复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素片的处方工艺研究

目的优选复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素片的处方工艺。方法以微晶纤维素、磷酸氢钙、交联聚乙烯吡咯烷酮为三因素,采用三水平进行正交试验设计,优选出最佳处方工艺。结果微晶纤维素200mg/片,磷酸氢钙150mg/片、交联聚乙烯吡咯烷酮80mg/片时休止角能够满足压片的需要,30min溶出达到95%以上。正交试验验证结果表明自制片溶出较试验的市售产品快。结论本处方所制得的复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素片具有更好的质量。     

高效液相色谱法测定复方盐酸氨基葡糖硫酸软骨素片中硫酸软骨素的含量

目的 建立高效液相色谱法测定复方盐酸氨基葡萄糖硫酸软骨素片中硫酸软骨素的含量.方法 采用nucleosil 100-5SB（强阴离子交换硅胶,（5 μm 4.6 mm×250 mm）柱分离,以pH 3.5的水为流动相A,以pH 3.5的2 mol·L-1氯化钠溶液为流动相B,进行梯度洗脱.检测波长232 nm流速为1.0 mL·min-1,进样量为20 mL.结果 硫酸软骨素B、硫酸软骨素C和硫酸软骨素A的相邻之间分离度分别为24.32和2.37,线性范围为2.5125～20.1 g·L-1 （r=0.999 5,A=712.59C＋137.64）;平均回收率为103.06%,RSD为2.71%.结论 该方法简便,重复性好,结果可靠,可做为复方盐酸氨基硫酸软骨素片质量控制方法之一.     

HPLC法测定复方氨基葡萄糖片中盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素含量

目的建立复方氨基葡萄糖片中盐酸氨基葡萄糖和硫酸软骨素含量HPLC测定方法。方法均采用C18色谱柱,盐酸氨基葡萄糖以0.68%醋酸缓冲溶液-甲醇（82∶18）为流动相,检测波长为340nm,流速为1.0 mL.min-1,进样量为10μL。硫酸软骨素以0.005mol.L-1辛烷磺酸钠水溶液-乙腈（95∶5）为流动相,检测波长为195nm;流速为0.5mL.min-1;进样量为10μL。结果盐酸氨基葡萄糖浓度在0.5061~4.100mg.mL-1范围内与β-异构体峰面积线性关系良好,平均回收率为100.59%,RSD=1.21%（n=6）。硫酸软骨素的进样浓度在170.7~1001.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.87%,RSD=1.05%（n=6）。结论该方法简便、准确,可用于本品的质量控制。     

氨基葡萄糖、硫酸软骨素与胶原蛋白治疗骨关节炎的研究进展

骨关节炎(OA)是一种常见的慢性关节疾病,最主要的临床表现为骨关节的活动度和灵活性不断降低,关节不同程度的酸痛、肿胀等炎症反应。我国已进入老龄化社会,因此对骨关节炎的治疗显得尤为迫切和重要。通过查阅国内外相关文献,本文综述了氨基葡萄糖、硫酸软骨素、胶原蛋白在骨关节炎治疗中的作用效果。     

比色法测定复方硫酸软骨素片中硫酸软骨素的含量

硫酸软骨素的测定方法有很多,各有其优点和缺点。本文参照卫生部药品标准,用比色法测定复方硫酸软骨片(chondroitin sulfate,CS)中硫酸软骨素含量。     

复方威灵仙合剂抗炎、镇痛作用观察

目的：观察复方威灵仙合剂抗炎、镇痛作用。方法：分别采用小鼠醋酸扭体法、热板法观察药物的镇痛作用,蛋清致大鼠足跖肿胀法、二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察抗炎作用。结果：复方威灵仙合剂能明显减少小鼠醋酸所引起的扭体反应数,延长小鼠热板法引起的痛反应潜伏期．对大鼠蛋清所致足跖肿胀及二甲苯引起的小鼠耳廓肿账均有明显的抑制作用。结论：复方威灵仙合剂具有抗炎,镇痛作用．     

