~(125)I-PEG-SOD及~(125)I-SOD肠溶胶囊在家兔体内的药动学

目的 :测定 125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊分别单次灌胃后不同时间家兔全血中的放射性计数 ,分别计算其药动学参数。方法 :以SOD和PEG -SOD(PEG6000)进行 125I标记并制成肠溶胶囊 ,分别将平均放射性为566082cpm/30s的 125I -SOD肠溶胶囊和588942cpm/30s的125I -PEG -SOD肠溶胶囊灌入家兔胃中 ,于给药后15、45、60、90、120、180、240、270、360、450、540、600min和24h自家兔耳缘静脉分别取血样1ml ,分别测量全血中的放射性计数 ,血样放射性 -时间数据用3p97程序处理 ,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数。结果 :125I -SOD和 125I -PEG -SOD肠溶胶囊的全血放射性计数 -时间曲线呈二项指数函数关系 ,符合开放型二房室动力学模型 ;125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊的Tmax 分别为 (3.37±0.20)h、(1 10±0 07)h ,Cmax 分别为 (70379.16±6375.68)cpm、(91131 66±8201 85)cpm ,T1/2α 分别为 (1.08±0.14)h、(1 06±0 16)h ,T1/2β 分别为 (6.73±0.43)h、(2 62±0 39)h ;灌胃24h后 ,125I -SOD和125I -PEG -SOD肠溶胶囊在家兔体内的分布次序均为肾>肝>肠>胃>肺>脾>胆>心。结论 :PEG -SOD肠溶胶囊半衰期大大延长 ,可作为一种新型制剂进一步研究。     

奥美拉唑肠溶胶囊的释放度对比分析研究

目的监测不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊的释放度,比较产品的内在质量差异,为临床用药提供参考。方法取本品,照释放度测定法(《中国药典》2005版附录X D第二法),采用溶出度测定法(《中国药典》2005版附录XC第二法装置)。以氯化钠的盐酸溶液500mL为释放介质,转速为每分钟100转。结果在该释放度试验法中,不同厂家的奥美拉唑肠溶胶囊的释放度存在差异,反映出产品内在质量的稳定性和均一性较差。结论本发发测定奥美拉唑肠溶胶囊的释放量切实可行。     

头孢克肟肠溶滴丸的制备及其质量评价

目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试验,同时考察制剂的体外累积释放度。结果:最佳包衣工艺为包衣材料聚丙烯酸树脂Ⅱ号,包衣液浓度10%,包衣层数3层。验证试验表明制剂的各项指标均符合《中国药典》2010年版相关要求;45min时在碱性释放介质(pH=6.8)中体外累积释放度为(93.4±1.67)%。结论:头孢克肟肠溶滴丸的制备工艺合理,在碱性介质中释放完全,质量合格。     

中国药典2005年版（二部） 溶出度检查法相关变化及特点

2005年7月1日起《中国药典》2005年版正式执行,本版药典中溶出度检查方法及制剂品种较2000年版有了较大幅度的变动和提升。2000年版(二部)采用溶出度检查法进行制剂质量控制的品种为183种,2005年版(二部)增订溶出度检查的品种为93种,其中有针对性的对61个难溶药物增订了溶出物检查方法。本版药典参照美国药典、欧州药典、日本药局方溶出度测定的有关内容,本着科学、实用、规范的修订原则对溶出度检查法内容作了部分修订,目的是使仪器和试验操作能更科学、准确,易于判断,使测定数据有良好的重现性。因此,加深对药典的研究,发掘新旧版药典的异…     

f因子法考察萘普生胶囊溶出度

目的:考察2种市售萘普生胶囊的溶出曲线,研究《中国药典》和《日本药局方》规定的溶出务件下溶出度的差异,分析现行溶出方法的质量可控性.方法:采用溶出仪测定萘普生胶囊在水,pH1.2,pH4.0,pH6.8,pH7.4等5种介质中的溶出曲线,对试验结果进行分析并用f因子法评估溶出曲线的相似性.结果:2种市售萘普生胶囊溶出曲线与日本标准溶出曲线相比存在较大差异,且国产萘普生制剂溶出较慢.2种市售萘普生胶囊的溶出度均符合《中国药典》的规定,但不同厂家生产的萘普生胶囊之间溶出曲线差异较大,不同厂家产品存在质量差异.结论:现行药典的溶出限度(Q值)不能反映制剂质量的内在差异,建议生产企业采用溶出曲线对制剂产品进行生产工艺、处方、质量评估.     

