中药活性组分缓控释制剂的研究进展

中药缓控释制剂是继中药传统制剂之后,被称为中药药物制剂发展的第二、三代。缓释制剂系指用药后能内持续释放药物以达到长效作用的目的,其中药物的释放主要是一级速度过程;控释制剂系指药物在预定时间内以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定在有效浓度范围内,狭义控释制剂系指药物在预定时间内以零级或接近零级速度释放的制剂。     

中药缓控释制剂的研究

缓释制剂是给药系统研究的一个重要部分,系指药物在体内缓慢地非恒速释放的制剂。文章简单介绍了中药缓控释制剂的剂型特点、其释药类型、药用辅料、释药机理、存在的问题、以及中药缓控释制剂的未来展望。     

中药缓控释制剂的研究进展

我国中医药发展历史悠久,很早便有了缓控释技术的雏形.现代缓控释制剂作为第3代药物制剂,具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势,已成为中药制剂领域的研究热点.中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多,结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和...     

中药缓控释制剂的研究

缓释制剂是给药系统研究的一个重要部分,系指药物在体内缓慢地非恒速释放的制剂。本文简单介绍了中药缓控释制剂的剂型特点、其释药类型、药用辅料、释药机理、存在的问题、以及中药缓控释制荆的未来展望。     

辅料在中药剂型结构中的作用简述

目前药物剂型已发展为四大类型:第一类为一般剂型;第二类为缓释剂型和前体药物;第三类为控释制剂(第一代DDS制剂);第四类为靶向给药系统(第二代DDS制剂)。本文介绍辅料在缓释剂型、控释给药系统和靶向给药系统结构中的作用。1 缓释剂型 缓释制剂主要指应用药代动力学的原理,通过制剂工业学的方法选择适宜辅料合理设计剂型,以延缓药物从该剂型中的释放速率,使吸收徐缓,产生较平稳的血药浓度,以达到延长药物作用时间的一类剂型。     

中药缓控释制剂研究进展

缓控释制剂具有给药次数少、作用时间长、生物利用度高、释药稳定、不良作用小等特点,已经成为药物研究的热点剂型。通过回顾中药缓控释制剂的历史沿革,梳理中药缓控释制剂分类及释药原理,归纳临床常用中药缓控释剂型,探讨中药缓控释制剂制备方法以及临床应用人群,结合相关文献对中药缓控释制剂的研究概况进行综述,以期对中药缓控释制剂深入研究和推广应用提供参考。     

基于超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂研究策略

中药缓控释制剂发展历史悠久,但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构,关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此,提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法,符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系,旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。     

论中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式的创新与商建

中药缓控释制剂的体外释放行为评价一直是制约中药缓控释制剂发展的难点问题与热点问题,为从整体角度对中药复方缓控释制剂的体外释放行为进行评价,在回顾分析现有评价模式利弊的基础上,借鉴多元校正灰色分析计量原理,前瞻性地提出了基于"物质粗糙集"的中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式,以合理评价制剂释放过程复方化学物质总量的动态变化特征,建立符合中药复方复杂特点的缓控释制剂释放行为评价模式。     

基于总量统计矩的中药多成分缓控释制剂整体释放体内外评价研究

针对目前尚缺乏符合中药复方缓控释制剂特征的体内外评价方法,对近年来中药复方缓控释制剂体内外评价的研究进行总结,分析了现有评价模式的优势及不足,并强调中药多成分缓控释制剂体内外评价模式应体现整体特色。因此,尝试探讨基于总量统计矩理论的中药缓控释制剂体内外评价方法,以不同时段缓释制剂与全溶样品指纹图谱的相似度情况表征中药多成分体外释放研究,以总量药动学探讨其整体总量生物等效性,并结合总量统计矩相似度法将两者关联,期望建立一种能反映中药缓控释制剂体内外整体释放动态变化特征的评价模式,使之能够符合中药复方缓释制剂"总量均衡、整体溶散、随方释放"的总体要求,为中药多成分缓控释制剂的开发提供支撑。     

浅析中药缓控释制剂

缓释、控释制剂与普通制剂比较,药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。由于设计要求,药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。本文对目前缓控释制剂的特点、制剂技术及中药缓控释制剂的研究概况进行综述。     

中药缓控释制剂研究进展

随着药学技术的日新月异,药物研究已进入制剂创新的时代,如缓释和控释制剂等越来越备受人们的青睐.缓控释制剂在药剂学的发展进程中为第三代制剂,属于现代给药系统.这种制剂由于克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病.随着科学技术的高速发展,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等,更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间,推动着我国医药产业的迅猛发展.本文就近年来国内外在该领域的研究进展综述如下.     

