小儿EB病毒感染相关性噬血细胞综合征的护理

探讨小儿EB病毒感染相关性噬血细胞综合征的有效护理措施。方法:密切观察病情变化,采取有效护理措施控制体温及感染的发生,预防和减轻出血;加强皮肤护理和饮食管理,正确输注各种成分血及血制品。结果:15例患儿中,好转5例,病情恶化放弃治疗5例,死亡3例。结论:有效的护理可以明显提高治疗效果,减少不良反应的发生。     

Copper complexes of some amino acid derivatives of substituted coumarilic acid

A series of copper complexes of some amino acid derivatives of 6-methoxy-3-methyl-coumarilic acid were prepared. The infrared, visible spectra and magnetic sus-ceptibility of these compounds were reported. All copper complexes were found to have antimicrobial activity against gram-positive bacteria only.     

红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展

为解决抗生素的耐药性问题，近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究，并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括，并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。     

儿童慢性活动性EB病毒感染3例报告

目的通过分析3例儿童慢性活动性EB病毒感染(CAEBV),结合文献阐明儿童期该病的临床表现、实验室特点、影像学、病理学检查、诊断、鉴别诊断、治疗反应及预后情况。方法临床病例分析及文献综述。结果该病特点主要表现为持续或间断长期发热、肝、脾、淋巴结肿大、肝功能异常;常有乳酸脱氢酶(LDH)和血清铁蛋白(SF)异常升高、T细胞亚群紊乱;EBV相关抗体持续阳性、外周血高EBV载量、病变组织可检测到EBV-DNA;PET-CT可有FDG代谢增高的异常信号。容易发生机会性感染。结论 CAEBV是一种少见的严重综合征,临床表现复杂多样,主要表现为EBV感染后出现慢性或复发性传染性单核细胞增多症(IM)样症状伴随EBV抗体的异常改变和病毒载量增高,病程中可出现严重的或致死的并发症。应早期采取积极措施,有助于改善预后。传统的抗病毒治疗、免疫抑制剂、免疫调节治疗效果有限,针对特异性EBV蛋白的细胞免疫疗法或造血干细胞移植应为有前景的根治性手段。     

HPLC法测定克咳胶囊中甘草酸含量

目的建立高效液相色谱法测定克咳胶囊中甘草酸的含量。方法色谱柱采用C18(4.6 mm×15 cm,5μm),以乙腈-2%醋酸溶液(36:64)为流动相,流速为0.6 mL.min-1,检测波长为248 nm,柱温为室温。结果甘草酸在0.192~0.96μg范围内线性关系良好,相关系数为0.999 9,平均回收率为96.99%,RSD=1.30%(n=6)。结论该方法简便、准确、重复性好,可用于该药的质量控制。     

海洋来源 (+)-sclerotiorin衍生物的半合成、抗结核活性与初步构效关系研究

目的 结核病仍然是世界范围内一个重要的公共卫生问题,因此迫切需要寻找新型抗结核分子。以海洋天然产物(+)-sclerotiorin为原料半合成一系列衍生物,其中包含18个新化合物,通过考察它们的抗结核等活性,探究其初步构效关系。方法 利用Mycobacterium marinum 和 Mycobacterium tuberculosis 菌株对衍生物的生物活性进行测定。结论 衍生物4, 5, 8?10和12的抗海分枝杆菌活性与阳性药相当,MIC90值在16.1?18.9 μM之间。此外,衍生物9, 11, 12和15也显示出中等的抗结核活性。初步构效关系表明喹啉、异喹啉、联苯和联苯醚等基团有利于提升(+)-sclerotiorin衍生物的抗结核活性。衍生物12在结核杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B抑制试验中显示出最强的活性,分子对接的结果表明,它与蛋白的Phe98残基之间存在苯环与苯环间的π-π相互作用。该研究证实了(+)-sclerotiorin衍生物作为抗结核候选药物的潜力。     

RP-HPLC法测定甘草锌颗粒中甘草酸的含量

目的:建立RP-HPLC法测定甘草锌颗粒中甘草酸的含量.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm) 色谱柱,以 0.2 mol·L-1醋酸铵溶液(含2%冰醋酸)-乙腈(71:29)为流动相,检测波长为 254 nm.结果:甘草酸在4.024～503.0 μg·mL-1范围内线性关系良好;回归方程A=18.042c-24.778(r=0.9999),平均回收率为99.5%,RSD为0.67%(n=9).结论:该方法快速、简便、准确、可靠,可用于测定甘草锌颗粒中甘草酸的含量.     

