阿苯达唑纳米脂质体冻干粉的制备及性质考察

目的:制备阿苯达唑纳米脂质体冻干粉并对其性质进行考察。方法:利用冷冻干燥法制备阿苯达唑纳米脂质体冻干粉,以粒径、包封率联合外观、再分散性为指标,采用单因素试验联合正交试验筛选冻干处方工艺。考察冻干前、后脂质体的形态学变化、粒径、Zeta电位、水分含量、4℃下12个月的稳定性。结果:采用外加冻干保护剂的总量为10%,其中葡萄糖-海藻糖-甘露醇配比为1.0∶1.0∶3.0,以速冻的方式,于-35℃冰箱预冻18 h,冷冻干燥48 h获得冻干粉。与冻干前比较,冻干后脂质体形态未发生明显变化,可见清晰的磷脂双分子层膜结构;冻干前、后脂质体的粒径分别为(208.63±1.04)、(223.04±2.02)nm,Zeta电位分别为(-15.6±0.04)、(-19.4±0.06)m V,包封率分别为(94.62±0.49)%、(91.10±0.46)%(n=3);与脂质体比较,脂质体冻干粉在4℃下12个月较稳定。结论:成功制得阿苯达唑纳米脂质体冻干粉,其稳定性优于阿苯达唑纳米脂质体,冻干工艺可行。     

高效液相色谱法测定槲皮素纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立测定槲皮素脂质体药物含量及包封率的 RP—HPLC 法。方法:采用 Diamonsil~(TM)C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸(55:45);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min~(-1);紫外检测波长:360 nm。采用透析法分离槲皮素脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下槲皮素与辅料及溶剂峰分离良好,槲皮素在1.2～50μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),回收率在99.7%～101.2%之间,日内 RSD 及日间 RSD 均小于2%(n=5)。结论:该方法准确可靠、简单快速,可用于槲皮素纳米脂质体含量及包封率的测定。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为6h ,游离药物回收率符合要求;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为85.69%±3.13% ,10h内无渗漏,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

HPLC法测定尼莫地平纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立尼莫地平脂质体药物含量测定及包封率测定的RP-HPLC法。方法:采用Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-四氢呋喃(40:30:30);柱温:30℃;流速:1mL·min~(-1) ;紫外检测波长:237nm。采用透析法分离尼莫地平脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下尼莫地平与辅料及溶剂峰分离良好,尼莫地平在0.2～45μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),回收率在99.90％～102.0％之间,日内RSD及日间RSD均小于3％(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于尼莫地平纳米脂质体含量及包封率的测定。     

阿苯达唑纳米脂质体冻干粉在大鼠体内药动学及肝靶向研究

目的：研究阿苯达唑纳米脂质体冻干粉在大鼠体内的药动学过程及肝脏靶向性。方法：大鼠以灌胃给予阿苯达唑片、阿苯达唑脂质体及阿苯达唑纳米脂质体冻干粉,分别于给药后不同时间点取血及肝脏,样品预处理后利用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆及肝组织中药物浓度,考察3种制剂的药动学参数及肝靶向性差异。结果：阿苯达唑纳米脂质体冻干粉主要药动学参数如下：C_max为（7.05±0.70）μg·mL^-1,t_max为（6.15±0.66） h,AUC_0-∞为（150.9±12.1）μg·mL^-1·h,以阿苯达唑片、阿苯达唑脂质体为参比制剂,阿苯达唑纳米脂质体冻干粉相对生物利用度分别为236.04%和178.45%;肝靶向试验结果显示：阿苯达唑纳米脂质体冻干粉在肝组织中的分布显著高于阿苯达唑片和阿苯达唑脂质体。结论：将阿苯达唑脂质体制成纳米级脂质体冻干粉后,可显著提高药物的相对生物利用度和肝靶向性。     

苯扎贝特纳米脂质载体的包封率测定

目的 建立苯扎贝特纳米脂质载体包封率的测定方法。方法 采用葡聚糖凝胶柱层析法分离苯扎贝特纳米脂质载体中的游离药物,高效液相色谱法测定其含量,计算包封率。色谱条件：采用Agilent ZORBAX SB-C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.01 mol·L^-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0)-甲醇(30∶70),流速：1.0 mL·min^-1,检测波长：230 nm,进样量：20 μL。结果 苯扎贝特峰与杂质峰的分离度良好,苯扎贝特浓度在4.44~177.6 μg·mL^-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.23%(RSD=0.68%)。3批苯扎贝特纳米脂质载体的包封率均>75%。结论 本方法简便、准确,灵敏度高,可用于苯扎贝特纳米脂质载体的质量控制。     

高效液相色谱法测定阿苯达唑的含量

目的:建立高效液相色谱法测定阿苯达唑的含量。方法:采用Lichrospher 100 RP-18(5μm,250mm×4mm)柱。以甲醇-0.1 mol/L醋酸钠缓冲液(用醋酸调节pH=3.1)(60:40)为流动相,用紫外检测器于254nm波长处检测。结果:阿苯达唑浓度在0.1～0.8mg/ml范围内有较好的线性关系(r=0.9992),RSD=0.5％(n=6)。结论:本法快速简便,准确。     

