环烯醚萜苷类化合物体内代谢及代谢物药理活性研究进展

环烯醚萜苷类化合物为一大类广泛存在于中药中的具有多种药理活性的天然产物。在生物转化作用下,环烯醚萜苷类化合物体内主要以原型、苷元及Ⅰ,Ⅱ相代谢产物形式存在,其代谢产物已被证实具有多种药理活性。该文综述常见的几种环烯醚萜类化合物体内代谢及代谢物活性的研究进展,为进一步合理开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

肠道菌群对中药苷类成分的代谢研究进展

肠道菌群对中药苷类成分的代谢研究已经被国内外许多学者所关注,对其研究已得到创新性进展。本文综述了肠道菌群对中药苷类成分的代谢作用(包括药理作用和毒性作用),对研究较深入的一些中药成分的代谢情况进行了总结,并展望了用固定化酶技术对中药苷类成分进行代谢研究的前景。     

UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢

该试验主要研究槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢情况及其可能的生物转化途径,为中药糖苷类成分的代谢机制奠定基础。建立超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱测定槲皮苷及其代谢产物的分析方法,流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min~(-1),扫描方式为电喷雾负离子模式,将大鼠肠道菌群在体外与槲皮苷共同孵育使其发生代谢,采用此方法对其代谢产物进行检测分析,结合Metabolite ToolsT M,质量亏损过滤(MDF)等技术,对代谢产物进行筛查分析以及推测代谢产物化学式。结果显示,槲皮苷发生脱糖、脱氧、乙酰化等反应,脱糖生成的苷元槲皮素进一步发生羟基化、脱氧、还原、开环等反应,得到槲皮素脱氧代谢产物山柰酚、槲皮素C2-C3双键加氢还原产物花旗松素、槲皮苷脱糖基产物槲皮素等。研究结果表明槲皮苷能够在大鼠肠道菌群中发生代谢,增加了化合物的疏水性和化学多样性。     

配伍对天麻中活性成分天麻苷元在大鼠体内分布的影响研究

该文采用高效液相色谱法测定各组织匀浆中天麻苷元的浓度,研究配伍前后天麻苷元在大鼠体内组织分布的变化,包括心、肝、脾、肺、肾、脑组织.研究表明天麻苷元在肾脏、肝脏、心脏、肺脏、脾脏、脑组织中均可分布,天麻、川芎配伍后,肝、肾中天麻苷元的含量不同程度的下降,肺、脑中含量上升,说明川芎对天麻活性成分天麻苷元的体内分布具有一定的影响,川芎能够促进天麻苷元向肺和脑组织分布.该文为天麻和川芎配伍治疗脑部疾病提供一定的科学依据.     

类叶升麻苷的药理作用及药物代谢动力学研究进展

目的:总结类叶升麻苷药理作用及药动学研究进展,为开发研究提供参考依据。方法:查阅相关的文献报道进行综述。结果:类叶升麻苷药理作用广泛,尤其是抗氧化、抗衰老、增强记忆和神经保护作用等更为突出。其吸收迅速,生物利用度较低,体内分布广泛且存在系统前代谢情况。结论:类叶升麻苷药理活性强、毒副作用小,具有很好的开发前景。     

羟基积雪草苷大鼠体内代谢研究

目的：研究羟基积雪草苷在大鼠体内的主要代谢产物,寻找羟基积雪草苷体内药效物质。方法：采用高效液相色谱一电喷雾串联质谱（HPLC—ESI—MS“）法鉴定大鼠腹腔注射羟基积雪草苷（50mg·kg-1）后体内的代谢产物。结果：从大鼠含药血浆、尿液及脑组织中检测到羟基积雪草苷原形成分和11种代谢产物,均为相代谢产物。结论：羟基积雪草苷在大鼠体内代谢广泛,主要的代谢途径为去甲基化、羟基化、脱水等反应。     

黄芩苷的药物代谢产物研究

目的 :研究黄芩苷药物代谢产物的化学结构。方法 :中药化学与现代仪器分析相结合。结果 :从口服黄芩苷的人尿液中 ,发现并鉴定了 3个主要代谢产物的化学结构。结论 :黄芩苷苷元是主要药物代谢产物的中间体 ,他们在体内共存 ,构成黄芩苷的药效。     

