抗结核病化疗药物研究的新进展

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的,是全球重大人类传染病之一。现有用于抗结核病的化疗药物,品种少、选择余地小、治疗疗程长且不良反应严重。多药耐药和广药耐药结核分枝杆菌的出现使全球抗结核的形势日益严峻,开发疗效好、不良反应小且不易耐药的新型抗结核药物迫在眉睫。近10年来,抗结核化疗新药研发取得了较明显进展。作者对近年来抗结核病化疗药物的研究进展作一综述。     

抗结核药物的研究进展和发展趋势

结核病是除AIDS外引起死亡最高的感染性疾病，严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。缩短疗程，提高MDR—TB疗效及对结核潜伏感染(LTBI)提供更有效的治疗是开发新抗结核药物要实现的目标。蟋唑烷酮类、硝基咪唑并吡喃类等药物是近年发现的新药．利用功能基因组学，蛋白质组学等加速药物筛选、有效传递药物至靶位的药物载体、联合抗结核药物的免疫辅助治疗剂等也是抗结核病药物的发展趋势。     

抗结核中药成分的研究

结核病是一种传播性疾病;结核病的防治越来越受到重视。目前应用的抗结核化疗药物耐药性、副作用等问题突出,迫切需要开发新的抗结核药物。本文综述了国内外抗结核中药成分的研究情况,对研究中存在的问题作了讨论,希望有助于抗结核新药的开发。     

后基因组时代的抗结核药物靶位

结核病卷土重来和耐多药结核病(MDRTB)的全球蔓延，推动寻找新型抗结核药物的进程。结核分枝杆菌全基因组序列的破译，以及现有一套新的分析潜在药物靶位遗传学和生物信息学工具，对新型抗结核病药物的开发具有重要的价值。     

抗结核药物的研究进展

目的介绍抗结核药物的最新研究进展,对一线抗结核药物、二线抗结核药物和新型抗结核药物进行总结。方法参考近年来国内外文献48篇对抗结核药物进行了综述。结果一线抗结核药物和二线抗结核药物在临床上广泛使用,但由于耐多药结核杆菌的出现,使其不能达到有效控制结核病的目的,新型抗结核药物在未来几年有可能弥补现有抗结核药物的不足而广泛应用于临床。结论现有的抗结核药物还不能满足患者的需要,仍需开发更为有效的新型抗结核药物。     

抗结核药物研究进展

肺结核(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)感染引起的,是发展中国家的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和结核病的双重感染,以及多药耐药(multidrug-resistant,MDR)和广药耐药(extensively drug-resistant,XDR)结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。鉴于形势如此迫切,研究人员开发了许多具有显著抗结核活性的化合物,其中有一些已经进入临床研究。本文对几类新型抗结核化合物的化学结构、构效关系、抗结核活性以及部分毒理性质进行了综述。     

抗结核药物的作用机制及结核分枝杆菌的耐药机理

结核病是一个严重的全球性疾病,随着艾滋病病毒及耐药结核菌的出现及播散成为结核病控制的又一个威胁。虽然我们有结核疫苗及抗结核药物,但控制结核病仍是一件很棘手的事情。多重耐药结核菌的不断出现给结核病的治疗带来很大的困难。为有效控制耐药结核病,我们必须了解结核菌的耐药机理。本文讨论了抗结核药物的作用机制及结核菌的耐药机理。结核菌耐药机理的阐明对耐药菌的快速分子诊断及新药的开发有重要的意义。     

如何合理应用抗结核药物

抗结核药物是结核病化学治疗(简称化疗)的基础,而结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段.结核病化疗的出现使结核病控制有了划时代的改变,全球结核病疫情由此得以迅速下降.     

抗结核药物的合理应用及研究进展

结核病是一种严重危害人类健康的全球性慢性传染病,由于结核分枝杆菌的多样性、抗酸性、抵抗力强、菌体结构复杂和生长缓慢等特点及化学治疗药物的不良反应和其耐药性,使得结核病的发生率有回升趋势,如何合理使用抗结核药物以减少不良反应发生率和耐药性,并加强新型抗结核药物的研究开发是控制结核病的关键。     

卷曲霉素作用机制和耐药机制的功能基因组学研究进展

随着一线抗结核药物的长期和广泛使用，结核病耐药性亦不断增加，其中耐多药结核分枝杆菌和持留菌感染已经成为结核病有效防治的关卡。寻找新型抗结核药物迫在眉睫。卷曲霉素被认为是较理想的二线结核病治疗药物，也是开发新的肽类结核病药物的模板。本文综述了从功能基因组学角度研究卷曲霉素的生物合成基因簇、转录组水平的作用机制和细菌耐药新机制，为合理使用卷曲霉素和开发新一代肽类抗生素提供借鉴。     

氟喹诺酮类药物在抗结核中的应用

自20世纪90年代以来,全球耐药结核病疫情十分严峻〔1〕。尤其是耐多药结核病在东欧、中国和伊朗高度流行〔2〕。据WHO管理抗结核药物的有关人士称,今后10年内肺结核患者将增加3000万,使用现有的抗结核药物只能减少1500万人的死亡,另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药〔3〕。所以开发抗结核新药迫在眉睫。由于氟喹诺酮类药物具有抗分枝杆菌活性,使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。1作用机制氟喹诺酮类药物主要作用于细菌(包括结核分枝杆菌)的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ)。通过抑制DNA旋转酶A亚单位,从而抑制…     

