夫西地酸眼用乳剂的制备及质量控制

目的制备夫西地酸眼用乳剂并建立该制剂的质量控制方法。方法采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备夫西地酸眼用乳剂,根据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立夫西地酸眼用乳剂的质量控制方法,并用高效液相色谱法测定夫西地酸的含量。结果夫西地酸在20—120mg／L浓度范围内线性关系良好（r=0．9996）,平均回收率为99．57％,RSD为1．53％,方法重现性的RSD为0．46％（n=6）。结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确,质量稳定。     

复方司帕沙星阴道泡腾片的制备及质量控制

目的：制备复方司帕沙星泡腾片并进行质量控制。方法：该制剂以酸和碱为辅料，司帕沙星和替硝唑为主药制备。酸碱输料分别制粒，干燥后混合压片，建立了双波长分光光度法检测主药含量，同时用健康家兔做阴道黏膜刺激性试验。结果：司帕沙星检测质量浓度线性范围为2．0～10．0mg·L^-1（r=0．9998），平均回收率99．6％（RSD=1．18％），替硝唑质量浓度线性范围为4．0～20．0mg·L^-1（r=0．9995），平均回收率99．8％（RSD=0．87％）；本品在5min内完全崩解，发泡量大，对阴道黏膜的刺激性小。结论：该制剂制备及含量测定方法简单，产品刺激性小，适合于在临床上推广应用。     

复方左氧滴眼液的制备及疗效观察

目的：制备复方左氧滴眼液，用于治疗眼部细菌感染。方法：用高效液相色谱法对滴眼液中乳酸左旋氧氟沙星及地塞米松磷酸钠进行含量测定，并考察其稳定性、刺激性和临床疗效。结果：复方左氧滴眼液的疗效明显好于对照组，且乳酸左氧氟沙星及地塞米松磷酸钠的平均回收率分别为98．83％，100．31％，RSD分别为0．56％，0．73％（n=6）。结论：复方左氧滴眼液制备工艺及质量控制方法可行，临床疗效满意。     

复方利多卡因西甲硅油乳剂的制备与含量测定

目的探索复方利多卡因西甲硅油乳剂的制备工艺和含量测定。方法复方利多卡因西甲硅油乳剂采用新工艺生产,其主要成分利多卡因含量用反相高效液相色谱法测定。结果复方利多卡因西甲硅油乳剂在高速搅拌下混合,超级净化台上分装,室温6个月内质量稳定;利多卡因质量浓度在50～200mg·L^-1内与其峰面积（A）之间线性良好（r=0．9999）,加样回收率在99．1％,RSD为0．37％。结论本制备工艺配制的复方利多卡因西甲硅油乳剂质量稳定;所建方法可用于复方利多卡因西甲硅油乳剂的质量控制。     

复方水杨酸氯霉素凝胶的制备和质量控制

目的制备复方水杨酸氯霉素凝胶，并建立质量控制方法。方法用正交试验法筛选基质处方，以羧甲基纤维素钠为基质，加入水锄酸、氯霉素、薄荷脑、甘油等制成凝胶剂；建立鉴别、含量测定等质控方法，进行离心试验，耐寒耐热试验。结果水杨酸、氯霉素在10～30ug／ml线性关系良好，平均回收率分别为99．1％（RSD=0．8％，n=6）、101．6％（RSD=1.3％，n=6），其他符合相关规定。结论本制剂制备工艺简单，性质稳定，质量可控，适用于医院制剂。     

夫西地酸喷剂的制备

目的开发夫西地酸喷剂。方法制备夫西地酸喷剂,高效液相色谱法测定主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果喷剂中夫西地酸为标示含量的98．13％（RSD=0．33％）,体外释放方程InQ-0．3245Int-0．8855（R^2=0．9982）。结论夫西地酸剂含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger—Peppas方程。     

他克莫司眼用乳液的质量控制

目的建立他克莫司眼用乳液的质量控制方法。方法根据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立他克莫司眼用乳液的质量控制方法,用高效液相色谱法测定他克莫司的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果他克莫司在6．25～200μg·m^-1浓度内线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为99．83％,RSD为0．59％,方法重现性的RSD为1．04％（n=6）。滴眼后无刺激性,而且稳定性相对较好。结论本方法专属性强、操作简便、结果准确,可用于他克莫司眼用乳液的质量控制。     

