用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离

目的: 研究稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离.方法:采用硅胶柱层析等色谱方法对人参总皂苷酸解产物进行分离,并通过重结晶纯化、理化常数测定和波谱数据进行化合物的结构鉴定.结果:从人参总皂苷酸水解产物中分离得到11个化合物,鉴定出10个化合物的化学结构分别为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,26-三醇(Ⅰ) 、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(Ⅱ)、人参二醇(Ⅲ)、20(S)-原人参二醇(Ⅳ)、20(R)-原人参二醇(Ⅴ)、20(S)-人参三醇(Ⅵ)、拟人参皂苷-F11苷元(Ⅶ)、20(R)-原人参三醇(Ⅷ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅸ)、20(R)-25-羟基原人参五醇(Ⅹ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为从西洋参(茎、叶、果、花蕾)中首次发现.化合物Ⅸ为本课题组首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.     

红参中原人参萜三醇人参皂苷对P-糖蛋白介导的多药耐药性的逆转作用

作者研究了韩国产红参中人参皂苷是否可逆转 P-糖蛋白(Pgp)介导的多药耐药性(MDR)细胞对抗肿瘤药的 MDR。被检测的人参皂苷包括人参总皂苷、原人参萜三醇人参皂苷(PTG)、原人参萜二醇人参皂苷(PDG)、人参皂苷 Rb_1、Rb_2、Rc、Rg_1和 Re 等成分。选用的 MDR 细胞为耐柔红霉素的 AML-2/D100和耐多柔比星的 AML-     

人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物成分研究

目的利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对人参茎叶皂苷进行生物转化。方法转化产物通过硅胶柱色谱进行分离,经理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物中分离鉴定了10个化合物,分别为20(S)-人参二醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(R)-原人参二醇(3)、20(S)-人参三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CK)(7)、人参皂苷F1(8)、人参皂苷Rh1(9)和人参皂苷Rg1(10)。结论化合物1~10为首次从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari生物转化产物中分离得到,且Fusarium sacchari可转化人参茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤皂苷,是一种具有开发价值的稀有活性菌株。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

327小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一.曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高,2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高,但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(化合物K)、20-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖基]-20(S)-原人参萜二醇(化合物Y)及20-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖基]-20(S)-原人参萜二醇(人参皂苷Mc)对HPA的作用鲜有报道,为此作者进行了以下实验.     

人肠道菌对人参皂苷的代谢及相关产物的抗变态反应活性

人参皂苷R_(b1)、R_(b2)、R_c可转化为20-O-β-原人参萜二醇(IH-901,化合物K)。对人参皂苷R_c经人肠道菌代谢及其相关生物活性的研究尚不完善。本次对此进行了研究,包括人参皂苷R_c经人肠道微生物区系代谢物的分离、代谢人参皂苷R_c细菌的筛选、人肠道菌代谢人参皂苷R_c活性检测、人粪便微生物区系代谢人参皂苷R_c的时效研究及人参皂苷类对RBL-2H3细胞系的抗变态反应活性检测等实验。     

人参皂苷生物合成研究进展

人参为五加科多年生草本植物,驰名中外的名贵药材,人参的主要活性成分为人参皂苷,大体上可以分为3种:齐墩果烷型、原人参二醇(PPD)和原人参三醇(PPT)。人参皂苷具有抗血栓、抗疲劳、抗衰老、控制肿瘤、增强免疫力等诸多作用。关于人参皂苷的研究已深入到药理、药效和生物合成等各个方面,并有很大的提升,该研究对近年来发表的关于人参皂苷生物合成的相关文章进行总结与综述,为人参皂苷的研究提供一定的指导和参考。     

谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg3工艺的优选

目的研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3的最佳工艺。方法以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg_3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2 h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg_3的转化率可达65.12%。结论该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg_3和20(R)-Rg_3的可行方法。     

人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh_(19)

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20(S)-原人参二醇(1)、20(R)-原人参二醇(2)、达玛-20(21),24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)、达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-人参皂苷Rh_2(7)、20(R)-人参皂苷Rh_2(8)、人参皂苷Rh_16(9)、异人参皂苷Rh_3(10)、20(S)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(11)、20(R)-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇(12)、人参皂苷Rk_3(13)、20(S)-人参皂苷Rh_1(14)、20(R)-人参皂苷Rh_1(15)、人参皂苷F_1(16)、人参皂苷Rh_19(17)、20(R)-人参皂苷Rh_19(18)、达玛-20(22)E-烯-3β,6α,12β,25-四醇(19)、三七皂苷T_2(20)、人参皂苷Rg_6(21)、20(22)E-人参皂苷F_4(22)、人参皂苷Rk_1(23)、20(S)-人参皂苷Rg_3(24)、20(R)-人参皂苷Rg_3(25)、20(S)-人参皂苷Rg_2(26)、20(R)-人参皂苷Rg_2(27)和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20(22)E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)。结论化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7~10、13~18和20~28是稀有人参皂苷。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。方法利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。结果分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。结论化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

人参皂苷的生物转化物抑制鼠黑色素瘤B16-F10细胞的生长和转移

研究发现口服人参皂苷的抑瘤效应源于人参皂苷被肠细菌转化的代谢物,包括20(S)-原人参萜二醇-20-氧-β-D-吡喃葡糖苷(M1),口服或静注M1又能在肝内进一步转化为脂肪酸酯,包括3-氧-油酰-M1(OM1)。对OM1与M1的抑瘤作用进     

