羟丙基-β-环糊精对西罗莫司的增溶作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。     

霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

银翘解毒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的 研究β-环糊精（β-CD）包合银翘解毒颗粒中挥发油的最佳制备工艺. 方法 采用正交实验法, 以包合物的包合率和收得率为评价指标, 优化挥发油β-CD包合物的制备工艺. 结果 最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1：8（mL：g）, 包合温度为60 ℃, 搅拌时间为2 h, β-CD与水的比例为1：10（g：mL）.结论 该法可用于银翘解毒颗粒中挥发油包合物的制备, 挥发油的稳定性在包合物中得到提高.     

西洛他唑与羟丙基-β-环糊精包合的热力学研究

目的：研究西洛他唑（CLTZ）与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在混合溶液中的包合作用及其包合过程中热力学参数的变化。方法：运用 RP-HPLC 法测定 CLTZ 与 HP-β-CD 在混合溶液中包合的平衡常数（Kf）,计算与分析其热力学的参数变化。结果：CLTZ 与 HP-β-CD 可形成 mol∶mol（1∶1）包合物,包合过程可自发进行（ΔG＜0）,且为放热反应（ΔH＜0）,也是熵减过程（ΔS＜0）。结论：CLTZ 与 HP-β-CD 可形成 mol∶mol（1∶1）可溶性包合物,从而增加其溶解度,且较低的温度有利于包合物的形成和稳定。     

黄丝郁金挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的制备并鉴定黄丝郁金-羟丙基-β-环糊精包合物（Ⅰ-HP-β-CD）。方法以挥发油平均利用率和收率为指标,通过正交试验考察挥发油（Ⅰ）与HP-β-CD的比例、包合时间、温度和搅拌速度对包合工艺的影响;采用薄层色谱（TLC）、差示扫描热量法（DSC）结合光学显微对包合物物相进行鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油（Ⅰ）-HP-β-CD（1：12）,包合温度为40℃,搅拌速度1 000 r·min^-1,包合时间5 h,挥发油平均利用率为82.67%,包合物收率为88.54%。结论 HP-β-CD对黄丝郁金中的挥发油成分形成分子包合物,可为改善黄丝郁金挥发油溶解度和增加稳定性提供依据。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。     

双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。     

盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及溶出度研究

目的:制备盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精(盐酸小檗碱-HP-β-CD)包合物,以提高其溶出度,并对其进行表征。方法:以HP-β-CD为包合材料,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物。通过相溶解度法考察包合物中盐酸小檗碱与HP-β-CD的包合摩尔比及包合过程的热力学常数;以桨法测定盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物及其物理混合物的溶出度;以X射线衍射法和扫描电子显微镜法对包合物进行物相鉴定。结果:30、40、50℃下盐酸小檗碱和HP-β-CD均形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型,50℃时表观稳定常数KC为647.17,吉布斯自由能变化ΔG<0,包合反应的热焓值ΔH为6.11 kJ/mol,熵值ΔS为72.73 J/(mol·K),包合过程为吸热过程,包合反应是一个熵驱动的反应;与盐酸小檗碱原料药和物理混合物比较,包合物的溶出度明显增加;物相鉴定结果表明包合物中盐酸小檗碱的晶体衍射峰均消失。结论:制得的盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物能显著提高盐酸小檗碱的溶出度。     

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对川芎挥发油的包合行为差异性研究

目的:比较β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对川芎挥发油(川芎油)的包合行为差异性。方法:制备川芎油β-CD、HP-β-CD包合物,以川芎油中主要成分洋川芎内酯A和藁本内酯为模型药物,相溶解度法考察包合物的平衡常数K和增溶倍数,并进一步考察其热稳定性。结果:在0～15 mmol/L范围内,川芎油中洋川芎内酯A和藁本内酯的溶解度随着HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,包合类型为AL型,随着β-CD浓度增加呈非线性增加,包合类型为AN型。60℃条件下,两种包合物均能提高川芎油的稳定性,β-CD包合物中洋川芎内酯A和藁本内酯10天稳定性的相对保留率分别为100%,98.66%,HP-β-CD包合物相对保留率分别为96.59%,90.36%。结论:川芎油与β-CD、HP-β-CD的包合行为存在差异,HP-β-CD能明显增加川芎油溶解度,β-CD包合物的稳定性优于HP-β-CD包合物。     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