小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分分析及其体内外代谢转化研究北大核心CSCD

为阐明小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分在生物体内的代谢转化机制,该研究对小儿豉翘清热颗粒中的苯乙醇苷类组分进行提取分离,基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,借助UNIFI软件对保留时间、一级、二级质谱信息等进行分析,初步鉴定了小儿豉翘清热颗粒中的11个苯乙醇苷类组分,并以小儿豉翘清热颗粒给药后幼龄大鼠血浆中的化学成分作为研究对象,从血浆样本中鉴定出69个苯乙醇苷相关代谢产物。此外,该研究模拟儿童体内肠道菌群转化体系,探讨肠道菌群对苯乙醇苷类组分中代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷的代谢影响,建立了小儿食积胃肠积热模型,以研究苯乙醇苷类组分的差异性代谢产物。通过对代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷入血成分及肠菌转化产物之间的对比分析,发现主要代谢途径为脱氢、氧化、乙酰化、硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。研究结果揭示了苯乙醇苷类组分在胃肠道的转化规律,通过初步探讨药理作用机制,为进一步阐明小儿豉翘清热颗粒药效物质基础提供新的认识,对儿科中药复方的研究具有一定的理论参考作用。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

含蒽醌、二苯乙烯苷类中药效-毒转换物质基础及作用机制研究进展

有毒中药效-毒转换机制的研究一直是中药合理应用的难点，以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分及含有该类成分的中药为研究对象，梳理了这2类效-毒同源物质及其体内代谢规律与产物，分析了效-毒同源物质原型及其代谢产物的构-效与构-毒关系，整合并总结了含蒽醌、二苯乙烯苷类有毒中药的药效与毒性作用机制及毒-效转换关系与规律。为进一步阐释中药效-毒转换机制的研究，基于蛋白组学技术、药物靶点及药物作用机制研究方法，提出了以蒽醌类、二苯乙烯苷类成分为例的中药效-毒转换靶点与机制研究的策略与展望，为中药效-毒转换机制与转换规律的探究提供思路与方法借鉴。     

中药调控细胞色素C的研究进展

目前,心血管疾病、癌症、败血症、脑组织损伤、糖尿病和神经性的疾病在全球的发病率非常高,在这些疾病中细胞色素C（cytochrome C,Cyt-C）均表现出不同程度的代谢紊乱。许多中药提取物、有效部位和化学成分对这些疾病有良好的治疗作用和较小的副作用。中药主要是通过影响疾病相关组织或细胞线粒体内的Cyt-C的产生或释放,调控相应靶细胞的凋亡,进而防治相应的疾病。查阅近年来的相关文献报道,综述了通过调控线粒体通路Cyt-C实现治疗疾病的中药提取物、有效部位和化学成分,希望能提高对中药在防病治病中作用机制的认识。     

中药调控血脑屏障通透性的作用研究进展

血脑屏障介于血管与脑实质间,是由脑毛细血管内皮细胞、星形胶质细胞终足、周细胞、基底膜及其间的紧密连接组成的复合组织;其作为血-脑间的重要屏障系统严格限制血液与脑组织的物质交换,一方面允许脑组织所需的营养物质进入屏障,另一方面则限制有损脑组织的物质进入屏障,以维持神经元微环境的稳定;血脑屏障的屏障功能同时也限制了治疗某些疾病的药物进入脑内或使得药物进入脑内的浓度降低,影响了某些疾病的治疗。研究发现中药具有调控血脑屏障通透性的作用,如开窍类中药麝香、冰片、苏合香、安息香等可增加血脑屏障的通透性,且能协助其他药入脑,其作用主要与减少血脑屏障的紧密连接、抑制血脑屏障的转运蛋白、抑制离子通道的主动转运相关;开窍类中药如冰片、麝香尚可降低血脑屏障的通透性,某些补益药如人参、黄芪、白芍等亦可降低血脑屏障的通透性,以发挥保护血脑屏障及脑组织的作用,其作用主要与调控炎性反应、增加紧密连接相关蛋白表达、促进血管内皮增殖相关。中药双向调控血脑屏障通透性的作用可能是中药防治脑系疾病的作用基础,本文系统整理近年来中药干预血脑屏障通透性及其作用机制研究的相关文献,进行深入梳理总结,以期为临床运用中药防治脑系疾病提供科学依据。     

中药对血脑屏障的影响及其展望

中药对多种脑源性疾病具有良好的治疗效果,这与中药有效成分透过血脑屏障(blood-brain barri-er,BBB)或改善BBB的形态结构和功能有关。近年来,许多学者从宏观到微观不同角度对单体、单味中药及复方对BBB的影响进行了深入的研究,取得一定成绩。通过对中药影响BBB研究进展进行探讨,旨在为中药治疗脑病机制研究提供思路。     

