竹叶黄酮中的抗炎有效成分及其对不同小鼠炎症模型的药效学研究

目的研究竹叶黄酮中的抗炎有效成分及其对不同小鼠炎症模型的药理活性作用,初步阐明竹叶黄酮抗炎的药效物质基础。方法利用小孔吸附树脂(MCI-GEL CHP20P)、聚酰胺树脂纯化、富集竹叶黄酮不同部位;建立小鼠耳廓肿胀、气囊滑膜炎、小鼠肉芽肿试验模型,研究竹叶黄酮不同部位的抗炎活性并筛选其有效抗炎成分;最后用高分辨飞行时间液质联用仪(LC-QTOF-MS/MS)对已筛选的部位进行化学成分分析。结果筛选出最佳的竹叶黄酮抗炎活性部位,并从中鉴定出7个主要的黄酮类成分。结论初步阐明了竹叶黄酮抗炎的药效物质基础,为竹叶的抗炎作用提供了详实的数据支撑,同时为其开发和利用提供了一定的科学依据。     

气滞胃痛颗粒中枳壳抗炎镇痛作用的构效组学

目的 采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中枳壳黄酮发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法 在课题组前期体外药效筛选的基础上,开展枳壳黄酮体内药效研究,运用中药系统药理数据库和分析平台（TCMPS）,人类在线孟德尔遗传数据库（OMIM）,检索互作基因（STRING）等网络数据库,获取枳壳黄酮抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的枳壳黄酮与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;以靶点为桥梁,将枳壳中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,通过各类结构与药效靶点结合规律探讨药效明确的化合物与药效之间的构效关系。结果 枳壳黄酮对葡聚糖硫酸钠（DSS）结肠炎小鼠具有良好的抗炎镇痛药效,能够改善结肠炎小鼠体征,明显降低炎症因子白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）水平（P<0.05）,获得枳壳黄酮类活性成分12个,按照母核进行结构归类,其中二氢黄酮类9个,黄酮类3个。经韦恩（Venn）交互分析,得到枳壳抗炎镇痛靶点167个,通过度值（Degree）和分子对接综合评分,选择前列腺素内过氧化物合酶2（PTGS2）和丝裂原活化蛋白激酶3（MAPK3）进行进一步的结构分析。通过结构分析发现,含有糖苷类结构的成分与抗炎镇痛靶点结合活性更高。结论 该研究在体内药效实验的基础上采用构效组学的研究方法,可以分析枳壳黄酮抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。     

黄芩属植物的药用价值研究

黄芩(Lamiaceae)植物种属众多,广泛分布于欧洲、北美和东亚,传统应用多具有清热燥湿、泻火解毒之功效。现有的化学成分研究表明,其中黄酮和二萜为其主要活性成分。近十几年,有大量体内体外药理实验对黄芩属植物单体化合物的活性或提取物组分的药效进行了筛选,黄芩属植物具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗血管生成、保肝、抗氧化、抗惊厥、抗菌抗病毒等活性,这些数据不仅支持了黄芩属植物的传统临床应用,而且也为从中开发新的药物打下了良好基础。     

不同方法提取核桃楸皮挥发油的气质联用分析

目的:分析核桃楸皮挥发油的主要化学成分.方法:分别采用汽汽萃取法和水蒸气蒸馏法提取核桃楸皮中挥发油,并通过GC-MS技术对其化学成分进行分析,面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果:汽汽萃取法提取的挥发油共鉴定出34种成分,占挥发油总成分97.76％;水蒸气蒸馏法提取的挥发油共鉴定出19种成分,占挥发油总成分69.06％.结论:两种提取方法得到的核桃楸皮挥发油组分与含量差别较大,为全面了解核桃楸皮中挥发性成分及其进一步开发应用提供了实验依据.     