氟喹诺酮类抗菌药物抗结核作用研究进展

从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用。经过10余年临床实践的检验,这类药物的抗结核疗效已获得普遍肯定,但由于广泛使用以及不合理用药,结核分枝杆菌已对该类药物出现耐药性。近年上市的某些新氟喹诺酮类抗菌药(如莫西沙星和加替沙星)其抗结核活性显著增强。研究发现,这2个8-甲氧基氟喹诺酮的体内活性堪与异烟肼(活性最强的一线抗结核药物)媲美,而用莫西沙星替代标准治疗方案中的异烟肼,其疗程可缩短2个月。然而,由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要。本文从作用机制和耐药机制、构效关系、药动学性质和临床研究(早期杀菌活性)以及单药和联合给药时的体内外活性等方面较全面地综述了近年来氟喹诺酮类抗菌药抗结核作用研究进展。     

分娩后结核病强化期化疗引起的不良反应分析

目的:探讨分娩后结核病强化期抗结核治疗引起药物不良反应情况.方法:分娩后结核病患者42例作为观察组,随机选择同期住院的育龄结核病妇女82例作为对照组,对两组强化期使用抗结核药物后出现的不良反应进行对比分析.结果:两组强化期抗结核药物不良反应发生率差异无显著性(P＞0.05),两组中各种药物不良反应发生率比较差异均无显著性(P＞0.05).结论:强化期抗结核药物对分娩后结核病妇女不产生更大危害,可采用同于普通人群的强化方案治疗.     

2002-2004年深圳市慢病院抗结核病用药情况分析

目的掌握我院抗结核药物的用药现状及变化趋势。方法对我院2002-2004年抗结核药物的用药品种、金额进行分析和比较。结果我院抗结核药物的用药金额2002-2004年呈逐年上升趋势。结论抗结核药物的品种相对较少,价格较便宜,但抗结核病药物在我院防病、治病方面占有重要的地位,其用药数量、用药金额都在不断增长,抗结核病药物品种亟待进一步开发。     

抗结核药物最新进展

结核病是病死率仅次于艾滋病的全球第二大感染性疾病。当前结核病的控制面临一系列挑战。世界卫生组织推荐的结核治疗方案疗程长,对敏感菌和耐药菌感染分别需6个月、20个月的持续治疗。现有抗结核一线化疗药仍为四十多年前所开发,品种有限,选择余地小。此外,多耐药结核病(MDR-TB)及广泛耐药结核病(XDR-TB)的流行,严重阻碍了结核病控制的进展。严峻的结核病防治形势急需抗结核新药的出现。近十年来,抗结核化疗新药研发在沉寂多年后取得了较明显进展。本文介绍了近年上市与处于临床及临床前研究阶段的抗结核新药。     

难治性肺结核的外科治疗进展

从1882年Forlanini首创人工气胸术治疗肺结核至20世纪40年代抗结核药物的出现,外科手术曾经是治疗肺结核唯一的手段。随着高效抗结核药物,如链霉素、对氨水杨酸、异烟肼(INH)、乙胺丁醇、利福平(RFP)的问世,大大的缩小了外科治疗的适应范围,而20世纪80年代后出现的耐多药结核病(MDR-TB)的蔓延,肺结核的治疗再一次成为全球性的难题。     

2002-2004年深圳市慢病院抗结核病用药情况分析

目的掌握我院抗结核药物的用药现状及变化趋势.方法对我院2002-2004年抗结核药物的用药品种、金额进行分析和比较.结果我院抗结核药物的用药金额2002-2004年呈逐年上升趋势.结论抗结核药物的品种相对较少,价格较便宜,但抗结核病药物在我院防病、治病方面占有重要的地位,其用药数量、用药金额都在不断增长,抗结核病药物品种亟待进一步开发.     

海洋抗结核分枝杆菌活性物质研究近况

近年来由于结核杆菌多重耐药菌株及人体免疫缺陷病毒双重感染的出现,使结核病的发病率和死亡率呈上升趋势,开发新的抗结核药物具有重要的社会意义和经济意义。海洋由于其独特的环境,造就了种类繁多、结构新颖多样的生物活性物质,为抗结核病的药物开发提供了广泛的前景。本综述以近年报道的抗结核分枝杆菌活性物质,包括肽类化合物,生物碱类化合物,萜类化合物等为例。简要介绍海洋活性物质的研究近况。     

抗结核药物的研究进展（二）

结核病仍为最具破坏性的细菌性疾病之一，发病率和死亡率都很高。结核分枝杆菌能侵入宿主免疫系统，在肺肉芽肿中持留，致使目前的抗结核药物无法杀灭菌体。近年来药物耐受以及伴有HIV感染的结核病发病率急剧增加都给结核的控制带来了很大的困难，迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐药机制、病菌繁殖的分子机制，以指导开发对持留菌和耐药菌更加有效的新型药物。文中介绍了近年来从现有药物中发现的具有抗结核活性的化合物，以及一些有开发潜能的抗结核药物靶点。     

具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究进展

结核病是目前世界上仅次于艾滋病的第二大致死感染性疾病。近10年来,抗结核药物开发已取得很多实质性进展。其中硝基咪唑类化合物很有希望成为新型抗结核化疗药物,防治结核病。这类化合物可有效地缩短了治疗时间,并对耐药性结核分枝杆菌菌株有效。在目前研究开发的硝基咪唑类化合物中,PA-824、OPC-67683目前已进入抗结核病的临床2期实验,这对具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的未来发展方向有着重要意义。本文综述了这些具有抗结核活性的硝基咪唑类化合物的研究历程和目前的发展状况。