单向灌流法研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收

目的研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收性质。方法运用单向灌流模型、采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究灌流速度、药物质量浓度、pH值以及吸收部位对磷酸川芎嗪吸收的影响。结果灌流速度和pH值对磷酸川芎嗪的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)有显著性影响;药物质量浓度对ka和Papp无显著性影响;小肠各段间药物吸收的ka和Papp无显著性差异,但与回肠段相比吸收明显增大。结论磷酸川芎嗪的吸收速率不受药物质量浓度的影响,而与灌流速度、灌流液的pH值和肠段部位有关。药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位。     

运用单向灌流模型研究抗糖尿病创新药物西格列松大鼠在体肠的吸收

目的研究西格列松大鼠在体各肠段的吸收情况。方法运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收。结果西格列松在各肠段的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05);不同质量浓度药物的表观吸收系数无显著性差异(P>0.05);不同pH值条件下药物的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05)。结论西格列松的吸收不受药物质量浓度的影响,药物在较大质量浓度下(100 mg.L-1)也无饱和现象,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;药物吸收有pH值依赖性,pH值越低吸收越好。     

非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学

目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱(UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响。结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P<0.05)。非布索坦中浓度(10μmol.L-1)与高浓度(20μmol.L-1)的吸收参数无显著性差异(P>0.05),但均明显高于低浓度(5μmol.L-1)(P<0.05)。结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响。     

在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收

采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性.结果表明,加巴喷丁在小肠各段(十二指肠段、空肠段和回肠段)和结肠均有吸收.低、中浓度(1和10 mmol/L)时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P＜0.05),高浓度(50 mmol/L)时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P＜0.05).加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响,低浓度组小肠各段药物的Ka和Peff显著大于高浓度组(P＜0.05),而药物浓度对结肠段的吸收无显著影响.     

独活有效成分大鼠在体单向灌流肠吸收

为了考察独活提取物中二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯等3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药提纯后对大鼠肠吸收的影响，本文运用单向灌流模型并采用HPLC法测定独活提取物I(总香豆素含量＜10%)灌流液中3种成分在体肠灌流的浓度变化，并与独活提取物II(总香豆素含量≥60%)进行比较。结果表明二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素及二氢欧山芹醇当归酸酯的质量浓度分别为62～555 μg·mL^-1、101～887 μg·mL^-1和19～186 μg·mL^-1，吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象，吸收速率常数(K_a)、吸收渗透系数(P_app)值基本保持不变。3种成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收；在各肠段均有吸收，其中结肠吸收最好，各肠段的K_a、 P_app是结肠＞十二指肠＞空肠＞回肠，且结肠的K_a、 P_app值显著大于其他肠段；独活提取物II中3种成分的K_a、 P_app值显著小于独活提取物I中相应成分。     

积雪草酸的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察积雪草酸(asiatic acid,AA)的肠吸收特性。方法以大鼠在体单向灌流为吸收模型,采用所建立的高效液相色谱法检测肠灌流液中的药物浓度,考察AA的吸收动力学,并通过肠腔有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和药物吸收剂量分数(fa)评价药物的吸收特性。结果 AA在1.0~18.0 g.mL 1内呈线性。灌流试验表明,AA的吸收曲线近似于线性状态,药物累积吸收量随着灌流液药物浓度的增加而提高。高浓度灌流液(30 g.mL 1)的Peff为(0.48±0.04)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.06)×10 3.s 1,fa为(52.50±3.08)%,低浓度灌流液(9 g.mL 1)的Peff为(0.55±0.14)×10 4.cm 1.s 1,Ka为(0.34±0.05)×10 3.s 1,fa为(56.53±10.25)%,两者Peff、Ka和fa无显著性差异(P>0.05);当灌流液浓度为30 g.mL 1时,十二指肠、空肠、回肠、结肠的fa分别为(59.59±13.08)%、(63.34±11.48)%、(66.95±8.01)%、(39.43±14.96)%。结论 AA属于中等程度吸收药物,在整条肠段均有吸收,以回肠最好;其吸收机制应属被动扩散。     

在体单向肠灌流模型研究维胺酯的大鼠肠吸收特性

目的研究维胺酯在大鼠小肠的吸收动力学特性。方法采用在体单向灌流模型,对维胺酯进行了大鼠小肠吸收动力学实验,以紫外可见分光光度法和高效液相色谱法分别测定循环液中酚红和维胺酯的含量,计算吸收性能参数。结果不同剂量维胺酯在小肠的吸收速率常数Ka差异无统计学意义(P>0.05),胆管结扎与不结扎对吸收速率无明显影响;维胺酯在小肠各部位吸收速率常数Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。结论维胺酯在大鼠各肠段均有吸收,在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动扩散。     

卡马西平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究卡马西平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流方法,研究卡马西平大鼠肠吸收动力学。结果卡马西平在整个肠道均吸收良好,吸收速度按十二指肠、结肠、回肠、空肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.230、0.182、0.178、0.165 h-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收。结论卡马西平的吸收窗比较长,适合于制备日服一次的缓释给药系统。     

五味子有效成分的大鼠在体单向灌流肠吸收

考察五味子提取物中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素3种主要有效成分在大鼠的肠吸收性质。本文以酚红为标示物,运用在体单向肠灌流模型并采用HPLC法测定五味子提取物中3种主要有效成分在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流的浓度变化。结果发现,五味子提取物中3种有效成分的每种成分在不同浓度的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)均有显著性差异(P<0.05)。随着浓度的增加,其Ka、Peff值均先升高而后下降,存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运可能存在主动转运或促进扩散;3种有效成分在各肠段均有较好吸收,其中十二指肠吸收最好,空肠与回肠的吸收相近无显著差异(P>0.05);3种有效成分之间在不同肠段的吸收均存在显著性差异(P<0.05),十二指肠中五味子甲素吸收最好,其他肠段的Ka、Peff大小顺序依次是五味子甲素>五味子乙素>五味子醇甲,且两两之间都存在显著性差异(P<0.05)。     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