柳兰化学成分与生物活性研究进展

柳兰作为我国民间常用中药,药效活性多样,化学成分主要含有酚酸、黄酮、鞣质等成分,具有抗炎、抗菌、抗焦虑、抗氧化、抑制前列腺细胞增殖、免疫调节等药理作用。本文以国内外相关文献为基础,对柳兰化学成分及药理活性方面进行总结,以期为柳兰的进一步研究开发提供参考。     

瑞香属植物化学成分及药理活性研究进展

瑞香属植物药用资源丰富,在我国应用广泛,历史悠久,大多以全草、地上部分或根入药,生物活性强,近年来其化学成分及药理活性的研究引起了国内外研究学者的广泛关注。为更好的对该属植物进行研究及开发利用,通过仔细查阅国内外各大数据库,综述了近5年来关于瑞香属药用植物化学成分及药理活性的最新研究进展,结果表明瑞香属植物中主要含有香豆素类、黄酮及双黄酮类、萜类、木脂素类等多种成分,最新发现100余种化学成分,并详细介绍了其化学结构。最新药理研究成果证实该属植物具有高效的抗HIV、抗肿瘤、抗炎抑菌、抗病毒、抗氧化、免疫调节等多种活性,为明确其药效成分以及作用机制提供参考和依据。     

荔枝核化学成分和药理活性研究进展

荔枝核为我国传统中药,具有散结、理气止痛、温里祛寒的功效,尤其对睾丸肿痛、疝气痛等有显著的疗效,药用价值高。近年来有关其化学成分及药理活性方面有诸多新的发现,荔枝核中主要有黄酮类、甾体类、鞣质类、萜类、挥发油和酯类等化学成分,具有抗炎保肝、抗肿瘤、抗氧化、抗糖尿病及其并发症等药理活性,特别是其抗炎保肝、抗肿瘤、抗氧化药理活性及其作用机制的研究较广泛,但对其活性成分中的主要单体药效成分和其发挥药理活性的构效关系等方面研究还比较少,需做进一步系统研究。     

基于酶抑制实验与网络药理学探讨核桃楸皮总黄酮治疗2型糖尿病的作用机制

目的：通过酶抑制实验考察核桃楸皮总黄酮的降糖作用,并利用网络药理学与分子对接的方法研究核桃楸皮总黄酮治疗2型糖尿病的潜在作用机制。方法：提取纯化核桃楸皮总黄酮部位后采用DNS法测定核桃楸皮总黄酮对α-淀粉酶的抑制作用。将文献报道的核桃楸皮的27种黄酮类成分输入中药系统药理学数据库与分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform, TCMSP)进行筛选。将筛选后的活性成分导入Swiss Target Prediction数据库进行靶点预测。将核桃楸皮黄酮类活性成分与相关靶点导入Cytoscape 3.9.1软件构建“化合物-靶点”网络,并筛选主要活性成分。在Genecards、TTD、DisGeNET数据库中搜集2型糖尿病相关的靶点,利用在线工具Venny 2.1得到活性成分靶点和疾病靶点的交集靶点,并绘制Venn图。在STRING数据库中输入交集靶点得到网络关系,利用Cytoscape 3.9.1软件构建PPI网络并进行拓扑分析。通过Metascape分析平台对交...     

桑属植物中异戊烯基黄酮类化合物及其药理活性研究进展

桑科桑属植物在我国分布广泛,其枝、叶、根皮、果实均可入药,具有很高的药用价值。目前从桑属植物中分离得到的化学成分有黄酮、生物碱、香豆素、萜类、多糖等,其中异戊烯基黄酮类化合物为其特征成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、降血压、降血糖、抗氧化等多种药理活性。主要对桑属植物中异戊烯基黄酮类化合物及其药理活性的研究进展进行综述,为桑属植物的开发利用和药效物质研究提供参考。     

核桃楸皮甲醇提取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖活性的影响

目的 研究核桃楸皮甲醇提取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖活性的影响及相关机制.方法 体外培养SGC-7901细胞,并用不同浓度核桃楸皮甲醇提取物进行处理.通过MTT法研究核桃楸皮甲醇提取物对SGC-7901细胞增殖活性的影响;采用流式细胞仪分析核桃楸皮甲醇提取物对SGC-7901细胞周期的影响,并且测量了Caspase-3的活性.结果 核桃楸皮甲醇提取物可以显著抑制SGC-7901细胞生长,具有时间和计量依赖性.与未经过核桃楸皮甲醇提取物处理的SGC-7901细胞相比,给药组的G2期细胞显著降低.核桃楸皮甲醇提取物将细胞阻滞在G1和S期,并具有剂量依赖性.不同浓度桃楸皮甲醇提取物可以显著提高SGC-7901细胞Caspase-3的活性.结论 桃楸皮甲醇提取物可以通过调节细胞周期分布和诱导细胞凋亡有效抑制SGC-7901细胞生长.     

