钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

新的钙离子拮抗剂Sesamodil富马酸盐在离体平滑肌和心肌上的组织选择性

sesamodil(SD-3211)的化学名为(+)-3,4-二氢-2-[5-甲氧基-2-[3-[N-甲基-N-[2-[(3,4-亚甲二氧基)苯氧基]乙基]胺]丙氧基]苯基]-4-甲基-3-氧-2H-1,4-苯并硫嗪富马酸盐,是一种新型钙拮抗剂。由于组织选择性不同,钙拮抗剂按其药理可分为选择性作用于血管,如硝苯啶及尼卡地平,或心脏,如维拉帕米及地尔硫(艹卓)两类。作者在离体平滑肌和心肌上将SD-3211对组织的选择性与这两类钙拮抗剂进行了比较。分别测定了SD-3211对血管以及对心房     

钙拮抗药在心肌和血管平滑肌细胞膜上的作用机制

对组织的选择性是钙通道阻滞药最引人注目的特征之一.如桂利嗪(脑益嗪)及氟桂嗪阻滞血管平滑肌慢通道的效应比其阻滞心肌慢通道的作用强1000多倍;尼莫地平主要作用于脑血管而地尔硫(艹卓)(硫氮(艹卓)酮)对冠状血管有更强的亲和力;维拉帕米影响心肌的结区和传导组织而可用作抗心律失常药,硝苯吡啶则几乎无此作用.虽然钙通道阻滞药在血管平滑肌和心肌的作用机制相同,即阻滞慢通道Ca~(2 )的内流,并最后导致兴奋-收缩脱偶联,但钙通道阻滞药中不同化学结构类型的药物,其结合部位可有不同.钙通道阻滞药对组织的选择性归于其对某些慢通道的亲和力不同或是由于它们与某一慢通道的变构相互作用所致.现     

氟桂利嗪的不良反应

氟桂利嗪(flunarizine,Flu)为双氟哌嗪类衍生物,是一种选择性钙拮抗剂,可用于脑血管疾病、神经系统疾病防治。随着临床上的广泛应用,出现了一些不良反应,综述如下。1 锥体外系反应 氟桂利嗪引起帕金森氏征Chouza C,ScaramelliA,Caamano JL认为氟桂利嗪引起帕金森氏征可能是结构式中有哌嗪基,与部分吩噻嗪类抗精神病药有相似结构,产生类似的抗多巴胺类副作用;氟桂利嗪引起帕金森氏征常伴不同程度的抑郁,可能抑郁的发生同样基于抗多巴胺样作用。锥体外系反应多发生在65岁以上与剂量大小有关,停药后多数可     

双苯氟嗪的体内外致突变性评价

双苯氟嗪(Dipfluzine，Dip)系由河北医科大学药学院研制并合成的桂利嗪类钙拮抗剂。先期的实验表明，Dip可以选择性地扩张椎动脉、基底动脉及冠状动脉，且作用强于桂利嗪；也有增加脑血流量，改善脑缺血、缺氧，及抗血小板凝集和血栓形成的作用，因此，Dip很可能是治疗心脑血管疾病且极具临床开发价值的新型钙拮抗剂。目前，关于Dip的特殊毒性尚未见报道。本实验对Dip的体内体外致突变毒性进行了研究，以便为进一步研究此药提供遗传学资料。     

钙通道阻滞剂的临床应用

钙通道阻滞剂(CCB)能阻滞钙离子进入细胞内,引起各组织系统的平滑肌松弛,减轻缺血性细胞中毒。CCB在结构上主要分四类:二氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异搏定类、氟桂嗪类。 二氢吡啶类常用的有非洛地平(波依定)、尼索地平、硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平(络活喜)、尼群地平等。硫氮(艹卓)酮类有地尔硫(艹卓)(恬尔心)等。维拉帕米类有维拉帕米(异搏定)等。氟桂嗪类有氟桂利嗪(西比灵)等。 本文对CCB的应用作一概述。 1 治疗心肌缺血和心绞痛 短期急性心肌缺血会导致代谢紊乱,包括ATP耗竭,细胞外钾离子积聚,细胞内钠离子积聚而失去细胞内对钙离子转运的正常机制,结果增加了细胞内钙离子的水平,厌氧代谢变成需氧代谢,糖原贮存被耗竭,伴酸中毒和线粒体     

