尼美舒利栓剂的制备及质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药,是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,但有胃肠道不良反应,国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产.尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用,同时能减少胃肠道不良反应,避免首过效应,作用持续时间长,本实验对尼美舒利栓剂的制备、质量标准及稳定性等进行研究.     

环氧化酶-2特异性抑制剂

 目的 重点介绍有关选择性环氧化酶-2（COX-2抑制剂使用的专业知识。方法 通过查阅近期国内外有关选择性COX-2抑制剂的文献资料及笔者相关的临床研究结果进行介绍。结果与结论 非甾体抗炎药（NSAIDs是全世界范围内使用最广泛的一类处方药,我国自主研发的一种选择性COX-2抑制剂艾瑞昔布也已经过了临床前及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。广大医师药师应充分地掌握选择性COX-2抑制剂的特性,从而更好地发挥这类药物的作用。     

环氧化酶-2特异性抑制剂——艾瑞昔布

非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)可改善风湿性疾病的炎性症状并可缓解疼痛,是全世界使用最广泛的一类药物。但使用NSAIDs的过程中,尤其是长期、大量服用时可出现胃肠道损害。为此人们研发了选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,目前已在全球普遍使用。但高选择性COX-2抑制剂易产生心血管事件。因此,中国医     

环氧化酶-2抑制剂——罗非昔布

罗非昔布 (ｒｏｆｅｃｏｘｉｂ ,商品名Ｖｉｏｘｘ)是Ｍｅｒｃｋ公司研制的环氧化酶 2 (ＣＯＸ 2 )抑制剂。 1999年 5月 2 0日获ＦＤＡ批准 ,并于同年 6月在美国上市。其化学名为 :4 [4 (甲碘酰基 )苯基 ] 3 苯基 2 (5Ｈ) 呋喃酮。为白色或淡黄色粉末 ,能少量溶于丙酮 ,微溶于甲醇、乙醇和醋酸异丙酯 ,不溶于水和正辛醇 ,分子式为Ｃ17Ｈ14 Ｏ4 Ｓ ,相对分子质量为 314.36。结构式为 :1　作用机制[1]本品为非甾体抗炎药 (ＮＳＡＩＤ) ,动物试验证实具有抗炎、止痛、解热作用。它是通过选择性抑制ＣＯＸ 2来抑制前列腺素合成而发挥作用 ,其…     

非甾体抗炎新药——尼美舒利

非甾体抗炎新药———尼美舒利杨世亭傅得兴１（北京１０００５０北京友谊医院；１北京１００７３０北京医院）尼美舒利（ｎｉｍｅｓｕｌｉｄｅ），商品名为美舒宁（ｍｅｓｕｌｉｄ），是一新型的非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）。化学名称为４硝基２苯氧基甲磺酰苯胺...     

尼美舒利颗粒治疗小儿呼吸道感染120例疗效观察

目的:观察尼美舒利颗粒对小儿急性上呼吸道感染的解热效果,为治疗提供依据。方法:选取急性上呼吸道感染患者220例,分为2组,治疗组(尼美舒利颗粒组)120例,按每日5mg/kg,分2~3次服用;对照组(阿司匹林组)100例,后者按每日30~45mg/kg给药,均口服,4d为1疗程。结果:总有效率治疗组为87.5%,对照组为64.0%,在48~72h内达到退热作用。结论:证实本药退热疗效较显著,全身情况亦有明显改善,副作用轻微。因此,本药可作为小儿上呼吸道感染治疗的选用药物。     

尼美舒利的不良反应

<正>尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂(COX-Ⅱ),临床上主要用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等)、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等。随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多。为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临     

尼美舒利的不良反应

尼美舒利化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,是一个强选择性环加氧酶抑制剂（COX-Ⅱ）,临床上主要用于慢性关节炎症（如类风湿关节炎和骨关节炎等）、手术和急性创伤后的疼痛、耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经、上呼吸道感染引起的发热等.随着该药临床的广泛应用,其不良反应尤其肝毒性报道逐渐增多.为了解尼美舒利口服制剂的不良反应情况,笔者通过文献检索系统收集了国内外各类医学期刊上公开发表的尼美舒利口服制剂的不良反应报道,为国内临床安全合理使用尼美舒利口服制剂提供参考.     