HPLC法测定毓麟合剂中甘草酸和淫羊藿苷的含量

目的:建立毓麟合剂的质量控制方法.方法:采用HPLC法测定甘草酸和淫羊藿苷的含量.结果:甘草酸在0.033～0.135 mg·mL-1浓度范围的线性关系良好,平均回收率为100.2%,RSD为0.54%(n=5).淫羊藿苷在0.015～0.15mg·mL-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.3%,RSD为0.96%(n=5).结论:本方法简便,易行,精密度高,重复性好,能够控制毓麟合剂的质量.     

甘草酸单克隆抗体的制备与ELISA方法的建立

目的 制备特异性的甘草酸单克隆抗体.方法 通过活性酯法分别制备了甘草酸免疫抗原GA-KLH和包被抗原GA-OVA;用免疫抗原免疫Balb/c小鼠,采用间接竞争ELISA法筛选后,成功获得了能稳定分泌甘草酸单克隆抗体的杂交细胞株3D6;用阳性细胞株刺激小鼠,获得了高效价的、特异性很高的甘草酸单克隆抗体.结果 经检测与甘草酸主要结构类似物甘草次酸的交叉反应率低于0.5％,与熊果酸、齐墩果酸等甘草酸结构类似物无交叉反应;将该方法应用于甘草样品实测,采用HPCL法验证,结果表明:所采用的ELISA分析方法测定的数据与HPLC分析方法有很好的相关性(r2=0.9977).结论 为甘草酸ELISA快速检测试剂盒的开发奠定了良好的基础.     

天然(口山)酮化合物抗柯萨奇病毒B_5的作用

目的 研究天然咄酮类化合物抗柯萨奇病毒B_5(CVB_5)的作用及其机理.方法 通过改变给药途径,观察病毒引起的细胞病变效应(CPE),MTT法检测细胞活性,评价酮化合物在Hep-2细胞培养中的抗CVB_5作用.结果 酮具有抗CVB_5的活性,对Hep-2细胞的TC_(50)为54.44 μg·mL~(-1),其EC_(50)分别为26.378、25.813、25.405 μg·mL~(-1),治疗指数(TI)分别为2.064、2.109、2.143;在32 μg·mL~(-1)时,对CVB_5的抑制率达50%.结论 酮化合物通过直接杀灭病毒、阻止病毒的吸附、抑制病毒的生物合成而发挥其抗CVB_5的作用;但需对结构做进一步的修饰,以降低其毒性.     

Effect of glycyrrhizic acid on rhein renal penetration: a microdialysis study in rats

Abstract

1.?Rhein (RH), a primary active component isolated from rhubarb, is effective in protecting against the progression of diabetic nephropathy (DN) progression. Glycyrrhizic acid (GA), an active constituent of liquorice, is also considered to be a protective agent against DN. Here, we evaluated the effect of GA on the renal penetration of RH in rats.

2.?Plasma and renal pharmacokinetics were profiled to estimate kidney penetration. After rats were anesthetized, the carotid artery was used for blood collection and a microdialysis probe was inserted into the kidney cortex to collect dialysate samples.

3.?When co-administered with GA, the V_ss and CL values of RH in plasma increased by 25% and 34%, respectively. The C_max in kidney dialysates significantly increased 1.3-fold (p?<?0.05). There was no change in AUC_0–∞ in kidney dialysates, but a significant decrease (2?×?fold) in the plasma was observed. The AUC_{0–∞kidney}/AUC_{0–∞plasma} ratio of RH, representing kidney penetration, increased by 1.4-fold in the group pre-treated with GA compared to the RH alone group.