复方皮炎平霜质量标准研究

目的制订复方皮炎平霜的质量控制标准。方法用四氮唑比色法测定制剂的醋酸地塞米松含量，用紫外分光光度（UV）法测定制剂的盐酸苯海拉明含量。结果醋酸地塞米松、盐酸苯海拉明检测浓度分别在7．5—37．5μg／mL和0．2—0．6mg／mL范围内与吸收度线性关系良好，r分别为0．9997和0．9996（n=5）；平均回收率分别为99．92％（RSD=0．95％）和99．08％（RSD=1．03％）。结论方法准确、可靠，可用于该制剂的质量控制。     

左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的制备及质量控制

目的探寻左氧氟沙星地塞米松眼用凝胶的优化处方及制备工艺．并建立其质量控制方法。方法以卡波姆934为凝胶基质,通过比较调整适宜浓度控制粘度。以氯化钠调节渗透压,氢氧化钠调节pH;采用紫外分光光度法测定主药含量。考察制剂稳定性。结果所得的制剂呈淡黄绿色透明状,盐酸左氧氟沙星和地塞米松磷酸钠的回收率分别为100．24％（RSD=0．83％）和100．35％（RSD=1．07％）。结论本法制备眼用凝胶的工艺简单易行。制剂质量稳定。     

替硝唑螺内酯乳膏的制备及质量控制

目的制备替硝唑螺内酯乳膏并建立其质量控制方法。方法以平平加O、十六醇、十八醇为混合乳化剂,替硝唑、螺内酯为主药制备乳膏;采用高效液相色谱法分别测定其主药替硝唑、螺内酯的含量,并考察制剂稳定性及刺激性。结果制备的乳膏质地均匀、细腻、黏稠度适宜;替硝唑、螺内酯检测质量浓度的线性范围分别为30．69～245．52μg／mL（r=0．9994,n=6）和2．55—20．40μg／mL（r=0．9996,n=6）;平均回收率分别为99．96％（RSD=1．19％,n=9）和99．47％（RSD=1．27％,n=9）;离心试验和耐热、耐寒试验及留样观察中各项指标无明显变化,对皮肤刺激性小。结论替硝唑螺内酯乳膏制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

环孢素眼用乳剂的制备及质量控制

目的研制低浓度的环孢素眼用乳剂,并建立该制剂的质量控制方法。方法采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备低浓度的环孢素眼用乳剂,用高效液相色谱法测定环孢素的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果环孢素在5～60 mg/L浓度范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为100.39%,相对标准偏差（RSD）为1.15%。滴眼后无刺激性,而且稳定性较好。结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确,质量稳定,对眼部无刺激性,是一种较理想的眼用制剂,可用于干眼症及其他眼部免疫性疾病的治疗。     

Inactivation of fusidic acid by resistant Streptomyces strains

Streptomyces lividans and several other Streptomyces species are resistant to the steroid-like antibiotic fusidic acid. This resistance is mediated by structural modification of the antibiotic. Using TLC, CD, UV, IR, NMR and mass spectroscopy the structure of one of the resulting inactive compounds was determined. It is derived from fusidic acid by the loss of an acetyl group and the formation of a lactone ring between C-21 and C-16. In addition, helvolic acid, a compound closely related to fusidic acid, has been shown to be modified.     

The effects of fusidic acid on the inflammatory response in rats.

In the present study the antiinflammatory activity of fusidic acid was investigated in a model of formalin-induced edema formation in rats. Fusidic acid at doses of 50 and 100 mg kg (-1) was administered p.o. to rats for ten days. It was observed that fusidic acid inhibited edema formation significantly (P< 0.05). After this period, gastric mucus secretions were evaluated by the Alcian blue dye binding method. Mucus secretion decreased significantly in the control group. Fusidic acid increased the amount of gastric mucus. Moreover, in all of the animals with paw edema, platelet count was also increased. Red blood cell count, haemoglobin concentration and haematocrit were all higher in the control group than those of the fusidic acid groups. The present observations suggest that fusidic acid suppressed the inflammatory response and stimulated the gastric mucus secretion and it prompts further experiments for delineation of the mechanism of these actions as well as clinical trials.     

