HPLC测定紫草提取物中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量

目的: 建立HPLC测定紫草提取物中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量。 方法: 采用HPLC,Agilent HC-C₁₈色谱柱 (4.6 mm ×250 mm,5 μm);流动相乙腈-水-甲酸(70:30:0.05),检测波长275 nm,柱温40 ℃,流速1 mL·min^-1。 结果: β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁在50~200 μg具有良好的线性关系(r=0.999 8 ),平均加样回收率103.31%,RSD 1.44%(n=5)。 结论: 方法准确,重复性好,可作为紫草提取物的含量控制。     

花旗松素对β-淀粉样肽损伤神经元的保护作用及机制

目的: 研究花旗松素对 β-淀粉样肽(β-amyloid peptide,Aβ)损伤神经元的保护作用及其机制. 方法: 从新生乳鼠大脑皮层中分离纯化神经元,与Aβ(5 μmol·L^-1)、不同浓度花旗松素(20~100 μmol·L^-1)共同孵育24 h,CCK8法检测细胞存活率,Hoechst 33258染色和Annexin V-FITC/PI检测细胞凋亡,分光光度法检测半胱天冬酶-3(caspase-3)活性的变化. 结果: 在细胞活力实验中,与正常组相比,模型组细胞活力显著下降(49.2±1.3) %,不同浓度的花旗松素可以提高神经元活力,其中80 μmol·L^-1花旗松素给药组细胞活力增至(68.7±3.2) %,与模型组相比有极显著差异;细胞凋亡结果显示,与正常组相比较,模型组细胞凋亡率为(50.8±1.5) %(P<0.01),不同浓度的花旗松素给药组可以降低细胞凋亡率,其中40 μmol·L^-1 花旗松素凋亡率为(41.5±2.7) %,与模型组比较呈显著性差异(P<0.05);凋亡酶caspase-3的活性与正常组(0.12±0.02) U·μg^-1比较,模型组的caspase-3的活性升高(2.37±0.16) U·μg^-1,P<0.01),与模型组相比,40 μmol·L^-1花旗松素组caspase-3显著降低(1.77±0.07) U·μg^-1, P<0.01).花旗松素能明显提高Aβ损伤神经元的细胞活力,抑制神经元的凋亡,降低凋亡酶caspase-3的活性. 结论: 花旗松素对Aβ损伤神经元具有保护作用,其机制可能与抑制caspase-3活性从而实现抗凋亡作用有关.     

HPLC同时测定山腊梅清感茶中4种黄酮苷的含量

目的: 建立高效液相色谱方法同时测定山腊梅清感茶中4种黄酮苷含量的方法. 方法: 采用依利特hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5 μm),以乙腈-0.1%冰醋酸为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长344 nm,柱温35 ℃. 结果: 芦丁在7.012~70.12 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为100.68%,RSD 3.3%,山柰酚-3-O-β-D-半乳糖-(6-1)-α-L-鼠李糖苷在5.126~51.26 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为98.48%,RSD 1.7%,山柰酚-3-O-芸香糖苷在2.631~26.31 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为101.82%,RSD 1.9%,紫云英苷在2.634~26.34 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为97.02%,RSD 1.7%. 结论: 该方法操作简便,准确,重复性好,可用于山腊梅清感茶的质量控制.     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸及其药代动力学研究

该研究建立大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸的LC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究。6只SD大鼠,单剂量静脉注射(4 mL·kg^-1)灯盏细辛注射液,以替硝唑为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并用DAS 1.0软件计算药动学参数。咖啡酸、绿原酸的线性范围分别为2~128 μg·L^-1(r = 0.998 1),3~384 μg·L^-1(r = 0.998 7)。方法学考察均符合要求。日内、日间变异系数(RSD)均小于10%,精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。大鼠体中咖啡酸药代动力学参数:t_1/2β为(130.91±38.77) min,AUC_0-t为(4.89±0.96) mg·min·L^-1,CL为(0.12±0.02) L·min^-1·kg^-1;绿原酸药代动力学参数:t_1/2β为(49.38±8.85) min,AUC_0-t为(9.54±0.95) mg·min·L^-1,CL为(0.09±0.003) L·min^-1·kg^-1。该研究建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于咖啡酸、绿原酸的药代动力学研究。     

