他莫昔芬微胶囊的制备及体外药物释放性能研究

 目的研究他莫昔芬微胶囊的制备工艺及体外释放性能。方法通过向明胶溶液中加入硫酸钠溶液的单凝聚方法制备了他莫昔芬微胶囊;观测其形态、尺寸,鉴别其组分,测定他莫昔芬含量、包封率和回收率,并进行体外释放实验。结果他莫昔芬与明胶的质量比为1∶2,明胶溶液浓度为5%,体系pH值为3.6,以30%硫酸钠溶液为稀释液时能得到他莫昔芬/明胶微胶囊;光学显微镜观察可见得到的微胶囊具有很好的圆形形态,微胶囊的平均包封率为87.12%,他莫昔芬平均含量为29.04%,平均粒径尺寸为16.79μm。并对微胶囊在模拟胃液和肠液的释放特征进行模拟,体外释放曲线都符合一级动力学释放规律,完全释放时间可达12h以上。结论以他莫昔芬为囊心、明胶为囊材能够制得具有良好的圆形形态和较好缓释效果的他莫昔芬/明胶微胶囊。     

姜黄素固体分散体与包合物的制备及其性能研究

目的:制备姜黄素固体分散体和包合物,评价其稳定性及膜透过性。方法:选取多种载体,采用溶剂法、溶剂熔融法等制备各样品,对其进行物相鉴定,测定油水分配系数和膜透过性。采用紫外可见分光光度法测定溶解度和药物含量。将样品分别置于光照、不同pH的磷酸缓冲液及不同金属离子的环境中测定其稳定性。结果:姜黄素聚维酮k-30固体分散体中姜黄素含量和溶解度最大,分别为81.26%和337.59μg/mL;油水分配系数为26.04,显示较好的膜透过性、稳定性。结论:姜黄素固体分散体和包合物可以不同程度地提高姜黄素的溶解度、稳定性和膜透过性,以聚维酮k-30为载体最优。     

姜黄素包合物的制备及其稳定性研究

目的:制备姜黄素包合物,评价其稳定性。方法:选用正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备姜黄素包合物的制备工艺。采用紫外可见分光光度法测定含量。考察包合物在光照和Fe3+的环境中的稳定性。结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为:姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1∶1,乙醇浓度为40%,包合温度40℃,反应时间1 h。姜黄素包合物可以提高姜黄素的溶解度和稳定性。结论:以最佳工艺条件制备的包合物稳定性好。     

姜黄素壳聚糖微球的制备及体外药物释放研究

目的:制备了姜黄素壳聚糖微球,并对姜黄素微球、片剂及胶囊剂进行体外药物释放的测定。方法:缩聚法制备姜黄素壳聚糖微球,分光光度法测定姜黄素的含量。结果:制备的微球粒径均匀,载药量适中,姜黄素的片剂、胶囊剂、微球释放达平衡时间分别为1 h、1.75 h、5 h。结论:微球制备方法简便易行,重复性好,以壳聚糖为载体材料制备的微球具有明显的缓释作用。     

索法酮海藻酸盐微胶囊的制备及释放性的研究

 目的 研究了以索法酮药物为囊芯海藻酸钠盐微胶囊的制备方法及其体外释药性能。方法 采用乳化法制备了索法酮微胶囊,通过正交实验确定了最佳的制备条件。利用光学显微镜观测了微胶囊的形态;双目倒置显微镜测定微胶囊尺寸;用紫外分光光度法测定索法酮的含量,包封率和回收率;利用傅里叶红外光谱和X射线衍射光谱验证了微胶囊的包覆效果,并进行了体外释放实验。结果 在搅拌速度为1 000 r·min-1,海藻酸钠浓度为3%,Span80与Tween80质量比为2.5,水油体积比为4,芯壁的质量比为1的条件下制备的微胶囊表面光滑,粒度分布均匀。得到微胶囊的平均包封率78.3%,平均载药量为5.54%,平均粒径为400 μm。微胶囊在模拟肠液,模拟胃液中释放曲线显示微胶囊在模拟肠液中9 h达到最高释放度64%,并且能持续保持平稳,而在模拟胃液中达到平稳释放度为8.5%。结论 以海藻酸钠为壁材,乳化法可以制备出结构良好,释放规律符合药物在体内作用效果的微胶囊。     

罗红霉素的微胶囊制备及缓释性能的研究

目的：以海藻酸钠材料作为罗红霉素的释放载体制备微胶囊缓释体系,并对其进行体外释放性能的测定。方法：通过锐孔一干燥浴法进行包封。结果：微胶囊产品平均粒径为500um,载药量在26％左右,包封率可达到55％左右,在8h后药物体外释放基本完全。结论：制备的罗红霉素微胶囊产品具有较好的缓释效果。     

