吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究

目的 制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法 以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果 吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54 µg·mg^-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32 µg·mg^-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论 吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。     

依托泊苷聚乳酸微球的制备

目的::用生物可降解材料聚乳酸制备依托泊苷微球,并对其体外释药特性进行研究.方法:采用乳化-溶剂扩散法制备依托泊苷聚乳酸微球,通过正交试验确定最佳处方工艺;采用紫外分光光度法测定微球载药量、包封率和体外药物释放,利用光学显微镜观察微球形态和粒径分布.结果:所得微球外观圆整,平均粒径为12.87 μm,载药量为14.79...     

局部用环孢素聚乳酸微球的制备

目的:采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备环孢素聚乳酸微球,并对微球性状进行考察。方法:通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺,用扫描电镜观察微球表面形态。采用激光粒径分析仪对微球的平均粒径分布检测,并通过高效液相色谱对微球的载药量、包封率、体外释药性能进行了研究。结果:应用通过正交设计筛选后的制备工艺,所得到环孢素聚乳酸微球的形态圆整,平均粒径为18.234μm,粒径在9.525~32.400μm的占总数的80%以上。包封率为(86.12±0.77)%,载药量为(34.51±0.63)%。环孢素-聚乳酸微球的体外释药情况为30 d,累积释药量为40.8%,在释放前期释放速率较快,5 d后释放变得平稳。结论:可获得较满意的环孢素聚乳酸微球制备工艺,且微球具有明显的缓释性能。     

骨保护素-聚乳酸羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药性能研究

目的 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体构建载有骨保护素(OPG)的微球,筛选出缓释效果最佳的制备条件,并研究载药微球的体外释放特性.方法 采用复乳溶剂挥发法,以不同的搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA浓度制备OPG-PLGA微球并测定其载药量和包封率,通过正交试验优化制备条件;以磷酸盐缓冲液作为释放介质考察载药微球的体外释放特性.结果 以PLGA聚合物浓度400 mg/ml、搅拌速度400 r/min、PVA浓度2％为条件制备的载药微球具有最优的载药量和包封率,分别为6.21×10-和75.10％,体外释药试验显示微球持续释放时间达到30 d,具有良好缓释效果.结论 采用优化条件制备的OPG-PLGA微球具有较高的包封率和载药量,同时具有良好的缓释效果,为用于拔牙位点保存术的缓释药物研究提供了基础.     

碱性成纤维细胞生长因子壳聚糖微球的研制

目的　探讨制备壳聚糖微球包裹碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF)的方法。方法　采用Berthold的沉淀 /凝聚法制备壳聚糖微球 ,用此微球包裹bFGF ,对bFGF壳聚糖微球的大小、形态、含量和体外释药进行研究。结果　空白壳聚糖微球表面光滑 ,粒径范围 1.2～ 3.8μm。载药量约为 4 .6 8× 10 4U/mg ,包封率为 93.7%。体外释放试验显示 ,壳聚糖微球释放bFGF初期释药较快 ,尤其d 1有突释现象 (累计释药度约占 18.6 % ) ,随后bFGF释放速度逐渐变缓 ,d 10累计释放度约5 2 % ,d 2 0约 6 1.5 %。结论　bFGF壳聚糖微球具有较高的包封率和显著的缓释bFGF作用。      

艾塞那肽缓释微球的制备和体外释放的研究

目的制备载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]微球,并对其体外释药特性进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,采用凝聚法(W/O/O)制备载艾塞那肽缓释注射微球,建立了高效液相色谱测定艾塞那肽含量的方法和微球中药物提取方法,考察微球粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质,并对微球体外释放特性进行了考察。结果微球球形较圆整,平均粒径为(51.2±1.97)μm,实际载药量为(4.50±0.13)%,包封率在(96.5±2.68)%,首日突释率为(13.19±1.39)%,28 d的体外累积释放率可达(88.6±0.73)%。结论以生物可降解的PLGA为载体,用W/O/O法制备的艾塞那肽微球工艺稳定可控,重现性好,可在体外缓释一个月,在糖尿病治疗中具有良好的应用前景。     

mPEG-PLA-NGF缓释微球的制备及体外释放实验研究

目的自行设计合成一种以骨缺损修复为目的的神经生长因子缓释微球,并进行理化性能和体外释放实验。方法复乳法制备mPEG-PLA-NGF缓释微球,并观察其大小形态,用ELISA法测定微球包封率及载药量,用动态透析释药法测定体外释放率。结果微球表面光滑圆整,球体大小较均匀。微球粒径为(74.2±21.3)μm,粒径分布范围较窄。包封率和载药量分别为(77.3±1.8)%和[(2.13±0.24)×10-5]%,体外释放实验中,没有发现突释现象,24 h释放率为27.36%,微球在21 d后释放度达72.34%。结论 mPEG-PLA-NGF缓释微球具有良好的物理特性和缓释效果。     

氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

目的研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球,对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放等理化性质进行了检测。运用正交试验设计,以载药量为指标优化微球的制备工艺。结果通过对正交试验结果进行假设检验,最佳制备工艺为:A3B1C1D2,即油相-水相体积比为1∶60,聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%,PLA-mPEG在油相中的浓度为5%,乳化剪切速度为2 300 r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整,载药量、包封率和收率分别为18.0%、92.2%、85.4%,大部分微球的粒径为10~40μm,药物体外释放76 h约为88%,释药特性符合H iguch i方程。结论采用乳化-液中干燥法制备氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。     

多西紫杉醇PLGA/nHA复合微球的制备及体外释放研究

目的 制备多西紫杉醇(DTX)聚乳酸羟基乙酸(PLGA)/纳米羟基磷灰石(nHA)复合微球,研究纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量,包封率和体外释放等性质的影响,以及抑制前列腺癌细胞的增长效应.方法 以疏水性抗癌药物多西紫杉醇作为模型药物,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备PLGA/nHA-DTX复合微球,对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜观察和FTIR分析,并采用扫描电镜、激光粒度仪和高效液相色谱对微球的载药量、包封率、粒径及体外释药性质进行研究.结果 FTIR结果 表明纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇有较强的吸附作用.PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率分别为3.92%和88.7%,较之单纯的PLGA-DTX微球均有很大的提高.经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯PLGA微球的药物释放慢.在第30 d时,复合微球和单纯的PLGA微球累积药物释率放分别为62.40%和72.70%.MTT实验结果 显示PLGA/nHA复合微球对癌细胞增长的抑制效果优于单纯PLGA微球和药物.结论 与单纯的PLGA-DTX微珠相比,由于纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇存在较强的吸附作用,使PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率得到了较大的提高,具有更好的药物缓释效果,抑制癌细胞增长的作用更有效.     

含依诺沙星微球的改性明胶膜的制备及体外释药性研究

目的制备含有依诺沙星微球的改性明胶膜,并研究其体外释药性。方法以乳化交联法制备依诺沙星明胶微球,以微球粒径、载药量、包封率为指标,应用正交试验优选微球的最佳制备工艺后,将载药微球分散到改性明胶膜中,对比普通载药膜测定其在pH 7.4磷酸盐缓冲液中的释放性。结果以最优工艺制备的依诺沙星微球外观圆整,分布均匀,平均粒径为(3.04±0.25)μm,>80%微球粒径分布在1~6μm,微球平均载药量为(11.8±1.02)%,平均包封率为(78.24±3.18)%,载药微球膜和普通药膜中依诺沙星累积释放约80%各需96h和8h。结论依诺沙星微球制备工艺稳定可行,载药微球改性明胶膜体外释放缓慢,有望开发为具有长效抗菌效果的创伤性敷料。     

多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及其性质研究

目的：制备多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球,并考察其理化特性和体外释放行为。方法以PLGA为载体,NH4 HCO3为致孔剂,改良乳化溶剂扩散法制备多孔利福平微球,扫描电镜观察微球的形态,测定微球的空气动力学直径,HPLC法测定微球的载药量和包封率,并考察微球的体外释放行为。结果多孔利福平/PLGA微球为多孔状,粒径和孔道大小随NH4 HCO3的量的增加而相应增大,空气动力学直径在1~5μm范围内,载药量和包封率分别约为5%和60%,体外累积释放率24 h可达60%左右。结论多孔微球具有适宜的吸入特性,或可成为递送利福平的新载体。     

鲑鱼降钙素微球的制备及其性质的研究

目的:制备鲑鱼降钙素(sCT)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并对其物理性质和体外释放进行考察,为研制sCT的缓释制剂提供科学依据.方法:采用复乳-液中干燥法,以PLGA为成球材料制各sCT微球,用L9(34)正交设计优选微球制备的处方工艺条件,并对所制备微球的外观形态、粒度分布、载药量、包封率和体外释药等进行研究.结果:正交设计确定微球制备的最优处方工艺条件为PLGA质量浓度400 g·L-1,PVA质量浓度20 g·L-1,搅拌速度10 000 rpm;制备得到的sCT微球外观形态良好,平均粒径为(31.92±3.10)μm,载药量和包封率分别为(1.65±0.27)%和(41.44±3.39)%.28 d的体外累积释放百分率在90%以上.结论:采用复乳-液中干燥法制备sCT微球是可行的,且工艺简单,重现性良好.     

