心律失常患者心律平药动学研究

用ＨＰＬＣ测定血浆中心律平的浓度，灵敏度高，准确度好，在５０－４０００ｎｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，最低检测限５０ｎｇ／ｍｌ。６名心律失常患者口服６００ｍｇ心律平后，药时曲线拟合均呈一室模型，平均消除半衰期为２．３±０．６ｈ，平均达峰时间３．０±０．７ｈ，血浓最大个体差异相差７．９倍，峰浓最大相差２．５倍，提示心律平存在明显个体差异。     

心律失常患者中心律平药动学研究

用ＨＰＬＣ测定血浆中心律平的浓度，灵敏度高，准确度好，在５０～４０００ｎｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，最低检测限５０ｎｇ／ｍｌ。６名心律失常患者口服６００ｍｇ心律平后，药时曲线拟合均呈一室模型，平均消除半衰期为２．３±０．６ｈ，平均达峰时间３．０±０．７ｈ，血浓最大个体差异相差７．９倍，峰浓最大相差２．５倍，提示心律平存在明显个体差异。     

妊娠期药动学变化与生理药动学模型在妊娠期药动学研究中的应用

妊娠妇女合理用药是医生和药师必须认真对待的临床问题。妊娠期间体内大多数组织器官都会发生解剖和生理学的改变,从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,最终导致生物利用度的变化。因此为达到有效治疗浓度,孕期可能需要剂量调整。过去的十几年中建模与仿真技术在新药研发和临床治疗领域的应用不断扩展,例如用群体药动学(population pharmacokinetics, PPK)和生理药动学(physiologically based pharmacokinetics,PBPK)建模方法来设计特殊人群的给药方案。严谨设计和验证的模型能有效弥补临床试验的不足,为临床研究方案设计提供极有价值的参考,甚至替代部分临床试验。本文将介绍妊娠期影响药物药动学性质的生理学变化,并综述PBPK模型在妊娠期药动学研究中的应用进展。     

优喘平在呼吸系统疾病患者中的药动学研究

我们在呼吸道感染和睡眠呼吸暂停综合征（SAS）患者中进行了优喘平体内药动学研究，现将结果报告如下。资料与方法一、病例选择：住院患者11例，分为两组。A组：6例SAS患者；B组：5例呼吸道感染患者。所有患者肝肾功能正常，入院前1周未用过氨茶碱。两组患者男女比例（5：l与4：l）相当，但A组平均年龄（523比23．4岁，尸wt001）和体重（785比57．6kg，Pwto．of）明显高于B组。二、方法：试验期间禁用影响茶碱代谢的药物。A组第1矢口服优喘平600mg，于服药前后0、1、2、4、8、12、16、20、24、36、48h采静脉血各lml；此后每天服优喘平1…     

妊娠引起的药动学变化

妊娠使人体的生理发生变化,从而影响代谢酶活性和肾排泄能力,使药物的血浆浓度发生改变,因此需要调整药物剂量。本文从药物的吸收、分布、代谢和排泄4个方面概述了因妊娠而引起的药动学改变。     

妊娠期药动学变化及其研究进展

为适应胎儿生长发香需要，孕妇体内各系统发生了一系列生理性变化，导致药物体内过程的改变。妊娠期药动学研究涉及到吸收、分布、代谢和排泻过程的变化，以及这些变化对药物整体药动学特征的影响，本文即对此作一简要介绍。     

中国癫痫患者苯妥英药动学参数临床实用表

苯妥英钠（ＤＰＨ）是预防和治疗癫痫的主要药物。但因ＤＰＨ有：（１）非线性药物动力学和饱和代谢；（２）有效血药浓度范围窄（１０～２０ｍｇ／Ｌ）；（３）个体差异大等特征，使ＤＰＨ给药方案设计较为困难。ＤＰＨ个体化给药方案的设计，有较多方法［１，２］。但这些方法，有的误差大，有的需花费时间长。目前公认，Ｓｈｅｉｎｅｒ等［３］提出的方法较为优越。Ｖｏｚｅｈ等［４］根据常规测得的苯妥英数据，用ＮＯＮＭＥＭ方法计算出平均参数（Ｖｍ，Ｋｍ）及其变异，绘制成概率轨迹图，国内已有应用该轨迹图预测ＤＰＨ个体化给药方…     

基于遗传算法的药动学参数估算

目的:利用遗传算法全局和局部搜索力强的优势,进行非线性药动学参数估算。方法:以最小二乘法建立目标函数,拟合一室模型血管外给药的药-时数据。结果:遗传算法与传统经典方法拟合的药动学参数无显著性差异(P>0.05),通过算例验证了其处理非线性药动学问题的有效性。结论:遗传算法适用于估算非线性药室模型的药动学参数。     

环胞菌素的药动学参数

环胞菌素于1970年分离得到,1978年试用于临床。本品具有强效免疫抑制作用,对器官移植术的成功有主要作用。临床上主要用于骨髓、肝脏、肾脏、心脏移植的术后感染等。本品的药物动力学国外已有不少报道,现将其常见的参数译出,以供临床合理用药参考。     

