山楂叶总黄酮磷脂复合物理化性质的研究

目的：考察山楂叶总黄酮磷脂复合物的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数。方法：建立山楂叶总黄酮磷脂复合物中总黄酮的UV-Vis测定方法,测定其在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数（Papp）。结果：方法学考察表明,精密度、稳定性、重现性、回收率等均符合要求;山楂叶总黄酮磷脂复合物在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0PBS、pH6.5PBS、pH7.0PBS、pH7.4PBS、pH9.0PBS中的平衡溶解度分别为0.72、0.52、0.20、10.38、7.78、0.54、0.57、0.75、1.02、1.08mg/ml;山楂叶总黄酮磷脂复合物在pH3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数分别为0.284、0.364、0.408、0.418、0.296、0.283。结论：本文建立的山楂叶总黄酮磷脂复合物中总黄酮的UV-Vis测定方法专属性好、简便;山楂叶总黄酮磷脂复合物的Papp值随着pH增大而增大,在pH6.0与pH7.0间发生突变,pH6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小。     

灯盏花素的理化性质及其稳定性影响因素研究

目的:考察灯盏花素的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH及抗氧剂等对其水溶液稳定性的影响.方法:建立灯盏花乙素的HPLC测定方法,测定灯盏花素在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(P_(app)),以10 h的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH及抗氧剂对其稳定性的影响.结果:方法学考察表明,精密度、稳定性、重现性、回收率等均符合要求;灯盏花素在生理盐水,蒸馏水,pH 7.0磷酸盐缓冲液(PBS),pH 7.5 PBS,Ringer S液,甲醇及乙醇中的平衡溶解度分别为(20.68±1.12),(79.35±0.68),(7 954.62±34.90),(18 708.17±253.05),(3 670.40±27.64),(210.71±0.74),(184.34±1.47)mg·L~(-1);灯盏花素在pH 3.0,4.0,5.0,6.5,7.0下的P_(app)分别为5.362,0.542,0.371,0.328,0.143;灯盏花素在RingerS液中的稳定性差;温度、pH升高,其稳定性均显著降低;EDTA-2Na能显著提高灯盏花素溶液的稳定性.结论:本研究建立的灯盏乙素HPLC测定方法专属性较好、简便,灯盏花素的P_(app)随着pH增大而减小,在水性介质中的平衡溶解度随着pH增大而增大,但是pH增大,灯盏花素水溶液的稳定性显著降低,EDTA-2Na可以作为灯盏花素溶液剂的抗氧剂.     

甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响

目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表观油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响。方法:采用改良最大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定最佳甘草皂苷浓度;采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数。结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升。随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到最高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反。结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度。     

布渣叶总黄酮基本理化性质研究

目的:考察布渣叶固形物质量、总黄酮提取物的溶解度,研究温度、湿度、强光照射等对其稳定性的影响。方法:以总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷为指标,采用摇瓶法测定布渣叶总黄酮提取物在水、0.1 mol·L-1盐酸溶液和p H 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的表观溶解度与平衡溶解度,并考察光照、温度、湿度对其稳定性的影响。结果:布渣叶总黄酮提取物表观溶解度及总黄酮的平衡溶解度在0.1 mol·L-1、盐酸溶液水和p H 6.8 PBS中均属于略溶;以牡荆苷、异牡荆苷为指标,布渣叶总黄酮提取物在0.1 mol·L-1盐酸溶液、水和p H 6.8 PBS中平衡溶解度均为几乎不溶;以水仙苷为指标,布渣叶总黄酮提取物在0.1 mol·L-1盐酸溶液、水和p H 6.8 PBS中平衡溶解度均为极微溶解。稳定性试验结果显示光照、高温、高湿条件对布渣叶总黄酮提取物的含量几乎无影响。结论:随着介质的p H增大,布渣叶总黄酮提取物及其指标成分的溶解度减小。在高湿高温强光照射条件下,布渣叶总黄酮提取物的4个指标成分均较为稳定。研究结果为布渣叶总黄酮提取物的剂型设计以及其他药学研究提供实验依据。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的稳定性影响因素研究

目的 考察山楂叶总黄酮磷脂复合物的稳定性,为其剂型选择、工艺设计与贮存条件的确定提供实验依据.方法 对山楂叶总黄酮磷脂复合物进行强光照射、高温、高湿试验,考察其对复合物的质量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷质量分数的影响;以10h后的复合物中总黄酮质量分数变化率为指标考察介质、温度、pH值对其稳定性的影响.结果 山楂叶总黄酮磷脂复合物具有一定的抗光照、热稳定性,但高湿条件下复合物吸湿明显;介质种类对其影响较小,其水溶液在高温与高pH值条件下稳定性较差.结论 山楂叶总黄酮磷脂复合物以固体形式保存,稳定性较好,因具有吸湿性,应在干燥条件下保存.     