环丙沙星聚乳酸微球制备工艺的研究

目的:通过正交设计试验筛选出制备环丙沙星聚乳酸微球的最佳工艺.方法:用正交试验设计优化环丙沙星聚乳酸微球制备工艺,用电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成,及对微球的平均粒径、粒度分布、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究.结果:环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,微球的平均粒径为280.80±0.15μm,粒径在250～390μm左右的占总数的90%以上,载药量为(34.1±0.51)%,包封率为(68.5±0.58)%,最佳工艺条件重现性良好.结论:本研究获得了制备环丙沙星聚乳酸微球的较满意的工艺.     

多柔比星长效注射微球的体外释放研究

目的:考察多柔比星(Dox)微球的体外释放特性及药物在制备工艺和体外释放过程中的稳定性.方法:以乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用改进的复乳法(W/O/W)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫外分光光度法检测了体外释放溶液中的药物含量,考察了微球的体外释药特性及影响因素;用高效液相色谱法评价了微球制备工艺和体外释放过程对Dox稳定性的影响.结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为85 μm,包封率为95.1%,载药量为14.8%.随着PLGA浓度的增加,W/O体积比的减小,微球释放速度减慢,突释效应减小.制备工艺对Dox的稳定性无明显影响,而Dox在体外释放过程中随着释放时间的延长逐渐有降解峰产生,10 d后降解峰面积占2.46%.结论:用复乳法制备载Dox微球,通过对PLGA浓度和油水体积比的调节,可以得到不同释放速度的微球.     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

生物降解型尼索地平微球的研究

目的制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为1-Q=0.7654(1-t/t     

不同添加剂对BSA-PLGA缓释微球特性的影响

目的：探讨不同添加剂对聚乳酸-聚乙二醇酸（PLGA）包裹牛血清白蛋白（BSA）制备的BSA-PLGA微球特性的影响。方法：采用复乳-溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球,显微测量微球粒径,以微量BCA法测定微球的蛋白含量并计算包封率,进行体外释放,测定微球的累积释放量。探索添加剂PEG6000、Tween-20、Trehalose对微球粒径、包封率、突释量和累积释放量的影响。结果：加入添加剂制备的微球,粒径增大,突释降低,载药量、包封率、累积释放量均有所提高,且呈浓度依赖性（P〈0.05）。结论：通过加入适当种类和浓度的添加剂,可以得到较高包封率和累积释放量、较小突释、适当载药量和粒径的BSA-PLGA微球。     

基于脑血管重建的血管内皮生长因子缓释微球制备及性质研究

目的制作用于脑血管重建研究的血管内皮生长因子(VEGF)缓释微球并研究其性质。方法采用W1/O/W2复乳溶剂挥发法制作VEGF-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球和载罗丹明B微球;使用扫描电镜观察其表面形态结构;采用微量蛋白测定法测定微球中药物的载药量和包封率,并对微球的体外释药性能进行研究;将用罗丹明B标记的微球注入大鼠颞肌组织,分别于第10天和第30天取颞肌组织行冰冻切片,倒置荧光显微镜下观察。结果扫描电镜观察到微球表面光滑无孔隙,粒径为4~10μm;微球载药量及包封率的测定显示其平均载药量为(25.50±1.57)%,平均包封率为(85.07±0.15)%,累积释放率可达80%以上;微球在颞肌组织中可持续存在30 d以上。结论 VEGF-PLGA微球能稳定长时间释放VEGF,可用于脑血管重建研究。     

重组人血管内皮抑制素的聚集稳定性及其PLGA缓释微球的制备与体外释放

目的:制备重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin, rh-Endo)的聚乳酸-羟基乙酸\[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA\]微球,并对微球的体外释放特性进行考察。方法:以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用复乳法制备重组人血管内皮抑制素聚乳酸-羟基乙酸微球,建立了高效液相色谱法测定rh-Endo含量和体外释药量。结果:微球外观圆整,平均粒径122.7 μm,载药量为1.28%,包封率为38.65%,250 μg/ml的rh-Endo标准溶液4℃、室温条件下放置108 h后,溶液仍呈现较好的稳定性。28 d的体外释放可达67.37%。结论:以可生物降解的PLGA作为载体材料,能够将rh-Endo制成缓释微球。     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...