口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况

目的:了解新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况,为其制剂应用、工艺改进和质量控制提供参考。方法:以"聚丙烯酸树脂Ⅱ""主要用途""制备方法""质量控制"等为关键词,组合查阅1990-2014年中国知网、Pub Med等数据库中的相关文献和国内外药典,概述聚丙烯酸树脂Ⅱ的主要用途、制备方法、质量控制等方面的内容。结果与结论:共检索到文献356篇,其中有效文献25篇。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成,可作为在胃中不溶而在肠中溶解的包衣材料,属于肠溶型树脂;也可主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料及黏合剂材料,在药物制剂中应用广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ收载于多国药典,检查项目包括黏度、酸值、酸度等13个项目。其制备工艺稳定,质量控制方法成熟,质量安全、可控。     

药用丙烯酸树脂在制剂中的应用进展

目的:介绍药用丙烯酸树脂在药物制剂中应用的最新进展。方法:根据文献,以药用丙烯酸树脂中的德国商品尤特奇为代表,综述了该类辅料的理化性质及在制剂领域中的应用。结果:丙烯酸树脂根据溶解特性分为pH依赖型与pH非依赖型2种;主要用作缓控释制剂、口服定位释药系统、微球与微囊等制剂中的包衣材料及载体,可达到缓、控释或定位释放的目的,还可起到掩味、提高药物稳定性等作用。结论:丙烯酸树脂因具有多种功能和特殊性质而成为多种制剂的重要辅料,在制剂领域中具有广阔的前景。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

缓释,控释片剂的发展概况

就近两年缓释，控释片剂的类型，常用辅料及工艺进行综述。认为以羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，微晶纤维素，聚丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号，羧甲基纤维素钠，碳酸盐，高级脂肪醇，硬脂酸镁等为辅料，通过制成骨架片，胃内漂浮片，包衣片，渗透泵片等几种形式的缓释，控释制剂，可以增加药物吸收程度，稳定血药浓度，降低毒副反应，减少给药次数，提高疗效。     

药物制剂中薄膜包衣微丸的研究与应用

综述近年来薄膜包衣微丸在药物制剂中的研究与应用。微丸属于多单元型药物传递系统，具有众多优点。而将微丸制备技术和薄膜包衣技术相结合制成的具有特殊释药性质的薄膜包衣微丸，已经成为缓、控释制剂研究领域的热点。     

包衣技术在口服固体缓控释制剂中的应用

本文通过查阅国内外的相关文献,对常用于口服固体缓控释制剂的包衣方法 和包衣材料进行了论述.通过合理的选择包衣方法 和材料可以有效地提高缓控释制剂的稳定性和治疗效果.     

缓控释技术在药物防治心血管疾病中的应用

缓控释药物在心血管疾病的治疗中起效平稳、释药时间长,具有良好的开发应用前景。本文对近年来国内外心血管疾病的口服缓控释制剂的研究现状进行综述,概述了渗透泵型、骨架型、脉冲型、包衣型、微丸、胶囊及微囊制剂的研究进展,为研发防治心血管疾病的缓控释药物提供参考,对更好地满足患者的用药需求具有积极意义。同时也对心血管缓控释制剂的发展进行了展望。     

药用辅料羟丙基纤维素在制剂中的应用

目的综述羟丙基纤维素在制剂中的应用,以促进在此方面的研究和开发。方法查阅有关文献,进行分析总结。结果羟丙基纤维素在片剂、胶囊剂、黏膜黏附制剂、缓控释制剂等多种制剂以及薄膜包衣方面均有良好应用。结论羟丙基纤维素是一种性能全面、应用广泛,具有远大前景的药用辅料。     

药用辅料羟丙基纤维素在制剂中的应用

目的综述羟丙基纤维素在制剂中的应用,以促进在此方面的研究和开发。方法查阅有关文献,进行分析总结。结果羟丙基纤维素在片剂、胶囊剂、黏膜黏附制剂、缓控释制剂等多种制剂以及薄膜包衣方面均有良好应用。结论羟丙基纤维素是一种性能全面、应用广泛,具有远大前景的药用辅料。     

