糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

组分配伍对延胡索总生物碱中主要成分体外吸收的影响

目的:建立检测M199培养液中延胡索乙素和脱氢紫堇碱的HPLC分析方法,并探讨复方给药和延胡索提取物给药对这2种成分在体外吸收的影响差异。方法:采用大鼠肠囊外翻法探讨不同配伍对延胡索乙素和脱氢紫堇碱吸收量的影响规律,采用HPLC-UV方法测定药液浓度,并对实验结果进行统计分析。结果:色谱采用SB-C18反相柱,流动相为乙腈-50 mmol·L-1磷酸二氢纳梯度洗脱,运行27 min。延胡索乙素的线性范围0.29～46.4 mg·L-1;脱氢紫堇碱的线性范围0.09～22.7 mg·L-1,两种成分的提取回收率为95%～100%,方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结论:本方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于延胡索乙素(THP)和脱氢紫堇碱(DHC)的肠吸收的测定。肠吸收实验结果显示复方配伍对其THP的吸收没有影响,但可以显著提高DHC的吸收。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

紫草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究

目的:研究紫草素微乳( Skn-ME)对紫草素(Skn)实验性小肠吸收的改善作用.方法:采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型,紫外分光光度法测定肠灌流液中紫草素的浓度变化,研究紫草素微乳在大鼠小肠的吸收部位和吸收动力学特征.结果:大鼠在体小肠吸收实验中,紫草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在十二指肠、空肠回肠及结肠各肠段的药物吸收速率常数(Ka)分别是0.213 4,0.221 8,0.217 6,0.221 1 min-1;药物表观吸收系数(Papp)分别是0.035 69,0.036 37,0.036 32,0.037 27 cm·min -,结肠段吸收最好(P＜0.001).在15 ～60 mg·L-1内,紫草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异.离体小肠吸收实验中,紫草素微乳吸收量和吸收率较紫草素提高106.1％,肠壁通透性增加123.02％.在15 ～60 mg·L-1内,吸收符合Fick's扩散定律,表现出一级动力学过程.结论:紫草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收.     

异甘草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究

 目的 研究异甘草素微乳（Iso-ME）对异甘草素（Iso）实验性小肠吸收的改善作用。方法 采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型研究异甘草素微乳在大鼠小肠的吸收行为。结果 大鼠在体小肠吸收实验中,异甘草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在各肠段的K_a及P_app均高于异甘草素;各肠段K_a、P_app是结肠>回肠>十二指肠>空肠,结肠吸收最好 (P<0.01)。在4~16 μg·mL^-1内,异甘草素微乳在小肠的K_a不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中,异甘草素微乳吸收量和吸收率较异甘草素分别提高34.45%和78.98%,肠壁通透性增加38.30%。在4~16 μg·mL^-1内,吸收符合Fick′s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论 异甘草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。     

脑心通胶囊中4个成分肠吸收研究

目的:研究脑心通胶囊在小肠中的吸收特性.方法:应用外翻肠囊法制备肠吸收液,UPLC检测不同肠段中化学成分含量,比较脑心通胶囊中化学成分在各肠段的吸收情况;绘制时间-累积吸收曲线,观察累积吸收浓度随时间的变化情况.结果:阿魏酸、丹酚酸B、芍药苷在回肠和空肠后段的累积吸收浓度高于空肠前段和中段;阿魏酸、芍药苷、丹酚酸B、羟基红花黄色素A在3h内吸收均未达到饱和状态.结论:阿魏酸、芍药苷、丹酚酸B、羟基红花黄色素A为全肠段吸收,阿魏酸、芍药苷、丹酚酸B可能存在部位特异性吸收.     

5种中药体外α-糖苷酶抑制作用的观察

目的 :观察 5种中药体外对α-糖苷酶的抑制作用 ,为降血糖药物的体内筛选提供一定的研究依据。方法 :从大鼠的小肠中提取 α-糖苷酶 ,以蔗糖为底物 ,观察了知母、五味子、大黄、土大黄和百合 5种中药浸出物体外对α-糖苷酶活力的影响。结果 :知母、五味子的抑制率都在 5 0 %以上 ,大黄、百合和土大黄也有不同程度的抑制作用     

药用植物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够降低餐后高血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注从药用植物中筛选天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以期找到新的、安全、有效的此类药物。作者通过查阅近30年的相关研究文献,综述了药用植物中α-葡萄糖苷酶抑制剂及其体内外抑制作用评价的研究进展,总结出含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的药用植物种类。     

骨碎补对α-糖苷酶活性的影响

目的 研究骨碎补对α-糖苷酶活性的影响.方法 骨碎补提取物加入α-淀粉酶和α-麦芽糖酶不同微量反应体系中,分别用Bemfeld法、GOD法测其酶活.结果 骨碎补水提物和浸膏对α-糖苷酶中的α-麦芽糖酶活性均有明显的抑制作用,存在量效关系,呈可逆性混合型抑制类型.结论 骨碎补水提物、浸膏是对α-糖苷酶起抑制作用的主要部位.     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

