COX-2特异性抑制剂依托考昔对白血病化疗增效作用的体外研究

目的 研究COX-2抑制剂与化疗药物合用对白血病细胞株杀伤作用的影响.方法 改良MTT法检测Jurkat、K562、K562/A02白血病细胞株分别用化疗药物多柔比星、柔红霉素、长春新碱、阿糖胞苷、门冬酰胺酶、地塞米松诱导凋亡及联用COX-2特异性抑制剂依托考昔后IC50及药物抑制曲线的改变,金氏方程计算药物联用的增效作用.结果 Jurkat、K562及K562/AO2细胞株单独加依托考昔时,均未出现生长抑制,Jurkat联用依托考昔及多个浓度的多柔比星、柔红霉素、长春新碱或门冬酰胺时,均比化疗药单独使用时抑制率提高(Q≥1.15);联用依托考昔及地塞米松时抑制率降低,表现出拮抗作用(Q＜0.85);K562联用多个浓度的阿糖胞苷、多柔比星或柔红霉素时,表现出协同作用(Q≥1.15);K562/AO2联用依托考昔及多柔比星时,表现出协同作用(Q≥1.15).结论 COX-2特异性抑制剂依托考昔不能直接抑制白血病细胞,在体外化疗药物作用于白血病细胞株时,加依托考昔表现出增效作用.     

多胺合成抑制剂DFMO抗人膀胱癌EJ细胞增殖的实验观察

目的 :探讨多胺生物合成抑制剂二氟甲基鸟氨酸 (α- difluoeom ethyl- ornithine,DFMO)抗人膀胱癌 EJ细胞增殖的作用。方法 :活细胞显微摄影、伊红染色细胞计数、绘制细胞生长曲线方法。结果 :4m mol～ 8mmol DFMO可以抑制人膀胱癌 EJ细胞的增殖 ,并具有剂量依赖性 ;外源性腐胺可以阻止 DFMO上述作用。结论 :DFMO抗人膀胱癌 EJ细胞增殖的作用是通过抑制多胺生物合成而实现的 ;抑制多胺生物合成可能是治疗膀胱瘤的一种有效途径。     

中药与多柔比星化疗联合运用的增效减毒作用

摘 要多柔比星作为蒽环类药物的一员,被广泛应用于肿瘤化疗中,但其明显的心脏毒性及细胞毒性作用在一定程度上限制了其运用。如何提高多柔比星化疗效果及减轻其不良反应是目前值得探索的课题。本文试图从临床和实验的角度,对新近15年来中药与多柔比星联合运用方面的研究进展进行评析,以为临床运用提供参考。     

多胺合成和代谢中抗癌药作用新靶点的研究进展

Antonic Van Leeuwenhoek于1678年首先发现了多胺.虽然早在18世纪,人们已经认识到多胺是细胞和体液中的天然成分,但只是在最近30年间,人们才认识到多胺在生理病理中的重要作用.在人体正常的pH值范围内,多胺是显正电性的脂肪族阳离子,与Ca2 、Mg2 等点电荷(point charge)阳离子不同的是,多胺分子内的电荷分布于整条碳链,它能够跨越临界距离与带有大量负电荷的DNA、RNA、核酸等生物大分子发生特殊作用.     

中药复方对肺癌化疗的增效解毒作用

目的:探讨中药复方对肺癌化疗的增效解毒作用.方法:治疗组对139例肺癌患者采用以顺铂(DDP)为主的联合化疗,配合服用中草药汤剂;对照组96例患者单纯采用DDP为主的联合化疗.结果:治疗组近期疗效显著高于对照组(P＜0.05),在消化道毒性、骨髓抑制、肝脏毒性方面,治疗组明显低于对照组(P＜0.05).结论:中药复方可有效地防治肺癌化疗过程中出现的毒性反应,对化疗有显著的增敏增效作用.     

中药制剂在肿瘤化疗中的减毒增效作用

目的:进一步研究中药制剂在肿瘤化疗中的减毒增效作用.方法:综述有关中药制剂在此方面的动物研究和临床应用的文献.结果:中药制剂能提高肿瘤的化疗疗效和减轻毒副反应.结论:中药制剂在肿瘤治疗中的应用有广阔的前景.     