基于微流控芯片的复方木鸡颗粒药效组分诱导肝癌HepG2细胞凋亡配伍规律研究＊

目的 探究复方木鸡颗粒中药效组分组成的各配伍组诱导肝癌HepG2细胞凋亡的药效学研究，筛选出药效组分最佳配伍比例，并将形成的新配伍复方与原复方进行药效差异性对比，从而较全面分析复方木鸡颗粒中药效组分诱导肝癌HepG2细胞凋亡的配伍规律，阐明其抗肝癌作用的药效物质基础。方法 以复方木鸡颗粒6种药效组分为研究对象，设计并制作该微流控芯片，并结合均匀设计方法，以细胞凋亡坏死率为评价指标，开展药效组分最佳配伍比例研究，进而形成新的组分配伍复方。结果 经灌注给药48 h后，复方木鸡颗粒各药效组分配伍组的细胞凋亡坏死率与空白组相比，均有显著性差异（P < 0.05），且药效组分核桃楸皮黄酮，菟丝子黄酮，山豆根生物碱，山豆根多糖，菟丝子多糖，云芝多糖最佳配伍比例是4.35：5.80：15.03：10.73：1.36：1.20，并通过药效差异性对比试验，证明两者在相同剂量时，药效结果无显著性差异。结论 本研究通过与微流控芯片技术的结合，初步揭示了复方木鸡颗粒药效组分抗肝肿瘤的组分组成规律，遵循中药组方理念，为抗肝肿瘤类新药的开发及临床联合用药奠定前期实验基础。     

木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮诱导肝癌细胞SMMC-7721细胞凋亡及其初步作用机制研究北大核心CSCD

目的:研究木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的作用及其初步机制。方法:采用微流控芯片技术、细胞凋亡坏死试剂盒检测核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721的凋亡坏死率;流式细胞仪检测细胞周期变化;ELISA法检测细胞培养上清液中VEGF的含量变化。结果:木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721有促凋亡作用,其作用呈浓度依赖性。流式细胞仪的结果显示,核桃楸皮总黄酮能调节人肝癌细胞SMMC-7721 G1/S转换,使癌细胞发生S期阻滞,阻断细胞的DNA合成和复制,从而促进癌细胞的凋亡。ELISA结果显示,随着药物浓度的升高,癌细胞分泌VEGF的含量呈下降趋势。结论:本实验室自制的微流控芯片适用于药物筛选方面,木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721有一定的促凋亡作用,抗肿瘤活性较强,其作用机制可能与增加肿瘤细胞S期细胞数目和抑制肿瘤细胞VEGF的表达有关。     

木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮诱导肝癌细胞SMMC-7721细胞凋亡及其初步作用机制研究

目的:研究木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的作用及其初步机制。方法:采用微流控芯片技术、细胞凋亡坏死试剂盒检测核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721的凋亡坏死率;流式细胞仪检测细胞周期变化;ELISA法检测细胞培养上清液中VEGF的含量变化。结果:木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721有促凋亡作用,其作用呈浓度依赖性。流式细胞仪的结果显示,核桃楸皮总黄酮能调节人肝癌细胞SMMC-7721 G1/S转换,使癌细胞发生S期阻滞,阻断细胞的DNA合成和复制,从而促进癌细胞的凋亡。ELISA结果显示,随着药物浓度的升高,癌细胞分泌VEGF的含量呈下降趋势。结论:本实验室自制的微流控芯片适用于药物筛选方面,木鸡颗粒中核桃楸皮总黄酮对人肝癌细胞SMMC-7721有一定的促凋亡作用,抗肿瘤活性较强,其作用机制可能与增加肿瘤细胞S期细胞数目和抑制肿瘤细胞VEGF的表达有关。     

兰科开唇兰属植物的化学成分和药理活性研究进展

 目的介绍兰科开唇兰属植物的化学成分和药理活性研究概况。方法 查阅国内外资料并进行分析和综述。结果开唇兰属植物的化学成分有甾体、有机酸、苷类、黄酮、氨基酸、微量元素、糖类等多种类型;药理活性主要为降血糖、降血脂、肝保护、抗炎、镇痛、利尿、镇静、降血压、抗氧化、改善骨质疏松等作用。结论开唇兰属植物药理活性确切,临床应用疗效好,但其有效成分研究不够深入,今后应在药效的物质基础方面深入研究。     

