非诺贝特缓释微丸对糖尿病患者糖脂代谢紊乱的影响

目的 研究非诺贝特缓释微丸对糖尿病患者糖脂代谢紊乱的影响。 方法 将122例糖尿病高脂血症患者随机分成二组:治疗组80例,除口服降糖药外,加用非诺贝特缓释微丸0.25g/d,共12周;对照组42例,不加用非诺贝特缓释微丸。比较二组患者治疗前后血脂、血糖、尿酸及肝肾功能的变化。 结果 12周后,治疗组血甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白均明显降低,高密度脂蛋白水平升高,同时空腹血糖及血尿酸水平明显下降(P<0.005);对照组则无明显变化。 结论 非诺贝特能明显改善糖尿病患者的脂质代谢紊乱,降低空腹血糖和血尿酸水平,减少代谢综合征的危害。     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备12 h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法:采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,20~40目素丸收率约80%;包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素,HPMC E5的致孔作用相对较强,不同pH介质中释放有差异,在pH 6.8 PBS中突释明显。结论:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

非诺贝特缓释微丸对糖尿病患者糖脂代谢紊乱的影响

目的研究非诺贝特缓释微丸对糖尿病患者糖脂代谢紊乱的影响.方法将122例糖尿病高脂血症患者随机分成二组:治疗组80例,除口服降糖药外,加用非诺贝特缓释微丸0.25g/d,共12周;对照组42例,不加用非诺贝特缓释微丸.比较二组患者治疗前后血脂、血糖、尿酸及肝肾功能的变化.结果12周后,治疗组血甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白均明显降低,高密度脂蛋白水平升高,同时空腹血糖及血尿酸水平明显下降(P＜0.005);对照组则无明显变化.结论非诺贝特能明显改善糖尿病患者的脂质代谢紊乱,降低空腹血糖和血尿酸水平,减少代谢综合征的危害.     

三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为

目的 优选三七总皂苷缓释微丸制备工艺, 完成相关体外评价研究.方法 使用单因素筛选和L9 (34) 正交试验, 确立最佳的成丸条件;单因素试验考察包衣条件;体外释放度考察包衣增重对释放的影响.结果丸心制备方法为:三七总皂苷 (PNG) :微晶纤维素 (MCC) =1:3混匀, 以45%乙醇为润湿剂, 使用挤出-滚圆法制备, 挤出速度为45 r/min, 滚圆速度35 HZ (1 505 r/min) , 滚圆6 min, 60℃减压干燥4 h.正交试验结果为影响因素顺序为滚圆速度>滚圆时间>挤出速度, 其中滚圆速度有显著性差异.包衣条件为:以15%苏丽丝E-7-19050水分散体于40℃包衣, 喷雾压力0.4 MPa, 喷液速度为1.0 m L/min, 包衣1.5 h.体外释放度表明包衣增重17%有较好的缓释效果.药物释放动力学模型拟合表明符合Higuchi模型.结论 三七总皂苷缓释微丸的制备方法稳定、可行, 可用于进一步研发, 并为其释放进行深入探讨奠定基础.     

非诺贝特治疗高脂血症的临床观察

目的 :评价国产非诺贝特缓释胶囊 (利必非 )对高脂血症的治疗效果。方法 :选择高脂血症 6 0例 ,治疗前两周停服调脂药 ,随机分为非诺贝特组 (A组 )与辛伐他汀组 (B组 )各 30例。A组男 18例 ,女 12例 ,年龄 (5 8± 5 2 6 )岁 ,给予利必非胶囊 0 2 5 g/日 ;B组男 16例 ,女 14例 ,年龄 (5 9 4± 6 2 7)岁 ,给予辛伐他汀 10mg/日 ,均治疗 8周 ,服药前和服药8周后测TC、TG、LDL C、HDL -C一次。结果 :治疗 8周两组患者TC、TG、LDL -C均有显著下降 (P <0 0 1)。结论 :非诺贝特缓释胶囊与辛伐他汀相比 ,二者作用相等。     

连钱草总黄酮微丸制备工艺研究

目的制备连钱草总黄酮缓释微丸并优化处方及其制备工艺。方法以收率、圆整度及其体外释放度为评价标准,分别对处方因素(投药量、黏合剂用量的比例)和工艺因素(挤出速度、滚圆时间和滚圆速度)进行单因素考察,得出连钱草总黄酮缓释微丸的制备工艺。结果优化后的处方工艺收率高、圆整度较好,缓释效果较好。结论此试验方法可行,根据本处方及工艺可以制备成骨架型缓释微丸。     

微乳液相色谱法测定非诺贝特自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特的含量

目的建立自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特含量测定的方法。方法采用微乳液相色谱法(MELC),色谱柱为Venusil ASB C8(4.6 mm×250 mm,5μm)柱;流动相为十二烷基硫酸钠(SDS)-正辛烷-正丁醇-H2O(质量比3.0∶0.6∶6.6∶89.8,用H3PO4调pH至2.5);检测波长为286 nm;流速为0.9mL/min;柱温为30℃。结果非诺贝特在50～150μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.999 3);自微乳化与脂质立方晶体系中非诺贝特的平均加样回收率分别为100.49%和101.76%,RSD分别为1.7%和1.1%。自微乳化及脂质立方晶体系中非诺贝特的平均质量分数分别为48.4、11.6 mg/g。结论本方法准确度高、专属性强,可用于非诺贝特自微乳化与脂质立方晶制剂的质量控制。     

