正清风痛宁中青藤碱的含量测定

正清风痛宁（盐酸青藤碱片）主要用于各类急、慢性关节炎及类风湿性关节炎。其主要成份为盐酸青藤碱。原采用非水滴定法测定其含量，但操作繁琐，检测条件较难控制，终点的突跃不明显，误差较大。故现采用高效液相色谱法测定其含量。本法较非水滴定法具有操作简单，结果准...     

正清风痛宁注射液的处方筛选与稳定性研究

正清风痛宁注射液具有镇痛抗炎、扩张血管、增强免疫功能等作用，主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、关节肿痛等症。注射液中盐酸青藤碱含量为２．５％。笔者对该制剂的处方设计和稳定性进行了实验研究，现报告如下。１实验材料１．１仪器ＬＣ－１０ＡＤ输液泵（日本...     

盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片的释药机理研究

目的:制备一种用于关节炎的夜间治疗的具有漂浮和脉冲释药特性的盐酸青藤碱时辰治疗给药系统,进行体外释药研究。方法:以盐酸青藤碱为模型药物采用压制包衣法制得包芯漂浮脉冲片;通过体外释药试验,考察影响脉冲片药物释放的因素;并结合溶蚀和吸水试验对脉冲片的释药机理进行探讨。结果:在体外释放时,盐酸青藤碱漂浮型脉冲释放片漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放。随片芯膨胀程度增加和体外释放搅拌转速增加,释药时滞缩短。结论:盐酸青藤碱漂浮型脉冲片具有良好的漂浮性能,经一定时滞后呈脉冲释药。     

青藤碱制剂的临床应用及实验研究进展

青藤碱是从防己科植物青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils.及毛青藤Sinomenium acutum(Thunb.)Rehd.et Wils var.Cinereum Rehd.et Wils.中提取的生物碱单体,具有镇痛、消炎、降压、抗心律失常等作用。已有正青风痛宁片、青藤碱缓释片、盐酸青藤碱注射剂、毛青藤碱片等     

盐酸青藤碱喷雾剂主要药效学试验

青藤碱(sinomenine)是从防己科植物青藤及毛青藤中提取的主要生物碱,具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等作用,已有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液等制剂应用于临床,治疗风湿性关节炎和神经痛等疾病取得较好的疗效[1].本文研究了盐酸青藤碱喷雾剂的镇痛、抗炎作用,为开发新型抗风湿性关节炎药物提供试验依据.     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

复方岩白菜素片的薄层色谱鉴别法

复方岩白菜素片是由岩白菜素及扑尔敏配伍制成的薄膜衣片 ,具有镇咳祛痰功效 ,主要用于慢性支气管炎。本品收载于部颁药品标准化学药品及制剂第一册［１］。标准中收载的三种鉴别方法均不是专属性鉴别 ,不利于本品的真伪鉴别。为此我们进行了薄层鉴别研究 ,建立以薄层色谱法鉴别制剂中岩白菜素及扑尔敏 ,使鉴别更为专属、可靠。１药品与试剂复方岩白菜素片（昆明制药股份有限公司 ,批号 :９８１２０３） ,岩白菜素对照品（由新疆制药厂提供） ,扑尔敏对照品（购自中国药品生物制品检定所） ;试剂 :氯仿 ,丙酮 ,甲醇等 ,均为分析纯试剂 ;硅胶…     

冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响

目的考察冰片对盐酸青藤碱滴眼液角膜透过性的影响。方法兔眼离体角膜透过实验考察冰片对盐酸青藤碱的透过率的影响,实时微渗析技术考察冰片对盐酸青藤碱的眼部药物动力学影响。结果盐酸青藤碱累计透过量与冰片浓度成正比,空白及含0.01%,0.02%,0.04%冰片的盐酸青藤碱滴眼液表观渗透系数分别为(1.248±0.25),(1.624±0.35),(2.167±0.33)和(2.395±0.41);药物动力学参数AUC(0-t)分别为(14.62±2.32),(22.43±4.54),(30.03±6.33),(41.14±6.02),Cmax分别为(0.088±0.019),(0.186±0.021),(0.299±0.013),(0.378±0.016),与空白盐酸青藤碱滴眼液对比,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论冰片能够提高盐酸青藤碱角膜透过性,有利于盐酸青藤碱更好的发挥疗效。     

盐酸青藤碱治疗类风湿关节炎新剂型研究进展

青藤碱是一种生物碱类活性单体,具有显著的镇痛、抗炎、免疫抑制及抗心律失常等多种药效作用.目前临床上已有正清风痛宁片及缓释片(盐酸青藤碱)、盐酸青藤碱注射液、毛青藤总碱片等制剂用于治疗类风湿关节炎,疗效确切,但因普通制剂存在生物半衰期短、生物利用度低等问题,从而限制了其广泛应用.本文拟从药剂学理论方面入手,结合国内外药物...     