夫西地酸乳膏联合丙酸氯倍他索乳膏治疗湿疹疗效分析

目的观察夫西地酸乳膏联合丙酸氯倍他索乳膏治疗湿疹的临床疗效。方法治疗组交替使用夫西地酸乳膏和丙酸氯倍他索乳膏,对照组单独使用丙酸氯倍他索乳膏。连续用药2周后进行疗效判定。结果治疗组有效率为95.00%,对照组有效率为83.33%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论夫西地酸乳膏和丙酸氯倍他索乳膏治疗湿疹效果显著,无明显不良反应发生。     

夫西地酸乳膏治疗脓疱疮疗效评价

目的评价夫西地酸治疗脓疱疮临床疗效及安全性。方法将67例脓疱疮患者随机分为2组,实验组夫西地酸乳膏涂患处,3次/d;对照组红霉素软膏涂患处,3次/d,疗程均1周。结果实验组与对照组总有效率分别97.30%、70.00%;痊愈率分别为75.68%、53.33%。经统计学处理,总有效率相比χ2=4.420(P<0.05);痊愈率相比χ2=7.768(P<0.01),两者间均具有显著性差异。结论夫西地酸治疗脓疱疮疗效肯定,且较为安全。     

含烟酸高分子药物微球的合成研究

目的 合成可提高药物吸收度的含烟酸的高分子纳米微球。方法 通过DCC法和酰氯法将降血脂药物烟酸以酯键连接到甲基丙烯酸-2-羟基乙酯上得到不饱和的含烟酸的单体(MP)化合物，在此基础上用乳液聚合法制备含烟酸的纳米级高分子微球。结果 单体和聚合物的结构均经核磁共振谱确定，微球的粒径及表观形态用透射电子显微镜观测。结论 乳液聚合法是合成含烟酸高分子药物微球的一种行之有效的方法。     

Do salicylates and ascorbate increase the outer membrane permeability to hydrophobic antibiotics in Pseudomonas aeruginosa?

Acetylsalicylate and ascorbate have earlier been shown to increase the outer membrane (OM) permeability of Pseudomonas aeruginosa to a hydrophobic probe compound, nitrocefin. In order to elucidate whether these drugs increase the OM permeability to a wider set of hydrophobic compounds, the OM permeability to three other hydrophobic probes (rifampin, fusidic acid and sodium deoxycholate) was studied in the presence of salicylates or ascorbate. A high concentration (300 micrograms/ml, equal to 1.7 mM) of L-ascorbate decreased the minimum inhibitory concentration (MIC) of rifampin against P. aeruginosa by a factor of approximately 3. As a sharp contrast, the reference compound, polymyxin B nonapeptide (PMBN) which has a strong OM permeability-increasing action, decreased the MIC by a factor of approximately 100, at a concentration as low as 3 micrograms/ml (equal to 3 microM). If the assays were performed in a low ionic strength medium (L broth diluted 1/5 with water) instead of L broth, ascorbate was somewhat more effective. The MIC of fusidic acid was even less influenced by ascorbate. Additionally, ascorbate did not potentiate the bacteriolytic action of sodium deoxycholate, whereas the control compound hexametaphosphate had a marked effect. Furthermore, salicylate and acetylsalicylate sensitised, in all conditions tested, P. aeruginosa to none of the three probes. The results suggest that ascorbate and salicylates lack any significant OM permeability-increasing action.     

夫西地酸凝胶剂的制备

目的：开发夫西地酸凝胶剂并研究其体外渗透。方法：加热搅拌法制备夫西地酸凝胶剂,高效液相色谱法测定其主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果：凝胶剂中夫西地酸为标示含量的96.70%（RSD=0.42%）,体外释放方程lnQ=0.3833lnt-0.8241（r2=0.9996）。结论：夫西地酸凝胶药物含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger-Peppas方程。