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截短侧耳素(Pleuromutilins)是从担子菌纲侧耳属Pleurotus mutilus和Pleurotus passeckerianus中分离得到的二萜类抗生素,对革兰阳性菌和支原体具有良好的抗菌活性。截短侧耳素类药物用途广泛,泰妙菌素(Tiamulin)和沃尼妙林(Valnemulin)作为兽用药用于防治由病原微生物引起的猪痢疾、支原体肺炎等疾病;人用批准的瑞他莫林(Retapamulin)和来法莫林(Lefamulin)主要用于治疗球菌感染和获得性细菌性肺炎。近年来,截短侧耳素类药物耐药监测表明,在病原微生物的rplC、rplD、23sRNA、Cfr和vga基因中报道了多种新的突变位点,导致侧耳素类药物敏感性降低。本文对已上市的截短侧耳素类药物进行回顾,并对近十年该类药物的耐药机制研究进行综述,以期为新型截短侧耳素类药物的创制提供参考。 相似文献
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崔剑 《国外医药(抗生素分册)》1983,(6)
一、引言截短侧耳素(Pleuromutilin)是由高等真菌担子菌纲侧耳属 Pleurotus mutilus 和 Pl-eurotas passeckerianus 菌种经深层培养产生的一种主要对革兰氏阳性菌和枝原体有活性的抗菌物质,它在化学上属于双萜类化合物。1951年,Kavanagh 等人首次报道了这种结晶状抗菌物质的分离及定性,把它命名为Pleuromutilin,并提出它的实验式为 C_(22) 相似文献
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截短侧耳素是一种三环二萜类抗生素,因其抗菌机制独特,与一般抗菌药物不发生交叉耐药,而日益受到重视。本
研究测定了截短侧耳素在不同甲醇 ( 或乙醇 )- 水复合溶剂 ( 醇含量 0~50%) 中在 273.15~333.15K 溶解度,并采用多项式经验方程
和 Apelblat 方程进行关联。结果表明,随着温度的提高,随溶剂中甲醇或乙醇含量的增加,截短侧耳素的溶解度显著同步增加。
多项式经验方程和 Apelblat 方程都能很好拟合截短侧耳素溶解度数据,回归系数都在 0.993 以上。热力学分析表明,截短侧耳
素在甲醇 ( 或乙醇 )- 水复合溶剂中的溶解过程焓变都是正值,且随着溶剂中醇含量的增加而增加,是一吸热过程。溶解过程的
熵变在纯水中是负值,随着溶剂中醇含量的增加,熵变也随之增加并且成为溶解度大幅提升的主要驱动力。本论文的研究结果
可为截短侧耳素的提取工艺优化及制剂工艺开发提供重要的科学依据。 相似文献
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为了应对日益严重的细菌耐药性问题,人们不断研发具有新型作用机制的抗菌药物,其中截短侧耳素及其衍生物作为重要的一类兽用抗生素,具有独特的作用机制,其特点不易产生交叉耐药性.已经上市的泰妙菌素、沃尼妙林均具有抗菌谱广及较强的抗菌活性,而2007年4月批准的瑞他莫林是近二十年来首个新的局部应用的抗菌药物,被认为是第一个人用截短侧耳素衍生物,标志着截短侧耳素类从兽用跨越到人用领域.本文就截短侧耳素的作用机制、耐药机制、人用截短侧耳素的临床研究现状以及新型截短侧耳素衍生物研发等方面的最新进展做简要概述. 相似文献
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摘 要沃诺拉赞富马酸盐是一种新型的钾离子竞争性抑酸药,主要用于胃酸相关性疾病的治疗和预防,2014年在日本批准上市。与传统质子泵抑制药相比,具有众多优势,自上市后引起了广泛的关注并成为研究热点。本文从沃诺拉赞富马酸盐的临床疗效及不良反应等方面进行总结,以期为医护人员及患者提供最新信息。 相似文献
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抗生素的广泛使用和滥用导致耐药性细菌日益增加。为了应对这种局面,研究人员加大了对抗耐药性细菌抗生素的研发力度。基于此,20世纪50年代,从高等真菌中分离的具有良好抗菌活性的先导化合物截短侧耳素得到了越来越多的关注和研究。构效关系研究表明,截短侧耳素的三环母核结构的改造对抗菌活性的提高作用不大,而对C-14侧链的修饰则可以增加截短侧耳素的抗菌活性和改善其药动学性质。本文就近10年来国内外对截短侧耳素C-14侧链的修饰、抗菌活性和构效关系研究进行综述,并总结了目前研究中存在的问题。 相似文献
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粘菌素的临床应用新进展及其不良反应 总被引:2,自引:0,他引:2