复方独活寄生合剂抗炎、镇痛作用观察

目的：观察复方独活寄生合剂抗炎、镇痛作用。方法：分别采用蛋清致大鼠足跖肿胀法、二甲苯致小鼠耳廓肿胀法观察抗炎作用，采用小鼠醋酸扭体法、热板法观察药物的镇痛作用。结果：复方独活寄生合剂对蛋清所致大鼠足跖肿胀及二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀均有明显抑制作用，且能显著减少醋酸所引起的小鼠扭体反应次数，延长小鼠热板法引起的痛反应潜伏期。结论：复方独活寄生合剂具有抗炎、镇痛作用。     

复方丹参颗粒抗炎、镇痛作用的实验研究

目的观察复方丹参颗粒抗炎、镇痛作用。方法通过制造小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿及冰醋酸致小鼠扭体反应模型,观察复方丹参颗粒的抗炎、镇痛作用。结果复方丹参颗粒可明显抑制小鼠耳肿胀、大鼠棉球肉芽肿生长及小鼠扭体反应,与模型对照组比较,存在显著性差异（P〈0．05）。结论复方丹参颗粒具有明显抗炎与镇痛作用。     

鲟鱼硫酸软骨素的免疫调节及抗炎抗过敏活性

目的研究鲟鱼硫酸软骨素对小鼠免疫功能影响及其抗炎抗过敏活性。方法小鼠灌胃给药14 d,通过测定小鼠免疫器官重量、迟发超敏反应、血清溶血素和二甲苯诱发耳肿胀及蛋清致足垫炎症等指标,评价鲟鱼硫酸软骨素调节免疫功能及抗炎抗过敏作用。结果与对照组相比,鲟鱼硫酸软骨素可显著增加小鼠胸腺和脾脏重量指数(P<0.05),增加外周血白细胞数量(P<0.01),显著提高迟发性超敏反应强度(P<0.01),提高特异性抗体产生能力(P<0.05),并显著降低二甲苯致敏的耳肿胀度及蛋清致足垫炎肿胀度(P<0.05)。结论鲟鱼硫酸软骨素能显著提高小鼠的免疫功能和抗炎抗过敏活性。     

氨基葡萄糖和硫酸软骨素含量测定方法的建立

目的:建立黄金牌真灵活胶囊中有效成分氨基葡萄糖与硫酸软骨素含量的测定方法.方法:采用Elson-Morgan法、咔唑法分别测定该胶囊中氨基葡萄糖和硫酸软骨素的含量.结果:氨基葡萄糖和硫酸软骨素的平均回收率分别为98.81%(RSD=0.70%,n=5)和99.82%(RSD=0.40%,n=5).结论:所用方法简便、重复性好、测定结果准确,可有效地控制黄金牌真灵活胶囊的质量.     

The bioavailability and pharmacokinetics of glucosamine hydrochloride and chondroitin sulfate after oral and intravenous single dose administration in the horse

OBJECTIVE: The purpose of this study was to determine if glucosamine (GL) hydrochloride (FCHG49) and low molecular weight (LMW) chondroitin sulfate (CS) (TRH122) are absorbed after oral administration to horses. The bioavailability of LMWCS was evaluated by quantifying the total disaccharides found in the plasma following chondroitinase ABC digestion. METHODS: Two separate studies were conducted. In study 1, ten adult horses received the following four treatments in a randomized crossover fashion: (1) i.v. LMWCS (3 g of 8 kDa), (2) p.o. LMWCS (3 g of 8 kDa), (3) i.v. LMWCS (3 g of 16.9 kDa) and (4) p.o. LMWCS (3 g of 16.9 kDa). Each group received 9 g GL with LMWCS. In a second study, each horse (n=2) was randomly assigned to receive either i.v. administration of GL HCl (9 g) or p.o. administration of GL HCl (125 mg/kg). Blood samples were collected, assayed and pharmacokinetic parameters were determined. RESULTS: GL was absorbed after oral dosing with a mean C(max) of 10.6 (6.9) microg/ml and a mean T(max) of 2.0 (0.7) h. The extent of absorption of LMWCS after dosing with both the 8.0 and 16.9 kDa provides evidence that LMWCS is absorbed orally. C(max) and AUC were higher (p<0.05) for the 16.9 kDa material compared with 8.0 kDa. However, the 16.9 kDa bioavailability was less than 8.0 kDa, but this difference was not significant. CONCLUSIONS: This study provides the first report of the bioavailability of orally administered GL and LMWCS in the horse.     