妊娠期癫痫患者左乙拉西坦药动学行为变化

目的：系统研究左乙拉西坦（levetiracetam,LEV）在妊娠期癫痫患者体内药动学行为变化,并探究基于LEV血药浓度监测,调整妊娠期癫痫患者的给药方案。方法：回顾性收集2017年1月至2021年7月于中国医科大学附属盛京医院就诊并进行LEV血药浓度监测的妊娠期癫痫患者的临床病历资料,计算孕前至产后LEV的表观清除率（CL）,分析妊娠期癫痫患者LEV的给药方案,并探究妊娠期合并用药对LEV体内药动学行为的影响。结果：对17例单用LEV治疗的妊娠期癫痫患者138次血药浓度监测数据的回顾性分析表明,妊娠期LEV的CL显著增加,与孕前基线相比,在妊娠早期、中期及晚期分别增加了86.39%（P<0.01）、148.30%（P<0.01）和134.69%（P<0.01）,分娩后迅速下降,于产后6周左右恢复至孕前水平。不同妊娠时期LEV给药剂量存在差异,妊娠中、晚期给药剂量较孕前分别增加了44.93%（P<0.01）和96.07%（P<0.01）。妊娠期合用具酶诱导作用的抗癫痫药能够诱导LEV代谢,使LEV的CL增加。结论：妊娠期癫痫患者LEV体内药动学行为变化显著,其CL于妊娠中期达到峰值,分娩后迅速降低。与具酶诱导作用的抗癫痫药合用会增加LEV的CL。定期监测LEV血药浓度可为妊娠期癫痫患者的药物治疗管理提供指导。     

三点法测定一室模型血管外给药的药动学参数

目的获得一室模型药物血管外给药的药动学参数;方法给予单次剂量X0,3个采样点时间为t、2t和3或4t,根据给定的药动学参数（ka、k和V/F）计算各取样点的理论血药浓度（c1、c2和c3）,推算ka、k和V/F值。结果参数推算值与给定值一致。结论三点法可以用于获取一室模型血管外给药的药动学参数。     

兔体内动静脉血中氨茶碱药动学参数比较

本文借助于房室模型理论和统计矩理论对动静脉血中药代动力学的差异进行了理论性探讨,并对iv氨茶碱后,兔体内动静脉血中药代动力学参数进行比较。结果表明用静脉血估算的平均驻留时间和稳态分布容积都比用动脉血估算结果要大,但差异不显著。     

依托泊甙的药动学:药动学参数和临床状况的相关性

从胃肠外接受不同综合化疗方案的35例患者中建立了依托泪忒的药动学参数，并分析了有关24h代谢动力学的所有62组数据资料。从样本中取出并经高效波相色谱（HPLC）或薄层层析（TLC）分离后，利用[252Cf]血浆解吸附作用物质分光镜检术（PDMS）法测定依托泊惑的含量。该法作为非挥发性、热不稳定分子的专一检测方法，具有高度的专一性和良好的可行性及重复性。核研究包括两部分，在临床和药动学参数方面是绝对可比较的。两部分的线性回归分析显示斜率接近1，变异系数为0．998,两者间无显著的统计学差异。在第11部分的研究中，通过改变分析…     

群体药动学参数的估算与应用

群体药动学参数在给药个体化中,有着极其重要的地位.当病人明确诊断,选定药物后,首先根据群体药动学参数设计给药方案,如果群体代表性强,预报的血药浓度将接近期望值,不然会造成较大的误差。     

β-内酰胺类抗生素药动学参数介绍

1985年6月23～28日,在日本京都召开了第14届国际化疗会议,从会议内容看,β-内酰胺类抗生素是目前最引人注意的研究课题,新品种不断出现。头孢菌素类除原有的抗菌谱广,抗菌活性强,对β-内酰胺酶稳定的特点外,更有长效及口第服三代新品     

药动学基础讲座(三)

第二讲模型与血药浓度药品投用后,血中药物水平的高低往往是决定该药疗效和毒性的关键性指标。一些药物的药效直接取决于血药浓度;另一些药物虽然其药效与血药     

头孢三噻酮的药动学

<正> 头孢三噻酮(Ceftriaxone,菌必治,Rocephin)是一种广谱抗菌的第三代头孢菌素,在临床上可用于治疗呼吸道感染,肾脏和尿道感染,脓毒症,脑膜炎,骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,腹部感染及生殖器感染等。 近年来,头孢三噻酮的药动学研究较多,积累了丰富的资料。肌注头孢三噻酮     

基于Excel求解静脉注射给药隔室模型参数及药动学参数

目的:基于Excel建立一种简便的计算静脉注射给药药物动力学参数和隔室模型的方法。方法:采用残数法原理,利用Excel统计函数,逐步求解药物动力学参数和隔室模型参数。结果:基于Excel可直观演示静脉注射给药药动学参数和隔室模型参数计算过程,结果与教材一致。结论:基于残数法原理,Excel统计函数可用于临床教学或实验中药物动力学参数计算。