米索前列醇终止中,晚期妊娠的临床研究

本研究对71例妊娠12-36周的妇女（平均孕龄21．8周），自愿要求终止妊娠者，采用米索前列醇（misoprostol）800－1600μg分三次阴道给药（0小时、18小时、20小时或24小时）。观察给药至胎儿排出时间和用药后副作用。结果：米索前列醇单独阴道用药，不加任何辅助措施，62例（87.3％）在用药48小时内排出胎儿。若给予辅助治疗，催产素静滴（总量＜10单位）引产成功率为95．8％。平均引产时间22．8小时。平均出血约80ml，产后出血发生率1．4％。药物副作用主要表现为恶心呕吐、腹泻、发热，发生率分别为8．5％、25．4％、15．5％，停药后其症状自愈。提示：米索前列醇在中、晚期妊娠引产中，阴道给药配合辅助措施其引产成功率较高，副作用小，是一种非手术的、安全、高效、简便的药物引产方法。     

愈创木酚阿斯匹林在动物体内的药代动力学研究——氚标记示踪法

大鼠口服愈创木酚阿斯匹林后血药时程曲线呈单室模型,服药后一小时出现浓高峰,在200mg/Kg剂量范围下,AUC值同剂量成倍量关系。粪便排泄占口服量90％;尿液排泄占口服量2.5～7％,在家兔胆汁中检测浓度很低,组织分布以小肠、胃、大肠、肝、肾为高。     

复方芦丁的药代动力学研究

目的 研究复方芦丁中各成份的药物代谢动力学。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)，以CLC-ODS柱为分析柱，乙腈：甲醇：磷酸液为流动相，检测波长为UV230nm，分离和检测静脉注射及灌服复方芦丁后的大鼠血浆中芦丁和阿司匹林成份；用原子吸收分光光度法检测血浆Mg^2 浓度。结果 芦丁的血浆最低检测浓度为0．748μg/ml，平均回收率为95．5％-96．6％；阿司匹林的血浆最低检测浓度为0．222μg／ml，平均回收率为94．2％-96．6％。结论 HPLC法特异性好，精密度及回收率高，能同时检测血浆样品中的芦丁和阿司匹林成份；复方芦丁中各成份在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型。     

肿瘤坏死因子在大鼠内毒素性肺损伤中作用的研究

本实验观察到，给大鼠静脉注射５ｍｇ／ｋｇ或０．５ｍｇ／ｋｇ内毒素后，其血清ＴＮＦａ浓度的均值相近，但小剂量内毒素并不能诱导大鼠肺损伤；直接静注ｒＨＴＮＦａ也不能致大鼠急性肺损伤。     

NHH、NIF、TNHH 对大鼠实验性脑血肿治疗作用的比较研究

目的：探讨基因工程药物NHH、NIF、TNHH对大鼠实验性脑血肿的治疗作用。以期筛选出最佳的治疗药物。方法：用动物自身血脑内注射法建立大鼠实验脑血肿模型，24只大鼠随机分为NHH组、NIF组、TNHH组和模型组。用药组从尾静脉给NHH、NIF、TNHH，2mg／kg，bid，给药容积为1ml／kg，模型组给予相应容量的生理盐水。分别于术后4小时、12小时、24小时、48小时、72小时进行神经功能缺损体征评分，术后72小时采血测定血清AFTT,用干湿法测血肿边缘处脑组织含水量，     

紫红獐牙菜利胆作用的实验研究

目的：观察紫红獐牙菜对正常大鼠利胆作用的影响。方法：测定该药对正常大鼠的胆汁分泌、血清及胆汁中胆红素含量的影响。结果：紫红獐牙菜能明显增加正常大鼠胆汁流量(P?0．01，P?0．001)及增加胆汁中胆红素含量(P?0．05，0．01)，对血清胆红素的含量影响不明显。结论：紫红獐牙菜有明显的利胆和促进胆红素的排泄。     

R-Sak在动物体内药代动力学研究

为研究γ-SaK的药代动力学规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记~(125)I-γ-SaK,放化纯度>98％,给大鼠静注三种剂量后进行药代动力学试验。数据采用3P87程序按二室模型计算药代参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显     

