桑黄多糖片剂的成型工艺研究

目的：选择适当辅料制备桑黄（裂蹄木层孔菌）多糖片剂,考察桑黄总多糖溶出度。方法：正交设计法优选处方,以PPVP为崩解剂、CaHPO4为填充剂、1%的PVP乙醇溶液为黏合剂、硬脂酸镁和微粉硅胶为润滑剂制备桑黄多糖片剂;采用紫外分光光度法以桑黄总多糖含量为测定指标,考察其溶出度。结果与结论：按最佳工艺制备的桑黄多糖片剂,溶出度良好,符合药典要求。     

格替沙星片溶出度测定条件的优选实验

目的　优化格替沙星片的溶出度测定条件。方法　采用正交实验对该药片溶出度测定的基本条件 (转速、取样时间、溶出介质 )进行筛选 ,采用紫外分光光度法测定含量。结果　筛选出 80r/min ,45min取样 ,0 .1mol·L-1的盐酸作溶出介质为该药溶出度的最佳测定条件。结论　采用正交实验法筛选出的最佳溶出条件 ,快速、准确。可用于格替沙星片的溶出度测定     

复方羟氨苄头孢菌素分散片的研制及溶出度考察

目的：制备复方羟氨苄头孢菌素分散片并考察其体外溶出度。方法：以微晶纤维素为填充剂，聚乙烯聚吡咯烷酮为崩解剂，湿法制粒法制备分解片。以转篮法考察制剂的体外溶出度，测定样品的崩解时间和分散质量。用HPLC法测定药物含量。结果：样品质量稳定合格，崩解时间小于2min，药物累积溶出百分率在20min内均可达90％。结论：该制剂处方合理，制备工艺简单，值得推广。     

超微粉碎技术的残黄片溶出度研究

目的研究超微粉碎技术对残黄片溶出度的影响。方法采用超微粉碎技术对原料药材进行粉碎,压片,以盐酸溶液（pH 1.0）为溶出介质,采用桨法测定体外溶出度,比较基于超微粉碎技术的残黄片和普通粉碎的残黄片的溶出速率和溶出量。结果基于超微粉碎技术的残黄片的体外累积溶出率相比基于普通粉碎的残黄片有显著提高。结论超微粉碎技术工艺简单易行,可提高残黄片有效成分的溶出。     

光纤药物溶出度实时测定仪监测氨茶碱片溶出度

目的 比较光纤法与药典法测定氨茶碱片溶出度的利弊.方法 采用FODT -601光纤药物溶出度实时测定仪,测定某厂家8批次氨茶碱片溶出度,并与药典法测定结果进行比较.结果 光纤法测定结果普遍高于药典法,且该厂家8批次氨茶碱片间的溶出曲线差异较大.结论 光纤法溶出度可实现在线测定氨茶碱片溶出度,且能客观反映氨茶碱片溶出全过...     

红霉素缓释栓的制备及溶出度考察

目的：制备以卡波姆(Cb)为阻滞剂的红霉素缓释栓并研究其处方组成、制备工艺。方法：以PEG6000、PEG400为基质，加入生物粘附材料卡波姆制成红霉素缓释栓，采用紫外分光光度法测定红露素缓释栓中红霉素的含量及溶出度。结果：在1h以前的溶出动力学过程接近0级速度过程，普通栓2h溶出91．21％，5h溶出95．92％。缓释栓B 2h溶出76．26％，5h溶出94．02％。缓释栓C 2h溶出69．70％，5h溶出89．60％。缓释栓C的体外释放优于单独以Cb作缓释剂的缓释栓B。结论:与普通红霉素栓剂相比，采用粘附材料卡波姆作缓释剂可以有效地控制栓剂中药物的释放速率。     

光纤药物溶出度实时测定仪监测甲氨蝶呤片的溶出度

目的建立考察甲氨蝶呤片溶出过程的方法,初步评价制剂质量。方法用光纤溶出度实时测定仪实时监测甲氨蝶呤片的溶出过程。结果考察1个厂家10批产品的溶出曲线,结果显示样品批间差异和批内差异均很大,说明该厂家生产工艺不稳定。结论光纤溶出度实时测定仪能够有效测定固体药物的体外溶出过程,为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性提供有益的参考。     

