高效液相色谱法测定更昔洛韦葡萄糖注射液的含量

目的:建立HPLC法测定更昔洛韦葡萄糖注射液含量中更昔洛韦的方法。方法:采用DikmaC18色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(8∶92)为流动相;流速为1.0mL.min-1;检测波长为252nm。结果:更昔洛韦在10.16～60.96mg.L-1范围内呈良好线性关系(r=0.9999),进样重复性RSD为0.40%(n=5),平均回收率为99.9%。结论:本法简便、快速、结果准确可靠,可用于更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量测定。     

更昔洛韦在犬体内血药浓度的测定及其分散片的相对生物利用度研究

目的:建立犬血清中更昔洛韦浓度测定的高效液相色谱法,并对更昔洛韦分散片进行药动学及相对生物利用度研究。方法:色谱柱为Dikma DiamonsilTM C18,流动相为0.015mol·mL-1磷酸二氢钾缓冲液(pH2.50,含乙腈0.25%),流速为1.75mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为40℃。采用随机自身交叉对照试验设计,6只家犬分别单剂量口服更昔洛韦分散片与更昔洛韦胶囊后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,DASver1.0软件处理药动学数据。结果:血清样品中更昔洛韦检测浓度在0.05025～100.5μg·mL-1范围内线性关系良好,方法回收率>90%,RSD<4%;分散片和胶囊的Cmax分别为(50.91±13.36)、(42.27±14.69)μg·mL-1,tmax分别为(2.70±0.67)、(3.20±0.57)h,AUC0～24分别为(361.50±72.76)、(280.60±101.87)μg·h·mL-1。分散片的相对生物利用度为128.83%。结论:所建立的更昔洛韦血药浓度测定方法灵敏度高,专一性强,能够满足药动学研究的要求。分散片与胶囊之间吸收速度等效,吸收程度不等效。     

反相高效液相色谱法测定更昔洛韦血药浓度

目的 建立反相高效液相色谱法测定血清中更昔洛韦血药浓度的方法.方法 C18色谱柱(250.0mm×4.6mm,10μm),流动相为甲醇-水(5:95,V/V),流速1.0ml/min,紫外检测波长254nm.结果 药物峰和各血液杂质峰均达到基线分离且线性关系良好.其线性范围为0.05～10μg/ml.回归方程为:C=-0.0959+1.57×10-5 A(r=0.9992).结论 本法简便、快速、重现性好、回收率高,适用于更昔洛韦的含量测定.     

HPLC法测定更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量

目的建立更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量测定方法。方法采用HPLC法测定更昔洛韦的含量。色谱柱为Kromasil C18柱(150mm×46mm,5μm),流动相为:甲醇-水(10∶90),检测波长为252nm,流速1.0mL·min-1。结果HPLC法测得更昔洛韦在32.3968~48.5952μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9996。平均回收率为99.9%,RSD为0.28%。结论该法简便,准确,专属性强,可用于测定更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量。     

HPLC法测定更昔洛韦血药浓度

目的:建立高效液相色谱法测定更昔洛韦血药浓度。方法:采用反相高效液相色谱法,以阿昔洛韦为内标,0.015 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 2.88)加入0.25%乙腈作流动相,254 nm波长紫外检测。结果:更昔洛韦血药浓度在0.5~12.0 mg/L范围内呈良好的线性关系。相对回收率为98.65%~101.71%,RSD日内<2.84%,日间<3.36%。结论:本方法简便、快速、精密、准确,适合于临床更昔洛韦血药浓度监测及药物动力学研究。     