桔皮素对人肝癌细胞株SMMC-7721抑制作用的初步研究

目的：探讨桔皮素对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制作用。方法：采用四唑盐（MTT）比色法观察不同浓度桔皮素对人肝癌细胞株SMMC-7721细胞增殖的影响，计算半数抑制浓度IC50；绘制细胞株SMMC-7721的生长曲线观察桔皮素对其增殖的影响。结果：MTT结果显示不同浓度的桔皮素对SMMC-7721的生长均有一定的抑制作用，同一时间，各浓度组与对照组相比均有统计学差异（P〈0．05）；桔皮素浓度为0．24—30μg·mL。时，对SMMC-7721细胞在药物处理72小时后抑制率为3．85％～93．59％，且72小时的IG50为14．69—21．11μg·mL^-1。生长曲线结果提示，桔皮素对SMMC-7721细胞的抑制作用呈明显时效和量效关系。结论：桔皮素能抑制人肝癌细胞株SMMC-7721的增殖。     

聚己内酯在体内的降解、吸收和排泄

研究了聚己内酯（ＰＣＬ）在大鼠体内的降解,结果表明起始分子量６．６万的聚己内酯胶囊在体内可完整存在两年,两年中分子量逐渐下降,两年后降解为低分子量。用氚标记低分子量聚己内酯值入大鼠皮下,测定其吸收和排泄,结果表明植入１５ｄ后在血中开始测出放射性,同时在粪尿中开始出现放射性排泄物。１６５ｄ后血国放射性基本消失,从粪尿中累积排出给入量的９２％,植入后６０ｄ及１６５ｄ各脏器中放射性分布全部接受本底水平。     

人体胆汁和肝脏中的IgA

最近的研究证实,肝胆系统可影响肠道分泌性IgA(sIgA)免疫生理学。sIgA是大鼠肝脏胆汁中主要蛋白质之一,肝脏把IgA从血清转移到胆汗中,并把分泌片与IgA结合。90％的大鼠肠道上段的IgA来自胆汁。在人体中,静脉注射IgA可在肝脏胆汁中找到。上述观察促使作者研究人体肝脏胆汁中的IgA含量和特征及其经过人体脏肝的转化。通过T管引流从5例施行肝脏     

纳米磁性阿霉素人血白蛋白微球的制备与表征

目的：制备用于肿瘤靶向治疗的纳米Fe3O4磁性粒子和磁性阿霉素靶向抗癌微球。方法：采用液相共沉淀法制备纳米Fe3O4颗粒，采用XRD、HRTEM等测试手段埘该纳米粉进行表征；随后制备磁性阿霉素白蛋白微球，利用HRTEM对其包裹性能进行表征，同时采用荧光光谱法对其载药量进行测试。结果：纳米Fe，O。磁性粒子的平均粒径为16．3nm，分布宽度为5．8nm；磁性阿霉素微球的有效载药量为2．65％、表观载药量为3．Ol％。结论：该研究为肿瘤的药物化疗提供了一种新型的方法和材料，即磁件靶向微球定向治疗肿瘤的方法。     

四氢生物喋呤对肾切除5／6大鼠高血压和尿蛋白的治疗作用

目的：探讨四氢生物喋呤（BH4）对肾切除5／6（NX）后大鼠血压和尿蛋白的影响。方法38只大鼠按照处理方法的不同分为五组：NX组、NX＋BH4组（腹腔注射）、NX＋L-精氨酸（LA）组、NX＋口服地尔硫卓（DILT）组和假手术组。手术24小时后开始给药，并分别在给药前和给药后的第4周和第8周测量收缩压、测定尿蛋白和肌酐清除率。在实验的第8周末观察肾脏的组织学改变。结果：与假手术组比较，NX大鼠收缩压和尿蛋白均明显升高（P〈O．01）；BH4、LA及DILT对NX所产生的高血压均有降低作用（P〈O．01）；BH4、LA和DILT均使N-X的尿蛋白明显减少（P〈0．01），但DILT的减少幅度相对较小；NX各组，血尿素和血清肌酐都升高，血浆肌酐清除率都降低，各组之间无明显差别（P〉0．05）。NX后的大鼠出现肾小球系膜扩张，而各治疗组肾小球系膜扩张的程度较轻。结论：NX大鼠，手术24小时后补充BH4，在8周的观察期内可以使血压保持正常，并有减少尿蛋白、阻止肾小球系膜扩张的作用。     