氟桂利嗪衍生物的合成

钙拮抗剂氟桂利嗪(flunarizine,1a)扩张脑血管的作用强于其母体桂利嗪(cinnari-zine,1b),临床上用于治疗和预防缺血性卒中、中枢和周围性眩晕、偏头痛和癫痫等。     

哌嗪类钙拮抗药的研究进展

钙拈抗药作用于细胞钙通道，通过阻滞钙离了（Ca^2）进入细胞而发挥心脑血管作用，按化学结构不同可分为二氢吡啶类（如尼群地平、尼莫地平）、苯烷基胺类（如维托帕米）、苯噻氮类（如地尔硫革）、哌嗪类（如佳利嗪、氟桂利嗪）4类。本仅对其中哌嗪类的研究进展作一综述。     

盐酸氟桂利嗪治疗血管性头痛36例疗效分析

<正>近年来,我们应用选择性钙拮抗剂盐酸氟桂利嗪(商品名:西比灵)治疗血管性头痛(偏头痛),取得较好的效果,报告如下。     

氟桂利嗪的不良反应

氟桂利嗪(Ｆｌｕｎａｒｚｉｎｅ,又名西比灵,氟桂嗪,氟苯桂嗪)是一种选择性钙离子阻滞剂,在临床上多用于脑血管功能障碍。常见的不良的反应有嗜睡、口干、胃肠道反应等。近年来,服用氟桂利嗪出现许多特殊的不良反应,现综述如下。1　中枢神经系统11　抑郁症　一男性患者,因脑动脉硬化、神经衰弱等给予ＶｉｔＥ、健脑中成药、氟桂利嗪5ｍｇ,21ｄ后,病人感失眠加重,全身疲乏,并有企图自杀,考虑为氟桂利嗪所致抑郁症,即刻停药,口服多虑平,23ｄ后症状完全消失,停用多虑平。病人因头晕头痛,再次服氟桂利嗪,18ｄ再次出现上述抑郁症状,随即停药,服多…     

氟桂利嗪的合成工艺研究

以氟苯为原料经４步反应合成钙拮抗剂氟桂利嗪，总收率３９．７％。     

维拉帕米对偏头痛的防治效果

偏头痛的防治对偏头痛有预防效果的药物包括(1)β阻滞剂,如普萘洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔和美托洛尔;(2)抗抑郁药,如阿米替林(Amitriptyline)、去甲替林(Nortriptyline)、丙米嗪(Impramine)、地昔帕明(Desipramine)和多塞平(Doxepin);(3)麦角制剂,如麦角胺和美西麦角(Methysergide);(4)非甾体抗炎药;(5)钙拮抗剂,如维拉帕米、硝苯啶、地尔硫革、氟桂嗪和尼莫地平等。传统疗法:防治偏头痛的传统用药为β阻滞剂、麦角制剂和抗抑郁药。β阻滞剂预     

盐酸氟桂利嗪的临床应用进展

盐酸氟桂利嗪(Flunarizine)为非竞争性双苯哌嗪类钙通道抑制剂[1],可以抑制ca2 内流,从而使血管扩张,尤其对脑血管有选择性作用,在临床上主要用于脑血管灌注不足的疾病。随着临床应用的增加,其应用领域不断扩大。     

