环孢素A人体药动学影响因素分析

环孢素Ａ(ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎＡ ,ＣｓＡ)是一种高效免疫抑制剂 ,具有亲脂性的环状多肽结构 ,含 11个氨基酸。该药于 1971年从真菌Ｔｏｌｙｐｏｃｌａｄｉｕｍｉｎｆｌａｔｕｍ中分离出来 ,1978年首次用于临床 ,现广泛用于肾脏、肝脏、心脏、骨髓移植患者及自身免疫性疾病的治疗。ＣｓＡ可选择性地抑制Ｔ辅助淋巴细胞及免疫反应 ,主要作用于淋巴细胞增殖早期 ,抑制作用是可逆的。ＣｓＡ不抑制造血系统 ,也不直接作用于巨噬细胞 ,因而不引起白细胞和血小板减少。ＣｓＡ的主要不良反应为与剂量有关的肾毒性、肝毒性等。由于ＣｓＡ的生物利…     

联苯双酯对家兔体内环孢菌素A的药动学影响

目的 :考察联苯双酯 (BFD)与环孢菌素A(CsA)在兔体内合用后联苯双酯对环孢菌素A动力学过程的影响。方法 :用高效液相色谱法测定 6只家兔单用环孢菌素A及合用联苯双酯后环孢菌素A的血药浓度并进行动力学参数的计算与比较。结果 :CsA与BFD合用后 ,CsA在家兔体内的血药浓度普遍降低 ,表观分布容积及清除率显著增大 (P <0 .0 5 ) ,AUC明显小于单用CsA(P <0 .0 5 ,P >0 .0 1)时的AUC ,其余的参数无统计学差异。结论 :BFD可明显降低CsA的血药浓度。     

植物药和果蔬成分对环孢素A药动学的影响

环孢素A（Cyclosporine，CsA）是第2代强效免疫抑制剂，其应用以来大大提高了器官移植的成功率。临床上CsA常与其它药物合用，因其口服吸收和体内代谢易受多种药物或食物成分的影响，且其治疗窗窄，因此在与其它药物合用时须谨慎。     

近年中药药动学研究概况

中药及其复方制剂是我国传统的治疗药物。近年来,随着分子生物学的发展和检测手段的不断提高,其药动学研究有了很大的发展,并已成为中药领域一个新的重要研究方向;这对促进中药药理学的发展与成熟,使传统复杂方剂体系走向国际系统研究领域,均具有重要意义。现就近年来这方面的研究进展作一概述。     

环孢菌素A治疗自身免疫性溶血性贫血的疗效观察

自身免疫性溶血性贫血 (AIHA)是一类由于人体免疫反应发生变异而产生了自身抗体和 (或 )补体 ,结合于红细胞表面 ,导致红细胞破坏增速而发生贫血 ,抗人球蛋白试验大多数阳性。为进一步提高AIHA疗效 ,降低复发率 ,我们加用环孢菌素A(CsA)治疗AIHA患者 3 2例 ,并与单独使用糖皮激素治疗AIHA 3 2例患者进行对照 ,取得了较好效果。1　资料与方法1 1　一般资料　 64例患者均为我院 1995年 3月至 1999年 3月住院患者 ,按年龄性别随机分为CsA治疗组和激素对照组 :治疗组 3 2例 ,男 10例 ,女 2 2例 ;平均年龄 40岁 ;原发 2 9例 ,继发 3例。…     

近年中药药动学研究概况

中药及其复方制剂是我国传统的治疗药物。近年来,随着分子生物学的发展和检测手段的不断提高,其药动学研究有了很大的发展,并已成为中药领域一个新的重要研究方向;这对促进中药药理学的发展与成熟,使传统复杂方剂体系走向国际系统研究领域,均具有重要意义。现就近年来这方面的研究进展作一概述。中药药动学是结合中医中药理论特点,将药物动力学的基本原理应用于中药,从方剂物质基础、方剂体内活性成分分析、及其药动学参数等方面入手,力图阐明君臣佐使组成原则及其科学内涵。1研究理论1·1证治药动学“证治药动学”是我国学者黄熙提出的将“…     

