雌激素受体配体组织选择性作用机制的研究

 目的介绍选择性雌激素受体调节剂组织选择性作用机制的最新研究进展,为我国开展这方面研究和开发新型选择性雌激素受体调节剂提供研究方向。方法：以国外发表的论文为材料,按配体、雌激素受体、激素应答元件和雌激素受体相关蛋白分别进行介绍。结果与结论：配体独特的分子结构和构象决定其作用的组织选择性。雌激素受体亚型、多种激素应答元件、辅助激活蛋白和辅助阻遏蛋白的相互作用参与配体组织选择性作用的形成。     

白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制研究进展

 目的介绍白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制的最新研究进展，为我国开展这方面研究和把白黎芦醇开发成选择性雌激素受体调节剂用于肿瘤、妇女更年期综合症、辐射损伤等的治疗奠定基础。方法以国内外发表的论文为材料，按对雌激素靶组织和靶细胞、雌激素受体、雌激素应答序列和雌激素反应性基因表达等的作用分别予以介绍。结果与结论白黎芦醇在体外抑制表达雌激素受体细胞株的增殖；在体内白黎芦醇以拮抗雌激素受体作用为主，白黎芦醇与雌激素受体结合亲和力弱，但能显著促进雌激素应答序列介导的基因转录和反应性基因的表达。白黎芦醇的雌激素活性的分子机制尚未阐明。     

他莫昔芬相关潮热机制和乳癌术后潮热治疗的研究进展

对绝经前雌激素受体阳性的乳腺癌患者,三苯氧胺作为辅助治疗以预防对侧乳腺癌的发生或远处转移是得到公认的主要治疗方法。而2016年最新数据显示,对于这部分患者而言,他莫昔芬加用卵巢功能抑制获益与风险同在。选择性雌激素受体调节剂（SERMs）中,他莫昔芬（tamoxifen,TAM）又称三苯氧胺,是第一代SERMs。     

天然药物中植物雌激素样化学成分的研究进展

植物雌激素是一类存在于植物中,能与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用的非甾体类化合物。根据化学结构,可将植物雌激素分为异黄酮类、香豆素类、木脂素类及其他结构类型的化合物。植物雌激素为选择性雌激素受体调节剂,对乳腺癌,前列腺癌,心血管疾病,更年期综合征和骨质疏松症等具有确切的治疗作用,但对子宫和乳腺等雌激素受体阳性的其他组织器官不会产生刺激增生等副作用。长期暴露或过量使用植物雌激素对雄性生殖系统和胎儿的造血功能有一定的影响。植物雌激素生物活性的评价标准、不良反应、作用机制等需要进一步探讨。该文综述了植物雌激素的植物来源、化学结构、药理作用和安全性等最新研究进展,以为其深入研究和合理利用提供依据。     

中药及其活性成分对绝经后骨质疏松症的治疗及其作用机制

绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因。激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用。临床实践已经证明,多种妇科中药方剂、单味中药及中药植物雌激素样活性成分对骨质疏松症有确凿疗效且副作用小。其主要通过作用于靶组织、靶细胞的雌激素受体并进而影响其下游信号传导通路中骨代谢相关调节蛋白和因子的表达情况,达到对骨质疏松症的防治效果。同时,近年来雌激素相关受体的研究也为全面揭示中药及其活性成分抗骨质疏松症的作用机制提供了新的可能角度和途径。     

植物雌激素及其防治绝经后骨质疏松症的研究进展

植物雌激素是一类来源于植物中的具有多种生理活性的生物活性物质。植物雌激素分子结构与雌二醇相似，是天然的选择性雌激素受体调节剂。近年来，植物雌激素对激素相关的疾病特别是绝经后骨质疏松症的防治作用引起学者们的关注。笔者对其分类、结构、生理活性及防治绝经后骨质疏松症的研究进展进行综述。     

中药植物雌激素的药理作用研究进展

源自中药的植物雌激素是天然的杂环多酚类化合物,能够与雌激素核受体或膜受体结合发挥作用,被称为选择性雌激素受体调节剂。植物雌激素的药理作用体现在治疗骨质疏松、心血管疾病、恶性肿瘤及对抗艾滋病毒等方面。高水平、大规模地深入研究植物雌激素的作用机制应当成为未来重要的研究方向,以期为新药研发提供理论依据。     

复发转移乳腺癌内分泌治疗的研究进展

复发转移乳腺癌的治疗目的是改善患者生活质量和延长生存时间,内分泌治疗以其不良作用小、缓解率相对较高的优点更易被复发转移乳腺癌的患者所接受。美国国家综合癌症网络(NCCN)更新了对复发转移乳腺癌的治疗方案,针对这一最新方案,就卵巢去势、附加激素药物治疗、选择性雌激素受体调节剂(SERMs)、选择性雌激素受体下调剂(SERDs)和芳香化酶抑制剂(AIs)等内分泌治疗复发转移乳腺癌的研究进行综述。     