奥美拉唑肠溶胶囊处方工艺验证及稳定性考察

目的：验证奥美拉唑肠溶胶囊处方及稳定性考察。方法将优选处方工艺制备的奥美拉唑肠溶胶囊按照《中国药典》2015年版方法进行有关物质、含量、耐酸力、溶出度等进行测定,并进行稳定性考察。结果奥美拉唑肠溶胶囊中含量、有关物质、耐酸力、溶出度及稳定性试验均符合《中国药典》2015年版质量标准的要求,所制得的胶囊剂在人工胃液中保持良好的耐酸力,并且在人工肠液中可以迅速完全的溶出。结论此工艺有效地解决了奥美拉唑的稳定性问题,而且制备工艺合理,重现性好,准确度高,适合大规模生产。     

丙烯酸树脂在麦迪霉素肠溶胶囊制剂薄膜包衣中的应用

<正> 麦迪霉素胶囊剂是我厂生产的第一个肠溶胶囊制剂。由于目前国内生产的空心肠溶胶囊,按中国药典85版有关质量标准检查,大多不合格,为保证制剂质量,必须进行胶囊再包肠衣,为此我们在肠溶胶囊的试制过程中,对崩解时限不合格的肠溶胶囊进行了外包肠衣的试验研究,结果表明我们设计的衣液处方和包衣工艺路线是合理的,达到了     

新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况

目的:了解新型药用辅料聚丙烯酸树脂Ⅱ的研究概况,为其制剂应用、工艺改进和质量控制提供参考。方法:以"聚丙烯酸树脂Ⅱ""主要用途""制备方法""质量控制"等为关键词,组合查阅1990-2014年中国知网、Pub Med等数据库中的相关文献和国内外药典,概述聚丙烯酸树脂Ⅱ的主要用途、制备方法、质量控制等方面的内容。结果与结论:共检索到文献356篇,其中有效文献25篇。聚丙烯酸树脂Ⅱ由阴离子型的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯共聚而成,可作为在胃中不溶而在肠中溶解的包衣材料,属于肠溶型树脂;也可主要用作肠溶包衣材料、缓控释制剂材料及黏合剂材料,在药物制剂中应用广泛。聚丙烯酸树脂Ⅱ收载于多国药典,检查项目包括黏度、酸值、酸度等13个项目。其制备工艺稳定,质量控制方法成熟,质量安全、可控。     

盐酸胺碘酮片溶出度测定方法

目的:建立盐酸胺碘酮片的溶出度测定方法,为其质量控制提供依据.方法:参考2000年版<中国药典(二部)>标准,建立紫外分光光度法(UV法)测定盐酸胺碘酮片的溶出度.结果:该法回收率高、重现性和稳定性好,是控制盐酸胺碘酮片溶出质量的重要方法.结论:建议控制制剂质量,并规定溶出度测定标准,以保证临床疗效.     

泮托拉唑钠有关物质分析方法的比较

目的比较并讨论《美国药典》和《中国药典》中泮托拉唑钠有关物质的检测方法,为完善泮托拉唑钠肠溶胶囊及肠溶片中泮托拉唑钠有关物质的检测方法提供科学依据。方法采用InertsilO DS-3柱(梯度方法100mm×4.0mm,5μm;等度方法250mm×4.6mm,5μm),分别用《中国药典》2005年版(ChP2005)、2010年版(Chp2010)和美国药典32-NF27版(USP32-NF27)原料及制剂方法测定泮托拉唑钠有关物质,并对其专属性及酸破坏结果进行比较。结果 ChP2010与USP32-NF27原料方法专属性优于另外两种方法,能将泮托拉唑钠及其有关物质较好地分离,二者分离效果基本一致,检出杂质的量也基本一致,各杂质相对保留时间近似相同。结论 ChP2010尚无关于片剂或胶囊剂质量标准的相关规定。泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准WS1-(X-198)-2004Z与泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准WS1-(X-120)-2003Z中有关物质检查项仍沿用ChP2005方法,检出杂质较少,无法客观评价其质量。因此建议将泮托拉唑钠肠溶胶囊国家药品标准及泮托拉唑钠肠溶片国家药品标准有关物质检查方法改为更能客观评价其质量的ChP2010泮托拉唑钠原料有关物质检查方法,并对杂质峰的位置及单一杂质限度作出详细规定。     

聚乙二醇修饰超氧化物歧化酶衍生物的制备及其放射性碘标记

目的制备聚乙二醇(PEG)修饰超氧化物歧化酶(SOD)衍生物并对其进行放射性碘标记。方法将PEG中加入干苯、PEG单甲醚、氰尿酰氯及无水碳酸钾进行活化,并将活化产物逐渐加入到溶解有SOD的pH9.2四硼酸钠溶液中,制备得PEG-SOD衍生物,经葡聚糖凝胶G75纯化后,以氯胺T与碘125化钠进行放射性标记,并计算标记物的比放射性。结果经葡聚糖凝胶G75纯化后PEG-SOD衍生物的蛋白回收率达到74.1%,碘标记的PEG-SOD比放射性平均值为1.47mCi/mg。结论本文建立的PEG-SOD衍生物制备工艺可行,标记的PEG-SOD符合药理学实验要求,可用于药理学的实验研究。     

