β-环糊精-小檗碱包合物表征分析＊

目的：制备β-环糊精-小檗碱包合物,研究该包合物的组成比。方法：通过包合物晶体的显微形态、差热分析及核磁共振氢谱对包合物进行确认和表征。结果：小檗碱分子两端质子的化学位移都发生了比较大的变化,提示小檗碱的两端分别可以被β-环糊精包合;不同的投料比（主客体1∶1和2∶1）得到结晶形态不同的两种包合物,提示β-环糊精-小檗碱有1∶1型和2∶1型两种类型。结论：1∶1投料时,生成1∶1型为主的包合物;2∶1投料时生成2∶1型为主的包合物;在1∶1和2∶1之间投料时,生成1∶1型和2∶1型兼有的混合型包合物。     

小檗碱-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:优选小檗碱-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法:采用正交试验法,以包合物的收率、包合率为评价指标,优选包合温度、包合时间、主客分子投料比,确定最佳包合条件。结果:饱和水溶液法制备小檗碱-β-环糊精包合物的最佳工艺为:温度为80℃,包合2 h,主客分子投料比为4∶1(g.g-1)。结论:优选的包合条件包合物收率及小檗碱包合率高,工艺切实可行。     

当归挥发油β-环糊精包合物的制备工艺及定性分析

目的:优选制备当归挥发油β-环糊精包合物的最佳方法。方法:采用单因素筛选及正交实验相结合,以包合率为指标,优选最佳包合工艺。结果:最佳包合方法为饱和水溶液法,包合条件为当归挥发油与β-环糊精的比例为1∶8,β-环糊精与水的比例为1∶6,搅拌时间4 h。结论:优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、挥发油包合率较高。     

孜然挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的优选孜然挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用饱和水溶液法,通过L9(34)正交试验设计优选孜然挥发油包合物的制备工艺,使用红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法进行表征,考察其稳定性,并测定包合常数。结果优选出的最佳工艺为孜然油与β-CD投料比为1∶8,包合物温度40℃,β-CD与水的体积比1∶10,包合时间2 h。红外光谱法、差示热扫描量法、紫外分光光度计法均显示形成了包合物。包合物且有一定的抗光照性、热稳定性、湿稳定性,包合比为1∶1。结论孜然挥发油包合工艺重复性好,工艺稳定可行。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备研究

目的：研究β-环糊精包合薄荷油的最佳工艺。方法：采用正交试验法，以挥发油包合率为指标。结果：优选出最佳包合工艺为：薄荷油：β-环糊精=1：8，包合温度45℃，包合时间1．5h，薄荷油无需稀释，挥发油包合率为86．O％。结论：该法适合大生产。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

冰片-β-环糊精包合物的制备及鉴定

复方珍珠含片是由珍珠粉、玄明粉、硼砂、甘草、地黄、冰片等中药制成的中药复方制剂,用于咽喉肿痛,声哑失音,口舌生疮,牙龈肿痛或出血.冰片味辛、苦,性微寒.有开窍醒神、清热消肿、止痛的功能.常与其它中药配伍使用.但由于冰片极易升华,在制备及贮存过程中很不稳定,影响药物疗效.     

香薷油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究香薷挥发油β-环糊精(β-CD)包合的制备工艺。方法:以挥发油利用率、有效成分百里香酚及香芹酚含量为指标,用正交设计法对香薷挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果:香薷挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是采用胶体磨瞬间包合3次,挥发油∶β-CD∶水为1∶6∶18,包合温度30℃。结论:香薷挥发油采用胶体磨瞬间包合技术,可实现连续化生产,包合物稳定性好。     

川芎挥发油的β-环糊精包合及其包合物的评价

目的 优化川芎挥发油包合工艺条件并对包合物稳定性进行考察.方法 采用正交实验优化β-CD饱和水溶液法包合川芎挥发油的工艺条件,对川芎挥发油包合物进行X射线衍射分析、GC分析与光、热、湿稳定性考察.结果 挥发油:β-CD=1∶7(v/w)、β-CD∶水=1∶10(w/v)、在60℃下包合1h,川芎挥发油的包合率及其与包合物得率综合得分的平均值分别为90.66％与86.74％.包合前后川芎挥发油的GC图谱相似度为0.96,包合物挥发油中的藁本内酯量较包合前降低50％;川芎挥发油包合物的光和湿稳定性比热稳定性高.结论 本实验所得包合工艺条件可获得理想、稳定的川芎挥发油包合效果,包合物可在室温、避光、并且干燥的环境下暂存(少于3d).与物理混合物相比,包合物在高湿的环境下更为稳定.     