顺铂化疗联合用药的增效减毒作用研究进展

摘 要 顺铂在临床上应用于多种肿瘤的治疗,也会引起广泛的不良反应如肾毒性、肝毒性、耳毒性等,限制了其临床应用,因此临床上主张联合用药以达到增效减毒的作用。本文概述了近些年来关于化学药及中药（中药成分、单味中药及中药复方）对顺铂的增效解毒作用方面的研究进展,为化疗药联合用药研究和临床给药方案的制定提供参考依据。     

白术对化疗荷瘤小鼠减毒增效作用的研究

目的 研究白术对化疗后荷瘤小鼠免疫功能的影响。方法 以S180荷瘤C57BL／6小鼠为模型，系统地研究白术对瘤重和脾细胞功能的影响。结果 白术对荷瘤鼠化疗所引起的免疫功能低下具有明显的恢复作用，可显著提高化疗荷瘤鼠T细胞转化能力．明显促进化疗荷瘤鼠白细胞介素2（IL-2）分泌水平。结论 白术能够拮抗肿瘤抗原和化疗所引起的免疫抑制。     

益血生胶囊对化疗药物的增效作用

目的：探讨益血生胶囊合用化疗药物治疗肿瘤的增效作用。方法：通过比较治疗组和对照组（益血生胶囊合并化疗物者为治疗组,单用化疗药物者为对照组,每组各１０例）的抑瘤提高率评价益血生胶囊对化疗药物的增效作用。结果：治疗组与对照组相比,抑瘤率分别提高４．３２％～２７．６２％。结论：益血生胶囊对化疗药物有显著的增效作用。     

新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成

目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产.     

单胺重摄取抑制剂抗抑郁作用评价策略和体系

现有临床抗抑郁药物多以单胺为靶标设计,单胺重摄取抑制剂仍是抗抑郁新药研发的热点方向。新药研发周期长,投资高,风险大,如何快速准确完成药物筛选和临床前评价至关重要。该课题组采用体外高通量筛选和整体动物药效学验证相结合的评价模式,建立了单胺重摄取抑制剂评筛体系,该体系的建立将对单胺重摄取抑制剂的快速评价产生推动作用,也有助于挖掘新的研究思路。该文围绕抗抑郁药效学评价、作用靶标研究、单胺递质含量检测及神经元电活动研究对单胺重摄取抑制剂的评价策略和体系作一综述。     

单胺重摄取抑制剂的研究进展

单胺重摄取抑制剂在临床上被广泛应用于抑郁症的治疗.本文通过文献检索综述了2004～2010年间5-羟色胺重摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的研究进展,发现具有5-HT、NA重摄取抑制(选择性抑制或双重抑制)活性的新结构及部分构效关系.     

单胺重摄取抑制剂的研究进展

单胺重摄取抑制剂在临床上被广泛应用于抑郁症的治疗。本文通过文献检索综述了2004～2010年间5-羟色胺重摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的研究进展,发现具有5-HT、NA重摄取抑制(选择性抑制或双重抑制)活性的新结构及部分构效关系。     

儿茶酚胺合成抑制剂

儿茶酚胺(catecholamine)在本文内专指在体内合成的带儿茶酚环的脂胺类,包括腎上腺素、去甲腎上腺素(NA)和儿茶酚乙胺(dopaminc,DA).腎上腺素是腎上腺髓貭的激素,而去甲腎上腺素是一种神經介貭,早所熟知.儿茶酚乙胺除作为前二者生物合成的前体外,本身可能和錐束外系的中枢功能有关。在高血压病的发病机制中,体内是否有儿茶     

肝康灵胶囊对化疗药物的增效减毒作用研究

目的:研究肝康灵胶囊(GKL)对化疗药物的增效减毒作用。方法:以体内抑瘤实验测定GKL单独使用及与顺铂(DDP)伍用时对小鼠移植性肿瘤(S180肉瘤、H22肝癌和Lewis肺癌肿瘤)的抑癌率,并考察GKL分别与DDP和丝裂霉素(MMC)伍用时对荷瘤小鼠白细胞数、免疫器官质量、巨噬细胞吞噬功能和自然杀伤(NK)细胞活性的影响。结果:GKL对小鼠移植性肿瘤(S180肉瘤、H22肝癌和Lewis肺癌肿瘤)均有抑制作用;当其分别与MMC和DDP伍用时,能显著提高2种化疗药物的抑癌率(P<0.01);GKL还可显著减少MMC和DDP所致小鼠白细胞下降、免疫器官萎缩、巨噬细胞吞噬功能下降和NK细胞活性降低等副作用。结论:GKL具有显著的抗肿瘤和增效减毒作用。     