强的松对家兔体内环孢菌素A的药动学影响

目的：测定家兔单用环孢菌素Ａ及合用强的松后的血药浓度并进行药动学比较。方法：采用反相高效液相色谱法测定了８只家兔单用环孢菌素Ａ（ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎｅ,ＣｓＡ）及合用强的松（ｐｒｅｄｉｓｏｎｅ,Ｐｒｅｄ）后ＣｓＡ的血药浓度,并对ＣｓＡ的药代动力学进行对比研究。结果：家兔ＣｓＡ药动学参数个体差异很大;合用Ｐｒｅｄ后,ＣｓＡ血药浓度普遍提高,Ｃｍａｘ与单用ＣｓＡ相比有显著差异（０．０１〈Ｐ〈０．０５     

国产环孢素胶囊临床药动学参数的测定

目的考察国产环孢素(田可胶囊)的临床药动学参数,以便临床安全、合理的使用.方法6例健康志愿者单剂量口服田可胶囊,用FPIA法检测其全血浓度.结果田可胶囊的药动学参数为α=(0.49±0.54)h-1,β=(0.14±0.08)h-1,ka=(1.93±3.06)h-1,t1/2α=(2.8±1.96)h,t1/28=(10.73±14.55)h,t1/2ka=(1.26±1.07)h,AUC=(6.76±1.84)mg@h@L-1,Cl=(0056±0.021)L@h-1,Tp=(2.89±1.57)h,Cmax=(669.57±218.36)mg@L.结论田可胶囊的药动学参数个体差异较大,需临床注意,做到个体化给药.     

纳米药物的药动学研究概况分析

纳米药物是一种具有同生物膜性质类似的磷脂双分子层结构载体的药物,与传统给药形式的药物以游离的分子态被吸收相比,纳米药物有大部分量以纳米聚集态形式被吸收,同时兼有分子态吸收,从而具有不同的体内过程,并产生特殊的生物活性。本文对近年来纳米药物的药动学研究进展进行了综述。     

环孢素A的药动学及其影响因素研究进展

目的:对不同人群环孢素A(CSA)的药动学及其主要影响因素进行综述,为临床实施CSA个体化用药方案提供参考。方法:以"Cyclosporine""Pharmacokinetic""Interaction""环孢素A""临床应用"等组合作为关键词,查阅1985-2014年Pub Med、中国医院知识总库等数据库中环孢素的药动学及相关影响因素的文献,并据此进行归纳和总结。结果:共查询到文献1 146条,其中有效文献31条。结果表明,不同年龄、种族、性别、遗传基因型和处于不同机体状态的人群,CSA在其体内的血药浓度、清除率(CL)等药动学参数存在显著差异。胆囊切除、肝硬化、肥胖手术等病理状态和细胞色素P45(0CYP)3A4酶抑制剂、P糖蛋白底物抑制剂联用时,均可升高CSA的血药浓度;促胃肠动力药、CYP3A4酶诱导剂、P糖蛋白底物诱导剂等联用时,可明显降低CSA的血药浓度。结论:CSA的药动学受多种因素影响。在未来的临床工作中,除了应加大CSA的血药浓度监测,还需开展相关基因型多态性的检测技术,以便及时调整CSA的给药剂量,促进临床个体化与合理用药。     

