纳洛酮的儿科应用进展

纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19…     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

纳洛酮在儿科的应用进展

纳洛酮 (Naloxone,NAL)于 1 96 0年合成 ,1 96 1年 Blum-bcrg报道 NAL能拮抗羟二氢吗啡酮所致实验动物的镇痛及呼吸抑制作用 ,以后逐渐应用于窒息、昏迷、休克、药物中毒等抢救治疗中 [1 ] 。 NAL是一个纯粹的吗啡拮抗剂 ,几乎完全没有吗啡样激动作用 ,与吗啡受体的亲和力比吗啡或脑啡肽都大 ,在体内和吗啡竞争 U、 K及部分δ受体[2 ] ,由于它几乎没有毒副作用 ,尤其适用于小儿。现综述如下。1　药物中毒的解救1 .1　阿片类中毒 :吗啡、海洛因、哌替啶、芬太尼等药物过量和静脉复合麻醉出现呼吸抑制 ,给予 NAL 0 .2 mg静脉或气管内给…     

纳洛酮在临床急危重症中的应用进展

纳洛酮（Naloxorle,NAL）又名烯丙羟吗啡酮,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是吗啡样物质的特异拮抗药,具有拮抗中枢性内源性阿片肽（EOP）和某些中枢麻醉药的作用。它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属于广谱EOP拮抗药.近年研究表明,在急性药物中毒、休克、昏迷、脑血管意外等应急状态下,人体中的EOPβ-内啡肽（β—EP）释放增加,参与各种应激性疾病的病理过程,从而会加速病程进度。而NAL是阿片受体拮抗药,能阻滞和逆转EOP的毒性作用,在抢救急危重症方面具有良好疗效。本文拟就NAL在临床危重症中的应用新进展作一综述。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。     

6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的　比较 6 β 纳曲醇 ( 6 β naltrexol,6 β NOL)与纳曲酮 (naltrexone ,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。 方法　用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法 ,sc和ig两种途径研究 6 β NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究 6 β NOL和NTX对阿片受体的亲和力。 结果　小鼠热板法和甩尾法显示 ,6 β NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的 ( 6 1± 1 7) %和 3～ 4倍 ;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的 30 % ,与NTX相近。在受体水平 ,6 β NOL对阿片 mu受体的亲和力约为NTX的 12 5 % ,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论　 6 β NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱 ,但作用时间长     

6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的比较6β-纳曲醇(6β-naltrexol,6β-NOL)与纳曲酮(naltrexone,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。方法用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法,sc和ig两种途径研究6β-NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究6β-NOL和NTX对阿片受体的亲和力。结果小鼠热板法和甩尾法显示,6β-NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的(6.1±1.7)%和3～4倍;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的30%,与NTX相近。在受体水平,6β-NOL对阿片-mu受体的亲和力约为NTX的12.5%,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论6β-NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱,但作用时间长。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡,依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用…

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂的纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和「＾３Ｈ」羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较。研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失。     

不同阿片受体在羟考酮引起小鼠高活动性和镇痛过程中的作用

目的研究μ、δ、κ三种阿片受体在羟考酮引起小鼠高活动性和镇痛过程中的作用。方法采用小动物自主活动测定和热板镇痛实验方法。结果羟考酮(1.25,2.5,5.0mg.kg-1,s.c)使小鼠的自发活动明显增加,并成明显的量效关系。非选择性阿片受体拮抗剂naloxone能剂量依赖性的降低羟考酮引起的小鼠自发活动增加。选择性μ受体拮抗剂naloxonazine对羟考酮(5.0mg.kg-1,s.c)引起的小鼠自发活动增加没有影响,而选择性δ受体拮抗剂naltrindole能剂量依赖性的降低羟考酮引起的小鼠自发活动的增加,选择性κ受体拮抗剂nor-Binltorphimine增强羟考酮引起小鼠高活动性的作用;naloxonazine和naltrindol不影响羟考酮的镇痛作用,而nor-Binltorphimine能拮抗羟考酮的镇痛作用。结论羟考酮引起小鼠自发活动增加可能是通过δ介导的,而羟考酮的镇痛作用可能是通过κ受体介导的。     

纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮（naloxone hydrochloride简称纳络酮，NX）是阿片受体拮抗剂，为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽（Eop）和某些中枢麻醉药的作用，它极易通过血脑屏障，较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用，属广谱内阿片肽拮杭剂，只能注射有效，其结构虽似吗啡，但不产生吗啡样的依赖性，戒断症状和呼吸抑制。     

纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。2药理作用纳络酮易溶于水和醇,不溶于醚,给药后吸收快,静脉和气管内给药1~3 m in产生效应,血浆半衰期90 m in,作用持续时间45~90 m in,通过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要在肝脏内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经…     

羟考酮纳洛酮缓释片治疗中重度疼痛的研究进展

羟考酮纳洛酮缓释片是一种包含固定剂量阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂的复方制剂,用于治疗中重度疼痛。制剂中羟考酮发挥镇痛作用,而纳洛酮由于口服生物利用率低在不影响镇痛效果的同时,通过在肠壁的局部拮抗作用可以对抗羟考酮引起的便秘。大量已发表的临床试验和观察性研究表明,与单方羟考酮制剂及其他阿片类药物相比,按说明书规定标准剂量口服羟考酮纳洛酮缓释片可以为中重度癌痛和非癌痛类型的患者提供有效的镇痛并缓解阿片类药物诱导产生的肠功能障碍。本文对羟考酮纳洛酮缓释片的药理特性、治疗中重度疼痛的研究进展等文献进行梳理并形成综述,以期为医药领域专业人员提供全面、精准及系统的参考。     

纳络酮的临床应用

纳络酮为羟－（２）－氢吗啡酮的衍生物,是特异性的阿片受体拮抗剂,其化学结构与吗啡极为相似,主要区别为丙基取代甲基,６位羟基变为酮基。纳络酮于１９６０年合成,国外１９６３年开始用于临床。我国起步较晚,于１９８６年才应用于对抗吗啡类药物为主的静脉复合麻醉的呼吸抑制及催醒作用后,逐步扩大临床应用,现已在临床各科进行了探索性治疗,并获得了较好的疗效。本文将对纳络酮的临床应用情况综述如下。１药理作用 纳络酮能取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物的中毒症状。１９７５年在脑内及外周组织中发现内源性阿片样…     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮治疗失血性休克26例疗效观察

纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今.     

纳洛酮在危重急症中的应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochlorid,Nal)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟-(2)-氢吗啡酮衍生物.1961年Blumber报道了纳洛酮能拮抗羟-(2)-氢吗啡酮引起的小鼠镇痛作用和兔的呼吸抑制作用,较烯丙吗啡(nalorphine)强7～10倍.1975年发现阿片受体后,又相继在脑内和外周组织中发现内源性阿片样物质脑啡肽(enkephaline),内腓肽(endorphins)-强腓肽,特别是β-内腓肽,在调节神经、精神,内分泌、学习记忆、睡眠觉醒、呼吸、心血管等生理功能活动中起着重要作用.休克、心血管等生理功能活动中起着重要作用.休克、脑梗死、麻醉镇痛药过量等应激情况下,也伴有β-内腓肽的释放增加,这就为Nal的临床应用提供了理论基础.