4.?These results demonstrate that GA increases the renal penetration of RH efficiently and may exert a synergistic effect, although the molecular mechanism of interaction requires further investigation.     

咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A活性的构效关系研究

目的研究咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A活性的构效关系。方法采用量子化学和分子力学方法计算分子结构参数,利用正交变换和最佳变量子集回归法筛选建模变量,采用偏最小二乘法构建定量构效关系模型。结果得到一个较好的构效关系模型(R2=0.918,F=25.05,q2=0.788,press=0.820,P=0.000)。结论咪唑四嗪酮类化合物对淋巴瘤细胞GM892A的活性与取代基R1上净电荷Q1、摩尔折射率MR、水合能HE等结构参数相关。     

复方甘草片中甘草酸含量测定方法的改进

目的：改进药典色谱条件,建立HPLC法测定复方甘草片中甘草酸含量测定的方法。方法：Shim-pack GIST C18色谱柱(4.6 mm ×250mm,5μm),流动相：0.025 mol.L^-1磷酸二氢钾溶液-0.0025mol.L^-1庚烷磺酸钠水溶液-乙腈(36:37:27),检测波长：250nm,柱温：35℃,流速1.0mL.min^-1,进样量：10μL,以峰面积外标法定量。结果：甘草酸浓度在15.01～150.1μg. mL^-1范围内呈较好线性关系,回归方程为y=8.823x+35.60(R²=0.999),平均回收率为100.6%,RSD=1.26%(n=6)。结论：此方法适用于测定复方甘草片中甘草酸的含量。     

海洋天然产物geodin系列衍生物的细胞毒活性评价及构效关系初步研究(英文）

摘 要：目的 目前癌症仍然是威胁人类健康的恶性疾病之一，临床使用的传统药物通常受到耐药性和副作用的限制，因此寻找新型高效的抗癌药物迫在眉睫。对具有grisan 骨架的海洋天然产物geodin (1) 及其衍生物（2?26）进行了细胞毒活性评价，并探究了其初步构效关系。方法 采用MTT法，用人非小细胞肺癌细胞系A549和人肝癌细胞系HepG2、Bel-7402对geodin (1) 及其衍生物（2?26）进行了细胞毒活性评价。结果 对Geodin 的4-OH修饰后得到的衍生物中，化合物2?4, 6, 7, 9?18和20?25表现出强到中等程度的细胞毒活性，IC50值在0.81 ~ 4.78 μM之间。特别是化合物16，对A549和HepG2细胞表现出强效的细胞毒活性，其IC50值分别为0.86和0.81 μM。结论 化合物16是一种潜在的抗癌先导化合物。     

甘草酸在肝外疾病中的研究进展

异甘草酸镁是常用的护肝降酶药物,其主要成分由甘草酸制备而得,后者具有抗炎、抗氧化、抗病毒感染的作用。近年研究证实,甘草酸可能对缺血-再灌注损伤、神经系统损伤、多种炎症、免疫相关疾病、内分泌疾病和肿瘤有治疗作用,有广阔的应用前景。本文系统总结近年来甘草酸在肝外疾病中的研究进展,概括甘草酸治疗上述疾病的可能机制,并对未来的研究方向做前瞻性的展望。     

Topical anti-inflammatory activity of quillaic acid from Quillaja saponaria Mol. and some derivatives

Objectives Quillaic acid is the major aglycone of the widely studied saponins of the Chilean indigenous tree Quillaja saponaria Mol. The industrial availability of quillaja saponins and the extensive functionalisation of this triterpenoid provide unique opportunities for structural modification and pose a challenge from the standpoint of selectivity in regard to one or the other secondary alcohol group, the aldehyde, and the carboxylic acid functions. The anti‐inflammatory activity of this sapogenin has not been studied previously and it has never been used to obtain potential anti‐inflammatory derivatives. Methods A series of quillaic acid derivatives were prepared and subjected to topical assays for the inhibition of inflammation induced by arachidonic acid or phorbol ester. Key findings Quillaic acid exhibited strong topical anti‐inflammatory activity in both models. Most of its derivatives were less potent, but the hydrazone 8 showed similar potency to quillaic acid in the TPA assay. Conclusions The structural modifications performed and the biological results suggest that the aldehyde and carboxyl groups are relevant to the anti‐inflammatory activity in these models.     