LC-MS/MS测定大鼠血浆中莫诺苷血药浓度

莫诺苷是从中药山茱萸Cornus officinalis Sieb. & Zucc.中提取分离获得的环烯醚萜苷类化合物,具有神经保护等多种药理活性.本研究首次采用LC-MS/MS技术建立了大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定方法.血浆样品采用蛋白沉淀法,以金丝桃苷作为内标,色谱柱为Inertsil C8-3色谱柱(2.1 mm×50 mm,5 μm),流动相为水(含1 mmol·L^-1甲酸钠)-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1.采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多反应监测(MRM).莫诺苷在2~5 000 μg·L^-1 (r= 0.995 7)线性关系良好,最低定量限为2 μg·L^-1.方法精密度、准确度、回收率和基质效应均符合生物样品测定的要求,适合大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定.应用该方法进行莫诺苷在大鼠体内的药代动力学研究,给药剂量为20 mg·kg^-1,绘制血药浓度-时间曲线,并采用DAS 2.0 计算得主要药代动力学参数:AUC_0-∞为(587.6±290.7) μg·min·L^-1,C_max为(334.2±148.0) μg·L^-1,T_max为(0.6±0.3) h,t_1/2为(0.7±0.3) h.     

芍药苷对胶原诱导型关节炎大鼠外周血单个核细胞糖皮质激素受体的影响

研究芍药苷（paeoniflorin,PF）对胶原诱导型关节炎大鼠外周血单个核细胞（PBMCs）糖皮质激素受体（GCR）的影响。采用胶原诱导型关节炎（CIA）大鼠模型,初次免疫后第14天灌胃给予PF 25,50,100 mg·kg^-1或雷公藤甲素20 μg·kg^-1或PF 50 mg·kg^-1+RU486 15 mg·kg^-1,每天1次,连续给药28 d。末次给药后第2天,除PF+RU486组外所有实验大鼠摘眼球取血,处死并取所有大鼠未免疫关节,ELISA法检测PBMCs中GCRα,GCRβ表达,逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）法分析PBMCs中GCRα,GCRβ mRNA表达,免疫组化法分析关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE₂的表达。PF 50,100 mg·kg^-1可抑制CIA大鼠关节滑膜组织IL-1β,NF-κB p65,TNF-α,PGE₂的表达（P<0.05,P<0.01）,而RU486 15 mg·kg^-1可明显影响PF 50 mg·kg^-1的这一作用（P<0.05）;PF 50,100 mg·kg^-1可上调GCRα,GCRα mRNA的表达、下调GCRβ和GCRβ mRNA的表达（P<0.01）,PF抑制CIA大鼠关节滑膜炎性介质可能与其调节GCR表达有关。     

脉络宁注射液中5种酚酸类成分血药浓度的LC-MS/MS测定及大鼠体内药代动力学研究

通过建立准确灵敏的LC-MS/MS法,测定8只SD大鼠,单剂量尾静脉注射（4 mL·kg^-1）脉络宁注射液后,血浆中绿原酸、咖啡酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸（3,4-DCQA）、阿魏酸、肉桂酸的浓度,所测数据使用DASver 1.0软件进行处理,计算主要药动学参数。结果显示,绿原酸、咖啡酸、3,4-DCQA、阿魏酸、肉桂酸的线性范围分别为2.006~1 027 μg·L^-1（r=0.999 6）,1.953~1 000 μg·L^-1（r=0.999 7）,28.51~1.459×10⁴ μg·L^-1（r=0.998 9）,1.836~940.0 μg·L^-1（r=0.997 7）,4.780~2 447 μg·L^-1（r=0.998 6）。方法学考察5种酚酸类成分血浆样品反复冻融3次、-75 ℃放置20 d、室温放置4 h以及血浆样品处理后的分析物放置24 h的稳定性均良好,日内、日间变异系数（RSD）小于5.0%,精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。大鼠体中绿原酸药代参数：t_1/2为（49.78±12.81） min,AUC_0-t为（123.55±14.82） mg·min·L^-1, CL为（0.004 3±0.000 5） L·min^-1;咖啡酸药代参数t_1/2为（36.65±10.59） min,AUC_0-t为（91.67±11.77） mg·min·L^-1,CL为（0.005 7±0.000 7） L·min^-1;3,4-DCQA药代参数：t_1/2为（50.08±13.78） min,AUC_0-t为（278.34±31.82） mg·min·L^-1,CL为（0.001 6±0.000 2） L·min^-1;阿魏酸药代参数t_1/2为（51.39±15.52） min,AUC_0-t为（34.72±4.67） mg·min·L^-1,CL为（0.000 4±0.000 1） L·min^-1;肉桂酸药代参数t_1/2为（74.42±18.32） min,AUC_0-t为（34.63±4.82） mg·min·L^-1,CL为（0.007 7±0.001 1） L·min^-1。该文所建立的LC-MS/MS适用于绿原酸等5种酚酸类成分的药代动力学研究。     