肠必清肠溶颗粒剂的质量控制

目的：建立肠必清肠溶颗粒剂的质量控制方法。方法：参照《中国药典》类似制剂的质量要求,对本品的质量进行了全面检测,并用薄层色谱法对本品的番泻苷Ａ 和橙皮苷进行定性鉴别,用比色法对总番泻苷进行含量测定。结果：本品的粒度、水分、释放度等均符合规定。薄层定性方法斑点清晰, 分离完全, 易于区别。含量测定方法精密度 ＜ １－６ ％ , 平均回收率为９７－４０ ％ （ＲＳＤ ＝１－０６ ％ ,ｎ ＝ ５） 。结论：本文所建立的定性及定量方法准确、可靠,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。     

复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂,建立其质量控制方法.方法:以壳聚糖、羧甲基纤维素为凝胶材料制备复方乳酸左氧氟沙星壳聚糖凝胶剂;采用紫外分光度法测量乳酸左氧氟沙星含量,采用容量法测定谷氨酸锌含量.结果:乳酸左氧氟沙星的线性范围为4.5～20.5 μg·ml-1,平均回收率为100.2%,RSD为0.18%(n=9).结论:该凝胶剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,质量稳定.     

埃索美拉唑镁肠溶片的制备

目的：制备埃索美拉唑镁肠溶片并对自制片进行质量分析。方法：采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,然后选用适宜辅料采用直接压片法对微丸压片,并将自制片与市售片进行药物体外药物释放度、耐酸力及稳定性的比较。结果：自制的埃索美拉唑镁肠溶片的各项指标均符合质量标准的要求。结论：优选的埃索美拉唑镁肠溶片的处方工艺合理,重现性好,有效地解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题。     

国产红霉素肠溶片的质量分析

目的 对国产红霉素肠溶片的质量现状进行分析。方法 按照国家评价性抽验计划总体要求，采用法定检验方法结合探索性研究，统计分析检验结果。结果 按法定标准检验抽取317批次样品，合格率为99.1%，不合格项目为溶出度和含量。探索性研究发现国产红霉素肠溶片整体溶出速率较参比制剂慢，其原因可能与处方中的崩解剂和肠溶衣材料有关；对红霉素杂质来源进行归属，发现与工艺水平相关的指征性杂质D，应在质量标准中加以控制。结论 目前国内红霉素肠溶片整体质量一般，建议进一步完善质量标准，在仿制药质量和疗效一致性评价工作中充分考虑处方合理性和工艺稳定性，不断提高产品质量。     

盐酸环丙沙星阴道泡腾片的制备与质量控制

目的 :制备盐酸环丙沙星阴道泡腾片并建立该制剂的质量控制标准。方法 :采用正交设计对处方辅料进行筛选 ,考察制剂的稳定性及体外释药性能 ,以紫外分光光度法测定盐酸环丙沙星的含量。结果 :制备工艺可行 ,制剂体外释药性能优于普通片剂、栓剂 ,对光、热稳定 ,对湿度不稳定。结论 :该制剂为一新型局部外用制剂 ,质量控制方法准确可靠     

中药宫灵肠溶片的制备及其质量控制

目的：研究宫灵肠溶片的制备工艺和质量控制方法。方法：采用TLC法对处方中的黄芪进行了定性;用高效液相色谱法测定了黄芪甲苷的含量。结果：定性鉴别分离度好,专属性强,含量测定黄芪甲苷的平均回收率为97.19%,RSD为1.39%。结论：本制备工艺合理可行,质量控制方法重现性好,能有效地控制该制剂的质量。     

蛋白微球机械剪切制备方法的研究

目的  建立制备蛋白微球的机械剪切法。方法  在不同工作条件下制备蛋白微球,通过检测微球大小、稳定性及其他质量指标来确定最佳工作条件。结果  当将起始制备温度设定为65 ℃、转定子转速调至15 000 rpm时,机械剪切法可制备最稳定、质量最佳的蛋白微球,且可获得最高蛋白微球产量。结论  机械剪切法可用于蛋白微球的规模化生产。     

正交设计研制甲苯咪唑—β—环糊精包合物

目的：制备甲苯咪唑-β-环糊精包含物,以提高甲苯咪唑的溶解度。方法：用正交设计方法优化出甲苯咪唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果：最佳包合条件：甲苯咪唑：β-环糊精（重量比）为0.52:4.0;包含时间为6h;包合温度为60℃。