更昔洛韦滴眼液在家兔房水内的药物浓度测定及其药动学特征

目的建立用于检测更昔洛韦在家兔房水内药物浓度的HPLC法;并研究更昔洛韦滴眼液在家兔眼内的药动学行为。方法房水样品用20%(V/V)高氯酸沉淀蛋白后取上清液直接进样,HPLC法测定。色谱柱使用LiChrospher C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05 mol.L-1醋酸铵水溶液(0.4∶99.6,V/V)。流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃,检测波长为254 nm。结果房水样品中药物浓度为40.0~400.0μg.L-1时呈良好的线性关系,方程为ρ=0.009 5A-2.410 3,r=0.999 0,(n=6)。低、中、高3种浓度的方法学平均回收率为97.0%、98.7%和102.4%。低、中、高3种浓度的绝对回收率分别为95.0%、98.1%、99.4%。样品溶液在反复冻融条件下,含量基本保持不变,显示更昔洛韦在此条件下稳定性良好。日间和日内RSD均<5%。最低检测限(LOD)为20.0μg.L-1。家兔药动学研究表明,市售更昔洛韦滴眼液药-时曲线符合二室模型一级吸收。结论该方法具有专属性强、灵敏度高、重现性好,适合于更昔洛韦在家兔房水内的药物浓度测定及其在眼内的药动学研究。     

HPLC法测定1例肾功能衰竭患者血浆中更昔洛韦浓度

目的:建立人血浆中更昔洛韦的HPLC测定方法,测定肾功能衰竭患者静脉滴注更昔洛韦的血浆药物浓度。方法:取血浆样品100μL,以阿昔洛韦为内标,10%高氯酸沉淀蛋白后,取10μL进样。HPLC分离采用Shim-pak CLC-ODS (150 mm×60 mm, 5μm)柱,流动相为0. 03 mol·mL~(-1)磷酸二氢铵水溶液:乙腈=97:3 (磷酸调节pH至3.0),流速为1.0 mL·min~(-1),柱温35℃,紫外检测波长254 nm。应用上述HPLC方法测定1例肾功能衰竭患者静脉滴注更昔洛韦(75 mg)后的血浆药物浓度。结果:标准曲线在0.5～50μg·mL~(-1)浓度范围内线性良好(r=0. 9999),低、中、高浓度质控样品(1、8、30μg·mL~(-1))的日内、日间精密度(RSD) 1.01%～5.55%(n=5),准确度-0.15%～8.00%(n=5),更昔洛韦的提取回收率为98.60%～100.36%。应用该方法成功测定了1例肾功能衰竭患者血浆更昔洛韦药物浓度。结论:本方法灵敏度高,准确性好,简便快捷,适用于临床患者血浆中更昔洛韦浓度的测定。     

缬更昔洛韦

缬更昔洛韦 (ｖａｌｇａｎｃｉｃｌｏｖｉｒ)是更昔洛韦的前药 ,更昔洛韦用来治疗艾滋病患者的由巨细胞病毒(ＣＭＶ)引起的视网膜炎。口服缬更昔洛韦后迅速吸收和水解为更昔洛韦。口服缬更昔洛韦比口服更昔洛韦能提高其生物利用度。缬更昔洛韦为ＤＮＡ聚合酶抑制剂 ,适应证为艾滋病患者中的ＣＭＶ视网膜炎。临床试验常用剂量为 180 0ｍｇ·ｄ- 1(ｂｉｄ) ,共 3周 ,用于诱导治疗 ;然后90 0ｍｇ·ｄ- 1(ｂｉｄ)用于维持治疗。缬更昔洛韦 (875ｍｇ·ｄ- 1,与食物同服 3ｄ ,用于ＣＭＶ和ＨＩＶ阳性患者 )的血药浓度峰值为 6 .1ｍｇ·Ｌ- 1,达峰…     