焦栀子炮制前后熊果酸含量变化

目的: 考察焦栀子炮制前后熊果酸含量变化。 方法: 采用Inersil ODS-2 C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(90:10),流速1.0 mL·min^-1,检测波长210 nm,柱温30℃。 结果: 焦栀子炮制前后熊果酸含量大小顺序为生品(中)(1.03 mg·g^-1)>生品(小)(0.68 mg·g^-1)>生品(大)(0.57 mg·g^-1)>炒焦(0.12 mg·g^-1)>炒焦(轻)(0.11 mg·g^-1)>炒焦(重)(0.09 mg·g^-1)。 结论: 加热温度与时间对栀子中熊果酸含量有一定影响,炒焦后熊果酸含量降低。     

四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内药动学及相对生物利用度的研究

为建立HPLC-MS/MS测定小鼠血浆中四氢姜黄素（THC）浓度的方法,比较四氢姜黄素及其固体分散体在小鼠体内的生物利用度,该实验采用200只SPF级KM小鼠随机分为2组,在禁食状态下口服给药（THC及其固体分散体,剂量均按THC计：400 mg·kg^-1）的方法,通过HPLC-MS/MS系统测定小鼠给予THC及其固体分散体后15,30,45 min,1,1.5,2,3,4,6,24 h血浆中THC的血药浓度,根据药时曲线采用Phoenix WinNonlin软件计算药动学参数并进行数据分析,计算其相对生物利用度（F）：F=AUC_{THC固体分散体}/AUC_THC×100%。经过方法学考证,THC在9.06~972.00 μg·L^-1线性良好（R²>0.999）,定量下线为2 μg·L^-1,最低检测限为0.7 μg·L^-1,特异性好,无干扰内源性物质,日内和日间精密度≤13%,回收率高且血浆样品稳定性好,表明该测定方法特异、快速、准确、可靠,可满足四氢姜黄素体内药动学研究需要。小鼠口服四氢姜黄素及其固体分散体后的药动学参数如下：T_max分别为60,15 min,AUC_0-t分别为44 500.43 mg·L^-1·min,57 497.81 mg·L^-1·min,AUC_0-∞分别为51 226.00 mg·L^-1·min,68 031.48 mg·L^-1·min,MRT_0-∞分别为596.915 6 min,661.747 7 min,CL_z/F分别为0.007 809 L·min^-1·kg^-1,0.005 88 L·min^-1·kg^-1。与四氢姜黄素相比,其固体分散体的平均滞留时间（MRT）和消除半衰期（t_1/2）都略有延长,达峰时间（t_max）明显提前,且AUC_{0-24 h},AUC_0-∞,C_max均显著提高,其相对生物利用度是四氢姜黄素的1.34倍。通过该实验,建立了准确、灵敏的适用于小鼠血浆THC含量测定的HPLC-MS/MS检测方法;THC固体分散体较THC相比能明显提高小鼠灌胃的生物利用度。     

