β—内酰胺抗生素在SephadexG—10凝胶色谱中色谱行为的定量关系

用β－内酰胺抗生素的一阶价分子连接性指数（Ｘｖ）一阶分子连接性指数（Ｘ）分子的环状结构数（ｆ）及分子的非氢原子总数（Ｎ）等参数描述β－内酰胺抗生素的结构特征，利用回归分析的方法发现，β－内酰胺抗生素的ｋ值与其＾１Ｘ／ｆ，的对数值呈明显相关，进一步分析，将β－内酰胺抗生素按其结构分为３类，１类包括所有青霉素，Ⅱ类包括３位和７位侧链均不含大环结构或仅有１个侧链含较大环结构的头孢菌素；Ⅲ类包括３位和７位     

凝胶色谱分析法在测定β-内酰胺类抗生素高分子聚合物中的应用

β-内酰胺类抗生素存在高致敏性高分子聚合物,易引起过敏反应,因此控制高分子聚合物的含量具有重要意义。笔者查阅近几年的文献,对凝胶色谱分析法在测定β-内酰胺类抗生素高分子聚合物中的应用进行综述。     

探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用

目的探析β-内酰胺酶抑制剂抗生素在临床上的应用情况。方法通过分析β-内酰胺酶抑制剂抗生素的剂型,阐述其在临床上的应用情况。结果与结论β-内酰胺酶抑制剂对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等所产生的β-内酰胺酶均有广泛的抑制作用,临床研究确认其与β-内酰胺类抗生素的复合制剂,用于呼吸系统、腹腔、皮肤和软组织等感染的经验治疗有效,用于中性粒细胞减少的发热、院内感染也有效。β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复合制剂治疗混合感染疗效突出。     

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺抗生素后效应的影响

β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物，一直在在临床上得到广泛应用。但是随着在多种感染性疾病中，产β-内酰胺酶细菌的增多，导致了对β-内酰胺抗生素的耐药性的增加，限制了此类抗生素的应用。     

β—内酰胺抗生素的生物合成

一、概况青霉素G及V、头孢菌素C、头霉素C生物合成的初始阶段都一样,这些化合物的生物合成全过程见图1。Ingolia及Queener(1988)提出了生物合成基因的分类命名、青霉素和头孢菌素相同的生物合成基因,命名为Pcb(青霉素/头孢菌素生物合成),只限于青霉素或头孢菌素的,分别命名为pen及cef。L-α-氨基己二酸、L-半胱氨酸及L-缬氨酸的酶缩合,伴同发生缬氨酸的异构化而成为D型。在半纯化的酶提取液中,曾观察     

β-内酰胺抗生素持续静脉滴注临床应用研究进展

抗菌药物药代动力学/药效学(PK/PD)是近年抗感染研究的重点,PK/PD模型的提出和广泛应用,获得药物-人体-致病原三者之间的相互关系,可以更好的指导临床进行优化抗生素治疗.随着对抗菌药物PK/PD联合研究的不断深入,提出对时间依赖性抗菌药物延长作用时间来获得更有意义的临床终点.该文将近年来国内外β-内酰胺类抗菌药物...     

β-内酰胺抗生素聚合物分析技术的展望

控制β-内酰胺抗生素中聚合物的含量是减少临床中过敏反应的有效措施.目前国内普遍采用的质控方法仍是Sephadex G10凝胶色谱系统;近年来不断发展的高效凝胶色谱系统,逐渐克服了Sephadex G10凝胶色谱系统的弱点,拓展了固有的质控范围;而随着人们对β-内酰胺抗生素聚合物结构的不断认识,也逐步完善着对β-内酰胺抗生素聚合物的控制理念;采用HPLC分析方法,利用指针性杂质控制β-内酰胺抗生素聚合物的含量,将在未来的药品质量控制中成为主流.     

非典型β-内酰胺类抗生素

青霉素类、头孢菌素类以外的其他 β 内酰胺类统称为非典型 β 内酰胺类抗生素。它包括碳青霉烯、青霉烯、单环菌素类抗生素等。1975年美国哈佛大学教授Woodward提出如把青霉素和头孢菌素的骨架进行组合的青霉烯 (pen em)一定会有很强的抗菌活力的假说。继而从链霉菌中筛选出 β 内酰胺酶抑制剂和 β 内酰胺类抗生素 ,它们既不是青霉素类 ,也不是头孢菌素类。其中有Beecham实验室发现的 β 内酰胺酶抑制剂克拉维酸 (Clavulanicacid)、Merck公司发现的高度活性的耐β 内酰胺酶抗生素硫霉素 (hienamycin)、Takeda公司从假单孢菌属的一个细菌…     

β—内酰胺抗生素的微生物转化

在现代的制药厂中,结构修饰后的抗生素占有十分重要的地位。研制天然抗生素结构的新品种在于获得比初始物质或作为化学合成关键化合物的中间体在生物学、化学、药理学性质方面更有价值的药物。在这方面,β-内酰胺抗生素是典型的例子,因为在临床应用的几十种药物中,用生物合成获得的仅有苄青霉素和苯氧甲基青霉素。其它的都是用化学方法和酶转化制得的。酶催化方法的应用为解决半合成β-内酰胺抗生素的关键问题作出了重大的贡献。酶转化抗生素的例子很多,而且包括不同类型的反应:酰胺、酯和其它键的水解、羟基     

β-内酰胺类抗生素肾损害及抗生素脑病

近年来关于β-内酰胺类抗生素肾损害的报道逐渐增多,主要见于青霉素类和头孢菌素类,其中血尿为主要类型.慢性肾功能不全时抗生素的吸收、分布、代谢、清除均有改变,需调整剂量使用,药物过量可导致抗生素脑病.     