The bioavailability and pharmacokinetics of glucosamine hydrochloride and low molecular weight chondroitin sulfate after single and multiple doses to beagle dogs

OBJECTIVE: The purpose of this study was to determine the oral bioavailability and pharmacokinetics of a glucosamine (GL) and the disaccharides of chondroitin sulfate (CS) after single and multiple-dosing of a GL/CS combination (Cosamin, Cosequin). METHODS: Male beagle dogs (n = 8, 12 kg) received the following treatments: (1) IV GL (500 mg)/CS (400 mg), (2) p.o. GL (1500 mg)/CS (1200 mg), (3) p.o. GL (2000 mg)/CS (1600 mg), (4) p.o. GL (1500 mg)/CS (1200 mg) QD for days 1-7 and p.o. GL (3000 mg)/CS (2400 mg) from days 8 to 14. Blood samples were collected over 24 h and glucosamine and the disaccharides of chondroitin sulfate were determined. Pharmacokinetic analysis was performed on glucosamine and total chondroitin sulfate disaccharides and parameters were compared across treatments using ANOVA with post hoc analysis. RESULT: After the IV administration, glucosamine declined rapidly in a bi-exponential fashion with a mean (+/- S.D.) elimination t(1/2) of 0.52 (0.25) h. GL absorption was relatively fast (C(max) = 8.95 microg/ml, and T(max) 1.5 h after 1500 mg dose) and the mean bioavailability of glucosamine after single dosing was approximately 12%. The extent of absorption of chondroitin sulfate as indicated by the mean C(max) (21.5 microg/ml) and mean AUC (187 microg/ml h) of total disaccharides after dosing (1600 mg) provides evidence that chondroitin sulfate is absorbed orally. The bioavailability of CS ranged from 4.8 to 5.0% after single dosing and 200-278% upon multiple dosing. CONCLUSION: The results of this study show that both glucosamine and chondroitin sulfate (measured as total disaccharides) are bioavailable after oral dosing. In addition, the low molecular weight chondroitin sulfate used in this study displays significant accumulation upon multiple dosing.     

复方黄柏散的镇痛抗炎作用

目的:观察复方黄柏散(CHB)的镇痛抗炎作用。方法:实验采用热板法和扭体法观察CHB的镇痛作用。采用二甲苯致小鼠耳肿胀实验和大鼠肉芽肿实验来观察CHB的抗炎作用。另使用蛋清致大鼠足肿胀后测定大鼠炎性组织中前列腺素E2(PGE2)含量以及血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮(NO)含量和一氧化氮合酶(NOS)活性来探讨CHB可能的抗炎机制。结果:(1)与生理盐水组相比,CHB3个剂量组均能显著减少0.6%醋酸致小鼠扭体次数(P<0.05)并提高热板实验中小鼠的痛阈(P<0.05),表现出一定的剂量依赖性。(2)CHB中,高剂量组能显著缓解二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.05)和抑制大鼠肉芽肿(P<0.05),其作用弱于阿司匹林。(3)CHB 3个剂量组均能显著抑制大鼠炎症部位PGE2(P<0.05)并升高血清SOD活性(P<0.05);CHB高剂量能降低血清NO含量(P<0.05)、NOS活性(P<0.05)。结论:CHB低剂量对化学刺激和热刺激所致疼痛表现出显著抑制作用,其中、高剂量表现出明显的抗炎作用,说明CHB是一个较好的镇痛抗炎药。其镇痛抗炎机制可能与其降低炎性组织中PGE2含量,提高血清中SOD活性并降低NOS活性和NO含量有关。     