离子色谱法测定维生素B1注射液中的EDTA及硝酸根离子

目的： 建立测定维生素B₁注射液中EDTA及硝酸根离子含量的离子色谱法。 方法： 采用IonPac AS 11-HC色谱柱（4.0 mm ×250 mm）,IonPac AS 11-HC guard保护柱（4.0 mm×50 mm）和ASRS 300抑制器（4 mm）,淋洗液为12 mmol·L^-1氢氧化钠,流速1.0 mL·min^-1,抑制电流60 mA,电导检测器温度35℃,柱温30℃,进样体积25 μL。 结果： EDTA和硝酸根离子检出限分别为0.29,0.01 mg·L^-1,EDTA在1.19～23.8 mg·L^-1,线性关系良好（r=0.999 7）,回收率为98.2%～100.6%;硝酸根离子在1.0～10.0 mg·L^-1线性关系良好（r=0.999 6）,回收率为97.9%～99.5%。 结论： 该实验方法选择性高,灵敏度好,测定结果准确,并且简便,快速,可用于注射液中ETDA及硝酸根离子的测定研究和质量控制。     

不同贮存期水红花子中花旗松素的含量比较

目的:探讨水红花子中指标性成分花旗松素的含量与贮存时间的相关性。方法:采用HPLC,色谱柱Diamonsil C₁₈(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),检测波长为290 nm,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为30 ℃。结果:花旗松素的进样量在0.07 ~ 0.35 μg线性良好,回收率99.7%,RSD 0.2%。药材贮存10年花旗松素的平均质量分数为0.84 mg·g^-1,7年为1.36 mg·g^-1,6年为1.75 mg·g^-1,5年为1.99 mg·g^-1,1年为2.16 mg·g^-1。结论:水红花子中花旗松素的含量随着贮存时间的延长而降低,当贮存期超过6年时,其含量低于2010年版《中国药典》的要求。该实验方法精密度,重复性,准确性良好,可为水红花子的临床用药及质量评价提供科学参考。     

昆仑雪菊与杭菊、贡菊主要活性成分比较

用RP-HPLC法测定昆仑雪菊和杭菊、贡菊中绿原酸、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、木犀草苷和槲皮苷的含量。结果表明,昆仑雪菊和杭菊、贡菊主要活性成分相似,但不同活性成分含量差异显著,其中昆仑雪菊中绿原酸、木犀草苷及槲皮苷含量最高,质量分数分别为7.46,46.58,26.01 mg·g^-1,绿原酸和木犀草苷分别高于《中国药典》(2010年版)规定的2.00,0.80 mg·g^-1。杭菊中3,5-O-二咖啡酰奎宁酸含量最高,质量分数为14.70 mg·g^-1。通过该实验对昆仑雪菊活性的成分测定,为昆仑雪菊进一步研究、开发提供依据。     

藿香与广藿香抗氧化活性研究

目的: 研究藿香和广藿香的茎、叶提取物抗氧化活性,总多酚与总黄酮含量与抗氧化活性的关系,并分析二者药理药效是否具有可替代性. 方法: 采用DPPH法、ABTS法和FRAP方法进行研究. 结果: 发现总黄酮含量与抗氧化总能力有一定相关性(r=0.609 9).通过比较藿香与广藿香的抗氧化能力发现,广藿香乙酸乙酯部位清除DPPH自由基能力最强[IC₅₀(79.6±3.14) mg·L^-1],藿香乙酸乙酯部位清除ABTS自由基能力最强[IC₅₀ (4.41±0.23) mg·L^-1],广藿香石油醚部位Fe³⁺的还原能力最强[TEAC (1 822.99±1 141.13) μmol·g^-1]. 结论: 广藿香与藿香均具有一定抗氧化能力,且差别不大.     

吴茱萸及其习用品药材中7个成分的HPLC含量测定

建立HPLC同时测定吴茱萸及其习用品药材中柠檬苦素、吲哚类生物碱（¹⁴N-甲酰二氢吴茱萸次碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱）及喹诺酮类生物碱（1-甲基-2-正十一烷基-4（1H）-喹诺酮、吴茱萸卡品碱和二氢吴茱萸卡品碱）含量的方法。采用YMC C₁₈ （4.6 mm ×250 mm,5 μm） 色谱柱;流动相为乙腈（A）-四氢呋喃（B）-5 mmol·L^-1醋酸铵缓冲液（pH 3.8）（C）,梯度洗脱;流速1.0 mL·min^-1;柱温30 ℃;检测波长220,250 nm。7个成分的分离度良好,标准曲线在检测范围内均呈良好线性,r=0.999 9。加样回收率平均值为96.69%~102.4%,RSD为1.4%~3.1%。该方法简便、准确,重复性好。对5种18批吴茱萸类药材进行含量测定,结果显示7个被测成分在5种药材中均有分布,但含量差异很大。16批正品吴茱萸中7个成分的总质量分数在9.46~69.9 mg·g^-1,平均为28.2 mg·g^-1。密果吴萸中7个成分的总含量为25.8 mg·g^-1,在正品含量范围内,略低于平均值;臭辣吴萸中7个成分的总质量分数为7.69 mg·g^-1,低于正品的含量下限。密果吴萸和臭辣吴萸与正品吴茱萸相比,主要成分一致,含量总体低于正品吴茱萸。     