布渣叶总黄酮微丸的制备工艺研究

目的 制备布渣叶总黄酮微丸,并进行质量评价.方法 采用挤出滚圆法制备布渣叶总黄酮微丸,以微丸的物理性质及总黄酮的溶出度为考察指标,采用单因素考察、正交设计筛选最优处方及工艺条件.结果 优选得到的最佳处方为:MCC与乳糖(质量比3∶1)为填充剂,质量分数5％ PVP K30(体积分数30％乙醇)为黏合剂,质量分数10％CMS-Na作为崩解剂,载药量为30％;制备工艺为:挤出速度200 r·min-1、滚圆转速1 000 r·min-1、滚圆时间8 min;制得的微丸圆整度好、大小均匀、收率77.77％、90 min内溶出97.61％.结论 挤出滚圆法可以用于制备中药微丸,该工艺简便可行,所得微丸质量好.     

灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究

目的 考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方，并对释药机制进行探讨。方法 利用挤出滚圆法制备骨架型微丸，采用单因素考察和正交设计筛选最优处方，通过方程拟合探讨释药机制。结果 所得微丸的制备工艺简单，微丸大小均匀，载药量大且药物含量均匀，能达到缓释12h的试验设计要求；释药机制以药物扩散为主，兼有骨架溶蚀。结论 利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单，适于工业化生产。     

美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

缓控释微丸制剂的研究进展

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统以其特有的优越性,逐渐成为目前缓控释制剂的研究热点之一,在现代药品开发和应用上备受瞩目.论文对缓控释微丸制剂的常用辅料、制备方法及释药机制等方面进行了综述,旨在为研究开发口服缓控释制剂提供思路和方法.     

右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。     

硝苯地平缓释微丸家犬体内药动学和生物利用度

目的 :研究硝苯地平缓释微丸在家犬体内的药动学及生物利用度。方法 :家犬自身交叉对照分别口服单剂量硝苯地平缓释微丸 (A)和进口硝苯地平控释片 (B)各 30mg ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,应用 3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果 :硝苯地平缓释微丸和进口硝苯地平控释片的药动学参数 :Tmax分别为 3.4 7和 5 .4 1h ;Cmax分别为2 5 .7和 2 0 .2ng·mL-1 ;AUC0～∞ 分别为 2 1 6和 1 6 8mg·h·mL-1 。以B为参比制剂 ,单剂量给药时A的相对生物利用度为1 2 9%。结论 :两种制剂单剂量给药 30mg为生物不等效     

口炎清单向缓释贴膜的研制和评价

目的研制治疗阿弗他口腔溃疡的口炎清单向缓释贴膜，并对其性能进行评价。方法以卡波姆（CP）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为两主要因素，在各自的3水平上进行筛选，配以硬脂酸钠、丙烯酸树脂、二氧化钛，黄色素等辅料，经过一定工艺，制成接触口腔黏膜侧的可溶性黏附性高分子材料层和接触口腔唾液侧的不溶性高分子材料层组成的双层贴膜，并对贴膜的黏附性和缓释性能进行测试。结果由8％卡波姆（CP）、6％羟丙甲基纤维素（HPMC）为主的贴膜黏附时间达到2．4h以上，2h释放率达到78．5％以上。该贴膜与口腔黏膜黏附性较为合适，对口腔黏膜刺激性小，可延长药物作用时间。结论口炎清单向缓释贴膜是一种比较理想的口腔缓释贴膜剂型，有较好的临床应用前景。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

丹参酮ⅡA脉冲微丸的制备与体外质量评价

目的：制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价。方法：采用流化床包衣,分别选用羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素/ HPMC（L-HPC/HPMC）和HPMC/乙基纤维素水分散体（HPMC/Surelease）作为溶胀层材料,Surelease作为控释层材料,以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸。通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量,并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制。结果：使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放,而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3~5 h的延迟释药,且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加。另外,控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞,其最佳增重范围为30%~40%。数学模型拟合结果显示,丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程。结论：联合HPMC和Surelease为溶胀材料,以Surelease为控释材料,可以成功制备具有3~5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸,为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考。     

坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究

目的制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度。方法用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析。结果聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高。乙基纤维素（EC）的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好。结论速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显。     

卡托普利控释微丸的研制及其体外释放研究

采用乙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ及硬脂醇为缓释材料，研究了卡托普利控释微丸的处方和工艺。经体外释放实验证明，制得的控释微丸能明显延缓药物释放，释放过程符合零级动力学。     

双氯芬酸钾延迟缓释微丸的制备及体外释放

以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氯芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计 效应面法对处方进行优化。结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔剂用量可影响释药时滞、释药速度以及最终释药量;星点设计 效应面法可用于微丸处方的优化。