细辛挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的实验研究

目的:考察细辛挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定大黄藤素的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果最好,5mg/mL大黄藤素加入以上促透剂后24h平均累积渗透量分别为5276.62,5068.87μg/cm2;6h平均透皮速率常数分别为219.89,221.44μg/cm2·h;增渗倍数分别为1.0326,1.3217.结论:5%细辛挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用.     

不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响

目的研究促渗剂对复方红茴香喷雾剂透皮吸收作用的影响,筛选促渗剂的种类及其用量。方法采用正交试验设计,进行离体小鼠皮肤体外透皮扩散试验,以复方红茴香喷雾剂中槲皮苷的累积渗透量及渗透速率为指标,考察最优处方。结果不同促渗剂对槲皮苷的累积渗透量及渗透速率影响大小为:冰片>薄荷油>氮酮>PEG400,冰片具有显著性差异（P<0.05）,PEG400影响较小。结论1%氮酮、2%薄荷油、1%PEG400和2%冰片可作为最优促渗剂方案在复方红茴香喷雾剂中使用。      

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

目的观察透皮促渗剂对盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组,其中无促渗剂组又分为含0.5%、1%、2%盐酸丁丙诺啡3组;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为氮酮、油酸和混合组,氮酮组再分含1%、2%、4%氮酮3组,油酸组再分含2%、4%、6%油酸3组,混合组含4%油酸+4%氮酮。以无毛小鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透试验,分析该凝胶稳态透皮速率(Js)和Js提高率。结果无促渗剂3组Js分别为(0.69±0.11)、(0.90±0.14)和(1.18±0.10)μg/cm2·h,Js提高率分别为0.76、1.00和1.31,组间差异不显著(P>0.05);混合组促渗效果最明显,Js为(13.22±1.27)μg/cm2·h,与4%油酸组和4%氮酮组比较,Js提高率为1.8和1.3(P<0.05),与对照组比较,Js提高率为14.6(P<0.01)。结论盐酸丁丙诺啡凝胶具有良好的透皮特性,适当加入促渗剂油酸或氮酮可以显著提高其Js,使其释放近似零级动力学模型。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。     

凝胶中不同溶剂系统对阿昔洛韦体外透皮速率的影响研究

目的研究阿昔洛韦凝胶中的不同溶剂系统对主药体外透皮速率及对氮酮促渗作用的影响,为优化阿昔洛韦凝胶处方提供实验依据。方法以纯水及不同比例的乙醇、丙二醇为溶剂系统,拟定7种不同处方,利用Franz扩散池测定体外阿昔洛韦透皮速率。大鼠背部全皮为实验模型,双波长等吸收法测定接受液中阿昔洛韦的含量,并用GC法检测氮酮在6种溶剂系统中的溶解度。结果1-6号溶剂系统中,氮酮的溶解度分别为0、0.013、0.036、0.091、1.78及2.01%,而1-7号处方中阿昔洛韦的体外渗透速率(J)分别为0.584、3.062、3.32、12.05、88.23、180.83及56.08μg/cm2·h。结论凝胶中不同溶剂系统对阿昔洛韦的体外透皮速率有显著影响,且氮酮的促渗作用随着其在溶剂系统中的溶解度的增加而增加。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的 对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法 以丹酚酸B和丹参酮II_A为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮II_A在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果 丹酚酸B和丹参酮II_A在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇（1∶1）促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮II_A透皮吸收速率分别为3.62、1.35 μg/(cm²·h)（大鼠皮肤）,24 h累积渗透量分别为88.72、16.12 μg/cm²,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论 以氮酮-丙二醇（1∶1）作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮II_A都有较好的促渗作用。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮对布洛芬乳膏的透皮吸收影响。方法采用立式Franz扩散池对不含氮酮和含不同浓度氮酮的布洛芬乳膏进行体外透皮扩散试验,得出不同时间段的累积渗透百分率,计算渗透速率常数。结果含1-5%氮酮的布洛芬乳膏透皮吸收率明显高于不含氮酮的布洛芬乳膏(P0.01)。含1%、2%、3%、4%、5%氮酮的布洛芬乳膏样品渗透速率常数分别为2.77、3.54、4.38、3.74、3.76/h。结论可选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂,最佳浓度为3%。     