β-内酰胺抗生素的酶法合成研究进展

β-内酰胺抗生素的酶法合成是21世纪β-内酰胺抗生素发展的必然趋势之一,本文对近年来β-内酰胺抗生素合成研究、产品的分离纯化、酶反应器研究进行概述。     

β-内酰胺类抗生素的不良反应调查报告

目的探讨β-内酰胺类抗生素的不良反应,为临床合理用药提供依据。方法将我院2011年8月至2013年9月收治的202例采用过β-内酰胺类抗生素的患者进行归纳、分析。结果 202例ADR患者中84例患者为应用β-内酰胺类抗生素所致,占所有ADR患者的41.58%;ADR累及变态反应患者居多,占45.24%,其次为心血管系统、消化系统等,少量泌尿系统、血液系统;引起ADR的β-内酰胺类抗生素中,青霉素类占40.48%,头孢菌素类占59.52%。结论临床上合理应用β-内酰胺类抗生素十分关键,同时治疗时要多注意观察、监测,减少药物不良反应的发生。     

β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的因素分析

目的:分析苏州市某中医医院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂的临床使用的相关因素,为临床合理使用此类药物提供参考。方法:采用回顾性分析,统计2005年—2009年该院β-内酰胺类抗生素及其复合制剂使用的品种、规格、剂型、销售数量和总金额,对金额排序和用药频度(DDDs)进行相关分析。结果:β-内酰胺类抗生素占抗生素总金额的比例逐年增长,2008年达62.48%;β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的总消耗金额比例则先增后减,2008年起呈明显下降趋势;两者金额比值由0.42降至0.13。2005年—2009年β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素的品种数在β-内酰胺类抗生素及其复合制剂金额进入该年度前10位的药物中分别有4,3,3,2,1种;在DDDs进入该年度前10位分别有3,2,2,1,1种。结论:该中医院β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合抗生素应用存在不合理现象,应加强抗生素的监管及用药前的药敏监测以减少抗生素不合理使用。     

β-内酰胺类抗生素致过敏性休克临床分析

β-内酰胺类抗生素临床应用比较广泛,且存在不合理用药的问题。该类药物致过敏性休克甚至死亡屡有报道,严重影响患者的用药安全,应引起重视。笔者对我院急诊科2010-2013年抢救β-内酰胺类抗生素致过敏性休克14例分析,并提出防治措施,供临床用药参考。     

β-内酰胺类抗生素致不良反应分析

目的统计和分析β-内酰胺类抗生素致不良反应。方法采用回顾性调查分析的方法对我院由β-内酰胺引起的不良反应60例的资料进行统计、分析。结果本组男23例,女37例。年龄最小的1岁,最大的86岁。1～17岁12例,18—60岁33例,61岁以上的15例。涉及器官或系统主要为皮肤系统、过敏性休克和全身性反应。青霉素类药物主要为青霉素G、阿莫西林和哌拉西林;头孢菌素类主要为头孢哌酮、头孢拉定、头孢噻肟和头孢曲松。结论临床上应用这类药物时,应仔细询问和掌握患者及家庭的既往药物过敏史、有无过敏体质和近1～2周内用药情况,实现安全、合理用药,提高诊疗水平,使药品真正造福于患者。     

β-内酰胺类抗生素安全用药建议

目的:指出β-内酰胺类抗生素临床应用中的不安全因素并提出防治对策。方法:对临床发现的不合理使用该类药物的典型个例进行分析,归纳出其用药过程中具有普遍性的问题。结果:纠正本类抗生素临床应用的各个环节中的不安全问题,为医护系统提供一个用药安全网。结论:通过改进用药方法,规范操作,采取适当预防措施可以提高临床应用该类抗生素的安全性和有效性。     

开发含β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素及临床评价的基本考虑

本文结合含β-内酰胺酶抑制剂复方抗生素的国外研究基础和国内开发现状，提出对国内该类抗生素开发及临床评价的几点考虑。     

β-内酰胺类抗生素及其抗生素后效应

介绍了头孢菌素类、碳青霉烯类、青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类增强剂等β-内酰胺类抗生素的抗菌作用、细菌耐药性,及其抗生素后效应（PAE）的特点、临床意义等新近研究进展,为在抗感染性疾病的治疗中借鉴PAE理论,改进传统的给药方案,合理应用β-内酰胺类抗生素提供了理论依据.