麝香保心分散片的制备和人参总皂苷的体外溶出度研究

目的　制备麝香保心分散片 ,考察人参总皂苷的体外溶出度。方法　以PVPP为崩解剂、MCC为填充剂、CMC Ca为溶胀性辅料、1%HPMC水溶液为粘合剂 ,制备麝香保心分散片 ;采用比色法以人参总皂苷为测定指标 ,考察其体外溶出度。结果与结论　按最佳工艺制备的麝香保心分散片在 (2 0± 1)℃水中于 15s内可完全崩解且分散均匀 ,其指标性成分人参总皂苷的溶出速率明显高于麝香保心丸     

光纤药物溶出仪测定氢氯噻嗪片的溶出度

目的利用光纤药物溶出仪,考察不同生产厂家及批次间药物溶出过程差异,评价药物质量。方法采用FODT-601型光纤溶出度实时测定仪测定3个生产厂家10批次氢氯噻嗪片的溶出度。结果氢氯噻嗪片不同生产厂家及批次间药物溶出过程和相同厂家不同批次之间药物溶出过程均有差异。结论光纤药物溶出度仪能够实现在线实时监测氢氯噻嗪片体外溶出情况,可为改进药物制剂工艺提供参考。     

利用六通道光纤传感系统实时监测格列齐特片Ⅱ的体外溶出度

目的利用六通道光纤药物溶出度测定仪,建立实时、在位监测格列齐特片Ⅱ体外溶出度的测定方法,并比较测定不同厂家共7批格列齐特片Ⅱ的体外溶出参数。方法采用FODT-601检测了格列齐特片Ⅱ的溶出度,并与《中国药典》药品标准溶出度测定结果进行了比较,无显著性差异（P〉0．05）。溶出度测定条件为：测定波长240nm、基线校正波长290nm、温度37℃、转速150r!min、数据采集间隔120s、监测时间180min、溶出介质为磷酸盐缓冲液pH（8．60±0．05）、溶出体积1000ml、转篮法、光纤探头2mm。结果共测定了两个厂家不同批次的格列齐特片Ⅱ在60、180min的溶出度及溶出曲线,其中一个厂家的格列齐特片Ⅱ符合《中国药典》规定,另一个厂家的格列齐特片Ⅱ在180min的溶出度不符合《中国药典》规定。两个厂家的格列齐特片Ⅱ溶出曲线存在非常显著性差异。结论光纤药物溶出度实时测定仪原位、准确、连续、定量地反映了药物的溶出过程,可比较出不同厂家之间同种药品的溶出过程差异。     

A pharmacokinetic comparison of three pharmaceutical formulations of nimesulide in healthy volunteers

BACKGROUND/AIM: Switching the patient from one pharmaceutical formulation of the same drug to another, may lead to therapeutic inadequancy in some cases. To minimize the risk, careful pharmacokinetic studies are desired in the pre-registration period and afterwards. METHODS: A randomized, crossover design with one-week wash-out period between each dose was applied. Serum samples, obtained before dosing and at various appropriate time points up to 15 hours, were analyzed for nimesulide content by a high-performance liquid chromatographic method with ultraviolet (LU) detection. The pharmacokinetics and relative bioavailability of three different pharmaceutical formulations containing nimesulide, manufactured by the same pharmaceutical factory, were studied prospectively in 12 healthy subjects of both sexes. A single 100-mg oral dose of nimesulide was given to the volunteers in the form of conventional tablets, mouth dissolving tablets or as a suspension. Analysis of variance, power analysis, 90% confidence intervals, and two one-sided tests were used for the statistical analysis of pharmacokinetic parameters. RESULTS: The tolerability of all preparations was excellent. The respective confidence intervals of the ratios of geometric means of C(max) and AUC(0-infinity) of nimesulide were out of acceptable limits either for conventional tablets in comparison with suspension or for mouth dissolving tablets when compared with conventional tablets. A comparison of mouth dissolving tablets with suspension showed a statistically significant difference between C(max) values (suprabioavailability of mouth dissolving tablets), while the point estimate of the ratio of geometric means of AUC(0-infinity) was 0.945 with the corresponding 90% confidence interval of 0.902-0.991. At the 5% level of significance, there were no differences between the formulations under the study in times elapsed to peak serum concentrations, as revealed by the non-parametric Wilcoxon signed ranks test. CONCLUSION: Only a 90% confidence interval for the relative differences of log-transformed AUC(0-infinity) values of nimesulide absorbed from mouth dissolving tablets vs. suspension was included in the 80% to 125% interval proposed by the Food and Drug Administration (FDA). On that basis, mouth dissolving tablets (Nimulid-MD) were considered bioequivalent to Nimulid suspension according to the extent of drug absorption. Concerning the comparable amounts of nimesulide available in the systemic circulation after application of these formulations the one might not expect therapeutic failure after switching the patient from one to another.     