紫穗槐化学成分及药理活性研究进展

本文通过查阅国内、外相关文献,对豆科紫穗槐属紫穗槐Amorpha fruticosa的化学成分和药理活性进行分析、总结,为进一步研究紫穗槐的化学成分及药理活性提供参考。通过研究发现紫穗槐含有黄酮、二苯乙烯苷、挥发油等化学成分,具有抗肿瘤、保肝、杀虫、抗菌等药理活性。目前对紫穗槐的化学成分和药理活性的研究取得了一定的进展,尤其在抗肿瘤和保肝、杀虫中的作用受到医药领域的关注,但是缺少其具体有效成分及其作用机制的研究。对紫穗槐进一步的研究将有利于开发新的药物和充分利用天然药物资源。     

玉簪属植物化学成分及药理作用研究进展

本文综述了玉簪属植物的化学成分及药理活性方面的研究进展。该属植物主要含甾体、黄酮、生物碱、脂肪酸类等化学成分,药理研究表明该属植物及其中所含成分具有抗炎、抗肿瘤等方面的药理活性。对该属植物进行进一步的研究和开发具有重要意义。     

基于分子对接技术虚拟筛选红花中抗心肌缺血活性组分

中药活性组分的筛选一直是现代中药制剂研究的重点和难点,随着生命科学、组学以及计算机技术的不断发展,中药活性组分的虚拟筛选技术慢慢走进人们的视野。分子对接技术为目前中药活性成分筛选的重要手段,不仅周期短,操作性强,而且还能避免了药理实验的稳定性差的缺点。红花提取物能有效缓解心肌缺血症状,但其活性组分尚不明确。该研究借助分子对接技术,在活性成分筛选的基础上对红花中抗心肌缺血活性组分进行虚拟筛选。从现有数据库以及相关文献报道中获得与心肌缺血相关性较高的46个化学成分和5个靶标蛋白,以地尔硫卓、曲美他嗪和维拉帕米3个上市药物分子为阳性对照分子,将各成分分别与5个靶点蛋白进行对接。根据对接得分及分子与靶点作用情况筛选活性成分,进而推测活性组分。结果筛选得到14个化学成分最具潜在抗心肌缺血活性,且均为黄酮类成分,所以推测黄酮组分为红花中最具潜在抗心肌缺血活性组分,该研究初步完成了红花抗心肌缺血活性组分的筛选,为后续研究奠定基础。     

桑枝化学成分黄酮的药理作用及其应用研究进展

黄酮类化合物是桑枝的主要药理活性化学成分,主要包括了槲皮素、斛皮苷、异斛皮苷、芦丁等,本文以下就主要对桑枝化学成分黄酮的抗菌抗炎、降血糖、降血脂等药理作用及其应用进展进行了阐述,旨在为进一步提高黄酮的利用水平提供帮助。     

骨碎补化学成分和药理作用研究进展

骨碎补性温、味苦,归肝肾经,是治疗骨折骨伤的常用中药,其所含化学成分主要包括:黄酮类、三萜类、苯丙素类、以及木脂素类等。现代药理和临床研究表明,骨碎补具有抗骨质疏松、促骨折愈合、肾保护、抗炎、促进牙齿生长、防治氨基糖苷类耳毒性以及降血脂等功效。此外,骨碎补的毒性评价实验也表明其没有明显的毒副作用。柚皮苷是骨碎补药材中的二氢黄酮类成分,众多研究表明,以柚皮苷为主的总黄酮成分在抗骨质疏松、促进骨折愈合、抗炎、促进牙齿生长以及降血脂等多个方面起到重要作用。该研究对近年来有关骨碎补化学成分及药理活性的研究成果进行综述,并对部分作用机制进行梳理总结,以期为骨碎补药材的研究和开发提供参考依据。     

黄槿化学成分和药理活性研究进展

黄槿为《全国中草药汇编》收载的两种半红树植物之一,具有清热解毒的功效,在海南黎族聚集地区作为药物使用.有关黄槿的化学成分研究起始于20世纪60年代,至今从中分离得到了大量的三萜、黄酮、倍半萜和酰胺类化合物,其中木栓烷型三萜和高度氧化的倍半萜类成分是该药用植物的特征性成分.药理研究主要集中在抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性.现就该植物的化学成分和药理活性研究进展进行综述,为其进一步开发提供科学依据.