桑白皮中α-葡萄糖苷酶抑制和抗氧化活性成分研究

目的：研究桑白皮（Morus alba）的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制和DPPH自由基清除活性方法：采用硅胶、凝胶柱色谱和制备HPLC等方法进行分离纯化,通过高分辨质谱和核磁鉴定化合物结构结果：从桑白皮提取物中分离得到了13个化合物,其中化合物1,3和8表现出显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为147.1 ± 1.1,314.1 ± 0.8和207.6 ± 0.1 µM,均低于阳性对照阿卡波糖（418.6 ± 0.1 µM）。化合物10和11均表现出良好的DPPH自由基清除活性,EC50值分别为2.9 ± 0.1和5.0 ± 0.1 µM,均低于阳性对照维生素C的EC50值（54.8 ± 0.1 µM)结论：化合物1、3和8的α-葡萄糖苷酶抑制活性为首次测定。     

灯盏花素磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究

目的研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性。结果大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高7375%和4711%,肠壁通透性增加7313%;离体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高4121%和30%,肠壁通透性增加3935%;在0～100μg·mL^-1内,吸收符合Fick’s扩散定律,表现出一级动力学过程。结论灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收。     

蒺藜皂苷对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究蒺藜皂苷(STT)对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对餐后血糖水平的影响。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,测定STT对其活性的抑制作用;一次性灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)或葡萄糖(2 g.kg^-1),同时灌胃STT(100 mg.kg^-1),测定60 min后血糖水平的变化;每天一次性灌胃STT(100 mg.kg^-1),连续14 d,测定小肠α-葡萄糖苷酶活性以及灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)60 min后血糖水平的变化。结果:0.1,1,10 mg.mL^-1的STT能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的体外活性(P<0.001),抑制率分别为(20.83±1.66)%,(43.73±2.39)%和(52.62±2.69)%;STT显著抑制大鼠一次性灌胃蔗糖60 min后血糖水平的升高(P<0.01),变化幅度为对照的(52.61±6.24)%,但对灌胃葡萄糖没有作用;连续灌胃STT 14 d后,α-葡萄糖苷酶活性显著低于对照(P<0.05),为对照的(58.17±3.24)%,灌胃蔗糖60 min后血糖变化幅度为对照的(69.50±4.28)%(P<0.05)。结论:STT抑制大鼠餐后血糖水平的升高,是由其对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的。     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响

目的: 考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法: 采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果: 白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论: 白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。     

大豆异黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

良好地控制血糖是糖尿病治疗的基本目标。英国糖尿病前瞻性研究（UKPDS）证明严格的血糖控制可以减少Ⅱ型糖尿病患者慢性血管并发症的发生。在糖尿病降糖药物家族里α-葡萄糖苷酶抑制剂是一组通过延缓碳水化合物的消化和吸收达到降低餐后高血糖目的的口服降糖药，其作用特点是在碳水化合物的消化最后一步抑制双糖降解为单糖。由于其独特的优势，     

六味地黄丸浸膏对α-葡萄糖苷酶作用研究

目的研究六味地黄丸浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法利用冷浸得到六味地黄丸水提物,经醇沉、离心后,浓缩上清液得到其流浸膏。观察六味地黄丸浸膏对α-葡萄糖苷酶活力的影响及动力学类型,并进行有效成分鉴定。结果六味地黄丸浸膏对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,呈量效关系,对该酶抑制类型为反竞争性抑制。氨水、α-萘酚、三氯化铁试剂反应均为阳性。结论六味地黄丸浸膏对该酶活力抑制作用可能与酚、糖苷类化合物有关。     

夏枯草迷迭香酸成分分析及其对α-糖苷酶活性影响研究

目的:分析夏枯草中迷迭香酸成分及其对α-糖苷酶活性的影响。方法:用HPLC法对夏枯草提取物中迷迭香酸定性和定量分析。将迷迭香酸和拜唐苹,分别加入α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、α-麦芽糖酶不同微量反应体系中,分别用Bernfeld法、pNPG法、GOD法测定其酶活性。结果:夏枯草提取物中存在迷迭香酸,其水提物和干粉,以及浸膏测得的迷迭香酸分别为0.1494、0.1657、0.2739 mg/g相当生药。迷迭香酸对α-糖苷酶活性均有抑制作用,对肠源型α-麦芽糖酶呈非竞争性抑制类型。结论:夏枯草水提物、浸膏对α-糖苷酶抑制作用与迷迭香酸有关。     

夏枯草提取物对α-淀粉酶抑制作用的初步研究

目的探讨夏枯草提取物对α-淀粉酶的抑制作用。方法采用水提和水提醇沉方法得到夏枯草水提物、浸膏、粗多糖,通过Van Loon′s碘比色法检测α-淀粉酶活性,以夏枯草水提物测定该酶动力学。结果夏枯草水提物对α-淀粉酶有抑制作用,呈量效关系,对该酶抑制类型为反竞争性抑制。夏枯草浸膏对α-淀粉酶抑制作用较水提物明显。结论夏枯草水提物、浸膏对α-淀粉酶存在抑制作用,有效部位可能在浸膏部分,为深入研究夏枯草提取物抑制单糖吸收作用提供了依据。