植物雌激素的研究进展

植物雌激素是植物中一类结构与功效类似于动物雌激素的天然杂环多酚类化合物,能够与雌激素受体亚基(ERα或ERβ)结合,发挥雌激素样或抗雌激素样作用。就植物雌激素成分的结构分类以及含植物雌激素成分的中药进行归纳总结,以期在数以千计的中药中寻找到具有雌激素样或抗雌激素样活性的新药源。     

骨中的雌激素受体

I型原发性骨质疏松症即绝经后骨质疏松症是指绝经后妇女体内卵巢功能低下 ,雌激素明显减少 ,骨偶联过程失衡 ,破骨细胞性骨吸收作用超过了成骨细胞性骨形成作用 ,所导致的骨量减少、骨组织细微结构受损、骨脆性增加的全身代谢性骨病。雌激素缺乏是其主要发病原因 ,因此 ,雌激素补充疗法被广泛用来预防此疾的发生。但雌激素在骨内作用的确切机制尚未建立起来。受体是生物大分子对精细的信息传递和细胞调控极重要的一类蛋白质分子 ,雌激素属类固醇激素 ,通过细胞内受体发挥作用 ,雌激素受体 (Estrogen Re-ceptor)是介导雌激素发挥生物效应的…     

应用隔药灸法丰乳疗效观察

目的：观察隔药灸法丰乳的临床疗效,探讨其作用机制。方法：将195例患者随机分为隔药灸组、隔药灸脐组和艾灸组各65例。隔药灸组采用隔药灸神阙、膻中、乳根、屋翳、天溪、足三里、三阴交穴治疗,隔日1次;隔药灸脐组采用隔药灸神阙穴治疗,隔日1次;艾灸组采用艾条温和灸神阙、膻中、乳根、屋翳、天溪、足三里、三阴交穴治疗,每日1次。三组均治疗28d为1个疗程,连续治疗3个疗程。治疗前后分别测量患者的胸围值,观察血清雌激素（E2）和孕激素（P）的含量变化。结果：隔药灸组丰乳有效率为71．0％,隔药灸脐组有效率为55．2％,艾灸组有效率为22．8％,隔药灸组丰乳疗效优于单纯隔药灸脐组（P〈0．05）,且以上两组均明显优于艾灸组（P均〈0．01）。治疗后三组的血清雌激素（E2）和孕激素（P）含量均高于治疗前（P〈0．05）,且隔药灸组提高幅度优于单纯隔药灸脐组（P〈0．01）,以上两组均明显优于艾灸组（P均〈0．01）。结论：隔药灸法具有较好的丰乳作用,其作用机制与提高血清雌激素（E2）和孕激素（P）的含量有关。     

中药降乳散对大鼠催乳素瘤细胞表达 Bcl-2 、 Bax 的影响

 目的 研究中药降乳散对大鼠催乳素瘤细胞表达 Bcl-2 、 Bax 的影响。 方法 制备雌激素诱发大鼠催乳素瘤模型：成年雌性 Wistar 大鼠,切除卵巢,结扎子宫后随机分 3 组（ <> n =5 ）：对照组,皮下植入空白硅胶管;雌激素组,皮下植入含有己烯雌酚的硅胶管;降乳散组,皮下植入含有己烯雌酚的硅胶管,同时用中药降乳散汤剂（ 15 mg·kg ^{－ 1} ·d ^{－ 1} , 指干燥中药的质量）灌胃。 8 周后处死动物,垂体称重,用放免法测定血清催乳素水平。 Western blot 检测凋亡相关蛋白 Bax , Bcl-2 在大鼠垂体组织中的表达。 结果 降乳散组的垂体质量、血清催乳素水平均明显低于雌激素组,具有显著差别（ <> P <0.01 ）。 Bax 在降乳散组的表达量明显高于雌激素组（ <> P <0.01 ）。 Bcl-2 在降乳散组的表达量明显低于雌激素组（ <> P <0.01 ）。 结论 中药降乳散具有促进催乳素瘤细胞凋亡的作用。本实验从分子水平探讨了中药抗催乳素瘤的机制,为中药治疗催乳素瘤提供了理论基础。     

天癸更年软胶囊对雌性老年大鼠脑保护作用及机制

目的 探讨天癸更年软胶囊（含沙棘脂肪酸）的脑保护和抗衰老作用及其机制。     

电针对去势大鼠雌激素及子宫内膜影响的研究

目的:从生殖内分泌的角度探讨电针治疗围绝经期综合征的作用机制。方法:以去势大鼠模型为实验对象,观察电针对去势大鼠子宫内膜厚度以及血清雌激素(E2)、促黄体生成素(LH)、促卵泡生成素(FSH)的影响。结果:电针可使去势大鼠血清E2明显升高,LH及FSH有下降趋势,子宫内膜厚度明显升高,与模型组比较有显著性差异。结论:电针对去势大鼠的调节作用与性腺轴有关。     