青藤碱微乳体外透皮特性的研究

目的：制备青藤碱微乳，研究青藤碱微乳及透皮吸收促进剂对体外透皮吸收的影响。方法：Zetasize多功能电位／粒度分析仪测定青藤碱微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察青藤碱微乳的稳定性。用Valia—Chien扩散池，研究青藤碱微乳的透皮速率以及薄荷脑、冰片、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）等透皮促进剂对青藤碱微乳吸收的影响。结果：青藤碱微乳液滴的平均粒径均为31．3nm。青藤碱微乳具有很好的稳定性。青藤碱微乳的平均透皮速率为（32．238&#177;1．13）μg/cm^2&#183;h，几种促进剂对青藤碱微乳经皮渗透都有显著的促进作用（P〈0．05）。以含2％冰片组促渗效果最好。结论：所制备的微乳具有很好的透皮速率，有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂，薄荷脑、冰片和肉豆蔻酸异丙酯可以作为促渗剂用于青藤碱经皮吸收制剂。     

HPLC法测定盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量

目的建立盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量的测定方法。方法采用HPLC法,Diamonsil ODS C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为磷酸盐缓冲液（0．01mol／L磷酸氢二钾溶液,加1％。三乙胺,用磷酸调pH至3．0）-甲醇（80：20）,流速为1．0mL／min,检测波长265nm。结果盐酸青藤碱在0．446～4．46Pg范围内线性关系良好,回归方程为：Y=9．01×10^6X＋102803（r=0．9999）。平均加样回收率为99．2％,RSD=0．68％（n=9）。结论该法操作灵敏、准确、重复性好,可作为盐酸青藤外敷散的质量控制方法。     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究

目的 对盐酸青藤碱外敷贴散进行24 h体外释放测定及其释药规律的研究.方法 应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验,并用高效液相色谱仪测定释放量.结果 研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定,中期随时间释放速率减小,后期随时间增加释放速率变化不大.12 h内符合Higuchi方程,此方程为Q=3.082 6 T1/2-2.1479, r=0.982.结论 盐酸青藤碱外敷贴散释放性好,并在12 h达到释药平衡.     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

球面对称设计法筛选青藤碱贴片中的透皮吸收促进剂

目的：为制备青藤碱膜剂选择合适的透皮吸收促进剂。方法：以裸鼠皮肤为实验屏障,采用球面对称设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择合适的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果：氮酮、丙二醇、油酸的含量分别为６％,１％,６％时,青藤碱有最大的透皮速率常数。结论：氮酮丙二醇油酸（６∶１∶６）的复合体是青藤碱贴片的优良透皮吸收促进剂。     

盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片的制备和释药机制的研究

目的 研究影响盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素.方法 采用粉末直接压片和湿法制粒压片制备盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片,考察κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂大小,压片工艺,压片压力对骨架片体外释药机制的影响.结果 盐酸青藤碱κ-拉胶/魔芋胶骨架片的释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;随κ-卡拉胶与魔芋胶配比中κ-卡拉胶用量降低,骨架材料用量降低,填充剂水溶性降低,片剂直径增加,压片压力降低,骨架片释药机制中扩散释放所占比重增加;压片工艺对骨架片药物释放机理影响不大.结论 κ-卡拉胶与魔芋胶复配可作为载体材料使用延缓盐酸青藤碱κ-卡拉胶/魔芋胶骨架片中药物释放;κ-卡拉胶与魔芋胶配比,骨架材料用量,填充剂种类,片剂直径和压片力为影响骨架片释药机制的主要因素.     

盐酸青藤碱注射液关节腔冲洗及注射治疗急性痛风性膝关节炎32例

目的观察盐酸青藤碱注射液关节腔冲洗及注射治疗急性痛风性膝关节炎的临床疗效。方法 62例患者随机分为两组,对照组30例给予氯诺昔康片及0.9%生理盐水进行关节腔冲洗,2%利多卡因注射液2mL膝关节腔注射治疗,治疗组32例在对照组的基础上加用盐酸青藤碱注射液50mg关节腔冲洗及注射治疗,以上治疗3天1次,3次为1个疗程。1个疗程后对两组患者治疗前后综合疗效进行比较分析。结果治疗组患者显效率、有效率均优于对照组（P〈0.05）。结论盐酸青藤碱注射液关节腔冲洗及注射治疗急性痛风性关节炎有明显的临床疗效,且无明显毒副作用,安全可靠,是一种治疗急性痛风性关节炎较好的方法。     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

盐酸青藤碱与毛青藤碱治疗类风湿性关节炎疗效的比较

作者８０年代用毛青藤碱治疗２３例，近年用盐酸青藤碱治疗３５例。将两组治疗前后晨僵时间、疼痛关节数、压痛关节数、肿胀关节数、血沉等项指标进行组间比较，经统计学处理，Ｐ〉０．０５。两组副反应比较，盐酸青藤碱显著少于毛青藤碱，Ｐ〈０．０１。