反相高效液相色谱法测定阿苯达唑片中阿苯达唑含量

目的建立阿苯达唑片中阿苯达唑的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法，以十八烷基键合硅胶柱为色谱柱，流动相为磷酸二氢钾溶液（磷酸二氢钾6．8g加水至l000mL，用磷酸调节pH值至3．4）-乙腈（60：40），检测波长为295nm。结果理论塔板数按阿苯达唑峰计算大于4000，阿苯达唑进样量在0．012～0．69μg范围内与峰面积呈良好的线性关系，平均加样回收率为99．66％，RSD为0．18％。结论该方法准确可靠，重现性好，可用于阿苯达唑片的质量控制。     

灯盏花素纳米脂质体包封率测定方法研究

灯盏花素(breviscapine)是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus(vant.)Hand-Mazz)中提取的黄酮类有效成分。临床多用于治疗脑梗死、脑血栓、脑出血等。将药物制成脂质体,能帮助药物进入脑部,提高治疗指数。灯盏花素水溶性较差,直接溶于注射用水有一定困难,将其制成脂质体可以解决其难溶问题,提高药物稳定性及载药量,同时提高药物的靶向性及疗效。包封率是脂质体质量评定的重要指标,本实验建立了灯盏花素纳米脂质体包封率的测定方法,该法操作简单、可行、准确性较好。     

磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定

目的 建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法. 方法 采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率. 结果 凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%. 磷酸川芎嗪线性范围为0.160～24.048 μg•mL^-1（r＝0.999 8）,测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%. 结论 该方法简便易行,准确可靠,可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定.     

RP-HPLC法测定灯盏花素纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立灯盏花素脂质体药物含量测定及包封率测定的反相高效液相色谱法。方法:色谱柱:Hypersil c12柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(16:81:2:1);柱温:40℃;流速:1.2 mL·min-1;紫外检测波长:335nm。采用反透析法测定灯盏花素纳米脂质体的包封率。结果:在此色谱条件下灯盏花素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,灯盏花乙素在1.0-50.0 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均回收率为100.3％,日内及日间RSD均小于2.0％(n=5)。结论:该方法准确可靠、简单快速,可用于灯盏花素纳米脂质体药物含量及包封率的测定。     

葡聚糖凝胶色谱法分析注射用阿洛西林钠中的高聚物

目的建立一个简单分析阿洛西林钠中高聚物的方法。方法采用Sephadex TM G-10色谱柱,以0．1mol·L-1磷酸盐缓,中液（氢氧化钠调pH6．8）为流动相A,水为流动相B,流速1．5mL·min-1,检测波长为254nm。结果阿洛西林钠中高聚物在0．001～4．08mg·mL-1内线性关系良好,检测限为0．5ug·mL-1。当供试品溶解量为200mg·mL-1时,本法的高聚物检出能力达到百万分之三。结论所用方法简便,结果可靠,可用于阿洛西林钠中高聚物的检测。     

凝胶法和超滤法测定rhGH脂质体包封率的比较△

目的:建立两种测定脂质体包封率的方法,并对测定结果进行比较。方法:分别以葡聚糖凝胶法和超滤法分离rhGH脂质体和游离药物,采用HPSEC法测定外水相药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验。结果:两种方法测定不同药脂比的rhGH脂质体包封率,测定结果无显著性差异。结论:凝胶法的建立需详细考察凝胶的种类对分离度的影响;超滤法分离度良好,分离速度快,为优选的方法。     

洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定

目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,并考察其质量、测定其包封率。方法:以逆相蒸发法制备复方脂质体;以磷脂种类(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、脂质质量浓度(C)为因素,以两主药的包封率为评价指标,采用正交设计法优化处方;以两主药的包封率及脂质体的粒径和Zeta电位为指标进行验证试验。结果:优化处方结果显示,A为大豆磷脂80,B为2∶1,C为33mg/ml。验证试验结果显示,洛莫司汀包封率约为75.7%,碘海醇包封率约为65.7%;脂质体粒径约为236.5 nm,Zeta电位约为-42.2mV。结论:采用该处方与工艺可成功制备包封率较高的洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,质量符合要求。     

葡聚糖凝胶微柱结合高效液相色谱法测定奥沙利铂脂质体包封率

目的：对奥沙利铂脂质体进行质量评价,建立奥沙利铂脂质体包封率的测定方法。方法：采用凝胶微柱离心法分离游离药物与脂质体,以HPLC法测定奥沙利铂的药物含量,计算脂质体的包封率。结果：奥沙利铂浓度在0.02~1mg.mL-1范围内线性关系良好（r=0.9999）,结果3批次奥沙利铂脂质体的包封率分别为56.6%,57.5%,60.0%。结论：该方法简便、迅速,可准确地测定出奥沙利铂脂质体的包封率。     

胰岛素脂质体药物含量及包封率的测定

目的：建立胰岛素脂质体含量及包封率的测定方法。方法：采用葡聚糖凝胶柱色谱法分离胰岛素脂质体及游离胰岛素,RP-HPLC法测定胰岛素含量,色谱柱：Hypersil ODS2柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相：0．05mol·L^-1硫酸盐缓冲液-乙腈（72：28）;流速：1．0ml·min^-1。结果：辅料及溶剂不干扰胰岛素的含量测定,可准确求得胰岛素脂质体的药物含量及包封率。结论：所用方法简便准确,可用于胰岛素脂质体的含量及包封率测定。