中药调控肠道菌群代谢产物的研究进展

肠道菌群具有参与机体能量代谢、免疫调节的作用,其结构和功能的失衡与代谢性疾病、心血管疾病、肠道疾病等的发生发展密切相关。肠道菌群的代谢产物,如短链脂肪酸、氧化三甲胺、胆汁酸、吲哚及其衍生物等,对机体病理状态有调控作用,是肠道菌群改善疾病的进展及预后的关键因子。维护肠道菌群平衡及调控代谢产物生成是中药作用机制研究的新途径和热点。本章将系统阐述肠道菌群代谢产物参与机体生理病理过程,以及中药对不同种类代谢产物的调节作用,为中药通过肠道菌群防治心血管和代谢疾病的研究提供思路和参考。     

NF-κB信号通路在肺部疾病中的作用研究进展及中医药干预现状

NF-κB是经典信号通路,在肺部疾病中具有中心调控作用。通过查阅近年中医药作用于NF-κB信号通路治疗炎症性肺部疾病相关文献,对NF-κB信号通路的组成与激活、与炎症性肺部疾病的关系和中医药干预对NF-κB信号通路的影响进行阐述,发现NF-κB信号通路在细胞炎症反应和免疫应答过程中扮演重要角色,中药可调控NF-κB信号通路阻断或抑制机体炎症反应,可以为肺部疾病的临床治疗与新药开发提供理论依据。     

中药调控生物活性多肽的研究进展

生物活性多肽是小分子活性物质的最大家系,是维持人体内环境的重要组成部分,参与多种慢性疾病发生发展。中药在治疗大多数慢性疾病中效果良好,可以通过调控不同的生物活性多肽治疗多种慢性疾病。该文综述了中药调节相关疾病中尾加压素Ⅱ、胃饥饿素、血管紧张素Ⅱ、脑型钠尿肽、瘦素等生物活性多肽的研究进展,为中药防治慢性疾病研究提供参考。     

中药抗脑缺血再灌注损伤的作用及其机制的研究进展

缺血性脑血管病是威胁人类健康与生存的主要疾病之一,发病率高且死亡率高。目前临床上主要的治疗方式是尽早恢复缺血区血液再灌注,使脑组织重新获得血氧供应。然而在恢复血流供应时,常会使缺血组织以及神经系统的病理损害进一步加重,临床症状恶化,造成脑缺血再灌注损伤。脑缺血再灌注损伤的病理过程十分复杂,多种机制参与其中,是目前临床治疗缺血性脑血管病时亟待解决的问题。中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点,对于具有复杂病理机制的脑缺血再灌注损伤具有独特的治疗优势和潜力。以中药药效物质及其作用机制与靶点为切入点,对近10年来发现的具有抗脑缺血再灌注损伤作用的中药研究进行综述,以期为抗脑缺血再灌注损伤治疗药物的进一步科学开发和应用提供参考。     

中药挥发油防治心血管疾病研究进展

心血管疾病作为全球发病率和病死率较高的非传染性疾病之一,其发病机制复杂,存在多种诱因。心血管的保护和心血管疾病的防治一直是医学界的研究热点。中医药防治心血管疾病具有较好的疗效。中药挥发油类具有抗炎、抗氧化、清除氧自由基、抗血小板聚集等活性,能够发挥有效的心肌保护作用。对中药挥发油特性及其对心血管疾病防治作用的研究进展进行综述,为中药挥发油的合理应用提供参考。     

哺乳动物AQPs亚型、分布、功能及中医药调节AQPs防治临床疾病的研究进展＊

水通道蛋白一族是位于细胞膜上具有特异性、选择性、高效性的一种以转运水液为主的水孔蛋白，其主要表达于液体吸收分泌相关的内皮细胞及上皮细胞中，参与维持体液的动态平衡，对机体正常的生命活动和生理功能有重要作用，很多疾病的发生、发展和预后都与之失常有关。近年来随着科技进步和研究深入发现，中医水液代谢与水通道间存在着密不可分的关系，因此利用中医药调节AQPs的表达将为临床疾病的治疗提供新靶点和新思路。本文主要对水通道蛋白的亚型、分布、功能及中医药调节AQPs防治临床疾病的研究进展进行综述。