国产醋酸甲地孕酮的质量研究:6-羟基-6-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮差向异构体的分离与鉴定

用柱层析及薄层层析对国产醋酸甲地孕酮的杂质进行了分析,共分离出7个杂质点:Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃,Ⅰ₄,Ⅰ₅,Ⅰ₆,Ⅰ₇,并对其中Ⅰ₃和Ⅰ₄进行分离纯制及光谱分析,确定其结构为6β-羟基-6α-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮及其差向异构体6α-羟基-6β-甲基-17α-乙酰氧基黄体酮。本文报道了薄层层析条件(硅胶GF₂₅₄,展开剂:醋酸乙酯-甲苯=7:3)以及光谱鉴别的依据。     

磷酯酶C对家兔血小板聚集和超微结构的影响

目的　应用电镜研究磷酯酶C(phospholipaseC ,PLC)对家兔血小板聚集和超微结构的影响 ,以探讨用药后PLC抗血小板聚集作用的机制。方法　家兔颈动脉插管取血 ,制备PRP ,将其分为 4组 :①空白对照组 ;②生理盐水组 ;③ 0 5UPLC组 ;④ 2 5UPLC组。 2～ 4组分别用ADP诱导聚集 ,测出其聚集抑制率 ,各组分别制成超薄切片样品进行电镜观察、摄片。结果　 0 5、2 5UPLC明显抑制血小板聚集反应 ,聚集抑制率分别为 86 0 3 %± 12 6%和 82 47%±5 49% ;0 5UPLC抑制血小板形成伪足 ,α颗粒和致密颗粒较多 ,OCS管腔较小 ,其超微结构较生理盐水组变化小 ;2 5UPLC处理血小板的形态结构和超微结构与空白对照组无差异 ,血小板呈圆形或椭圆形 ,边缘光滑 ,无伪足样突起 ,α颗粒、致密颗粒、OCS等正常分布于胞质中。结论　PLC明显抑制ADP诱导的血小板聚集反应及其超微结构的改变 ,这可能是PLC抗血小板聚集作用的重要原因之一     

刺梨酸的分离与结构研究

从刺梨中分离出一种新的五环三萜酸,命名为刺梨酸。通过光谱分析和衍生物的制备,确定其化学结构为2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸。     

注射用羟基红花黄色素A对家兔血小板聚集、超微结构及血小板活化因子诱导后富血小板血浆中GMP-140含量的影响

目的:观察注射用羟基红花黄色素A(HSYA)对家兔血小板聚集功能及超微结构的影响。方法:采用体内实验法,观察3种剂量的注射用HSYA(10、5和2.5mg/kg)对由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)和血小板活化因子(PAF)(3.6nmol/L)诱导的家兔血小板聚集作用的影响,以及血小板超微结构的变化;并单独研究了以PAF为诱导剂的情况下,富血小板血浆(PRP)中α-颗粒膜蛋白-140(GMP-140)的含量。结果:各剂量HSYA注射剂能抑制AA、PAF诱导的家兔血小板聚集(P<0.05,P<0.01);扫描电镜显示:各剂量HSYA注射剂能减少AA和PAF诱导后的聚集型血小板数量并使树突型血小板突起变少变短(P<0.05,P<0.01);另外,各剂量HSYA注射剂还能降低经PAF诱导后GMP-140的含量(P<0.01)。结论:注射用羟基红花黄色素A具有显著的抗PAF诱导的血小板聚集作用,抑制血小板的活化,从而为临床抗血小板聚集药物的使用提供更多选择。     

顺、反-α-溴代桂皮酰胺类化合物的合成与抗惊活性关系的研究

通过苯环上有取代基的α,β-二溴苯丙酰氯与适量另丁胺或异丙胺反应,得近于等量的α-溴代桂皮酰胺顺、反异构体。用此法并经薄层层析分离得间氯-α-溴代桂皮酰另丁胺等10对顺、反几何异构体,其中以对溴-和对氯-顺式-α-溴代桂皮酰另丁胺的抗惊作用(MES)较强。药理实验表明,这些异构体的构型、苯环及酰胺氮上的取代基对其生物活性都有一定影响。     

天花粉对妊娠大鼠子宫中孕酮、孕酮受体和前列腺素含量的影响

天花粉对大鼠有抗早孕作用,使妊娠大鼠血浆孕酮浓度,子宫中孕酮和孕酮受体的含量下降,子宫中的PGF_2α含量增高,同时增敏子宫对15-Me-PGR_2α和催产素的反应性,消炎痛能抑制离体妊娠子宫自发收缩活动,但并不抑制天花粉增敏子宫对15-Me-PGF_2α和催产素反应性的作用,实验结果提示天花粉促进子宫PGF_2α的含量增加和增敏子宫对催产物质的反应性是它增加妊娠子宫自发收缩活动的重要机制,而天花粉的上述作用又可能与它使子宫中孕酮和孕酮受体下降有关。     