姜黄素缓释滴丸的制备及体外释放度考察

目的:对姜黄素缓释滴丸的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方。以滴丸成形性为评价指标,优化滴丸的制备工艺。结果:最佳处方为:硬脂酸70 mg,单硬脂酸甘油酯25 mg,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯6 mg。释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。最佳工艺为:冷凝液粘度100 mm2/s,料液温度80℃,冷却温度30~0℃,滴速(21±2)滴/min。结论:姜黄素缓释滴丸具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-CS-NPs),并考察其体外释药特性.方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究.结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为(247.5±23.8) nm(n=3),Zeta电位为(23.4±2.7) mV(n=3),多分散指数(PDI)为0.265±0.071(n=3);平均包封率为(70.15±1.60)％,平均载药量为(14.03±0.32)％(n=3);24h累积释放率达85％以上.结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果.     

盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备及体外释放机制的研究

摘要：以盐酸青藤碱(SM)为芯材、聚乙烯醇(PVA)为壁材,采用W/O/W复乳界面聚合法制备SM-PVA微胶囊。采用紫外分光光度法测定微胶囊的载药量,扫描电镜观察微胶囊形貌,粒径分析仪表征胶囊粒径分布情况,以及测试药物的体外释放情况等。结果表明,复乳界面聚合法可以得到平均粒径约16μm、均匀分散、表面光滑的球形SM-PVA微胶囊。优化条件下制得的微胶囊的载药量为6.23%。所制得的SM-PVA微胶囊在模拟胃液和肠液中都表现出较好的缓释作用。     

姜黄素胶束制备及其体内生物转化的初步研究

 目的 采用N-辛基-O-磺酸壳聚糖(NOSC)制备姜黄素胶束,考察其提高姜黄素的溶解度、稳定性以及口服生物利用度的作用,并对其体内生物转化进行初步研究。方法 采用HPLC测定姜黄素在不同介质中的溶解度和稳定性、大鼠口服给药后血药浓度,通过酶解法研究姜黄素体内生物转化产物。 结果 姜黄素NOSC胶束显著提高了药物水中溶解度和稳定性,胎牛血清(FBS)和水溶性抗氧剂VC能够提高姜黄素的稳定性;大鼠口服给药后,姜黄素胶束与混悬液相比,口服生物利用度显著提高;体内姜黄素生物转化产物葡糖苷醛酸和磺酸复合物转化比例与给药途径相关。结论 姜黄素口服吸收差主要原因为溶解度低、稳定性差、肠道生物转化。     

姜黄素磷脂复合物的制备及其形成机制研究

目的：考察姜黄素磷脂复合物的制备工艺，并对其形成机理进行研究。方法：对反应溶剂、反应时间、反应物浓度、反应温度等因素对行考查，获取最佳制备条件，利用红外光谱、质谱及核磁共振分析技术研究对其结构进行分析。结果：0.5 g姜黄素与1.0 g大豆磷脂溶于100 mL无水乙醇中，于50 ℃水浴中搅拌反应1 h，减压蒸去乙醇，收集固体物，真空干燥12 h可得稳定的复合物。结论：该制备工艺简单、稳定，且推断其形成机理为大豆卵磷脂通过以磷原子为中心的极性基团与姜黄素发生复合。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察

目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用。方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸。以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素。以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺。结果:最佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50~5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型。结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要。复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合。     

盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备及体外释放机制考察

目的:优选盐酸青藤碱聚乙烯醇(SM-PVA)微胶囊的制备工艺,并考察其表征及体外释放性能。方法:以载药量为指标,选取乳化剂用量、搅拌速度、戊二醛体积分数及油相环己烷用量为考察因素,采用W/O/W复乳界面聚合法制备SM-PVA微胶囊,通过正交试验优选SM-PVA微胶囊的制备工艺;采用紫外分光光度法测定载药量,扫描电镜观察SM-PVA微胶囊形貌,粒径分析仪表征胶囊粒径分布情况,同时考察SM-PVA微胶囊的体外释放性能。结果:优选的制备工艺为乳化剂用量7%,搅拌速度600 r.min-1,戊二醛用量25%,环己烷10 mL,载药量6.23%;制备的SM-PVA微胶囊平均粒径约16μm,呈均匀分散、表面光滑的球形。制得的SM-PVA微胶囊在模拟胃液和肠液中都表现出较好的缓释作用。结论:SM-PVA微胶囊可成为中药盐酸青藤碱的一种新型给药系统。     