大鼠在体单向肠灌流法对核黄素肠吸收的研究

目的：研究核黄素在大鼠肠道的在体吸收情况。方法应用大鼠在体肠灌流技术中的重量法研究核黄素在大鼠的十二指肠、空肠、回肠的吸收情况,用高效液相色谱法测定肠灌流液中核黄素的含量,计算核黄素的有效渗透系数（Pef）及药物吸收速率常数（Ka ）。结果核黄素在大鼠各肠段的 Pef（×10－4 cm·s －1）按十二指肠、空肠、回肠顺序依次分别为1.002±0.630、0.818±0.386、0.796±0.372;Ka （×10－3 s －1）依次为1.114±0.625、0.905±0.452、0.873±0.369。结论核黄素在大鼠肠段不同部位吸收存在差异,核黄素在十二指肠的吸收显著高于空肠和回肠段。     

阿奇霉素囊泡的制备及处方考察

目的 制备阿奇霉素(AZI)囊泡并对处方进行筛选,得到较高包封率的囊泡制剂.方法 采用薄膜蒸发-冻融法制备AZI泡囊,反透析法测定包封率,以包封率和载药量为评价指标,单因素考察冻融次数、胆固醇与吐温质量比、十八胺百分含量以及投药量因素对囊泡的影响.结果 实验结果表明冻融3次、胆固醇与吐温质量比为1:3、十八胺百分含量为3％和投药量10.0mg时为最佳处方,制得的囊泡包封率由最初的(64.00±1.91)％提高为(92.87±0.77)％,粒径为(5.87±1.18)μm,zeta电位为±(12.5±0.02)mY,室温下稳定.结论 最佳处方制得的AZI囊泡的包封率高,重现性好.     

红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究

目的采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺;大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为:红毛新碱和载体质量比为1∶12;溶剂用量比为4∶3;溶剂蒸发温度为65℃;冷冻时间为4h;制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1h累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍;且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P<0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。     

盐酸洛美沙星大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究盐酸洛美沙星在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用紫外分光光度法和HPLC分别测定酚红和盐酸洛美沙星的含量。结果盐酸洛美沙星在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.204 5、0.321 0、0.183 9、0.129 2 h-1;在不同药物浓度1.5、15、150μg/mL小肠的吸收速率常数分别为0.192 7、0.219 2、0.230 9 h-1;在不同pH值(6.29、6.79和7.4)时的吸收速率为0.163 1、0.181 9、0.160 2 h-1。结论盐酸洛美沙星在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动转运。     

阿奇霉素囊泡体外释放行为的初步研究

目的研究阿奇霉素囊泡(AM-NS)在不同释放介质中的体外释药规律。方法采用动态透析技术研究阿奇霉素囊泡在不同释放介质中的体外释药特性,并对其释放模型进行拟合,计算不同释药曲线间的相似因子。结果 AM-NS在pH7.4的PBS溶液、pH6.8的PBS溶液、0.1mol/L盐酸溶液(前2h)和pH 6.8的PBS溶液(2h后)中的释药符合Weibull模型,但在0.1mol/L盐酸溶液中释药符合Retrer-Peppas模型。AM-NS之间在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子都大于50,但是其与AM在各种释放介质中的释放曲线间的相似因子也均小于50。结论 AM-NS在不同释放介质中的释放行为相似,没有显著性差别。与AM相比,AM-NS在各种释放介质中的释放行为存在显著性差别,说明AM-NS改变了AM的释放行为,具有良好的缓释效果。     

左羟丙哌嗪的大鼠在体肠吸收特性

目的研究左羟丙哌嗪大鼠的在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体小肠循环灌注模型,用HPLC同时测定灌注液中酚红和左羟丙哌嗪的含量。结果左羟丙哌嗪12.8~80.0μg.ml-1与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变;各肠道间Ka值无显著性差异(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为0.039±0.004、0.042±0.010、0.037±0.003、0.034±0.004 h-1。结论左羟丙哌嗪浓度12.8~80.0μg.ml-1在小肠段的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,主要吸收部位在小肠段,且无特定的吸收窗。     

F127/SWCNTs对P-gp底物在大鼠小肠吸收影响的研究

目的:考察3种F127/SWCNTs载体系统的稳定性及对小肠P-糖蛋白(P-gp)药泵的抑制作用.方法:将F127/SWC-NTs稀释至不同浓度后于4℃放置15d,检测CNTs含量、粒径、Zeta电位等参数的变化;采用大鼠在体单向灌流模型进行肠吸收试验,以P-gp特异性底物罗丹明123(R-123)大鼠回肠段的吸收速率...     

盐酸去氢骆驼蓬碱大鼠肠吸收动力学的研究(英文)

目的　研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠胃肠道各段的吸收动力学特征 ,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法　采用大鼠在体肠循环法分别研究盐酸去氢骆驼蓬碱在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收动力学特征。采用反相高效液相色谱法测定循环液中的药物浓度。结果　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数Ka分别为 :( 0 .30 92± 0 .0 5 9) ,( 0 .2 0 6 4± 0 .0 4 4 ) ,( 0 .2 85 8± 0 .0 81) ,( 0 .2 0 0 9± 0 .0 80 )h-1。结论　盐酸去氢骆驼蓬碱在十二指肠、空肠、回肠及结肠中均能较好地吸收