粘菌素为多肽类抗生素,在20世纪60年代用于治疗革兰阴性菌感染.但在20世纪80年代,粘菌素因其毒性反应以及一些新抗菌药的出现而几近弃用.然而,近年多药耐药革兰阴性菌感染的增多促使粘菌素再次用于临床.研究表明,粘菌素对多药耐药革兰阴性菌,特别对多药耐药的鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌所致感染(如肺炎、菌血症、假体关节感染、尿路感染等)有良好疗效,临床有效率为66.7%~87%.粘菌素的不良反应主要为肾毒性和神经毒性.粘菌素肾毒性的发生率早年报道为26.1%,近年研究显示为14%;其神经肌肉阻滞反应近15年未见报道.目前,粘菌素的广泛使用已导致革兰阴性菌中耐药菌株的出现.因此,粘菌素使用时应注意用量用法、疗程、与其他肾毒性药物的联用以及肾功能不全患者的安全合理使用. 相似文献
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詹本塬 《国外医学(药学分册)》2001,(4)
依美斯汀 (emedastine)双富马酸盐是新的第二代H1受体拮抗剂 ,通过人体体外实验已知它能被CYP 1A2 ,CYP 2E1和CYP 3A4代谢。这种多代谢途径使它与抗真菌药合用时不会产生心血管副作用。为了评价依美斯汀双富马酸盐与酮康唑合用的药效学和药代动力学的相互作用 ,进行了一项 12名高加索人自愿参加历时 10d的试验。前 5d口服依美斯汀双富马酸盐胶囊 4mg(sid)。从第 6天开始 ,加服酮康唑 ,每次 2 0 0mg(bid)。比较前后 5d药物稳定期的药代动力学参数 (Css,max,Css,min,tmax,AUCss,t1… 相似文献
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Retapamulin(SB-275833)是截短侧耳素类化合物的半合成衍生物,为一种选择性细菌蛋白质合成抑制剂,在体外对G 菌包括金葡球菌、化脓链球菌和一些G-菌(如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)均有极好的抗菌活性。2007年4月通过美国FDA审批,目前该产品尚未在中国上市,文中对其作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究及不良反应等做一综述。 相似文献
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Retapamulin(Altabax) 总被引:1,自引:0,他引:1
郑朴荣 《中国药物化学杂志》2007,17(6):405-405
Retapamulin属半合成截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素。软膏剂(Altabax)由葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)制药公司研制、开发,2007年4月美国FDA批准其上市,主要用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的脓疱性皮炎,适用人群为9月龄以上儿童及成年人[1]。据研究,retapamulin的抗菌作用机制明显不同于传统的抗菌药物[5],它以一种特异的方式结合于细菌核糖体50s亚单元,并且阻断核糖体P区域,干扰肽酰转移酶的活性,从而选择性地抑制细菌蛋白质的合成。临床研究证实,retapamulin对脓疱性皮炎患者具有明显疗效和良好安全性,常见的不良… 相似文献
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刘党生 《国外医药(抗生素分册)》2008,29(1):28-31
Retapamulin(SB-275833)是开发为人类局部用药的首个截短侧耳素类抗生素,对葡萄球菌和β-溶血性链球菌有抗菌活性,对金葡菌和酿脓链球菌的MIC90分别为0.12和≤0.03μg/mL.未发现其对耐苯唑西林、红霉素或莫匹罗星的病原菌亚型有交叉耐药性. 相似文献
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葛兰素制药公司研发的retapamulin(瑞他帕林)凝胶剂(商品名:Altabax)于2007年4月获得美国FDA批准,用于治疗金葡菌或化脓性链球菌感染引起的脓疱疮。Retapamulin属于半合成的截短侧耳素类抗生素,其化学名为[[(3-外型)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]硫代]-(3d,4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3α,9-丙醇-3αH-环戊基环辛基-8-乙酸酯。其分子式为C30H47NO4S;化学结构式: 相似文献
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富马酸替诺福韦酯合成路线图解 总被引:2,自引:1,他引:2
富马酸替诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumarate,1),化学名为(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐,是美国Gilead Sciences公司研发的核 相似文献