协同作用和药效互补作用。     

Synthesis and biological activity of aspirin derivatives

Aspirin has been widely used as analgesic and anti-inflammatory drug. Recently, it was elucidated that aspirin have anti-coaggregatory effect in low dose. This study was carried out to investigate the synthesis of aspirin derivatives from aspirin and aromatic compound of antioxidant and its biological activities. Synthesis of aspirin derivatives was prepared by esterification in the presence of 1,1-carbonyldiimidazole. Biological activities was examined using effect of anti-coagulant on bleeding time, effect of antioxidant and effect of anti-platelet aggregation. As a result, SJ-101 showed strong antioxidative activity and anti-coagulant activity among four compounds. Anti-platelet aggregation of SJ-101 was examined by collagen, ADP, PAF method. SJ-101 exhibited more stronger activity to aspirin at collagen aggregation reaction. These finding demonstrates that SJ-101 is useful as care drug of aging and old-disease because of its has antioxidant activity, anti-coagulant activity and anti-platelet activity.     

Activity of esterases in plasma from Ghanaian and British subjects

Summary We have measured aspirin esterase, cholinesterase, paraoxonase, and phenylacetate esterase activities in samples of plasma from British and Ghanaian subjects. Aspirin esterase, paraoxonase, and phenylacetate esterase activities were significantly lower in Ghanaians compared with British subjects. However, cholinesterase activities were similar in Ghanaian and British plasma samples. The lower esterase activities in Ghanaian plasma samples may result in higher circulating concentrations and greater pharmacological effects of drugs such as aspirin.     

他克林衍生物及其类似物的研究进展

他克林是一个选择性较好但毒副作用明显的乙酷胆碱酯酶抑制剂。为了克服其不足，许多他克林衍生物和类似物都已被合成并进行了药理研究。从他克林的芳环、脂环和侧链氨基等3个方面对他克林衍生物及类似物的合成和药理研究进行综述。     

丹参素衍生物的研究进展

丹参素是从中草药丹参中提取分离得到的一类酚酸件化合物。具有多种药理活性,对心血管系统具有明显的保护作用。有关丹参素衍生物的研究一直为科研人员所关注,本文对这些文献进行了系统地分析整理,旨在为进一步深入开展丹参素的结构改造和药物创新研究提供依据。     

氯丁吗脲的合成及解热消炎作用和对单核吞噬细胞功能的影响

用改进的方法合成了氯丁吗脲，并对其解热、消炎和对单核吞噬细胞功能的影响进行了试验。结果表明氯丁吗脲对大鼠啤酒酵母局部注射的发热的解热作用强度和降温维持时间与乙酰水扬酸相近。对巴豆油引起的小鼠耳炎有明显的抑制作用，较乙酰水扬酸稍强。氯丁吗脲对单核吞噬细胞功能无明显影响。     

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五环三萜,卫矛科植物雷公藤（Tripterygium wilfordil Hook.f.）的有效活性成分之一,具有多种药理活性,是目前广受关注的热点天然产物。天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源,国内外研究者以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究,并结合活性筛选,发现许多活性更为突出的候选化合物。本文通过对其药理活性和结构修饰的研究进展进行归纳总结,对进一步深入开展药理学研究,以及指导合成新的高效低毒的雷公藤红素衍生物具有重要意义。     

Synthesis and studies on antidepressant and anticonvulsant activities of some 3-(2-thienyl)pyrazoline derivatives

In this study, the synthesis of twelve 3-(2-thienyl)pyrazoline derivatives are described. The structures of all compounds were confirmed by UV, IR, (1)H-NMR, mass spectral data, and microanalyses. In the pharmacological studies, antidepressant and anticonvulsant activities of these compounds have been screened. The antidepressant activities of the compounds were investigated by Porsolt's behavioral despair test (forced swimming) on albino mice and compared with tranylcypromine. Among the compounds examined, the compounds 9 and 12 showed significant antidepressant activity. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (metrazol) (scMet.) tests, neurotoxicities were determined by rotarod toxicity test on albino mice. Compound 8 was found to be protective against MES in the range of 30-300 mg/kg dose levels at four hours. None of the synthesized compounds showed neurotoxicity at 30-300 mg/kg dose levels.