盐酸伐昔洛韦有关物质测定方法改进

盐酸伐昔洛韦又称盐酸万乃洛韦,是阿昔洛韦的前体药物[1]。针对原质量标准中有关物质测定存在的一些不妥处[2],本文对有关物质测定方法进行了改进,试验结果报道如下:一、仪器与试药Agilent1100高效液相色谱仪(配二极管阵列检测器);色谱柱为:Luna C18(250mm×4.6mm5μm)。盐酸伐昔洛韦(批号V030902、V030902、V030902)、阿昔洛韦、苄氧羰酸-L-缬氨酸及伐昔洛韦酯化物均由浙江车头药业有限公司提供。盐酸伐昔洛韦(批号20031203)由丽珠集团丽珠制药厂提供。甲醇为色谱纯,水为重蒸水,其余试剂均为分析纯。二、方法与结果1.流动相的选择根据合…     

高效液相色谱法测定盐酸伐昔洛韦缓释片含量

目的:建立盐酸伐昔洛韦缓释片的高效液相色谱法含量测定方法.方法:色谱柱:Hypersil C18 ODS柱(4.6 mm×250mm,5 μm);流动相:甲醇-1%醋酸溶液(5:95);流速:1.0mL·min-1;检测波长:251 nm.结果:线性范围:2.0～10 mg·L-1(r=0.999 5),盐酸伐昔洛韦缓释片高、中、低3个规格(0.360 5,0.6002,0.940 6 g)平均回收率分别为(100.4±0.6)%,(99.3±2.1)%,(100.1±3.5)%,日内、日间RSD均小于5%,盐酸伐昔洛韦缓释片最小检测限为4.0μg·L-1.结论:该方法快速、准确、灵敏,可用于盐酸伐昔洛韦缓释片的含量测定.     

更昔洛韦体外抗豚鼠巨细胞病毒实验研究

目的:评价更昔洛韦体外抗豚鼠巨细胞病毒的活性.方法:采用病变抑制法,在豚鼠胚肺细胞培养上测定更昔洛韦抗豚鼠巨细胞病毒的药效指标,观察更昔洛韦用药1 d及连续7 d用药对豚鼠巨细胞病毒的抑制作用.结果:更昔洛韦的最大无毒浓度(TD0)为100 mg&#8226;L 1,最小有效浓度(MTC)为10 mg&#8226;L 1,治疗指数(TI)为10,在体外对豚鼠巨细胞病毒的抑制率为99.63%;更昔洛韦连续用药方式,细胞病变抑制作用明显.结论:更昔洛韦在体外具有较高抗豚鼠巨细胞病毒的活性,连续用药时其抗病毒效果较好,可为临床合理用药提供实验室参考.     

更昔洛韦联合丙种球蛋白治疗巨细胞病毒感染的疗效观察

目的 观察更昔洛韦联合丙种球蛋白治疗巨细胞病毒感染的疗效.方法 将60例患儿随机分为更昔洛韦组(对照组)和更昔洛韦、丙种球蛋白联合组(治疗组).对照组予以更昔洛韦治疗;治疗组给予更昔洛韦加丙种球蛋白治疗.各组均予以常规保肝治疗.结果 治疗组血清总胆红素、丙氨酸氯基转移酶、CMV-DNA转阴率均明显优于对照组.治疗组总有效率为81.3%,无效率为18.7%.对照组总有效率57%,无效率为43%.结论 更昔洛韦联合丙种球蛋白治疗巨细胞病毒感染疗效较好,值得临床推广.     

RP-HPLC法测定更昔洛韦粉针剂含量及有关物质

目的:建立RP-HPLC法测定更昔洛韦粉针剂含量及有关物质。方法:采用KromasilC18色谱柱(4·6mm×200mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速为0·8mL/min,检测波长为252nm,柱温为25℃。结果:样品中更昔洛韦与有关物质分离良好,有关物质含量少。更昔洛韦浓度线性范围为5·22~52·20mg/L,相关系数r=0·9998;平均回收率为100·1%,RSD=0·91%。结论:该法操作简便、快速、准确。     