缓控释制剂简介

缓释制剂通常是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,使之达到有效血药浓度,并能维持相当长时间的制剂。控释制剂系指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、胃肠蠕动等因素的影响,是按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊,以及自动凋节释药的胰岛素给药器等。     

胃内漂浮型控释制剂的设计

 胃内漂浮型释制剂是一类具有密度小于1且能漂浮在胃液中的口服控释制剂，该制剂可延长胃肠道滞留时间，改善药物的吸收情况，有助于提高药物的生物利用度。本文介绍了胃内漂浮型控释制剂的性质，设计原理，剂型设计的关键因素赋形剂，以及剂型的体内、外鉴测方法。     

我国中药缓控释制剂的研究状态分析

目的：回顾分析我国中药缓控释制剂研究进展和存在的问题，为中药缓控释制剂研发提供思路。方法：系统检索国家食品药品监督管理局的药品注册和审批数据库、国家知识产权局专利数据库和中文文献数据库，统计分析中药缓控释制剂新药注册、专利和文献，进行信息学统计；分析中药缓控释制剂研究若干关键技术领域的进展。结果：中药缓控释制剂论文、专利和药品注册等均呈上升趋势，研究的深度和广度显著加强，针对成型技术、释放度、吸收动力学和体内药动学等关键技术的研究取得进展，但在研究方法学上存在重要缺陷，多局限于单组分评价和套用化学药缓控释制剂评价方法，亟待建立符合中医药整体观的中药缓控释制剂体内外评价方法。结论：中药缓控释制剂研究取得明显进步，但需要加强新药研发和注册，其评价理论亟待创新和发展。     

基于“超分子化学-配体垂钓”理论构建中药活性组分缓控释制剂体系

中药剂型的设计必须符合中医药治疗疾病的作用特点,但由于中药成分复杂,理化性质体现表观性等一系列关键问题尚未阐释清楚,体现中药精髓的缓控释制剂研发陷入了瓶颈。从中药制剂学本身发展的需要,现在迫切要求吸取现代科学技术的成果来发展中药的制剂理论与技术。因此,本课题组从中药多组分多靶点的角度,在中医药理论指导下,通过"超分子化学-配体垂钓"理论构建中药活性组分"整体受控、同步溶蚀"的缓控释制剂体系,实现中药缓控释制剂各活性组分整体受控、按一定的构成比同步释放,符合临床中医用药的特点,为中药复方缓释制剂的研制与开发提供一定参考和借鉴。     

中药缓控释制剂辅料应用进展

中药缓控释制剂研究过程中,辅料是决定其能否达到缓控释目的重要因素,辅料的成分、组成与性质对药物的释放性能有很大的影响。本文就中药缓控释制剂的常用新型辅料,根据其性质分为水凝胶、生物降解聚合物和离子交换树脂三类,分别作一概述。     

葛根素自微乳化渗透泵控释胶囊的制备

目的 制备葛根素自微乳化渗透泵缓控释胶囊,通过微孔渗透泵制剂控释难溶性药物的释放,以期提高葛根素的生物利用度.方法 通过构建葛根素自微乳化体系及渗透泵控释胶囊的制备,采用微乳色谱法进行定量测定.通过单因素考察确定了对药物释放影响较大的3个因素:促渗剂氯化钠的用量、包衣增重、致孔剂聚乙二醇(PEG) 400用量,采用中心复合设计和效应面优化,预测了最优处方.结果 葛根素自乳化渗透泵缓控释胶囊的处方为葛根素0.07 g、油酸乙酯0.25 g、聚山梨酯80 0.45 g、PEG 400 0.3 g、甘露醇1.07 g、氯化钠1.07 g;通过对制备处方和预测处方在4、8、12h的释放度的考察,发现该缓控释胶囊符合零级释放模型.结论 自微乳化渗透泵胶囊可以解决难溶性药物的控释制剂的设计要求.     

缓控释制剂体外释放度的研究进展

目的 介绍近年来缓控释制剂体外释放度的研究进展,为展开中药缓控释制剂研究提供参考.方法 查阅国内外有关文献,介绍<美国药典>中测定体外释放度的的装置、方法及应用实例.阐述释放介质中离子及离子强度对释放度的影响和中药缓释制剂复杂成分的均衡释放研究现状,对缓控释制刺体外释放度实验进行总结和归纳.结果 往复筒法、流通池法可评价化学药缓控释制剂质量并预测其体内效应,建立良好的体内外相关性.结论 往复筒法、流通池法对中药缓控释制剂的研究具有重要借鉴意义.     

中药固体缓控释制剂研究进展

对近年来中药固体缓控释制剂的研究进展进行综述,包括片剂、胶囊、微丸、滴丸等现代中药剂型以及微球、微囊、固体分散体等新型中药给药形式,可为研究和开发中药新剂型提供借鉴。中药缓控释制剂研究尚处于起步阶段,还存在许多不足之处。     

中药缓释制剂的研究

缓释制剂属于制剂发展的第三代。西药在缓释制剂的研究方面已臻成熟 ,一些药物在临床上取得了很好的疗效。而中药在缓释制剂的研究与之相比 ,就显得有些滞后。本文以近几年来中药缓释制剂研究文献为基础 ,对中药缓释制剂的开发进行总结和提出构想 ,以期促进中药缓释制剂更快地发展。1　发展概况及分析1.1　缓释制剂的特点与类型传统剂型 ,大多数的释药过程均按一级动力学进行 ,其药物的血药浓度有可能低于最低有效血药浓度和在治疗浓度内维持时间短的缺点。为达到治疗目的和降低副作用常采取多次服药方式 ,这样使得患者服药的依从性下降。缓…