尼美舒利对乳腺癌细胞放射增敏作用的研究

 目的 观察尼美舒利（nimesulide）对人乳腺癌细胞MCF-7辐射敏感性的影响,并探讨其可能机制。方法 实验分为对照组、加药组、单纯照射组(radiation treatment,RT)及加药照射组,用噻唑蓝（MTT）法检测尼美舒利对MCF-7细胞生长抑制率的影响,并选择用药后72 h测得的IC₂₀-IC₃₀（抑制浓度,inhibiting concentration,IC）对应的药物浓度作为辐射增敏工作浓度;克隆形成实验检测尼美舒利对MCF-7的放射增敏作用;通过流式细胞仪检测细胞周期分布的变化。Western印迹法检测与凋亡相关蛋白Bcl-2和Bax的表达水平;并用单细胞凝胶电泳技术检测DNA的损伤及修复。结果 尼美舒利对MCF-7细胞的生长抑制作用呈时间依赖性和剂量依赖性,但对周期分布无明显变化。尼美舒利加药照射组与单纯照射组比较,克隆存活曲线的肩区变窄,bcl-2表达下调,但对Bax表达没有明显影响。尼美舒利本身不明显增加MCF-7的DNA损伤,但可明显延缓放射引起的SSB的修复。结论 提示尼美舒利对人乳腺癌MCF-7细胞株具有辐射增敏作用,其放射增敏机制可能通过抑制DNA损伤修复并下调bcl-2来得以实现。     

HPLC测定尼美舒利含量

 目的：用高效液相色谱法测定尼美舒利的含量。方法：以ODS-C₁₈反相柱、水（1g/LNa₂HP0₄溶液)-甲醉(30：70)为流动相，以二苯甲酮作内标，检测波长254 nm。结果：尼美舒利在10?60/xg/ml的浓度范围内，线性关系良好。回归方程:Y=0.0094+0.0203X,r=0.9998。结论：方法精密，专一，灵敏，且在此条件下，可将尼美舒利与其 含有的杂质较好地分离。     

环氧化酶-2与胆囊癌关系研究

原发性胆囊癌居胃肠道癌的第五位[1]占全部胆道恶性肿瘤的64．7％。近期调查表明我国大部分地区胆囊癌发病率呈递增趋势。因此对胆囊癌的病因的研究,近年来已受到越来越多学者的关注。目前随着分子生物学以及生物高新技术的进展和应用,发现了一些可用于肿瘤的早期诊断、检测扩散转移的生物学指标,例如环氧化酶-2对于肿瘤的早期诊断和治疗,监测愈后均具有重要意义。前列腺素内过氧化物合成酶（（PGHS）,也称环氧化酶（CyClooXygenase,COX）是一种膜结合蛋白,其主要产物是前列腺素类（PGs）,如PGE2,PGD2,PGI2等,是前列腺素合成过程中的重要的限速酶,哺乳动物至少有2种同工酶：结构型的COX-1和诱导型的COX-2。其中COX-2是一种诱导型酶,在正常情况下微量表达。近年来大量研究表明,COX-2除参与炎症反应外,其过度表达与多种上皮性肿瘤发生发展关系密切,包括胆管肿瘤、胆囊肿瘤等,并可作为预防和治疗肿瘤的靶分子,因而具有重要的临床意义。     

环氧化酶-2与中药抗炎作用的关系

首先回顾了近年来环氧化酶-2在炎症性疾病中的研究进展，其次归纳了中药抗炎作用与环氧化酶-2的关系，旨在为传统中药抗炎作用机制的研究思路提供参考。     

尼美舒利片治疗骨关节炎的临床疗效和安全性

 目的：评价尼美舒利片治疗骨关节炎的疗效和安全性。方法：128例骨关节炎病人随机平行分为2组，试验组63例，给予尼美舒利片口服200 mg，bid；对照组65例口服萘普生胶囊500 mg，bid。疗程均为4周。结果：尼美舒利片和萘普生胶囊的有效率分别为81.0％和64.6％，差异有显著性（P＜0.05），不良反应发生率分别为18.3%和28.3％，程度均比较轻微。结论：尼美舒利片是治疗骨关节炎的有效和安全的药物。     

