薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳透皮性质的影响

【目的】研究薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外透皮特性的影响。【方法】采用立式Franz扩散池法考察不同浓度薄荷醇对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数的影响。【结果】加入3%和5%薄荷醇微乳的透皮吸收曲线更加弯曲,提示微乳的迟滞时间均延长(P<0.05),3%和5%的薄荷醇能够显著增加磷酸川芎嗪透皮速率分别至108.41和119.21μg·(cm2·h)-1(P<0.01),但是1%的薄荷醇对迟滞时间和透皮速率没有显著影响。【结论】薄荷醇呈非浓度依赖性促进磷酸川芎嗪微乳透皮吸收。     

苯甲酸类化合物对磷酸川芎嗪微乳透皮速率的影响

【目的】研究苯甲酸类离子对试剂对磷酸川芎嗪微乳体外透皮性质的影响。【方法】通过恒温振荡法和赢式Franz扩散池法考察不同苯甲酸类离子对试剂对磷酸川芎嗪表观分配系数及微乳体外渗透曲线影响。【结果】苯甲酸类化合物均能增加磷酸川芎嗪的表观油水分配系数,其中苯甲酸和对硝基苯甲酸能够显著提高其微乳的透皮速率,且随着用量的增加,对硝荩苯甲酸对磷酸川芎嗪的促渗作用增加。【结论】苯甲酸类化合物能够通过形成离子对增加磷酸川芎嗪微乳的透皮吸收速率。     

浓度和pH值对磷酸川芎嗪鼠皮透过性影响

【目的】研究浓度和pH值对磷酸川芎嗪鼠皮透过性影响。【方法】采用立式Franz扩散池法考察浓度和pH值对磷酸川芎嗪体外渗透曲线及参数影响。【结果】随着浓度增加,磷酸川芎嗪透皮速率呈非浓度相关性增加,其透皮速率随pH值升高增加。【结论】药物浓度、供给液pH值的对磷酸川芎嗪经皮渗透有一定的影响。     

不同浓度十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮性质影响

【目的】考察不同浓度表面活性剂十二烷基磺酸钠对磷酸川芎嗪透皮行为的影响。【方法】以离体大鼠皮肤为透过屏障,采用体外Franz扩散池法,绘制渗透曲线,并计算渗透速率,考察不同浓度SDS对LP离体透皮影响。【结果】不同浓度SDS溶液中(0.25%,0.5%,1.0%,2.5%)磷酸川芎嗪的透皮速率分别为19.45,27.87,19.18,16.78μg.cm-2.h-1,迟滞时间为1.32,1.27,2.10,2.69 h。【结论】SDS的浓度与LP透皮速率以及迟滞时间没有剂量相关性,这可能与热力学活性降低及离子对形成有关。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响

目的:考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳,用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果:几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用,以0.5%冰片的促透作用最好。结论:0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的最佳促透剂。     

β-环糊精和促透剂对辣椒碱经皮透过特性的影响

【目的】研究不同浓度β-环糊精及促透剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池法,以离体鼠皮为透皮屏障,用高效液相色谱法测定接受液中辣椒碱的含量,计算药物的累积透过量,采用滞留时间法求算经皮渗透参数,考察不同浓度β-环糊精以及不同浓度十二烷基硫酸钠（sodium dodecyl sulfate,SDS）、尿素与辣椒碱-β-环糊精包合物对辣椒碱的促透作用。【结果】β-环糊精与辣椒碱形成包合物后透皮速率提高;添加SDS或尿素的辣椒碱-β-环糊精包合物透皮速率进一步增高,其中0.1%SDS的促透效果最为明显,而不同浓度的尿素促透效果相近。【结论】β-环糊精包合的辣椒碱经皮透过量增加,选择10 g/Lβ-环糊精制备辣椒碱β-环糊精包合物较适宜,SDS或尿素可进一步促进包合物中辣椒碱的透皮吸收。     

酮洛芬微乳凝胶的制备及透皮机制

制备酮洛芬微乳凝胶,研究其体外透皮特性及可能的机制。以伪三元相图为基础、累积渗透量和皮肤滞留量为指标,用改进的 Franz扩散池考察微乳处方中各成分的用量及凝胶基质的存在对离体鼠皮透皮特性的影响。运用DSC、HE染色法和荧光标记技术进行透皮机制研究。结果表明,酮洛芬微乳与微乳凝胶体外透皮8 h的皮肤滞留量分别为(705.13±33.18)和（502.75±28.54）μg/cm²,是溶液对照组的4.66和3.22倍。微乳与微乳凝胶处理后,皮肤角质层类脂结构被破坏,细胞间隙增加,香豆素标记制剂主要分布于皮肤表层和毛囊等部位。     

止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

消炎痛凝胶的体外透皮实验研究

目的:研究消炎痛凝胶的体外透皮方法.方法:采用Franz扩散池,考察不同种类离体皮肤和不同类型接受液的体外透皮实验情况.并采用紫外分光光度法测定消炎痛凝胶的累积透过量和稳态透皮速率.结果:通过薄层色谱法定性分析,消炎痛凝胶透皮实验选用昆明种雄性小鼠皮肤、0.2％十二烷基硫酸钠溶液为接受液的体外透皮效果最佳.最佳实验条件下24小时绿原酸累积透过量28.624 0μg/cm2,稳态透皮速率为1.044 4μg/(cm2·h).结论:该方法准确、稳定,适用于消炎痛凝胶的体外透皮试验研究.     

