血管紧张素转化酶抑制剂用于治疗高血压

血管紧张素转化酶(ACE)特异性抑制剂的发展史,为酶抑制剂用作药物的研究提供了一个有普遍指导意义的样板。在研究该酶抑制剂的过程中,已经能建立若干体外和体内试验方法,这些方法对于使一个在无细胞的提取物中显示抑制作用化合物,按逻辑逐步发展而最终成为治疗人类疾病的药物是非常重要的。亦可以对该酶活性部位的性质进行考虑,设法使抑制剂与酶的相互作用达到最佳,从而发现有突出疗效和特异性的药物。一、ACE 是调节血压的一种关键性酶     

血管紧张素转化酶抑制剂用于阿尔茨海默病治疗的研究

阿尔茨海默病(AD)是痴呆类疾病中最常见的一种,其发病机制至今未明,主要病理改变为脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的沉积。清除Aβ是目前最主要的治疗策略。流行病学调查显示,高血压和痴呆的发病有一定关联,故应用抗高血压药物可以降低痴呆的发生率。肾素-血管紧张素系统在高血压发病中具有重要作用,在AD发病机制中也具有一定作用。本文主要阐述高血压、肾素-血管紧张素系统与AD的关系,血管紧张素转化酶抑制剂可能有助于AD患者的病情改善。     

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂(AngiotensinConuerting Enzyme Inhclitor,简称 ACEI)是一类肾素——血管紧张素系统拮抗剂。它作为一类突出的心血管药物发展迅猛。目前上市品种已达十几种,如培哚普利(Perindopril),阿拉普利(Alacipril),地拉普利(Delapril),喹那普利(Quinapril)等,尚有一些未上市的新品种,如舒必普利(Snirapril),莫希普利(Moexipril),特莫普利(Temacapril)等。此类药物卓     

血管紧张素转化酶抑制剂

肾素-血管紧张素系统(RAS)在高血压的发生、发展中起着重要作用,其中血管紧张素转化酶(ACE)是该系统的关键酶.根据ACE活性部位的化学结构而设计出一些ACE抑制剂,如卡托普利(Captopril,SQ 14225)就是一种高效的抗高血压药物.血管紧张素转化酶ACE(EC.3.4.15.1)是RAS中一种关键     

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂(简称ACEI)是一类肾素血管紧张素系统(RAS)拮抗剂。自1980年美国施贵宝公司的卡托普利(Captopril)上市后,1984年默克公司的依那普利(Enalapril)相继问世,用于治疗高血压病和心力衰竭。由于它们疗效确切,销售额急剧上升,已成为第2、3位世界畅销药物。已批准生产销售的ACEI至今已达10种,估计近两年还有几个品种要陆续上市(表1)。一、药理作用卡托普利和依那普利分别使周围血管阻力降低10～50％和7～25％,后负荷降低使     

血管紧张素转化酶抑制剂与肾脏疾病

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)作为抗高血压药物已在临床广泛应用。近年发现ACEI在治疗肾脏疾病上有明显疗效,该药能控制血压、降低尿蛋白延缓肾小球硬化。近来研究发现ACEI不仅能改变肾血流动力学,而且影响其非血流动力学,从而     

血管紧张素转化酶抑制剂研究进展

血管紧张素转化酶抑制剂在治疗高血压和充血性心衰方面起着重要作用。本文综述了构效关系、有关新品种和临床应用等方面的进展。     

血管紧张素转化酶抑制剂简介

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂阻滞血管紧张素Ⅰ转化为Ⅱ,使循环中血管紧张素Ⅱ水平下降,是一类较为理想的血管扩张剂。在高血压和充血性心力衰竭(CHF) 治疗中的应用日益增多。作为抗高血压药时,降压效果显著,不影响血脂代谢;对于高血压伴有左室肥厚的患者,在血压控制后左室肥厚也隋之消退。CHF患者经ACE抑制剂治疗后,运动耐量增大;甲巯丙脯酸的优点是不损害脑循环,依纳普利则使室性心律失常明显减轻,猝死人数减少。     

血管紧张素转化酶抑制剂简介

血管紧张素转化酶抑制剂简介成立军，梅任奎，丁静海（山东省泰安市中心医院２７１０００）血管紧张素转化酶抑制剂（Ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎｃｏｎｖｅｒｔ－ｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，ＡＣＥＩ）上市以来，仅十余年的时间，该类药物不论在品种方面，还是...     