p38及PI3K在结核杆菌抗原再刺激诱导人γδT细胞凋亡信号转导中的作用

目的：建立结核杆菌抗原（Mtb-Ag）再刺激活化的人γδT细胞凋亡模型；应用信号分子阻断剂观察p38及PI3K信号传导途径在Mtb-Ag再刺激诱导γδT细胞凋亡中的作用。方法：用3种浓度Mtb-Ag分别再刺激培养15～25天的Mtb-Ag激活的人T细胞（MtbAT）24小时后，应用Annexin-V-FITC／PI染色流式细胞术（FCM）检测γδT细胞凋亡；用Mtb-Ag（10．0μg／ml）分别再刺激MtbAT3、6、12和24小时后，观察γδT细胞凋亡情况；预先用SB203580（p38途径抑制剂）及LY294002（PI3K途径抑制剂）分别处理MtbAT60分钟，观察Mtb-Ag（10．0μg／m1）再刺激3小时后γδT细胞凋亡情况。结果：与对照组相比，10．0和20．0μg／ml MtbAg均显著诱导γδT细胞凋亡（P〈0．01），凋亡细胞比例分别增加35．63％及38．83％，且此二种浓度MtbAg在诱导γδT细胞凋亡方面无显著性差异（P〉0．05）；与对照组相比，10．0μg/ml Mtb-Ag再刺激MtbAT3、6、12和24小时均可显著诱导γδT细胞凋亡（P〈0．01），凋亡细胞比例在44．21％～51．76％之间；且Mtb-Ag再刺激MtbAT3小时实验组与再刺激MtbAT 24小时实验组相比，在诱导γδT细胞凋亡方面无显著性差异（P〉0．05），后者的凋亡细胞比例仅比前者增加7．55％；Mtb-Ag再刺激诱导γδT细胞凋亡可被SB203580（80．0μmol／L）及LY294002（10．0μmol／L）抑制，凋亡抑制率分别为91．6％及43．1％。结论：采用Mtb-Ag（10．0μg／m1）再刺激活化的γδT细胞3小时的方法，可建立Mtb-Ag再刺激活化的人γδT细胞凋亡模型；信号分子阻断剂的实验证明，p38途径及PI3K途径均参与了Mtb-Ag再刺激已活化γδT细胞凋亡过程。     

岩白菜素衍生物的止咳、祛痰活性筛选

目的：运用成熟的有机反应，通过修饰其结构，合成了系列岩白菜衍生物。在本研究中对岩白菜素(1)及其衍生物2，3，4的止咳、祛痰活性进行初步筛选，以期对今后更深入的研究打下基础。方法：在镇咳实验中，腹腔注射给药半小时后．喷入17．5％枸橼酸溶液，记录豚鼠咳嗽的潜伏期，观察豚鼠咳嗽次数。在祛痰实验中，灌胃给药后，用玻璃毛细管插入麻醉大鼠气管内，观察给药后2小时痰液分泌量。     

糖尿病肾病大鼠肾脏MATE1和OCT2表达及体内二甲双胍排泄变化研究

目的：研究糖尿病肾病状态下大鼠体内二甲双胍排泄的变化和肾脏中多药及毒性化合物外排转运体1(MATE1)和有机阳离子转运体2(OCT2)表达的变化,并探讨两者之间的关系。方法：雄性SD大鼠随机分为对照组（n=12）和造模组（n=12）,链脲佐菌素腹腔注射诱导大鼠糖尿病肾病模型;大鼠尾静脉注射二甲双胍（10 mg/kg）,考察其在大鼠体内的药物代谢动力学参数,膀胱插管实验考察大鼠体内各时间段的累积尿药排泄分数及肾清除率,测定大鼠肝脏和肾脏药物浓度;RT-qPCR和Western blot检测大鼠肾脏组织MATE1和OCT2的mRNA及蛋白表达水平。结果：与对照组相比,糖尿病肾病大鼠体内的二甲双胍血浆暴露量显著降低（P<0.01）,二甲双胍清除率显著升高（P<0.01）,二甲双胍在大鼠体内的稳态表观分布容积显著降低（P<0.01）,平均滞留时间显著降低（P<0.01）,半衰期显著缩短（P<0.05）;糖尿病肾病大鼠2 h内二甲双胍的累积尿药排泄分数显著升高（P<0.05）,肾清除率显著升高（P<0.01）;糖尿病肾病大鼠肾脏中二甲双胍的药物浓度显著降...     

