超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究

目的探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的最佳工艺.方法采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.结果最佳包合工艺条件穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为13,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W.红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成.结论该法工艺简便、易于操作.     

14-去氧穿心莲内酯/β-环糊精包合作用的研究

目的研究β-环糊精对14-去氧穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定14-去氧穿心莲内酯β-环糊精的包合比例,红外分光光度法及核磁共振法确证包合物的形成。结果14-去氧穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为1315.789mol·L^-1,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合14-去氧穿心莲内酯,且包合效果较好。     

雷公藤内酯醇β-环糊精包合物的制备与鉴定方法研究

目的考察雷公藤内酯醇β-环糊精的制备工艺,并初步评价其质量。方法用超声波法制备雷公藤内酯醇β-环糊精包合物,并对其形态学、包合率等进行研究。结果雷公藤内酯醇β-环糊精包合物为球形圆整的双层结构,大小较均匀,包合率为70%。结论β-环糊精的制备工艺对其质量有较大影响;选择超声波法优化工艺制备β-环糊精包合物,包合率高。     

新穿心莲内酯/β-环糊精包合物的分子结构及抗增殖作用研究(英文)

本文通过实验和理论方法研究了新穿心莲内酯/β-CD包合物的分子结构和抗增殖作用;采用微波辅助饱和溶液法制备了新穿心莲内酯/β-CD包合物。通过紫外可见光谱测定了包合物的平衡常数,通过DTA、IR和分子模拟技术对配合物的结构进行了表征和确证。结果表明:新穿心莲内酯能够进入β-CD空腔形成包合物,新穿心莲内酯/β-CD包合物表现出与新穿心莲内酯不同的光谱特征和性质。包合物分子比例是1:1,新穿心莲内酯分子的五元内酯环从β-CD较宽的边缘被包合在它的空腔中。包合物的平衡常数为489.9918mol/L。通过包合处理,新穿心莲内酯的体外抗增殖活性亦显著提高。环糊精类包合是目前医药行业中提高药物生物利用度较成功的做法之一。     

雷公藤内酯醇β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的考察雷公藤内酯醇β-环糊精的制备工艺,并初步评价其质量。方法超声波法制备雷公藤内酯醇β-环糊精包合物;采用显微镜成像法和薄层色谱法进行其形态学及定性研究;采用L9（34）正交试验设计,优选其工艺,比色法进行包合率测定。结果雷公藤内酯醇β-环糊精包合物呈白色粉末状,显微镜下为均匀细小粉末颗粒,当主客分子摩尔比为3：1时,包合工艺最优,测得包合率为94.91%。结论β-环糊精和雷公藤内酯醇的主客分子配比对其制备工艺有较大的影响,用比色法测定包合率的方法可行。     

左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物的研制

目的 制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物并考察其有关性质。方法采用饱和水溶液法制备盐酸西替利嗪-β-环糊精包合物,通过包合前后盐酸西替利嗪物理性质的变化对包合物进行鉴定。结果包合物的平均包合率为85．1％。紫外光谱、溶解性能、味道、稳定性、X-射线衍射图谱和红外光谱的变化均表明包合物已形成新的物相。结论盐酸西替利嗪与β-环糊精形成了包合物,可掩盖其不良苦涩味。     

氯霉素-β-环糊精包合物的制备工艺

目的：氯霉素-β-环糊精包合物的制备。方法：以氯霉素为模型药物,通过正交实验筛选制备氯霉素-β-环糊精包合物的最佳条件。结果：制备包合物的最佳条件为60℃（包合温度）、2h（包合时间）、1．5：1（包合比例）。结论：氯霉素-β-环糊精包合物,可显著增加氯霉素的溶解度和生物利用度,增强氯霉素稳定性,减少氯霉素的刺激性,掩盖氯霉素的不良臭味,加快药物的吸收。     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83％和92.10%。结论 采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83%和92.10%。结论采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

正交设计法优选奥硝唑-β-环糊精包合物制备工艺

目的探讨奥硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用正交实验法优选β-环糊精对奥硝唑包合工艺。结果较佳包合条件：奥硝唑与β 环糊精摩尔比为1∶1，包合温度50 ℃，包合时间3 h，搅拌速度为300 r·min^-1。按该工艺条件进行包合物的制备，奥硝唑的平均利用率为64.99%，包合物收率为67.83%，药物苦味减小。结论该设计方案合理，结果可靠，可为奥硝唑-β-环糊精包合物的制备提供理论依据。     

岩白菜素β-环糊精包合物的制备

目的 采用正交实验法研究岩白菜素β-环糊精包合物制备的最佳工艺. 方法运用饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物,并采用紫外分光光度法测定岩白菜素包合率,紫外光谱、红外光谱验证包合物. 结果 通过正交实验得到最佳制备工艺：岩白菜素与β-环糊精投料比为 1：1,包合时间为1 h,包合温度为80 ℃,包合率可达92.19%. 结论 饱和水溶液法制备岩白菜素β-环糊精包合物工艺简单可行,适用于岩白菜素口服制剂的改进.     

恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

目的:探讨恩诺沙星β-环糊精包合物的制备工艺并对制剂进行质量考察.方法:采用饱和水溶液法制备恩诺沙星β-环糊精包合物,通过L9(34)正交试验设计,以药物的包封率为考察指标,综合评定后确定最佳制备工艺.结果:最佳包合条件恩诺沙星与β-环糊精比例为1:3、包合时间为1.5h、包合温度为60℃,平均包封率为50.01%.经...     

氟哌酸包合物的研制

以β－环糊精对氟哌酸进行包合，采用正交试验法摸索包合物制备最佳工艺条件，使产品掩盖了氟哌酸的苦味，对小儿用药具有一定的实用价值     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的:制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质。方法:采用冷冻干燥法制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行鉴别并考察其包合率、稳定性及水溶性等。结果:包合物冻干粉经鉴别已形成包合物,包合率为96·58%,姜黄素的稳定性及水溶性均得到改善。结论:所制包合物能显著增加药物在水中的溶解度,提高药物的稳定性。     

伏立康唑/羟丙基倍他环糊精包合物的制备及性质考察

目的选用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物伏立康唑进行包合,以期提高其溶出速率,并对包合过程进行研究。方法采用研磨法、超声法、溶液搅拌法制备伏立康唑包合物。通过差示扫描量热法和X射线粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比较pH值为1.0、4.0、7.0条件下,HP-β-CD对伏立康唑的增溶能力并与磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)进行比较。最后考察包合过程中pH值、温度及潜溶剂等因素对溶解度相图的影响。结果以溶液搅拌法制备伏立康唑包合物,当包合温度为25℃,pH值为6.0,不加潜溶剂,以及药物与HP-β-CD的投料质量比为1∶12时,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分别为-36.85、-13.63和-77.90。结论研究制备的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性质稳定,包合量可以达到临床用药剂量的要求,包合过程中得到的相关热力学参数,为包合条件的优化提供理论依据。     

氟苯尼考-β-环糊精包合物的制备研究

目的研制氟苯尼考-β-环糊精包合物,提高氟苯尼考水溶性。方法采用饱和溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包合率和包合物产率为评价指标,筛选最佳包合处方和包合工艺,以差示扫描量热(DSC)分析、溶解度测定和熔点测定等方法对包合物进行确证。结果最佳包合条件为:氟苯尼考与β-环糊精包合物投料摩尔比1∶1、包合温度80℃、包合时间5 h。经β-环糊精包合后,氟苯尼考在水中的溶解度由1.41 mg.mL-1增加到9.32 mg.mL-1。结论氟苯尼考-β-环糊精包合物可显著提高氟苯尼考水溶性。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备研究

目的将吡罗昔康与β-环糊精制备成包合物，降低其对胃肠道的刺激性。方法采用饱和水溶液法，以收率和包合率为指标，用正交试验设计法筛选最佳包合备件，然后用显微镜法和X-射线衍射法分别对制备的包合物进行鉴定。结果最佳包合备件是吡罗昔康与β-环糊精的物质的量比为1：2．5，包合温度50℃，包合时间6h，搅拌速度600r／min；经显微镜法和X-射线衍射法鉴定，形成了吡罗昔康-β-环糊精包合物。结论用饱和水溶液法制备吡罗昔康-β-环糊精包合物，收率和包合率都较高，且操作方法简单易行。     

伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证

目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。     

依普黄酮β-环糊精包合物的制备

目的优选依普黄酮β-环糊精包合物的包合工艺。方法采用正交试验法,考察药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度对包合结果的影响。结果依普黄酮β-环糊精包合物的最佳包合条件为β-环糊精与药物配比为1∶1,包合温度为80℃,包合时间为4 h,搅拌速度为300 r.m in-1。结论该方法对设备能耗条件要求较低、包合物收率和实际包合率均较高。