含玻璃酸钠的复方硫酸软骨素滴眼液中硫酸软骨素的含量测定

目的建立含玻璃酸钠(SH)的复方硫酸软骨素滴眼液中硫酸软骨素(CS)的含量测定方法。方法通过醋酸钠调节样品的酸碱度和离子强度,氯化十六烷基吡啶(CPC)可选择性地沉淀CS,采用咔唑法测定CS的含量,而不受SH的影响。结果优化的样品预处理条件为:醋酸钠的浓度为16%,CPC的浓度为0.8%,充分搅拌后,静置2 h,20μm滤膜过滤;滤饼经8%氯化钠溶液超声解离后,用于CS的含量测定,回收率为100.2%,RSD为1.17%。结论此法简便,快速,结果准确,可作为含SH的复方硫酸软骨素滴眼液中CS的含量测定方法。     

微波萃取法提取复方硫酸软骨素片中硫酸软骨素C的研究

目的从复方硫酸软骨素片中提取硫酸软骨素C(Chs-C)。方法采用微波萃取法提取复方硫酸软骨素片中的Chs-C,以Chs-C的提取率为考察指标,在单因素试验基础上进行正交试验,确定微波萃取最佳条件。结果微波萃取最佳条件为:萃取功率为595W,浸提时间90s,固液比为1∶75。在此条件下,提取率可达4.1%。结论对照传统乙醇沉淀法,微波法具有省时,操作简单,提高效率等优势。     

复方利多卡因乳膏的抗炎镇痛和抗过敏止痒的实验观察

目的:研究复方利多卡因乳膏的抗炎镇痛和抗敏止痒的作用,为该药的临床研究提供依据。方法:采用小鼠耳廓肿胀法、小鼠热板法、大鼠同种被动皮肤过敏反应法、磷酸组胺致痒法等模型和方法,观察不同剂量的复方利多卡因乳膏对实验性动物的抗炎作用、镇痛作用、抗过敏作用和止痒作用的效果。结果:复方利多卡因乳膏能有效地抑制二甲苯引起的小鼠耳廓的炎症肿胀,能显著提高热板试验小鼠的痛阈,能不同程度地抑制抗血清诱发的大鼠同种被动皮肤过敏反应,能明显增加豚鼠耐受磷酸组胺的致痒阈,并均呈现良好的量效依赖关系。结论:复方利多卡因乳膏具有抗炎、镇痛、抗过敏和止痒作用,为临床应用提供了实验依据。     

退烧颗粒抗炎镇痛作用研究

目的研究退烧颗粒镇痛抗炎的药理活性,为临床用药提供指导。方法采用醋酸扭体法和热板法实验研究退烧颗粒的镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、鸡蛋清致大鼠足肿胀法考察退烧颗粒的抗炎作用。结果与模型组及对照组相比,退烧颗粒能够显著延长小鼠的疼痛潜伏期,明显提高小鼠痛阈值,减少扭体次数;抗炎作用研究表明,退烧颗粒对二甲苯致小鼠耳肿胀和蛋清致大鼠足肿胀有显著抑制作用。结论退烧颗粒具有显著抗炎、镇痛作用,对感冒引起的发炎、疼痛等症状具有良好治疗作用。     

舒筋定痛胶囊抗炎镇痛药效学研究

目的:对制备工艺改进后的舒筋定痛胶囊进行抗炎镇痛药效学研究。方法:采用冰醋酸扭体法和热板法对小鼠进行镇痛试验;采用二甲苯耳肿法和角叉菜胶足跖肿胀法对小鼠进行抗炎试验。结果:制备工艺改进后的舒筋定痛胶囊其镇痛和抗炎作用显著优于工艺改进前的制剂,具有统计学显著性差异。结论:通过制备工艺改进,达到了减少服用剂量提高疗效的目的。