聚乳酸/聚乙二醇琥珀酸酯-姜黄素纳米粒的制备及体外评价*

背景：聚乳酸及其共聚物是一类具有良好生物相容性的可降解高分子材料,已被广泛用于可生物降解型药物缓释或靶向给药系统中。 目的：探索载药纳米粒制备条件对包封率和载药量的影响,确定最佳制备工艺条件。 方法：以维生素E1000聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为乳化剂、姜黄素为模型药物、聚乳酸为载体材料,采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-姜黄素纳米粒,以包封率和载药量为主要指标,单因素实验探索影响两指标的主要因素,再正交试验设计优化制备工艺。 结果与结论：通过正交试验设计制备聚乳酸-姜黄素纳米粒的最佳工艺为：水油相比10∶1,聚合物浓度15 g/L,药物浓度3 g/L,乳化剂TPGS浓度0.03%。以此工艺制备的载药纳米粒外形圆整光滑,粒度分布较为均匀,平均粒径为167.5 nm,包封率为89.52%,载药量为13.72%,纳米粒前期突释不明显具有良好的缓释作用。该工艺稳定、简单可行,优化制备工艺得到的聚乳酸-姜黄素纳米粒粒径适中、包封率和载药量较高。     

小檗碱的药动学

本文综述了小檗碱(Ber)在人、兔、狗、大鼠、小鼠体内的药动学资料。肠胃道对Ber有相当量的吸收,达峰所需时间较短,在体内分布快和广,且在多数组织器官内的药物浓度高于血药浓度,可通过血-胎盘屏障。由于Ber在胆汁内有高浓度分布,似乎存在着肝肠循环。Ber在人体内滞留时间较长。Ber先被脱亚甲基或脱甲基,随后形成硫酸酯排出体外。Beriv主要从尿排出,Berig主要由粪便排出。     

顺氯氨铂在肿瘤患者体内的药代动力学研究

本文报道顺氯氨铂在6例肿瘤患者体内的药代动力学参数及尿药排泄量。顺氯氨铂80mg/m~2静脉滴注,采用衍生化高效液相色谱法测定血药浓度和尿药浓度。结果表明顺氯氨铂在血浆中的衰减为二室开放模型,t 1/2α为0.51小时,t 1/2β为21.66小时。给药后7、24小时和5天内的尿药排泄量,分别为给药量的10～19％,11～20％,14～25％,反映有相当量的顺     

黄芪皂苷对小鼠腹腔巨噬细胞的免疫增强作用

目的：研究黄芪皂苷（AS）增强巨噬细胞的免疫作用，探讨其调节机体免疫功能的机理。方法：在体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞中加入不同浓度的AS后，观察其对巨噬细胞一氧化氮（NO）合成及对肿瘤细胞杀伤活性的影响；透射电子显微镜观察巨噬细胞的超微结构改变；应用激光扫描共聚焦显微术，结合特异性荧光探针Fluo-3／AM、观察AS引起巨噬细胞内Ca^2＋的变化。结果：50～800μg／ml AS作用细胞24小时后，NO分泌量增加，杀瘤活性加强，且呈量-效依赖关系；400蜡／ml AS作用细胞24小时后，透射电子显微镜观察可见细胞表面突起增多、增粗、增长；滑面内质网、溶酶体增多；50—800μg／ml AS作用细胞4小时后，细胞内Ca^2＋的浓度升高，并与药物浓度呈正相关。结论：AS能增强小鼠腹腔巨噬细胞的免疫作用；细胞内Ca^2＋浓度的升高可能是AS激活巨噬细胞，发挥免疫调节作用的机理之一。     

家兔静脉注射环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

选健康合格一级新西兰家兔24只,雌雄兼用,体重2.5-3.0kg,随机均分为8组,每组3兔6眼,每组动物均由左耳缘静脉注射给药。给家兔静脉注射环丙沙星(Ciprofloxacin CPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物分布的浓度和药代动力学参数。环丙沙星在泪液、角膜房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.