柴芩承气汤对急性坏死性胰腺炎大鼠胰腺组织抗生素浓度的影响

目的：探讨柴芩承气汤（CQCQD）对急性坏死性胰腺炎大鼠胰腺组织抗生素浓度的影响。方法：18只SD大鼠随机分成三组（正常组、ANP组、CQCQD组）,每组6只。ANP造模采用3．5％牛磺胆酸钠（1ml／kg）逆胰胆管注射。造模成功后6h,大鼠腹腔注射CTX（420mg／kg,Q12h．连续72h）;CQCQD组同时管喂中药（20ml／kg,Q8h,连续72h）。于第72h最后一次注射CTX15min后取血样和胰腺组织。用高效液相色谱法测量血清及胰腺组织的CTX浓度。结果：大鼠血清CqX浓度在三组间无差异。与正常组比较,ANP组大鼠胰腺组织的CTX浓度由前者的18．6±1．7（μg／ml）降至4．4±0．6（μg／ml）,穿透率由19％降到5％（P〈0．01）,两者比较有显著的统计学差异。中药CQCQD干预后,大鼠胰腺组织的病理评分示炎症和水肿改变较坩伊组减轻,干湿重比值下降（P〈0．001）;CQCQD组大鼠胰腺组织的CTX浓度升高到6．4±1.7（μg／ml）,穿透率升至7％（P〈0．05）,与ANP组比较有统计学差异。结论：中药CQCQD能增加大鼠CTX的胰腺穿透率和局部组织药物浓度,其具体机制尚待进一步研究。     

Red clover Trifolium pratense (Linn.) isoflavones extract on the pain threshold of normal and ovariectomized rats – a long‐term study

Depletion of estrogens occurs in women during menopause, while in experimental animals, oophorectomy is a common method to deplete the animals of their gonadal hormones. Recently, phytoestrogens derived from plants have been tried as estrogen substitutes during menopause. In the present study an isoflavones methanol extract from red clover Trifolium pratense (Linn.) was administered orally (500 mg/kg of body weight) to ovariectomized (OVX) and normal (controls) rats for 90 and 180 days. Their pain threshold was monitored using tail flicking and formalin test methods. Observations showed that the OVX rat pain threshold was reduced due to estrogen deprivation, whereas the pain threshold levels in OVX rats treated with isoflavones extract was similar to the control animals. The present study demonstrated the influence of phytoestrogen on long‐term OVX rats in pain perception in the absence of ovarian estrogen and without toxic side effects. However, the actions of gonadal hormones on nociceptive axis are myriad and complex, so further studies on the exact physiological mechanism of the phytoestrogen action on nociceptive axis is warranted. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

经轻胶囊对高雌大鼠神经递质影响的实验研究

目的：考察外源性雌激素对大鼠神经递质变化的影响,探讨中药经轻胶囊的干预机制。方法：以皮下注射苯甲酸雌二醇造成大鼠体内高雌激素状态,设立空白对照组、雌激素模型组、雌激素＋左洛复组、雌激素＋经轻胶囊组,通过对实验大鼠的中枢神经递质5-HT、5-HIAA、NE、DA指标的考察,探讨经轻胶囊对高雌激素诱发的大鼠抑郁状态的可能干预机制。结果：外源性雌激素可造成大鼠中枢神经递质5-HT、5-HIAA、NE、DA的含量显著降低。结论：中药经轻胶囊可升高中枢神经递质的含量,纠正／控制这一状态。     

雌激素在系统性红斑狼疮中的免疫调节作用

系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus,SLE）是自身免疫异常而致多器官受累的疾病,遗传、环境、内分泌异常等因素是其发病原因;本病多发于育龄期女性,提示性激素参与SLE发病的诸多环节,尤其是雌激素及雌激素代谢异常与SLE发病具有较强的相关性;雌二醇对T、B淋巴细胞具有较强的免疫调节作用,影响其Th细胞分化、细胞因子分泌、免疫球蛋白的生成等诸多环节。     

伤痛宁片对大鼠急性软组织损伤的治疗作用及其机制研究

目的研究伤痛宁片对大鼠急性软组织损伤的治疗效果及其可能机制。方法建立大鼠急性软组织损伤模型,随机分为6组,分别为对照组,模型组,云南白药组（0.25 g/kg）,伤痛宁片低、中、高剂量（0.3、0.6、1.2 g/kg）组。治疗7 d后,评估大鼠的损伤康复情况,进行病理组织学检查,分别检测超氧化物歧化酶（SOD）的活性,以及丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量。结果伤痛宁片中、高剂量组对大鼠急性软组织损伤程度均有显著的修复作用（P〈0.05）。伤痛宁片中、高剂量组大鼠血清SOD活性均有明显的提高,MDA含量显著降低（P〈0.05）。大鼠肌肉组织中IL-1β、NO和TNF-α均表现出不同程度的降低。结论伤痛宁片对大鼠急性软组织损伤具有治疗作用,其机制可能与伤痛宁片的抗炎和抗氧化作用有关。