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究

目的：通过研究五环三萜类新型化合物对癌细胞的抑制力,从而发现新型抗癌药物。方法以天然产物熊果酸（ UA）为先导化合物,对C-2位氢、C-3位羟基和C-28位羧基以及A环进行结构改造,设计并合成了8个新的熊果酸衍生物。结果采用MTT法对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究。该类化合物对HeLa、HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用,其中化合物I3对HeLa、HepG2和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性。结论该化合物对于上述细胞的抑制作用明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。     

更相高效液相色谱法测定三拗片中甘草苷和甘草酸的含量

目的：建立三拗片中甘草苷和甘草酸的测定方法,以控制制剂的质量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定三拗片中甘草苷和甘草酸的含量。色谱柱为Promosil C18柱（4．6mm×250mm,5μm）;以乙腈-0．05％磷酸为流动相,流速为1．0ml／min,检测波长为237nm,柱温为25℃,梯度洗脱,采用外标法定量。结果：甘草苷进样量线性范围为0．505～5．050μg,r=0．9990,平均回收率为97．8％,RSD为1．1％（n=9）;甘草酸进样量线性范围为0．573～5．730μg,r=0．9999（n=5）,平均回收率为98．9％,RSD为0．8％（n=9）。结论：该方法方法简便、可靠、快速、重现性好,可用于三拗片中甘草酸和甘草苷的含量测定。     

Synthesis of some biologically active substituted thiazole and thiazoline-amino acid derivatives

Synthesis of a series of N-(2-acetylaminothiazole-5-sulphonyl) amino acids (II–VI) and some of their corresponding methyl esters (VII–XI) is described. Coupling of N-tosyl- or N-phthalylamino acid with 2-amino-2-thiazoline using the DCC method furnishes 2-(N-tosyl- or N-phthalylamino acyl)amino-2-thiazolines (XII–XXI). Hydrazinolysis of 2-(N-Pht-L-Phe or N-Pht-L-Ala)amino-2-thiazoline in ethanol afforded 2-(L-Phe or L-Ala) amino-2-thiazoline (XXII and XXIII) respectively. Synthesis of the dipeptide 2-(N-Tos-L-Val-L-Leu) amino-2-thiazoline (XXIV) has been achieved employing the azide method. Sixteen thiazole- and thiazoline-amino acid derivatives were found to be active against a number of microorganisms.     

儿童咽拭子标本406份中EB病毒的检测及其基因型鉴定

目的了解湖南省株洲、湘潭和衡阳地区儿童鼻咽部EB病毒的感染状况及其基因型,为EB病毒的治疗、预防和临床检验提供指导。方法从株洲、湘潭和衡阳部分医院收集疑似EB病毒感染的儿童咽拭子标本406份,采用荧光定量聚合酶联反应（FQ—PCR）检测标本中的EB病毒-DNA;阳性标本分别用特异性引物从中扩增3个目的基因片段,其中PCR扩增的EBNA-3C片段直接电泳以分析1／2分型,BamHI片段和BamHI WI／I1交界区基因片段采用PCR-RFLP分析鉴定F／f和C／D分型,测序和Blast比对验汪分型结果。结果从406份标本中共检出 EB病毒-DNA阳性株159份,株洲74份（38．5％）,其中1型72份（97．3％）,2型2份（2．7％）;湘潭42份（38．9％）,1型40份（95．2％）,2型2份（4．8％）;衡阳43份（40．6％）,1型43份（100％）,2型未发现、从159份阳性株中随机扩增了73份做F／f分型,68份做C／D分型,共检测到F型73份,C型68份,3个地区均未检测到f型和D型。结论株洲,湘潭和衡阳儿童鼻咽部EB病毒感染的检出率分别为38．5％,38．9％,40．6％,且其主要感染的3种独立基因型以1、C、F型为主,3个地区间儿童鼻咽部EB病毒-DNA的检出率及其基因型的差异无统计学意义。