钙拮抗剂应用的新动向

钙拮抗剂通过消除体循环阻力血管的钙依赖性张力过高和收缩过强而发挥抗高血压作用。但并非所有的钙拮抗剂都有降压作用。 Godfraind汇编的“钙拮抗剂”包括氟桂嗪、桂利嗪、利多氟嗪、罂粟碱、吲哚美辛、新霉素、地苯那明(Dibenamine)、苯苄胺、丙米嗪、地昔帕明、氯丙嗪、氟哌啶醇、二氮嗪、舒洛地尔(Suloctidil)、局部麻醉药(例如普鲁卡因、丁卡因、地布卡因)以及氨利酮(Amrinone)等。其中多数除主要药理作用外,又具有非特异性钙拮抗作用。作者发现,以钙拮抗作用为主,最有代表     

T型钙通道的生理和病理生理

在心血管系统中发现有两种钙通道:L通道和T通道。L通道的特征已被充分地阐述,它们和人们所熟悉的钙拮抗剂如:双氢吡啶类(例如硝苯地平和氨氯地平)、苯烷胺类(如维拉帕米)以及苯噻嗪类(如地尔硫(艹卓))结合。目前正引起基础和临床学者感兴趣的是T通道。 T通道在心血管系统中似乎有一些重要功能。例如,它们参与维持血管张力和心脏自律性,控制细胞生长并调节某些内分泌细胞。 本文回顾了有关T通道的资料,展现了关于这些通道在心血管系统中作用的推断。通过对选择性阻断T通道的新型钙拮抗剂MIBEFRADIL的临床前和临床研究的回     

氟桂利嗪的药理研究与临床应用进展

氟桂利嗪(Flunarizine,FNZ,氟桂嗪,氟苯桂嗪,西比灵,Sibclium)是一种新型的选择性钙通道阻滞剂。我国自80年代末用于临床。主要治疗偏头痛和眩晕。近年来随着药理研究的不断深入,临床应用不断拓宽,并取得了重要进展。现将相关内容作一概述。     

盐酸氟桂利嗪的临床新用途

盐酸氟桂利嗪其商品名西比灵,为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙超载造成的损伤。临床主要用于典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗和由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。近年来,其应用范围不断扩大,现就盐酸氟桂利嗪其他方面的用途从七个方面作如下综述。     

盐酸地尔硫控释片

<正> 盐酸地尔硫(艹卓)又称硫氮(艹卓)酮(Diltiazem),是近年来发现的一种新型钙拮抗阻滞剂,是第Ⅲ类钙拮抗剂。由于本药比其他的钙拮抗剂如硝苯吡啶、异搏定更为安全可靠、副作用少的优点获得到好评,目前临床应用日趋广泛。 虽然本药的普通片剂经口服吸收率可高达80～90％,但是由于有明显的首次通过效应,而生物利用度仅约为45％。研究已指出,盐酸地尔硫(艹卓)制成控释片,则生物利用度便可提高到80％。同时本药的控释片可维持夜间直至关键性的清晨有     

对盐酸氟桂利嗪胶囊标准的修改意见

<正> 盐酸氟桂利嗪胶囊是血管扩张药,通过选择性阻滞钙进入细胞内而发挥作用,主要用于治疗脑动脉缺血引发的各种疾病,如脑动脉硬化、脑血栓形成、脑栓塞、脑血管痉挛以及偏头痛、眩晕等,收载于《中国药典》1995年版中,2000年版药典再次收载。 2000年版《中国药典》规格项下是“以氟桂利嗪(C_(26)H_(26)F_2N_2)计”,而含量测定项下规定以盐酸氟桂利嗪(C_(26)H_(26)F_2N_2·2HCl)计,由于二者的计算形式不一致,在实际工作中可能带来不便,因为5mg氟桂利嗪相当于盐酸氟桂利嗪的量为:     

西比灵所致的药源性帕金森综合征3例报告

药源性帕金森综合征(Drug-induced Parkinsonism)常见于多巴胺拮抗剂和耗竭剂(depletors),如酚噻嗪类(氯丙嗪、奋乃静)、丁酰苯类(氟哌啶醇等)、噻吨类、胃复安等.而西比灵或氟桂利嗪所致者尚未见报道.为引起同道重视,现报道我们遇到的3例如下.……