非甾体抗炎药尼美舒利的新用途——促进脊髓轴突再生

哺乳类动物的脊髓损伤后轴突再生困难,过去曾进行过各方面的研究,但至今此难题尚未解决。根据最近文献报道,非甾体抗炎药可促进脊髓轴突再生。笔者选用一种磺酰苯胺类非甾体抗炎药尼美舒利,结合其药理作用及有关文献报道,综述其治疗脊髓损伤的可行性及合理性,为治疗脊髓损伤提供一条新途径。     

尼美舒利的抗炎作用

本研究以灌胃的方法，给动物不同剂量的尼美舒利，探讨其抗炎作用。大鼠足跖肿胀实验及肉芽肿形成实验中，观察到尼美舒利能明显减轻足跖肿胀和抑制肉芽组织的形成。这些结果表明，尼美舒利具有很强的抗急、慢性炎症作用。     

尼美舒利合理用药的处方评价

目的:规范尼美舒利的处方行为,促进临床合理用药。方法:对500份含有尼美舒利药品的处方进行合理性分析,并加以评价。结果:500份处方中14岁以下患儿200例,占比40%,其中尼美舒利最常用适应症为上呼吸道感染发热,所占比例为90.6%,其次为发热病因待查,所占比例为9.4%;14岁以上患者共300例,占比60%,其中尼美舒利最常用的适应症为各种软组织风湿病,慢性关节炎和神经性疼痛,所占比例约为51.2%,其次为呼吸道感染发热,所占比例为20.0%,以及急性创伤、手术后疼痛,所占比例为11.9%。500份处方中,部分处方在尼美舒利的适应症、疗程、用法用量、联合用药等方面存在不合理应用情况。结论:在开具处方之前,应当合理评估尼美舒利的危险/效益比,并规范处方行为,做到合理用药,以期减少尼美舒利在临床应用中的用药风险。     

HPLC测定血浆中尼美舒利浓度

 目的：建立测定血浆中尼美舒利(Nim)的反相高效液相色谱法。方法：血浆样品用甲醇沉淀蛋白，经酸化后加甲苯提取，氮气挥干，加流动相溶解进样。以YWG-C₁₈柱，甲醇-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(55∶45)为流动相,pH5.02，甲苯磺丁脲为内标，在波长230nm处检测。结果：在0.26μg·ml^-1～10.8μg·ml^-1浓度范围内，峰面积比与浓度呈良好线性关系，r=0.9995。最低检测限为0.2μg·ml^-1，方法重现性好，方法回收率为86.0%～92.2%，萃取回收率为72.2%～88.4%。结论：用本方法测定8例单剂量po100mg Nim的血药浓度，结果满意。     

尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制

 目的:研究尼美舒利透明质酸凝胶的制备及质量控制。方法:采用卡波姆等为基质制成凝胶剂，用紫外分光光度法测定凝胶中尼美舒利的含量，检测波长296nm。结果:含量测定平均回收率为99.8%，RSD为1.1%（n=5）。结论:该制剂处方合理，制备工艺简便，稳定性好，质量易于控制。     

选择性环氧化酶-2抑制剂

目的:介绍选择性环氧化酶-2[COX-2]抑制剂的相关专业知识.方法:通过查阅国内外有关选择性环氧化酶-2抑制剂的文献资料.结果与结论:非甾体类抗炎药是世界上应用最广泛的镇痛抗炎类药物,广大医师应充分了解选择性COX-2抑制剂的特性,更好的发挥此类药物的作用.     

尼美舒利对食管癌细胞株ECa-109端粒酶活性的影响

目的：研究特异性COX-2抑制剂尼美舒利对食管癌细胞株ECa109端粒酶活性和凋亡的影响，为特异性COX-2抑制剂运用于食管癌的防治提供新的理论依据。方法：采用人食管癌细胞株ECa109作为研究对象，体外药物敏感实验(MTT)检测不同浓度和作用时间的尼美舒利对细胞的增殖抑制效应和凋亡的影响，用PCR-ELSIA半定量法检测细胞端粒酶活性。结果：尼美舒利对人食管癌细胞株的杀伤率和诱导细胞产生凋亡的强弱具有时间和计量依赖性，同时能显著抑制细胞的端粒酶活性，并呈计量依赖关系。结论：尼美舒利能抑制食管癌细胞株ECa109的端粒酶活性，从而促进细胞凋亡，产生抗肿瘤的作用。