那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方。方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方。结果:盐酸二甲双胍缓释层的最佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的最佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液。结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

烟酸缓释片体内外释放特征研究

目的研究烟酸缓释片体外释放特征和体内药代动力学特征。方法采用体外释放度测定法和在体犬口服药代动力学参数测定法分别测定药物的体内外释放特征,对犬口服药代动力学特征和体内外释放度特征进行分析。结果烟酸缓释片与普通片比较具有缓释特征,药代动力学分析显示烟酸缓释片体内分布为单室模型,Wagner—Nelson法分析显示药物在体内的吸收呈现先慢后快的特征。结论烟酸缓释片具有缓释和释放先慢后快的特征。     

国产与进口羟丙甲纤维素作为缓释骨架材料的比较研究

目的考察国产与进口羟丙甲纤维素（HPMC）作为缓释骨架材料的差异。方法以盐酸青藤碱为模型药物,比较两者所制备的样品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面的差异。结果在理化性质、片剂制备工艺方面,国产HPMC稍逊于进口HPMC,但在缓释效果上两者（同黏度）之间无显著性差异（P〉0．05）。结论可用国产HPMC替代进口HPMC作为缓释骨架材料。     

盐酸氨溴索缓释片的制备及释放度研究

目的 制备盐酸氨溴索缓释片,进行体外释放度研究。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂。采用湿法制粒压片。以紫外-可见分光光度法洲定其在不同释效介质中的释放度。结果所研制的缓释片缓释效果良好。结论用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

阿奇霉素缓释阴道栓体外抑菌试验

目的:研究阿奇霉素缓释阴道栓对解脲支原体的体外抑菌效果。方法:采用微量稀释法测定阿奇霉素缓释阴道栓对解脲支原体的最低抑菌浓度,并与阿奇霉素干混悬剂比较。结果:阿奇霉素缓释阴道栓与阿奇霉素干混悬剂对解脲支原体的最低抑菌浓度均小于0.125μg·mL~(-1)。结论:阿奇霉素缓释阴道栓在实验条件下对解脲支原体有显著的抑菌效果。     

混料设计法优化单硝酸异山梨酯缓释片处方

目的:评价混料设计法在处方设计中的应用。方法:以单硝酸异山梨酯(ISMN)为模型药物,运用混料设计法优化ISMN缓释片的处方,并与市售ISMN缓释片进行体外释放度的比较。结果:采用混料设计法优化后处方制备的样品其验证值与目标值比较,相似度因子f2达到86.56。且样品体外释放度与市售片比较无差异。结论:混料设计法适合用于处方的优化,并能预测药物的体外释放。     

国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放度考察

目的:比较国产与原研丙戊酸钠缓释片的体外释放特性。方法:采用《中国药典》溶出度测定法第二法和电位滴定法测定其体外释放度,根据威布尔分布和Excel计算出释放度参数(T50,Td,m),并对参数进行方差分析和两两q检验。结果:国产与原研丙戊酸钠缓释片的T50与Td有统计学差异(P<0.01);斜率m无统计学差异(P>0.05),两厂家各批样品之间释放参数无统计学差异。结论:国产与原研丙戊酸钠缓释片在考察期内累积释放量基本一致;释放前期国产制剂释药速率大于原研制剂;两厂家制剂工艺稳定,但质量存在差异。     

阿普唑仑缓释片的处方筛选及体外释放度考察

目的:优选阿普唑仑缓释片处方,并对制剂进行体外释放度考察。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、乳糖在处方中的用量百分比及HPMC的规格为考察因素,体外释放度为考察指标,经正交试验优化缓释片最佳处方,并对优化后处方所制制剂进行体外释放度考察。结果:优化处方中HPMC、乙基纤维素和乳糖用量百分比分别为30%、4%、15%,HPMC的规格为K4M;优化后所制制剂可持续释药24h,释药特性符合Higuchi方程。结论:所筛选的阿普唑仑缓释片处方合理并具有体外缓释性。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。