滞留时间法评价羧甲基纤维素钠水凝胶经皮释药特性

【目的】研究不同浓度的羧甲基纤维素钠对凝胶剂中布洛芬经皮渗透特性的影响。【方法】采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价羧甲基纤维素钠水凝胶的经皮释药特性。【结果】1.25%和2.5%甲基纤维素的布洛芬凝胶剂的外观较好,3种基质凝胶剂中布洛芬的累积透过量无显著性差异。3种布洛芬凝胶剂的稳态流量、渗透系数没有差异,表观扩散系数、表观分配系数以及滞留时间略有不同。【结论】选用的3个浓度基质布洛芬的经皮释药特性没有显著差异,临床应用该基质应考虑凝胶剂的外观和涂展性。     

利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究

目的制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察。方法分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察。结果优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3∶20∶7∶68∶2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm。结论利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考。     

苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究

目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.     

细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究

目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果最好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.     

喷昔洛韦微乳经皮渗透的研究

目的研究喷昔洛韦微乳体内外的透皮能力。方法采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,自制微乳给药装置进行体内经皮渗透试验,采用高效液相法测定皮肤接收液、表皮及真皮中的药物浓度,并与市售夫坦乳膏比较,考察微乳的透皮促进作用。结果体外试验结果表明,0.5％的微乳12h时的单位面积累积渗透量是1％夫坦乳膏的3.5倍;体内试验表明,从微乳透过表皮到达真皮层的药物浓度明显高于乳膏剂(P＜0.05)。结论与夫坦乳膏相比,微乳对喷昔洛韦的透皮有显著的促进作用。     

莪术微乳凝胶的制备工艺设计与优化

目的:设计与优化莪术微乳凝胶的制备工艺。方法:本实验中莪术微乳凝胶以成型效果及失水率为指标,运用正交设计-效应面优化法以及体外透皮实验等考察处方辅料,优选制备工艺。结果卡波姆水凝胶最佳基质配比为50 mL水,4 mL甘油,1.2 gCMC-Na,失水率测定表明前三天成型效果较好;通过透皮实验选择卡波姆凝胶-980作为载体凝胶;测得莪术微乳凝胶中牻牛儿酮的含量是3.247 mg/g。结论:本制备工艺设计与优化合理、可行。     

利多卡因纳米乳制备及体外经皮吸收的实验研究

目的制备5%利多卡因纳米乳,考察利多卡因纳米乳对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法伪三元相图法结合origin软件分析确定制备5%利多卡因纳米乳的最佳Km值(表面活性剂/助表面活性剂比值)及各组份比例;Zeta粒度分析仪测定纳米乳粒径大小及分布范围;透射电镜观察纳米乳形态及体系类型;采用改良Franz扩散池联用高效液相色谱(HPLC)比较含5%利多卡因的纳米乳、凝胶和酊剂的累积透皮吸收量Q和表观皮肤透皮速率(Kp)值,分析利多卡因纳米乳的透皮渗透类型。结果利多卡因纳米乳平均粒径为(29.8±14.4)nm,其中98%的粒径范围介于15.1～45.5nm之间,2%介于77.9～261.3nm之间;纳米乳体系为大小不均的球形多分散体系;纳米乳的Kp值(3.07±0.74cm·h-1)显著高于凝胶[(1.27±0.35)cm·h-1]和酊剂[(0.97±0.18)cm·h-1],纳米乳的透皮速率为[(69.82±7.48)μg·cm-2·h-1],透皮过程符合零级释放动力学过程。结论伪三元相图法结合origin软件分析确定纳米乳各组份比例的方法简便、准确,马尔文粒径测定结合透射电镜观察测定纳米乳的粒径、分布、形态及体系类...     

离体透皮接受液中辣椒碱的测定及体外透皮性能研究

【目的】建立RP-HPLC法测定离体透皮接受液中辣椒碱的浓度,研究辣椒碱的体外透皮性能。【方法】采用反相高效液相色谱法,用shim-packVP-ODS色谱柱（150mm×4．6inIn,5μm）及保护柱,乙腈-水（60：40）为流动相,流速为1ml／min,检测波长280nm,柱温40℃。采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,考察不同浓度辣椒碱在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价辣椒碱的经皮渗透特性。【结果】辣椒碱在2．71-86．80μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0．9990,n=5）,平均回收率为100．97％。日内、日间RSD分别在1．84％。3．88％及2．76％～5．19％。体外透皮研究显示,3种浓度的辣椒碱的累积透过量随浓度增高反而下降。其中5mg／ml辣椒碱溶液稳态流量、渗透系数较大,滞留时间较短,表观扩散系数大,表观分配系数小。【结论】本法灵敏、精确、可信,适用于离体透皮液中辣椒碱浓度的测定。辣椒碱的体外经皮渗透研究表明辣椒碱的浓度对透皮吸收有影响,但是不与浓度成正比,5mg／ml辣椒碱体外经皮渗透性良好。     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。 方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。 结果 100 μm微针、200 μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200 μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。 结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

黄芩苷凝胶设计与体外透皮性能的研究

目的研究黄芩苷透皮给药系统体外透皮性能,设计了黄芩苷透皮给药剂型。方法设计与制备黄芩苷凝胶剂型并利用改良的Franz扩散池,采用HPLC法考察体外渗透情况。结果0.75%相对分子质量3.0×105的壳聚糖使黄芩苷凝胶的体外渗透性能最佳。结论在相同的黄芩苷质量浓度条件下,黄芩苷凝胶剂具有较好的体外透皮性能。