参三七皂甙Rg1对实验性血栓形成的影响及其机制探讨

用大鼠动静脉血栓形成模型,研究参三七皂甙Rg₁抗血栓作用。结果表明,参三七皂甙Rg₁可明显降低实验性血栓形成,对大鼠血浆纤溶系统亦有明显作用,可升高血浆中组织纤溶酶原激活物(t-PA)活性和活性型t-PA百分比,降低组织纤溶酶原激活物抑制剂(PAI)活性。同时利用培养大鼠血管内皮细胞实验,发现Rg₁可以剂量依赖性提高血管内皮细胞一氧化氮(NO)释放。提示Rg₁抗血栓作用与增强纤溶系统活性,促进血管内皮NO释放有关。     

O-对甲脒苯氧烷基-N-取代酪氨酸甲酯的合成与抗血小板聚集活性

非肽类纤维蛋白原受体拮抗剂阻止血小板聚集的最后一步,即活化的血小板与纤维蛋白原之间的结合[1,2],是一类有新作用机制的抗血栓剂,为80年代末,90年代初以来国际上抗血栓药物研究的热点。通过对纤维蛋白原及ＲＧＤ肽的结构模拟,已获得一些高效化合物,且克服了肽类化合物的某些缺点,成为这类药物的研究方向[3]。前文[4,5]报道了Ｏ对甲脒苯胺基羰甲基及Ｏ对甲脒苯氧乙基Ｎ取代酪氨酸甲酯类化合物的合成及其抗血小板活性,已出现了一些有意义的苗头。为了进一步考察空间臂的极性和长度对化合物活性的影响,本文合成了一系列新的化合物ＩＶａ～ｉ…     

血塞通软胶囊对心绞痛患者血浆内皮素和血小板α-颗粒膜蛋白的影响

血塞通软胶囊是从中药三七中提取的有效成分——三七总皂苷，具有扩张微小血管、抑制血小板聚集等功能，已证明对缺血性心脑血管患者有较好疗效。本次研究的目的是在西药治疗的同时应用血塞通软胶囊对心绞痛患者的临床疗效及血浆内皮素（ET）和血小板α-颗粒膜蛋白（GMP-140）水平的影响。     

自旋探针α-苯基-N-4-丁基硝酮纳米粒的制备及其对肝肿瘤细胞的亲和性研究

采用薄膜分散-超声法制备、优化自旋捕捉剂α-苯基-N-4-丁基硝酮(N-tert-butyl-α-phenylnitrone，PBN)脂质体，并研究其相关性质。以人肝肿瘤细胞SMMC-7721为实验对象，采用反相高效液相法(RP-HPLC)测定细胞内PBN的浓度，以此评价PBN脂质体对细胞的亲和性；考察了PBN脂质体对细胞生长的影响。结果显示，采用正交设计优化得到PBN脂质体的平均粒径137.5 nm，包封率71.52%，多分散系数0.286。PBN脂质体可稳定进入癌细胞内，同游离的PBN相比，PBN脂质体对肝肿瘤细胞更具亲和性，转染后癌细胞坏死率更高。表明自旋捕捉剂脂质体对肝肿瘤细胞具有较好的亲和性并能明显抑制其生长。为研究肿瘤自旋靶向性干预提供了实验依据。     

菊叶三七生物碱成分的研究

从菊科蒂叶三七植物中分离出六个生物碱,对其中四个进行了鉴定。光谱数据证明:生物碱Ⅰ和Ⅱ分别为已知的千里光碱(senecionine,Ⅰ)和千里光菲灵碱(seneciphylline,Ⅱ),生物碱Ⅲ和Ⅳ为新成分,分别命名为菊三七碱甲(sineciphyllinine,Ⅲ)和菊三七碱乙[(E)-seneciphylline,Ⅳ]。     

三七中人参三醇甙对羊心浦氏纤维动作电位及延迟整流钾电流的影响

三七中人参三醇甙(PTS)2.5μg/ml及5.0μg/ml均能明显延长羊心浦氏纤维动作电位时程(APD)包括APD₃₀,APD₅₀,APD₉₀,对动作电位幅度(APA)无明显影响。双微电极法电压钳实验证明,PTS能明显抑制羊心浦氏纤维延迟整流钾电流(I_x)的峰值,且此种抑制作用呈时间及剂量依赖性。揭示PTS通过阻滞延迟整流钾通道而延长APD。     