CYP3A4介导的HIV-1蛋白酶抑制剂的增效作用

HIV蛋白酶抑制剂(PIs)作为治疗艾滋病的有效药物,是肝药酶CYP3A4的底物。它们有生物利用度低、半衰期短、药物在个体之间药动学差异较大等缺点。利托那韦（ritonavir）可以抑制CYP3A4对PIs的代谢作用,因而被用于多种PIs的增效治疗。文中综述了ritonavir的药动学增效作用,重点阐述了ritonavir与各种PIs联合使用在临床上的发展现状、疗效特征以及适应症,并介绍了ritonavir作为增效剂的不足以及未来新的增效剂的发展前景。近几年来关于天然药物对PIs的增效作用也有报道,文中简要介绍了几种具有增效潜力的天然药物。     

低分子肝素对肝癌患者栓塞化疗的增效作用

目的观察低分子肝素对肝癌患者栓塞化疗的增效作用。方法观察30例肝癌行管肝动脉栓塞化疗（transcatheter arterialchemoembolization,TACE）及应用低分子肝素患者的近期疗效、血小板、APTT及胛,并与27例单纯TACE的患者做对照。结果低分子肝素组肝癌患者近期疗效显著优于对照组（P〈0．05）,低分子肝素组肝癌患者血小板轻度减少、APTF、PT轻度延长,但没有统计学意义（P〉0．05）。结论对TACE患者应用低分子肝素安全且有增效作用。     

银耳孢糖对荷瘤小鼠环磷酰胺化疗的增效作用

目的:研究银耳孢糖(Tremella fuciformis spores polysaccharide,TSP)对环磷酰胺(CTX)化疗H22及S180荷瘤小鼠的增效作用.方法:建立小鼠肝癌H22及小鼠肉瘤S180的体内移植性肿瘤模型,随机分为对照组,TSP小、中、大剂量组,CTX小、大剂量组,TSP(小、中、大剂量) CTX小剂量组,TSP(小、中、大剂量) CTX大剂量组等12组,接种肿瘤次日开始每天分别腹腔给予0.9%氯化钠注射液、TSP(25,50及100 mg·kg-1)、CTX(10,20 mg·kg-1)、TSP(25,50,100 mg·kg-1) CTX 10 mg·kg-1及TSP(25,50及100 mg·kg-1) CTX 20 mg·kg-1,连续12～14 d,称小鼠的瘤重,测定TSP对CTX的增效作用,每批实验重复3次.结果:TSP 25,50,100 mg·kg-1可明显增加CTX(10,20 mg·kg-1)对H22及S180荷瘤小鼠的抑制作用,抑瘤率分别提高6.82～92.01%,3.90～24.27%(P<0.05,0.01);9.50～87.04%,2.41～21.51%(P<0.05,0.01).结论:TSP与CTX合用对抑制荷瘤小鼠H22及S180有明显的增效作用.     

土元乳液对胃癌化疗药物增效作用的体外研究

目的：比较土元乳液对胃癌化疗药物的体外增效作用。方法：采用MTT法体外药敏试验分别测定土元乳液与羟基喜树碱（HCPT）、氟尿嘧啶（5-Fu）、奥沙利铂（Oxa）、多西紫杉醇（泰素帝）体外对人胃癌细胞系BGC-823细胞株的药物敏感性，通过Weeb系数比较细胞生存率（fa），分析土元乳液对其体外增效作用，得出土元乳液最佳体外增效药物。结果：土元乳液对HCPT、Oxa的高中低3个剂量组体外药敏试验增效作用较好，增效作用明显高于5-Fu、泰素帝组（P〈0．05）。结论：土元乳液对HCPT、Oxa有更高的体外增效作用，从而有益于临床上合理配伍用药，更能有效提高临床上联合化疗对肿瘤的抑制率。