羟丙基-β-环糊精对阿克他利的包合作用研究

目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对阿克他利的包合作用.方法:采用旋光度法确定包合比;搅拌法制备包合物;红外光谱法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定;相溶解度法研究包合物的增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:最佳包合比为1:1,包合过程中的吉布斯自由能变化(△G°)、焓变(△H°)和熵变(△S°)均为负值;形成包合物后,阿克他利的溶解度和溶出速率均有显著增加.结论:HP-β-CD能明显增加阿克他利的溶解度,包合反应是一个自发的放热过程.     

溶液搅拌法制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其表观性质。方法采用正交试验优化大豆苷元-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,通过电镜扫描、红外、X射线衍射考察包合物表观性质,并测定了包合物的粒径分布。结果最佳制备工艺为∶HP-β-CD和大豆苷元摩尔比1∶1、温度控制为45℃、包合时间为4 h、HP-β-CD浓度为10%,形成的包合物表观形态好,粒径分布均匀。结论此工艺适合于大豆苷元-HP-β-CD包合物的制备。     

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

姜黄挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备、稳定性及其抗真菌活性

目的制备姜黄挥发油羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对包合物进行稳定性及抗真菌活性研究。方法以包合物收率和姜黄挥发油包合率为综合评价指标,筛选出姜黄挥发油HP-β-CD包合物的最佳制备方法,并采用正交实验优化该制备方法的工艺参数。采用紫外光谱、红外光谱、薄层鉴别、显微鉴别对包合物进行表征分析,并考察包合物在光照、高温、高湿条件下的稳定性,同时对姜黄挥发油及其包合物的抗真菌活性进行研究。结果研磨法为最佳制备方法,其最优包合工艺参数为HP-β-CD与姜黄挥发油比例8∶1 (g·m L~(-1)), HP-β-CD与水比例4∶1 (g·m L~(-1)),研磨时间60 min。包合物收率为95.2%(RSD=1.37%, n=3),姜黄挥发油包合率为85.6%(RSD=1.20%, n=3); 4种表征实验均表明包合物已生成,且具有一定的稳定性;姜黄挥发油及其包合物对红色毛癣菌、絮状表皮癣菌、石膏样小孢子菌和黄曲霉的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.8μL·m L~(-1)和0.4μL·m L~(-1)。结论将姜黄挥发油制备成HP-β-CD包合物,工艺稳定可行,且具有较强的抗真菌活性,该研究为其医院制剂开发及临床应用提供了实验基础。     

注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 研究注射用多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的最佳制备工艺.方法 采用溶液-搅拌与冷冻干燥结合的方法,以包合物的包合率和溶解度为考察指标,通过正交实验设计,综合平衡后确定最佳制备工艺.结果 最佳包合条件为:多烯紫杉醇与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶12,在25 ℃条件下以700 r·min-1包合2 h.经红外光谱法、紫外光谱法、光学显微镜法、差示扫描热分析等方法鉴定,确证形成多烯紫杉醇-β-环糊精包合物.结论 采用优化条件制备的多烯紫杉醇包合物的包合率达到80%以上,溶解度达4 mg·mL-1.增加了多烯紫杉醇在水中的溶解性,制备工艺简单.     

超声法制备茵陈、白术挥发油包合物研究

目的 确定超声法制备茵陈、白术挥发油-β-环糊精（β-CD）包合物的最佳工艺。方法 以挥发油的包合率和包合物收率为指标，采用正交设计优化包合工艺的条件。结果 包合工艺的最佳条件为：挥发油与β-CD投料比为1：4（mL：g），β-CD与加水量的比为1：10（g：mL），超声时间为45min。该条件下包合率为78．9％，包合物收得率为87．6％。结论 此制备工艺包合效果较好，具有可行性。     

羟丙基-β-环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用。方法以HP-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的HP-β-CD包合物,测定其溶出度和溶解度,并与AND原药、AND和HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。结果 AND与HP-β-CD形成了包合物,HP-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍。结论HP-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度。