中国辽宁栽培西洋参化学成分的研究

中国辽宁栽培西洋参(Panax quinquefolius Linn)的总皂甙用低压硅胶柱和反相Rp18Labar柱层析分离得到18种化合物,用IR,MS(FD-MS,FAB-MS),¹³C-NMR及化学方法鉴定了16种化合物的化学结构;分别为棕榈酸(1),齐墩果酸(2),胡萝卜甙(daucosterin 3),人参皂甙-Rh₁(4),—Rg₃(5),—Rg₂(6),—Rg₁(7),—Rf(8),—Re(9),—Rd(10),—Rb₂(11),—Rb₁(12)、—R₀(13),蔗糖(14),人参三糖(15)及一种新皂甙(16),结构为:20(s)原人参二醇-3-[-O-β-D-吡喃糖基(1→2)β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)β-D-葡萄吡喃糖基],20-[-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)β-D-葡萄吡喃糖甙,命名为人参皂甙-RAO(ginsenoside-RA₀)。化合物(4)和(5)系首次从西洋参中分离出的已知皂甙。     

人参茎叶中微量三萜化合物的化学研究

近年报告从五加科人参属植物人参(Panax ginseng C.A.Meyer)的地上茎及叶中分得多种成分。日本学者从人参叶中分得人参皂甙-Rb_1,-Rb_2,-Rc,-Rd,-Re,-Rg_1,-F_1,-F_2,-F_3~((1,2))我国学者徐绥绪和王志学等人从人参茎叶(辽宁桓仁)中分得人参皂甙-Rb_1,-Rb_2,-Rc,     

人参叶微量新成分的研究

从人参(Panax ginseng C.A.Meyer)叶中分离出14种单体化合物。其中4种微量成分用IR、MS、¹HNMR、13CNMR及化学方法等分别鉴定为20(R)-原人参三醇(Ⅰ)、胡萝卜甙(Ⅱ)、3β,12β-二羟基-20(22),24-达玛二烯—3—0—β—D—葡萄吡喃糖甙(Ⅲ)及20(R)-原人参二醇—3—0—β—D—葡萄吡喃糖甙(Ⅳ)。其中Ⅲ及Ⅳ系新化合物,分别命名为人参皂甙-Rh₃(ginsenoside-Rh₃)及20(R)-人参皂甙-Rh₃[20(R)-ginsenoside-Rh₂]。     

东北鹤虱果实中抗菌活性成分的研究

自紫草科植物东北鹤虱Lappula echinata Gilib.果实中分离出十六种化合物。其中晶ⅩⅢ(—)—绿花倒提壶酸((—)-viridifloric acid)为一新的天然产物,晶ⅩⅥ为一新酯甙,对香豆酰-α-L-鼠李吡喃糖甙[1-(p-coumaroyl)-α-L-rhamnopyranose]。并鉴定其它八种化合物为棕榈酸Ⅰ、尿囊素Ⅲ、腺嘌呤Ⅳ、腺甙Ⅶ、L-亮氨酸Ⅹ、L-缬氨酸Ⅺ、L-酪氨酸Ⅻ和琥珀酸ⅩⅤ。Ⅰ、Ⅵ、ⅩⅢ、ⅩⅤ和ⅩⅥ显示了不同程度的抗菌活性。     

三七绒根中皂甙B1及B2的分离和鉴定

从三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen绒根中分得二种微量皂甙,三七皂甙B₁和B₂三七皂甙B₁为一种新皂甙,证明其结构为达玛20(22)-烯3β,12β,25三醇6-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅰ),其皂甙元亦为一种新皂甙元,其结构为达玛20(22)-烯-3β,12β,6 C,25四醇。三七皂甙B₂经鉴定为已知皂甙人参皂甙(ginsenoside—Rh₁,Ⅱ)。     

野蔷薇根化学成分的研究

野蔷薇根系蔷薇科植物多花蔷薇(Rosa multiflora Thunb.)的干燥根,民间用其除风湿、活气血和治疗乳糜尿。Takahashi等从野蔷薇根中分离出2α,19α-二羟基熊果酸(tomentic acid)。我们从野蔷薇根中分离出三个化合物,通过光谱和化学反应分别鉴定为β-谷甾醇,2α,19α-二羟基熊果酸,和2α,19α-二羟基熊果酸-(28-1)-β-D-     

中药赤芍中化学成分的研究

Two new monoterpene glycosides were isolated from the ethanolic extract of the root of Paeonia laetiflora Pall. The structure of compound (Ⅰ) has been identified as (Z)-(1S, 5R)-β-pinen-10-yl β-vicianoside; Compound (Ⅱ) is named lactiflorin and tentatively assigned as (Ⅱ).Compound (Ⅰ) is the glycoside of the enol form of an aldehyde. In compound (Ⅱ), the sugar moiety is attached to the aglycone by two ether-like linkages. Both seem to be unprecedented.