绿豆药材质量标准研究

为了对绿豆药材进行有效的质量控制,该研究建立了绿豆药材的质量控制方法与标准。参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对绿豆药材的水分、灰分及醇溶性浸出物进行测定;采用薄层色谱法,以硅胶GF254为薄层板,乙酸乙酯-甲醇-水 （10：1.7：1.3）为展开剂,以牡荆苷和异牡荆苷为对照,建立其薄层鉴别方法;采用HPLC建立主要有效成分牡荆苷和异牡荆苷的含量测定方法： 采用Prevail C₁₈ （4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱,以乙腈-水（23：77）为流动相,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃;检测波长337 nm。结果绿豆中各成分在紫外光灯（254 nm）下检视,能得到较好的分离;含量测定方法学研究结果表明,牡荆苷在6.12~98 mg·L^-1,异牡荆苷在6.85~109.6 mg·L^-1线性关系良好,回归方程分别为Y=46.213X-7.100 （r=1.000）和Y=54.515X+6.829（r =1.000）;平均回收率分别为98.2%（RSD 1.9%）和97.2%（RSD 0.79%）。25批绿豆药材样品的测定结果表明,牡荆苷的质量分数为1.076~2.062 mg·g^-1,异牡荆苷的质量分数为1.127~2.303 mg·g^-1,不同产地样品中牡荆苷和异牡荆苷的含量差异不大;醇溶性浸出物的结果为13.27%~18.46%,水分为9.59%~12.43%,总灰分为2.63%~3.53%。上述结果表明建立的标准具有很好的专属性和准确性,可用于绿豆药材的质量控制。     

HPLC同时测定不同产地茄根中2种苯丙酰胺类成分的含量

建立同时测定茄根中2种苯丙酰胺类成分N-反式-对香豆酰基去甲辛弗林和N-反式-对香豆酰基酪胺含量的高效液相色谱方法。采用Agilent Eclipse XDB C₁₈色谱柱（4.6 mm × 250 mm,5 μm）;以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1;柱温30 ℃;检测波长300 nm。结果表明,N-反式-对香豆酰基去甲辛弗林和N-反式-对香豆酰基酪胺色谱峰分离良好,分别在2.84~68.16,3.10~74.40 mg·L^-1呈良好的线性关系,平均加样回收率（n=9）分别为99.30%,102.8%。该方法快速、准确、重复性好,可用于茄根药材的质量控制。     

延胡索及L-THP对吗啡条件性位置偏爱大鼠奖赏环路多巴胺系统的影响及比较

目的: 研究延胡索及左旋延胡索乙素(L-THP)对吗啡条件性位置偏爱(CPP)模型大鼠奖赏环路各脑区多巴胺递质与D2受体的影响及比较。 方法: 吗啡剂量递增颈背部皮下注射CPP训练10 d(起始剂量10 mg·kg^-1,每天递增10 mg·kg^-1,至注射10 d时为100 mg·kg^-1),末次训练后48 h CPP检测确认模型建立成功,即日(12 d)延胡索水提液2,1,0.5 g·kg^-1(分别含L-THP 0.153,0.077,0.038 mg),以及L-THP 3.76,1.88,0.94 mg·kg^-1灌胃治疗,共6 d,第18天再次CPP检测,次日取材用高效液相法测定其中脑腹侧被盖区-伏核-前额叶皮质(VTA-NAc-PFC)奖赏神经环路各脑区多巴胺递质含量,免疫组化和Western blotting检测D2受体的表达。 结果: 与生理盐水治疗组比较,延胡索2,1 g·kg^-1,以及L-THP 3.76,1.88 mg·kg^-1组大鼠在白箱(吗啡伴药箱)停留时间明显减少(P<0.01或P<0.05),同时VTA,NAc和PFC内多巴胺含量降低,D2受体表达显著增加(P<0.01或P<0.05)。 结论: 下调奖赏神经环路中升高的多巴胺含量和上调D2受体的表达,可能是延胡索与L-THP加速吗啡CPP效应消退的机制之一;对于抑制吗啡CPP效应以及对多巴胺系统的影响,含1倍量L-THP单体的延胡索中药相当于单独应用约24倍L-THP单体的效果。     

