参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响△

目的:参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法:制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8:2配伍时作用最佳(IC50=1.2209mg·mL-1)。结论:有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法：制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果：各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8：2配伍时作用最佳（IC50=1．2209mg·mL^-1）。结论：有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

人参甘草药对有效组分配伍及其抑制酪氨酸酶活性研究

目的人参甘草药对有效组分配伍对酪氨酸酶活性抑制作用的比较。方法运用单因素考察的方法,制备不同比例人参甘草药对有效组分配伍样品,应用酪氨酸酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制酪氨酸酶活性的IC50进行评价,考察它们对酪氨酸酶的影响。结果各组样品均具抑制酪氨酸酶活性的作用,其中有效组分人参总皂苷、甘草总黄酮配伍比例为1∶2时作用最佳(IC50=0.052 1 mg/ml)。结论人参甘草药对有效组分配伍时对抑制酪氨酸酶活性具有协同作用,为人参甘草药对在美白方面的作用提供了有力的科学依据。     

"人参-黄连"药对成分分析及对α-葡萄糖苷酶的影响

目的 检测分析人参、黄连有效成分及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用.方法 采用HPLC-MS联用法对人参黄连提取物进行成分的分析鉴定,并应用酶底物反应法对其主要成分进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验.结果 分别对人参提取物、黄连提取物进行检测分析,共鉴定出11个化合物,包括8个人参皂苷和3个生物碱,进一步选取了含量较高的3种人参皂苷和2种生物碱进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验,结果表明,人参皂苷和生物碱都是有效的潜在降糖成分,但黄连生物碱具有明显的抑制作用,而人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2和人参皂苷Re对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较差.结论 本研究初步分析了人参黄连降糖的活性成分,证实了参连饮在实际应用中的可行性和可靠性.     

"人参-黄连"药对成分分析及对α-葡萄糖苷酶的影响

目的 检测分析人参、黄连有效成分及其对α-葡萄糖苷酶抑制作用.方法 采用HPLC-MS联用法对人参黄连提取物进行成分的分析鉴定,并应用酶底物反应法对其主要成分进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验.结果 分别对人参提取物、黄连提取物进行检测分析,共鉴定出11个化合物,包括8个人参皂苷和3个生物碱,进一步选取了含量较高的3种人参皂苷和2种生物碱进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制试验,结果表明,人参皂苷和生物碱都是有效的潜在降糖成分,但黄连生物碱具有明显的抑制作用,而人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2和人参皂苷Re对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较差.结论 本研究初步分析了人参黄连降糖的活性成分,证实了参连饮在实际应用中的可行性和可靠性.     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性最强,在0.05 g.L-1时,其酶抑制率高达87.26%。阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg.L-1,雪菊乙酸乙酯提取物IC50 12.5 mg.L-1,雪菊正丁醇提取物IC50 139.5 mg.L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg.L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg.L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg.L-1。结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

7种贵州民族药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究7种贵州民族药材(三角风、野苦瓜、三颗针、天花粉、野葛根、小玉竹、猕猴桃根)的提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的民族药材。方法:采用水提醇沉法对7种民族药材进行提取,然后采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型对7种民族药材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较,进而对活性较强的猕猴桃根的有效部位进行筛选。结果:7种民族药材提取物中,猕猴桃根提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,其IC50为1.55μg/mL,强于阳性药阿卡波糖(IC50=175.97μg/mL);进一步对猕猴桃根的有效部位进行了筛选,发现其正丁醇部位的活性较强,其IC50为1.94μg/mL。结论:猕猴桃根对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可进一步采用活性追踪的方法分离其活性成分。贵州民族药材猕猴桃根对于糖尿病的治疗具有进一步研究和开发的潜在价值。     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

明月草水提液抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性的实验研究

目的:通过观察明月草水提液对DPP-4、α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对明月草水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-4抑制率及IC50值。以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定明月草水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果:明月草具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值为1199.97mg/L。明月草具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为64.12mg/L。结论:明月草水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.方法:将西藏绿萝花的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.结果:乙酸乙酯的萃取部分对α-葡萄糖苷酶的活性抑制较强,半数抑制浓度IC50为43.63 μg/mL,比阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值250 μg/mL低的多,抵制动力学表明为竞争性抑制,Ki值为21.49 μg/mL;乙酸乙酯及正丁醇萃取部分具有较强抗氧化作用,0.42 μg/mL的乙酸乙酯及正丁醇萃取部分对DPPH·自由基的清除率分别可达到88.5%、93.6%,与0.3 mg/mL的抗坏血酸对DPPH·自由基的清除率96.3%相当;乙酸乙酯萃取部分对氧自由基亦有一定的清除作用,IC50为0.27 mg/mL.结论:西藏绿萝花醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用;正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用.     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

鹿茸韭菜子药对有效组分配伍及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究

目的鹿茸韭菜子药对有效组分配伍对乙酰胆碱酯酶活性抑制作用的比较。方法运用单因素考察的方法,制备不同比例鹿茸韭菜子药对有效组分配伍样品,对体外抑制乙酰胆碱酯酶活性进行评价,考察其对乙酰胆碱酯酶的影响。结果各组样品均具抑制乙酰胆碱酯酶活性的作用,其中有效组分鹿茸总寡肽、韭菜子总黄酮配伍比例为15时作用最佳。结论鹿茸韭菜子药对有效组分配伍时对抑制乙酰胆酯酶活性具有协同作用,为鹿茸韭菜子药对在抗老年痴呆的作用提供了有力的科学依据。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

基于分子对接预测黄芩-黄连药对抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分

目的 采用分子对接技术研究黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为黄芩-黄连药对治疗2型糖尿病提供理论基础.方法 运用SystemsDock WebSite平台,将中药系统药理学分析平台(TCMSP)中筛选出的黄芩、黄连的化学成分与α-葡萄糖苷酶进行分子对接,以pKd/pKi为评分标准,预测出黄芩-黄连药对潜在的α...     

杠板归抗氧化作用及抑制α-葡萄糖苷酶活性

目的:考察杠板归抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性作用。方法:通过对ABTS自由基和DPPH自由基的清除能力及FRAP法对杠板归的抗氧化活性进行评价。应用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型进行杠板归酶抑制活力的测定。结果:杠板归乙酸乙酯和甲醇提取物具有一定的抗氧化活性,其中甲醇提取物抗氧化活性最好,在ABTS、DPPH和FRAP方法中的Trolox当量分别为701.60±25.35,338.66±11.26,392.52±12.89μmolTE·g-1。杠板归3种提取物均具有很好的抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,其中甲醇提取物活性最好,IC50值为16.14 mg·L-1。结论:杠板归甲醇提取物的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性均最好,推测其可以用于糖尿病的治疗。