不同浓度氮酮对天麻体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮对天麻体外透皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC法测定样品中天麻素含量,比较氮酮浓度为0、1%、2%、3%、5%时对天麻透皮吸收的影响.结果 在24 h内氮酮浓度为0、1%、2%、3%、5%时天麻素的透皮速率分别为3.475、11.930、14.665、33.323、43.150 μg/(cm2/h).结论 氮酮可以促进天麻素的透皮吸收,在实验浓度内,以5%氮酮的促渗透效果最好.     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

宝泻灵提取物的体外透皮吸收研究

目的研究不同透皮促进剂对宝泻灵提取物中各指标性成分体外经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂。方法采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮实验,用高效液相色谱法测定不同渗透促进剂对提取物中各指标性成分吴茱萸次碱、丁香酚和肉桂醛的累积渗透量、透皮渗透速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果低比例氮酮、以及3%氮酮与不同比例丙二醇联合使用时的累积渗透量均有明显提高,其中以3%氮酮 10%丙二醇作为复合促进剂时的促渗作用最强。结论通过考察渗透促进剂对宝泻灵提取物各指标性成分的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

天麻苷元体外透皮特性与皮肤刺激性研究

目的 考察天麻苷元的透皮特性与皮肤刺激性,为其经皮给药制剂的开发提供依据。方法 选取离体大鼠皮肤,采用改良Franz扩散池法对天麻苷元的透皮性能进行评价,并进一步考察常用溶剂、促透剂以及透皮微粒载体对其透皮性的影响。此外,选择家兔为动物模型,评价天麻苷元溶液剂与凝胶剂的皮肤刺激性。结果 天麻苷元较易透皮,经大鼠腹部皮肤的渗透速率常数（Js）可达134.1 μg/(cm²·h),24 h透过量约为3 mg/cm²。30%乙醇对天麻苷元兼具增溶与促透作用,是较理想的溶剂。常用促透剂氮酮、松节油、冰片以及透皮微粒载体微乳与醇质体对天麻苷元透皮性能的改善作用并不显著。家兔皮肤刺激性试验结果表明天麻苷元溶液剂与凝胶剂均无明显的皮肤刺激性。结论 天麻苷元具有良好的透皮性能,且无皮肤刺激性,适合开发成经皮给药制剂,应用于中枢神经系统疾病的治疗。     

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

目的：研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响，筛选有效的复合透皮吸收促进剂，提高格列美脲的透皮吸收速率。方法：采用改良的Franz扩散池，以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果：透皮吸收促进剂单独使用时，油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强，增透倍数分别为2，01，2，48和3．38；相反，卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中，氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高，分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4．79倍，其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明，氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为：氮酮与油酸(1：1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1：2)，随油酸浓度比例增加，药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低；当氮酮与油酸以相同比例混合使用时，具有协同作用。结论：促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道，其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1：1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快，透皮时滞较短，促进效果最好。     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

运用综合主成分分析法评价几种促透剂的促透效果

目的 考察综合主成分分析法评价促透剂的促透效果的可行性.方法 通过研究氮酮、薄荷醇、冰片促透剂对模型药物盐酸苯海拉明在离体家兔背部皮肤上的透皮行为的影响,计算透皮速率、增渗倍数、滞后时间、累积透过量,运用主成分分析法对以上几种促透剂的促透效果进行综合评价.结果 薄荷醇、氮酮加冰片、薄荷醇加冰片对盐酸苯海拉明都有促透作用,且作用依次递进;薄荷醇、冰片、氮酮加薄荷醇、薄荷醇加冰片、氮酮、氮酮加冰片对盐酸苯海拉明的储库效应都有影响,且影响依次递进.结论 综合主成分分析法可客观地评价促透剂的促透效果.     

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.