川芎嗪对泡沫细胞胆固醇逆转运的影响

目的： 从胆固醇逆转运角度探讨川芎嗪对ox-LDL诱导泡沫细胞的干预作用。方法：采用体外培养RAW264.7,以20 mg·L^-1 ox-LDL诱导其转变成泡沫细胞模型,并用川芎嗪进行干预。通过油红O染色观察细胞内脂质堆积情况和酶比色法定量检测细胞内总胆固醇和胆固醇酯的变化,并用荧光定量PCR和免疫印迹方法检测PPARγ,LXRα,ABCA1 mRNA和蛋白表达。结果：川芎嗪能降低泡沫细胞内总胆固醇和胆固醇酯,抑制脂质积累,并提高PPARγ,LXRα,ABCA1 mRNA和蛋白的表达。结论：川芎嗪通过增加PPARγ,LXRα,ABCA1基因表达,促进胆固醇逆转运。     

颠茄托品烷生物碱合成途径基因表达分析与生物碱积累研究

托品烷类生物碱（tropane alkaloids,TAs）是临床上广泛使用的抗胆碱药物,颠茄是药典收录的TAs最主要的商业栽培药源植物。基于颠茄转录组测序数据构建TAs合成途径中9个结构基因（ODC,ADC,AIH,CPA,SPDS,PMT,CYP80F1,H6H,TRⅡ）UniGene序列的数字表达谱,采用qPCR对其中4个已报道基因（PMT,CYP80F1,H6H,TRⅡ）的表达水平进行验证分析,同时采用HPLC测定不同组织中TAs含量。数字表达谱分析结果表明4个TAs上游合成途径基因（ODC,ADC,AIH,CPA）和2个支路途径基因（SPDS,TRⅡ）在颠茄各器官中均有表达,但在须根中高水平表达;3个TAs合成途径特异的结构基因PMT,CYP80F1和H6H均只在须根中大量表达,主根中其次。qPCR检测PMT,CYP80F1,H6H,TRⅡ的表达结果与数字表达谱基本一致,但PMT,CYP80F1,H6H在主根中表达量很低。莨菪碱质量分数在嫩茎中最高（3.364 mg·g^-1）,幼叶,根,幼果和果萼中其次（分别为1.526,1.598,1.271,1.413 mg·g^-1）;东莨菪碱质量分数在果萼中最高（1.003 mg·g^-1）,嫩茎和幼叶（分别为0.600,0.601 mg·g^-1）中其次;2种生物碱在老茎（莨菪碱0.283 mg·g^-1,东莨菪碱0.043 mg·g^-1）和老叶（莨菪碱0.313 mg·g^-1,东莨菪碱0.080 mg·g^-1）中质量分数均为最低。该研究结果表明须根是颠茄TAs 生物合成主要器官,而地上幼嫩组织是TAs主要存贮积累器官,TAs合成后存在转运过程。PMT下游基因均只在须根中表达,筛选颠茄须根的转录组数据库就可能为解决该途径中不清晰的合成步骤和相关转录调控因子提供有力的帮助。     

灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较

该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠分别灌胃给予104 mg·kg^-1灯盏乙素和114.5 mg·kg^-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数.结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象.主要药代动力学参数:灯盏乙素的T_max为(6±1.26) h,C_max为(321.55±48.31) μg·L^-1,AUC_0-t为(2 974±753) h·μg·L^-1;灯盏乙素乙酯的T_max为0.5 h,C_max为(1 550.82±219.75) μg·L^-1,AUC_0-t为(6 407±399) h·μg·L^-1.灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上.