中药药动学研究现状和研究方向

中药药动学是用来研究中药的活性成分、组分、有效单体及复方体内动态变化过程和规律及体内浓度-时间关系的一门学科，以阐明药物吸收、分布、代谢和排泄过程的动力学特征，并根据数学模型提供重要的药动学参数，为药物的初步筛选、剂型设计、质量评价及给药方案的制订提供依据。临床药动学研究可以指导临床用药。使药物的使用更加安全、有效、经济，同时药动学的研究对复方的组方原理、药物作用机制以及药物相互作用方面都有重要意义。中药药动学研究起步较晚，特别是复方成分复杂，活性成分及其作用机制大多数尚不明确，使药动学研究面临许多困难和问题，促使我们要结合中药作用的特殊性，开创有特色的精密的研究方法，一方面是对药动学研究的丰富；另一方面也为中药作用机制研究提供方法和思路。     

妊娠期药动学变化及其研究进展

为适应胎儿生长发香需要，孕妇体内各系统发生了一系列生理性变化，导致药物体内过程的改变。妊娠期药动学研究涉及到吸收、分布、代谢和排泻过程的变化，以及这些变化对药物整体药动学特征的影响，本文即对此作一简要介绍。     

妊娠期药动学变化与生理药动学模型在妊娠期药动学研究中的应用

妊娠妇女合理用药是医生和药师必须认真对待的临床问题。妊娠期间体内大多数组织器官都会发生解剖和生理学的改变,从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,最终导致生物利用度的变化。因此为达到有效治疗浓度,孕期可能需要剂量调整。过去的十几年中建模与仿真技术在新药研发和临床治疗领域的应用不断扩展,例如用群体药动学(population pharmacokinetics, PPK)和生理药动学(physiologically based pharmacokinetics,PBPK)建模方法来设计特殊人群的给药方案。严谨设计和验证的模型能有效弥补临床试验的不足,为临床研究方案设计提供极有价值的参考,甚至替代部分临床试验。本文将介绍妊娠期影响药物药动学性质的生理学变化,并综述PBPK模型在妊娠期药动学研究中的应用进展。     

生理药动学模型概况及应用

概括生理药动学模型在药毒物方面应用的现状,探讨推动药动学发展的途径与方向.在概述生理模型产生的背景、发展历史、基本特点及模型建立的基础上,评述生理模型近十年来在药毒物代谢与危险性评估方面的应用.     

磷霉素的药动学、药效学及临床应用新进展

近年磷霉素在临床抗感染治疗中日益受到重视,磷霉素PK/PD理论的研究以及在预防感染、多重耐药菌严重感染等方面都有了许多新的成果,本文对磷霉素的药动学、药效学研究及临床应用最新进展作一综述。     

中药药动学研究进展

中药药动学是近10余年才迅速发展起来的药学新领域,主要研究中药单体、单方、复方在体内过程动态变化的规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达,反映了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,具有整体、综合、动态和定量的特点。影响其特征的主要因素包括个体差异、年龄、疾病和生理等方面。其研究对阐明中药的药效物质基础、组方原理、作用机制,指导中药新制剂的研究和促进临床合理用药等方面都具有重要意义。目前,中药药动学研究方法主要有体内药物浓度法和生物效应法两大类。体内药物浓度法主要适用于有效成分明确的中药;…     

环孢菌素A的作用机制及临床应用

目的论述环孢菌素A在临床上的一些应用,以此来观察环孢菌素A在临床上的应用价值。方法大量参考有关文献,从临床上的各种疾病的具体应用来论述环孢菌素A的药理作用。结果环孢菌素A是一个较理想的免疫抑制剂,值得在临床上推广应用。     

家兔体内环孢素A微囊栓剂的药动学

目的 :制备环孢素A微囊栓 ,考察其药动学性质。方法 :利用复凝聚法制备环孢素A微囊 ,并用于环孢素A微囊栓的研制 ;利用家兔进行药动学实验 ,用荧光偏振免疫分析仪测定血药浓度 ,以 3P97药动学软件按二室模型拟合 ,并对所得药动学参数进行统计学分析。结果 :环孢素A微囊栓的生物半衰期显著延长 (P <0 .0 5 ) ,AUC有增加的趋势。结论 :与环孢素A口服液和普通栓剂相比 ,环孢素A微囊栓具有一定缓释作用。