更昔洛韦阴道栓的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦阴道栓并建立其质量控制方法。方法:以明胶等为基质、更昔洛韦为主药制备栓剂;采用高效液相色谱法测定更昔洛韦的含量。结果:所制栓剂类白色透明鸭嘴形栓剂,软硬度合适;鉴别、检查等符合《中国药典》2005年版相应规定;更昔洛韦检测浓度线性范围为2.0～90.0 μg.mL~(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.28%(RSD=0.58%,n=9)。结论:更昔洛韦阴道栓制备工艺简单,含量测定方法操作简便、结果准确。     

口服抗病毒新药——缬更昔洛韦

缬更昔洛韦 (valganciclovir)是抗病毒药更昔洛韦的前体药物 ,用于治疗AIDS病人发生的巨细胞病毒 (CMV)视网膜炎。缬更昔洛韦口服后迅速吸收 ,并水解为更昔洛韦 ,其口服给药的生物利用度较高 (60 % )。试验表明 ,口服缬更昔洛韦 (90 0mg)与静脉注射更昔洛韦 (5mg·kg-1) ,bid,3wk后改为 qd ,治疗 1 60例AIDS病人发生的CMV视网膜炎有相同疗效 ,且耐受性相似。缬更昔洛韦维持治疗中最常见的不良反应为中性粒细胞减少症、贫血、胃肠道反应 (腹泻、恶心、呕吐 )、发热、头痛和失眠等     

高效液相色谱法测定更昔洛韦滴眼液的含量

目的 :建立测定更昔洛韦滴眼液含量的高效液相色谱法。方法 :以HypersilC18为色谱柱 ,甲醇 水 (10∶90 )为流动相 ,检测波长 2 5 2nm。结果 :更昔洛韦在 2 .5～ 4 0mg·L-1浓度范围内线性关系良好 (r =0 .9998) ,平均回收率为 10 0 .7% ,RSD为0 .33%。结论 :本方法简便、快速、灵敏 ,可作为该滴眼液的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定更昔洛韦血药浓度

目的建立反相高效液相色谱法测定血清中更昔洛韦血药浓度的方法。方法C^18色谱柱（250．0ramX4．6mm,10μm）,流动相为甲醇一水（5：95,V／V）,流速1．0ml／min,紫外检测波长254nm。结果药物峰和各血液杂质峰均达到基线分离且线性关系良好。其线性范围为0．05～l0μg／ml。回归方程为：C=-0．0959＋1．57×10^-5A（r=0．9992）。结论本法简便、快速、重现性好、回收率高,适用于更昔洛韦的含量测定。     

注射用加替沙星与注射用更昔洛韦配伍的稳定性考察

目的:考察注射用加替沙星与注射用更昔洛韦分别在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性.方法:在室温[(20±1)℃],观察8 h内加替沙星(2 g·L-1)与更昔洛韦(1.0 g·L-1)配伍液的外观、pH及紫外光谱的变化,用紫外双波长分光光度法测定2种药物的含量.结果:2种药物配伍后,8 h内的含量、pH及外观无明显变化.结论:注射用加替沙星与注射用更昔洛韦可以在0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中配伍使用.     

高效液相色谱法测定更昔洛韦葡萄糖注射液的含量

目的建立更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量测定方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定更昔洛韦的含量。色谱柱为Phenomenex C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为水-甲醇（95：5）,检测波长为254nm,流速1．0mL／min。结果更昔洛韦进样量在0．5986～1．5962μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9998）,平均回收率为99．86％,RSD=0．27％（n=9）。结论该法简便、准确、重现性好,可用于测定更昔洛韦葡萄糖注射液中更昔洛韦的含量。     

更昔洛韦乳膏中更昔洛韦含量测定方法的研究

目的建立更昔洛韦乳膏含量的测定方法。方法采用紫外分光光度法测定更昔洛韦的含量。结果更昔洛韦在2-32 mg.L^-1浓度范围内与吸收度有良好的线性关系,回归方程为A=0.0675C＋0.0035,r=0.9 999;平均回收率为99.06%,RSD为0.99%（n=5）。结论该方法简便、快速、准确,适用于更昔洛韦乳膏的快速分析。