佐米曲坦薄膜衣片溶出度研究

目的 考察佐米曲坦薄膜衣片的体外溶出行为,制订合理的溶出度测定条件。方法 以100ml人工胃液为溶出介质,转速为50r／min,间隔一定时间取样,采用紫外分光光度法测定药物的溶出量。结果 本品溶出完全,主药于30min内即可完全溶出,且溶出均一。结论 本品达到了很好的体外溶出效果。     

苯海明口腔崩解片的制备

目的以MCC、PVPP和泡腾剂为崩解剂制备茶苯海明口腔崩解片。方法以聚丙烯酸树脂E100为载体制备茶苯海明包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC、PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5．3％、PVPP 8．1％、泡腾剂15．6％。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将茶苯海明制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性。方法按《中国药典》2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（pH7.4）为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率（Fd）;采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用WagnerNelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数（Fa）。以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验。结果萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线性回归方程为：Fa=1.384Fd＋13.749,r=0.9631,P〈0.01。结论萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度。     

1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸醋片的溶出度测定方法

目的 测定1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯片的溶出度.方法 采用高效液相色谱法测定含量,λmax=218nm,溶出度以小杯法测定,转速50 r/min,溶出介质为200 ml蒸馏水.结果 当1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯浓度为10 -100 μg/ml时,浓度与峰面积线性关系良好,回归方程为:Y=21941X+9741.2,r2...     

两种制粒方法制备口腔速溶片的工艺比较

目的制备盐酸羟考酮口腔速溶片,并初步探讨其速溶机理。方法分别采用流化床一步制粒法和手工湿法制粒两种工艺制备颗粒,比铰颗粒外观、流动性、粒径分布、孔隙结构的差异;颗粒压片后,比较所得片剂在崩解时间上的差异。结果以流动性指数为考察标准,发现采用流化床制得的颗粒均一性、可压缩性、流动性明显好于手工湿法颗粒,前者所得片剂的崩解时间明显快于后者。结论用流化床制粒可获得较为理想的盐酸羟考酮口腔速溶片,其高孔隙颗粒结构与其速溶机理密切相关。     

维生素C缓释包衣片的研究

目的：　制备维生素Ｃ缓释包片,考察自制的渗透型丙烯酸树脂与Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＳ／ＲＬ的一致性及包衣片的稳定性。方法：分别以自制的渗透型丙烯酸树脂和标准样品为薄膜包衣材料,制备维生素Ｃ缓释包衣片,以体外溶出试验,考察二者的缓释性能及所得包衣缓释片的稳定性。结果：转蓝法测定药物溶出度表明,用Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＬ和ＲＳ包衣的缓释片,其释药速度有明显的差别,但在１０ｈ 内均以零级动力学过程连续释药;自制的ＲＬ和ＲＳ产品达到了国外同类产品的应用性能要求。结论：自制的渗透型缓释材料与标准样品ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ／ＲＬ 基本一致;维生素Ｃ缓释包衣片能延缓药物氧化、增加片剂的稳定性     

尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究

目的建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性。方法采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性。结果与结论测得的体外累计释放度（Y）与吸收分数（X）回归方程为：Y=2.683X-40.21（r=0.9618）,表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好。     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。