山楂叶总黄酮的稳定性影响因素及溶出特征研究

目的:考察山楂叶总黄酮的稳定性影响因素及体外溶出特征,为其剂型选择、工艺设计与贮存方法确定提供实验依据。方法:将山楂叶总黄酮置适宜容器中,湿度条件为相对湿度75%,温度为60℃,光照条件为(4500±500)Lx照度,考察高湿、高温、强光照射对山楂叶总黄酮的重量、总黄酮和牡荆素鼠李糖苷含量的影响;动态透析法检测山楂叶总黄酮的体外溶出特性。结果:高温和光照条件对山楂叶总黄酮的重量和含量几乎无影响;而高湿条件下吸湿明显,重量变化较大;山楂叶总黄酮在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)溶液中的溶出遵循Higuchi方程。结论:山楂叶总黄酮的稳定性较好,但具有吸湿性,应在干燥的条件下保存;山楂叶总黄酮的溶出以被动扩散为主。     

HPLC法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(K。),为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法：分别测定苦参碱分别在pH=2-11的磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数,并采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果：苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,随着极性增大溶解度也增大,水中溶解度为70.26 mg?mL-1,苦参碱在pH7.00以上时油水分配系（lg Papp）大于1.0,易于药物吸收。结论：苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定

目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。     

山楂叶总黄酮磷脂复合物的表征与体外释药特性研究

目的:对山楂叶总黄酮磷脂复合物进行表征,并考察其体外释药特性。方法:采用紫外光谱、红外光谱,X-射线衍射分析法与溶解度法,表征山楂叶总黄酮磷脂复合物;动态透析法评价山楂叶总黄酮磷脂复合物的体外释放特性。结果:与原辅料及其物理混合物比较,山楂叶总黄酮磷脂复合物的红外光谱,X-射线衍射图均有一定改变;山楂叶总黄酮磷脂复合物在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)溶液中的释放遵循Higuchi方程。结论:山楂叶总黄酮磷脂复合物的体外释放以被动扩散为主。     

羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收的相关性研究

目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。     

柴胡总皂苷提取物制剂前的评价

目的:对柴胡总皂苷提取物进行制剂前研究,为设计合理的剂型提供依据。方法:采用分光光度法和高效液相色谱法研究柴胡总皂苷提取物的表观溶解度、油水分配系数、稳定性及初步考察柴胡总皂苷提取物对胃黏膜的刺激性。结果:柴胡总皂苷提取物在水中的表观溶解度为0.145 g.L-1;在pH 5.0的缓冲液中,油水分配系数为34.72;在pH 9.0的缓冲液中,油水分配系数为60.36;高湿度试验结果不符合规定;刺激性较大。结论:柴胡总皂苷提取物的表观溶解度小,在碱性溶液中的油水分配系数大于酸性溶液中的分配系数,稳定性较好,但具有一定的吸湿性,具有较大的胃黏膜刺激性。     

葛根黄豆苷元的溶解度及油水分配系数的研究

目的:测定葛根黄豆苷元在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法:采用饱和法及摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果:葛根黄豆苷元在不同pH条件下的平衡溶解度(S)分别为:4.705、3.451、4.792、4.248、6.118、15.291、23.450mg/L,在不同pH条件下的油水分配系数分别:1.339、1.323、1.081、1.116、1.515、0.604、1.709。结论:药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH>6.8时平衡溶解度急剧上升,当6.8相似文献   

辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度及TPU膜载药性能分析

目的:测定辣椒碱在供热塑性聚氨酯弹性体(TPU)吸载的不同介质中的平衡溶解度,考察不同型号TPU膜的载药性能。方法:采用UV测定辣椒碱在乙醇、甘油、丙二醇和水中的平衡溶解度,考察其在不同温度和pH条件下的平衡溶解度变化。在此基础上,评价不同型号TPU膜在不同介质中的载药行为,并考察温度与溶液pH对膜载药性能的影响。结果:辣椒碱在50%丙二醇中平衡溶解度最大,在水中最小;随着温度的升高,与有机溶剂体积分数的增大,辣椒碱的平衡溶解度均呈现上升趋势。pH变化对辣椒碱在30%乙醇和50%丙二醇中的平衡溶解度有较大影响,而对其他介质中辣椒碱的平衡溶解度影响较小。TPU膜载药性能受溶液种类、温度及p H的影响,溶液中辣椒碱浓度对TPU膜载药能力影响最大。结论:辣椒碱在50%丙二醇溶剂中溶解度最大,其与温度呈正相关,pH会影响辣椒碱在不同溶剂中的溶解度;选择对药物有较大溶解度的溶剂,有助于TPU膜的载药。     

秋水仙碱油水分配系数和平衡溶解度的测定

目的:测定秋水仙碱在正辛醇-水系统中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,为该成分的制剂开发提供参考。方法:采用摇瓶法和高效液相色谱法(HPLC)测定秋水仙碱在正辛醇-水中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,色谱条件为C_(18)色谱柱,流动相甲醇-水(40∶60),检测波长254 nm。结果:秋水仙碱在水及p H为1.2,2.0,4.0,6.8,7.4缓冲液中的平衡溶解度分别为12.99,14.77,15.32,23.99,12.28,12.36 g·L~(-1),油水分配系数分别为4.05,6.62,6.31,5.34,8.88,7.13。结论:秋水仙碱的油水分配系数和平衡溶解度均与p H无相关性,秋水仙碱属于高溶解性、低渗透性药物,可能存在除油水分配系数以外的因素限制秋水仙碱的渗透性。     

HPLC测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

HPLC测定白头翁皂苷D的油水分配系数及平衡溶解度

目的:测定白头翁皂苷D的油水分配系数及其在不同溶剂中的平衡溶解度。方法:采用摇瓶法与高效液相色谱法相结合测定白头翁皂苷D的油水分配系数,采用高效液相色谱法测定白头翁皂苷D在6种有机溶剂及不同pH缓冲液中的平衡溶解度。结果:白头翁皂苷D在不同pH条件下油水分配系数大于零,随着pH升高白头翁皂苷D的平衡溶解度逐渐增加,在不同溶剂中白头翁皂苷D的平衡溶解度以甲醇最大(达到255.89 g·L-1),乙腈中最小(0.20 g·L-1)。结论:在胃肠生理条件下,白头翁皂苷D以分子状态形式存在,由lgPapp可知其吸收性较好,但水溶性较差,提示增加白头翁皂苷D的溶解度可能有利于提高其生物利用度。     

葛根素及其纳米混悬剂平衡溶解度测定

目的：测定葛根素及其纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4 PBS缓冲液介质中的平衡溶解度.方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定葛根素及其纳米混悬剂在各个介质中的浓度.结果：在37℃下,葛根素纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4磷酸盐（PBS）缓冲液中的平衡溶解度分别为4.43、5.28、6.32mg·mL-1.结论：葛根素纳米混悬剂比原料药在各介质的溶解度均增加,在弱碱性介质中溶解度大于酸性介质,随pH升高而增大.葛根素水溶性较差,将其制备成纳米混悬剂有利于提高其溶解度.     

质量权重系数整合法表征整体银杏黄酮组分在水中及不同pH磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度

目的: 整合表征银杏黄酮组分整体在水中及不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中平衡溶解度. 方法: 采用HPLC同时测定银杏叶提取物中槲皮素、山柰酚、异鼠李素3种黄酮类成分的含量和3类成分在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度,进一步通过质量分数权重系数整合法,整合表征银杏黄酮组分的平衡溶解度和油水分配系数. 结果: 银杏黄酮组分水溶性良好,在pH 7.8时平衡溶解度达到最大,即408.29 mg·L^-1.可以初步预测银杏黄酮组分有较好的应用价值,为其组分的制剂成型提供一定的指导依据. 结论: 比较直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏黄酮组分性质值,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性试验可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路.