林下参化学成分的研究

目的:研究林下参的化学成分。方法:利用HPLC法对化合物进行分离,通过TLC和NMR等波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:从林下参75%乙醇提取液的正丁醇萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(1)、人参皂苷Rc(2)、20(S)-人参皂苷Rg2(3)、20(S)-人参皂苷Rg3(4)、20(S)-人参皂苷Rh1(5)、人参皂苷Rb3(6)、20(S)-原人参三醇(7)、人参皂苷Rf(8)。结论:化合物20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇和人参皂苷Rf为首次从林下参中分离得到,本研究为综合开发利用林下参资源提供了理论依据。     

人参果总皂苷水解产物中稀有活性皂苷元化学研究

目的:研究人参果总皂苷水解产物的化学成分。方法:采用常规水解和硅胶柱层析分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从人参果总皂苷水解产物中分离并鉴定了7个化合物,它们的化学结构分别为20(S)-人参二醇(Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(Ⅱ)、20(S)-原人参二醇(Ⅲ)、20(S)-人参三醇(Ⅳ)、20(R)-原人参三醇(Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从人参果总皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷衍生物。Ⅱ、Ⅲ为首次在人参果中发现。化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。     

人参主要成分对大鼠免疫功能的比较研究

人参及其有效成分因具有卓越的增强免疫、调节内分泌及抗氧化应激等作用而著称,然而各成分功效之间的差别并不明确。该文以实验大鼠为对象,研究人参主要有效成分一人参总皂苷、三醇皂苷、二醇皂苷以及人参多糖对机体的影响。结果显示人参二醇皂苷和多糖在提升动物免疫器官质量、血浆白细胞介素2(IL-2)、白细胞介素6(IL-6)、血浆δ干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)方面的作用优于其他组。总皂苷和三醇皂苷可有效增加脾脏天然杀伤细胞(NKC)的含量。二醇皂苷和多糖可以显著增加大鼠血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮(CORT)和促甲状腺激素(TSH)含量。人参总皂苷在增加大鼠脑组织一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)方面优于其他各组。研究表明,人参各成分在增强免疫、调节内分泌及抗氧化应激方面有不同程度的功效,人参二醇皂苷和人参多糖在增强免疫方面体现优势,人参总皂苷在抗氧化应激方面体现优势。     

人参总皂苷亲和"垂钓"脑内蛋白质靶点的研究

目的:预测人参总皂苷在脑内的蛋白质作用靶点。方法:采用直接亲和法亲和"垂钓"出脑内可能与人参总皂苷相互作用的蛋白质;然后采用SDS-PAGE凝胶电泳对"垂钓"出的蛋白质进行分离、染色、挖取蛋白质斑点胶块,并采用MALDI-TOF/TOF串联二级质谱对未知蛋白质进行鉴定;采用生物膜层干涉技术(BLI)测定人参皂苷和疑似蛋白14-3-3之间的相互作用,来进一步确认疑似蛋白14-3-3是否与人参皂苷有直接的分子间相互作用,以及哪种人参皂苷单体与14-3-3蛋白的亲和力最强。结果:亲和"垂钓"和质谱共鉴定获得5个预测蛋白,分别为:14-3-3蛋白、肌动蛋白、肌酸激酶B型、ATP合成酶、未知蛋白质;动力学分析显示14-3-3蛋白与原人参二醇、原人参三醇存在分子间相互作用,并且KD值分别为7.8×10-4和5.62×10-4。结论:14-3-3蛋白是人参总皂苷脑内的作用靶点之一,人参皂苷体内代谢产物原人参二醇、原人参三醇可能是14-3-3蛋白的激活剂。     

小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一。曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高，2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高，但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(5)-原人参萜二醇(化合物K)、     

酒石酸催化转化原人参二醇组皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3

目的 选择性制备20(R)-人参皂苷Rg3,为其制备提供理论依据.方法 以酒石酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素试验和正交试验对20(R)-人参皂苷Rg3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析.结果 正交试验优化结果表明,PPD(10 mg/mL)和酒石酸(1.5 mol/L)于110℃反应2.5 h,人参皂苷Rb1、Re、Rb2、Rb3和Rd基本全部转化,20(R)-人参皂苷Rg3的产率为50.15％,其非对映体过量百分比为93.12％.结论 该方法操作简单,成本低廉,适宜工业化生产,对于推动20(R)-人参皂苷Rg3的药理活性研究具有重要意义.     

人参水提取物中的人参三萜在人肠内菌体外温孵体系的转化研究

目的:研究人参水提取物中的人参三萜在人源肠内细菌作用下的生物转化。方法:将人参水提取物中人参三萜样品与人源肠内细菌进行温孵培养,采用超快速液相色谱-质谱/质谱法(UFLC-MS/MS)进行定性定量分析,确定人肠内细菌转化前后人参皂苷的动态变化。通过人参三萜种类和含量的变化,总结原人参二醇(PPD)型、原人参三醇(PPT)型和齐墩果烷(OLE)型人参三萜在人肠内细菌作用下的转化途径。结果:与对照品比对,共鉴定了49个化合物。人参皂苷在肠内细菌的作用下以脱糖基转化为主,其中人肠内细菌对PPD型人参皂苷的转化能力要明显强于对PPT型人参皂苷的转化能力,尤其是人参皂苷化合物K和20(S)-PPD的含量上升明显,甚至能达到初始值的数十倍;随着温孵时间的延长,含有乙酰基的人参皂苷含量迅速下降。结论:人参皂苷经人肠内细菌生物转化后更利于其吸收进入系统循环,为人参皂苷在体的吸收代谢和生物学活性发挥提供了参考。