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头孢菌素类药物是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而成的一类广谱半合成抗生素. 相似文献
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头孢菌素类药物是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而成的一类广谱半合成抗生素. 相似文献
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头孢菌素类药物是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而成的一类广谱半合成抗生素. 相似文献
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头孢菌素类药物是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而成的一类广谱半合成抗生素. 相似文献
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分别以7-ACA和GCLE为原料合成了头孢他啶关键中间体7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢霉烷酸,讨论了两者的生产技术和成本。 相似文献
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廖福荣 《国外医药(抗生素分册)》1994,(6)
具有水解青霉素G和青霉素V成为β-内酰胺母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)能力的酰化酶已在许多报告中作过论述,且在工业生产半合成青霉素及头孢菌素的中间体上得到广泛应用.随着医疗上新的几代头孢菌素类逐渐取代青霉素,头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)已成为一种关键性中间体.最初希望能找到一种与某些青霉素酰化酶一样有效的酰化酶,可直接转化头孢菌素C(CPC)成为7-ACA.然而,对稀有的CPCD-氨基己二酸侧链具有特异性的酰化酶极为少见.已报道的一些CPC酰化酶,一般活性都很低,至今尚无法证明其工业应用价值. 相似文献
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生产许多临床上重要的头孢菌素所用的起始原料7-ACA,系从头孢菌素 C(CPC),通过复杂的化学方法,或近来开发的包括化学及酶的二步法,制取而得。长期以来,虽曾考虑建立用微生物方法生产7-ACA 的高效工艺过程,但迄今为止还没有报告过能够产生7-ACA 的菌株。另外虽然已经克隆了天然抗生素的生物合成基因簇,并在异种宿主中得到表达,但是关于“人工的”抗生素生物合成操纵子的表达,还未见报告。在此,我们报告于 CPC 工业生产的唯一真菌产黄顶头孢霉(A.chrysogenum)中,引入新的7-ACA 生物合成途径(附图)。这个途径包括:由 D-氨基酸氧化梅(DAO)使CPC 转变成酮基己二酰7-ACA(keto-AD-7ACA);部分反应产物进而与 H_2O_2发生非酶反应,形成戊二酰7-ACA(GL-7ACA);然后由头孢菌素酰化酶,将 GL-7ACA、keto-AD-7ACA 及 CPC 水解成7-ACA。 相似文献
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目的 优化头孢母核(6R,7R)-7-氨基-3-[[(1-甲基-1-H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐(7-ATCA·HCl)的合成工艺.方法 对三氟化硼络合物催化合成头孢母核7-ATCA·HCl的工艺进行了探索,在现有文献基础上,采用三氟化硼碳酸二甲酯络合物替代传统的三氟化硼乙腈络合物或三氟化硼乙醚络合物催化7-ACA和1-甲基-5-巯基四氮唑合成头孢母核7-ATCA-HCl.结果 确定了三氟化硼碳酸二甲酯与7-ACA合适的摩尔比,产品收率>124%,含量>99%.结论 该方法制备的7-ATCA·HCl收率高、质量好,易于实现工业化. 相似文献
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以7-ACA为原料,通过与N-甲氧亚氨基呋喃乙酰氯缩合、3位水解、然后与氯磺酰异氰酸酯缩合水解得头孢呋辛酸,在与氯磺酰异氰酸酯的缩合反应过程中,用乙酸丁酯作为反应媒介具有操作简单、产品收率高等特点,适合于工业化生产。 相似文献