酮康唑β-环糊精包合物的制备

 目的 探讨应用β-环糊精包合技术提高酮康唑溶解度和稳定性的方法。方法 采用混合搅拌法制备酮康唑β-环糊精包合物,经薄层色谱、X-衍射及差热分析图谱等鉴定,确证为包合物。结果 制备包合物的最佳主客分子摩尔比为1∶1,最佳搅拌时间为5 h,6批包合物包合率在71.59%～73.63%之间。结论 酮康唑β-环糊精包合物可提高酮康唑的溶解度和稳定性。     

染料木素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的 制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法 通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定。结果 建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法。结论 β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

氯化血红素-β环糊精包合物的研制

 目的探讨氯化血红素-β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况。方法采用研磨法制备氯化血红素-β环糊精包合物,运用正交试验法优选最佳制备工艺,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成;测定其溶解度和溶出度。结果试验结果表明,最佳制备工艺条件为氯化血红素：β-环糊精(摩尔比)1∶8、研磨时间80 min,氯化血红素：稀氨水(g:mL)1∶10,β环糊精：水(g:mL)1∶30;氯化血红素经β环糊精包合后,溶解度为原药的7.28倍,氯化血红素及包合物的溶出度参数t₅₀分别为67.0,19.7 min,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成。结论包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高,并掩盖了其不良气味,证实氯化血红素和β环糊精形成了新的物相,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景。     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

黄连碱药理活性研究进展

黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析,为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。     

姜黄素固体分散体与包合物的制备及其性能研究

目的:制备姜黄素固体分散体和包合物,评价其稳定性及膜透过性。方法:选取多种载体,采用溶剂法、溶剂熔融法等制备各样品,对其进行物相鉴定,测定油水分配系数和膜透过性。采用紫外可见分光光度法测定溶解度和药物含量。将样品分别置于光照、不同pH的磷酸缓冲液及不同金属离子的环境中测定其稳定性。结果:姜黄素聚维酮k-30固体分散体中姜黄素含量和溶解度最大,分别为81.26%和337.59μg/mL;油水分配系数为26.04,显示较好的膜透过性、稳定性。结论:姜黄素固体分散体和包合物可以不同程度地提高姜黄素的溶解度、稳定性和膜透过性,以聚维酮k-30为载体最优。     

黄连碱对软骨细胞增殖及转化生长因子β1 mRNA基因的表达的影响

目的：观察黄连碱对Sprague Dawley大鼠关节软骨细胞体外增殖及转化生长因子β1mRNA基因表达的影响,探讨其治疗骨关节炎的作用及可能机制。方法取SD大鼠关节软骨,剪碎后,采用酶消化法原代分离培养软骨细胞,取处于对数生长期第3代细胞随机分组,实验组加入含10μm黄连碱的培养基,对照组仅加入普通培养基。培养48小时后在倒置显微镜下观察软骨细胞形态,MTT法检测黄连碱在1,3,5,7天对软骨细胞增殖影响,实时荧光定量PCR分别检测培养7天后实验组和对照组细胞转化生长因子β1mRNA表达。结果培养48小时后实验组软骨细胞生长密集程度明显优于对照组;MTT检测也显示实验组细胞增殖情况优于对照组;培养7天后实验组转化生长因子β1mRNA表达显著高于对照组。结论黄连碱能促大鼠软骨细胞增殖,并提高转化生长因子β1mRNA的表达,提示这可能是其治疗骨关节炎的可能机制之一。     

新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化

目的优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物冻干粉针的制备工艺。方法采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论工艺优化合理、重现性好。     

盐酸小檗碱脱苦三元复合物的制备及其表征

目的：对制备的三元复合物脱苦效果进行评价,并对三元复合物进行红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征分析。方法：采用共沉淀法,并利用富含β-乳球蛋白（β-LG）的乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）制备β-CD/BH/WPI90三元复合物。结果：乳清分离蛋白（WPI90）、盐酸小檗碱和β-环糊精形成了三元复合物（β-CD/BH/WPI90）,盐酸小檗碱三元复合物（β-CD/BH/WPI90）脱苦效果优于盐酸小檗碱二元复合物（BH/β-CD）。且三元复合物中的盐酸小檗碱含量为3.20%。结论：乳清分离蛋白WPI90和盐酸小檗碱（BH）、β-环糊精（β-CD）形成的三元复合物对BH的苦味具有明显的降低效果。β-CD/BH/WPI90三元复合物的红外光谱（IR）和差示扫描量热（DSC）表征不同于3种物质简单的物理混合。