血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应

血管紧张素化酶抑制剂(ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｏｎｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒＡＣＥＩ)是近十多年来发展较快的抗高血压药物之一。临床上常用的第一代ＡＣＥＩ有巯甲丙脯酸(ｃａｐｔｏｐｒｉｌ,卡托普利),第二代长效ＡＣＥＩ苯丁酯脯酸(ｅｎａｌａｐｒｉｌ,依那普利),第三代ＡＣＥＩ培哚普利(ｐｅｒｉｎｄｏｐｒｉｌ)和苯那普利(ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ)、西拉普利(ｃｉｌａｚａｐｒｉｌ)等。ＡＣＥＩ的应用范围较广,除能安全有效地治疗各种原因的高血压及顽固性慢性心力衰竭外,还可以用于治疗糖尿病性肾病、肾实质性…     

慢性肾脏疾病患者血管紧张素转化酶抑制剂的优化治疗

Hou等的研究表明,严重的慢性肾脏疾病患者应用贝那普利(一种血管紧张素转化酶ACE抑制剂)是有益的,这种观点一直颇受争议。这个在中国进行的临床研究明确提出,ACE抑制剂可以应用较大的剂量,甚至可以应用在4期慢性肾脏疾病患者中(即肾小球滤过率GFR15~29mL·min-1·1.73m-2和血肌     

血管紧张素转化酶抑制剂的研究进展

肾素血管紧张素系统 (Ｒｅｎｉｎ -Ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ -Ｓｙｓｔｅｍ ,ＲＡＳ)包括肾素 ,血管紧张素原 ,血管紧张素转化酶 ,血管紧张素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。ＲＡＳ是细胞外液量和血压的调节系统 ,在调节肾小球血流动力学中起关键作用。血管紧张素原在肾素的作用下转变成血管紧张素Ⅰ (ＡｎｇⅠ ) ,ＡｎｇⅠ又在血管紧张素转化酶 (ＡｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎＣｏｎｖｅｒｔｉｎｇＥｎｚｙｍｅ ,ＡＣＥ)的作用下转变成ＡｎｇⅡ ,ＡｎｇⅡ是已知的人体内强烈收缩血管的物质之一。血管紧张素转化酶抑制剂 (ＡｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎＣｏｎｖｅｒｔｉｎｇ…     

血管紧张素转化酶抑制剂的药理

<正> 血管紧张素转化酶(Angiotensinconverting enzyme,ACE) ACE为肽基二肽水解酶EC3.4.15.1,首次于1954年由猪肺中提纯。1974年证明它与以前称为激肽酶I的水解缓激肽的酶为同一物。其基本功能有二: 1.转化活性低的血管紧张素I(A_I)为活性高的血管紧张素Ⅱ(A_Ⅱ)。如下图:     

血管紧张素转化酶抑制剂研究现状

第一个转化酶抑制剂来自南美洲毒蛇液分离的肽类——壬肽抗压素(Tepratide，SQ20881)，由于必须静脉给药，大大限制了临床使用。     

一类新的血管紧张素转化酶抑制剂

肾素-血管紧张素系统在控制血压和调节肾功能中起着重要作用。近代研究表明,血管紧张素转化酶抑制剂很有希望用于治疗高血压疾病。血管紧张素转化酶能使十肽的血管紧张素I羧酸端的二肽断裂,生成具有强力收缩血管作用的血管紧张素II,同时它还能促使血管舒缓素失活。所以血管紧张素转化酶抑制剂能显示出抗高血压作用。目前临床应用的有壬肽抗压素(SQ 20881)和巯甲丙脯酸(Captopril,SQ 14225)。由于SQ 14225有皮疹副作用,所以作者设想用其它弱的Zn~( )螯合基团代替