水溶性姜黄素前药制备及其体外抗肿瘤实验研究

 目的 合成聚乙二醇负载的、生物可降解的姜黄素（ Cur ）前药,以解决 Cur 水溶性等问题,并增强疗效,为开发新型 Cur 制剂奠定基础。 方法 以单甲氧基聚乙二醇为载体,氨基酸为连接臂,合成 Cur 前药;通过紫外光谱法、核磁共振波谱法对合成产物进行结构鉴定;采用直接观察法对其水中溶解性进行测定;最后通过 MTT 法对其体外抗肿瘤活性及特点进行分析。 结果 通过三步法合成了 Cur 前药,紫外光谱及核磁氢谱确证为预期产物,且合成率较高;水溶性结果表明,产物溶解度大于 0.25 mol·L^-1 ,同比游离 Cur 提高了 1.5×10⁵ 倍以上,增溶显著;体外对人肝癌细胞株 HepG2 仍具有较强的抑制活性,且抑制率随浓度增高及处理时间延长而增强,前药处理 24 h 时的 IC₅₀ 为（ 59.3±2.5 ） μmol·L^-1 ,而 48 h 后的 IC₅₀ 为（ 6.8±1.4 ） μmol·L^-1 ,表现为“缓释、减毒效果”。 结论 本实验成功合成了 Cur 前药,方法简单、合成率高、产物水溶性好,并且能够缓慢释放起到抗肿瘤效果,表现出较好的应用开发前景,值得进一步研究开发。     

水溶性儿茶素微胶囊的制备研究

儿茶素作为天然抗氧化剂和自由基清除剂，已广泛应用于食品、医药及化工等领域。但由于儿茶素中的酚羟基很活泼，在外界各种条件下极易发生氧化、聚合或缩合，从而失去抗氧化活性及其他生物学功能，使之在贮存和应用中受到了很大限制。而微胶囊技术则是解决这一问题的有效途径。     

注射用姜黄素脂质体的制备及其质量评价

目的:制备载药量高、包封率高、粒径均匀、稳定性好的注射用姜黄素脂质体,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散高压均质法结合冻干工艺制备;考察脂质体的形态、粒径分布、zeta电位,用超滤离心法测定脂质体的包封率;通过加速稳定性实验对脂质体的稳定性进行考察;以自制的姜黄素注射液为参比制剂,比较了对小鼠肝癌瘤株H22和肺癌瘤株Lewis的抑制作用。结果:复溶后,姜黄素脂质体的平均粒径为120.1nm,zeta电位-50.5mV,包封率(95.45±0.86)%,载药量(4.1±0.1)%,加速试验中各项指标未发生明显变化,与姜黄素注射液相比,姜黄素脂质体对小鼠肝癌瘤株H22的抑瘤率可增加31.5%(P<0.01),对小鼠肺癌瘤株Lewis的抑瘤率可增加22.9%(P<0.01)。结论:姜黄素制成脂质体后,能提高稳定性,抑瘤率有显著的提高。     

姜黄素不同剂型体外药物释放的比较研究

目的:制备了姜黄素滴丸、片剂及胶囊剂,并对姜黄素各种剂型进行了体外药物释放的测定.方法:采用固体分散技术,制备姜黄素滴丸,分光光度法测定姜黄素的含量.结果:以PEG载体材料,制备的姜黄素滴丸.橙红色小丸,粒径均匀,药物含量均匀,性质较稳定,载药量适中.姜黄素的片剂、胶囊剂、滴丸释放这平衡分别释放14%,16%,79%.结论:滴丸制备方法简便易行,重复性好,以PEG6000为载体材料制备的固体分散体能够显著提高姜黄素的溶解性.     

苦参素缓释片的制备及其体外释放度研究

目的:制备12 h缓释的苦参素缓释片,并对其体外释放行为进行研究.方法:用羟丙甲纤维素、高取代羟丙纤维素等作骨架材料制备苦参素缓释片,进行体外释放度测定.结果:所制得苦参素缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,与市售苦参素普通片比较,明显延缓释放,且与体内吸收具有良好的线性关系.结论:苦参素缓释片体外释药缓慢、平稳,达到了设计要求,有利于增强苦参素疗效,降低了毒副反应.     

姜黄素缓释微囊的制备工艺研究

目的:研究姜黄素缓释微囊的制备工艺。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备姜黄素缓释微囊。以微囊粒径和包封率为评价指标,通过正交设计确定姜黄素缓释微囊的最佳制备工艺,并进行质量评价。结果:姜黄素微囊最佳制备工艺为胶药比5∶1,胶液浓度2.5%,搅拌速度为200 r/m in,pH值为3.8。结论:以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外释放实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。