国产头孢克罗缓释片的生物等效性研究

比较了１２名健康志愿者单剂量口服７５０ｍｇ国产和进口头孢克罗缓释片的药代动力学和生物利用度,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度。结果表明：国产和进口片的血浆峰浓度Ｃｍａｘ为７．２８±１．３４和６．９２±１．４６ｍｇ／Ｌ;Ｔｍａｘ为１．０２±０．５８和２．０８±０．７０ｈ;Ｔ１／２为１．０１±０．２２和０．９６±０．１４ｈ,ＭＲＴ为２．５２±０．３９和２．７０±０．２６ｈ;ＡＵＣ为２１．４１±４．４０和２０．７０±６．０６ｈｍｇ／Ｌ,两种制剂的主要药代动力学参数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）,国产片的相对生物利用度为１０６．５０±１７．８４％,ＡＵＣ经三因素方差分析、双单侧ｔ检验和等效界值法证实国产和进口片具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

双氯酚酸钾胶囊剂相对生物利用度

目的： 考察国产双氯酚酸钾胶囊剂的生物利用度。方法： １０ 名健康男性受试者交叉口服单剂量国产和进口双氯酚酸钾胶囊剂（ 片剂） ５０ ｍｇ , 采用ＨＰＬＣ 法测定血浆中双氯酚酸钾浓度。结果： 国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为： Ｃｍａｘ 为２ ２０４－３ ±９１９－８ 和２ １０７－６ ±７３４－０ μｇ·Ｌ－ １ ; Ｔｐｅａｋ 为０－８ ±０－３ 和２－０ ±０－０ ｈ ; ＡＵＣ０ － ∞为３ １７３－６ ±８６８－５ 和３ １５４－８ ±８６６－０ μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ; ｔ１／２ 为２－８ ±０－６ 和２－９ ±０－４ ｈ 。国产制剂的平均相对生物利用度为１００－９ ±７－１ ％ 。结果： 经统计学分析, 两种制剂间ＡＵＣ 无显著差异。     

泰宁中亚胺培南在呼吸系统感染患者体内的药物动力学

对泰宁中亚胺培南在８便呼吸系统感染患者体内的药物动力学特征进行了研究。其血浆浓度采用ＨＰＬＣ测定。泰宁１０００ｍｇ溶于１００ｍｌ生理盐水静滴后,即刻平均血药浓度为（３８．４±１０．６）ｍｇ／Ｌ,５．５ｈ血中浓度仍达（０．４８５±０．１１３）ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为（０．９７０±０．０４６４）ｈ,Ｃｌｓ为（１２．９±３．０２）Ｌ／ｈ,ＶＣ为（６．４９±１．８５）Ｌ,ＡＵＣ为（４４．９±１０．９）ｍｇ·     

国产世福素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

健康志愿者１０名，分别ｐｏ２００ｍｍ日本或国产世福素胶囊后，其体内过程符合一室模型，主要药动学参数分别为；Ｃａｘｍ为２．１７±０．３８及２．１７±０．３８ｍｇ·Ｌ－１；Ｔ为３．４５±０．３２及３．６０±０．５２ｈ；Ｔｐ为４．５８±０．５６及４．６２±０．３５ｈ；ＡＵＣ为２６．３５±４．２７及２５．８５±３．８０ｍｇ·ｈ－１．Ｌ－１。国产世福素胶囊与日本产世福素胶囊的相对生物利用度为９９％。血浆药物浓度采用微生物法测定。     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

国产尼莫地平软胶囊人体相对生物利用度研究

１０名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服国产尼莫地平软胶囊和进口Ｂａｙｅｒ尼莫通片后,用高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平浓度,尼莫地平两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为２７．１５±９．７７,３８．０２±１４．８３ｎｍ／ｄｍｌ;Ｔｍａｘ为１．０４±０．４１,０．７７±０．２５ｈ;ｔ１／２β为３．６８±２．１４,３．０９±１．４１ｈ;ＡＵＣ（０－１２）为１０７．７９±３８．５６,１１１．２２±４７．６３ｕｇ．ｈｍ．Ｌ＾－１。两种制剂的相对生物利用度比较,国产尼莫地平软胶囊,其相对生物利用度为９９．９２％,表明国产尼莫地平软胶囊与进口尼莫通片属生物等效制剂。     

高效液相色谱法测定头孢克罗血浆浓度及其药动学研究

本文用离子对高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定血浆中的头孢克罗（Ｃｅｆａｃｌｏｒ）浓度。血浆样品用１％磷酸甲醇溶液提取。色谱条件为：紫外检测波长λ２６５ｎｍ；分析柱ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＴＭ“ＩＰ”２５０ｍｍ×４．６ｍｍ；流动相甲醇：四氢呋喃：水（每升水中含１．０ｇ庚磺酸钠，１１ｇ三乙胺，２０．５ｇ磷酸）。本法最小检测限５０ｎｇ／ｍｌ。本法对１０名受试者口服２５０ｍｇ头孢克罗后进行药动学和相对生物利用度研究。头孢克罗为一房室模型，其Ｔ１／２（ｋｅ）０．６ｈ，Ｔｍａｘ０．４～０．７ｈ，Ｃｍａｘ４．９２～６．５０μｇ／ｍｌ。颗粒剂的相对生物利用度为１．０７±０．１３。     

健康人口服国产洛美沙星片剂的药代动力学

１２名健康男性志愿者，平均年龄２０ａ，分别交叉口服日本产胶囊和国产片剂盐酸洛美沙星３００ｍｇ。用微生物法测定服药后不同时间点取样的血、尿标本，进行药代动力学和相对生物利用度研究。结果表明：口服两药后均能迅速吸收，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．１２±０．２８和１．０８±０．５１ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）为１．５３±０．５３和１．４９±０．３７ｍｇ·Ｌ－１，消除半衰期（Ｔ１／２β）为９．９２±２．４０和１０．４１±２．１７ｈ；二者的药时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为１２．９７±２．８９和１１．８０±２．４８ｍｇ·Ｌ－１·ｈ，国产片剂对日本产胶囊洛美沙星的相对生物利用度为９２．５６±１６．１８％。     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

国产阿奇霉素分散片生物利用度研究

１０名健康志愿者交叉口服５００ｍｇ国产阿奇霉素分散片和进口片剂，对国产制剂的生物等效性研究。血药浓度采用微生物法进行测定。经３Ｐ９７拟合，表明：国产和进口两种制剂的血药浓度－时间曲线均符合口服二室开放模型，Ｃｍａｘ分别为０．４０５±０．０２０与０．４２０±０．０２３ｍｇ／Ｌ，Ｔｍａｘ为１．６５±０．１６ｈ与１．６７±０．１９ｈ，Ｔ１／２β为４２．７７±４．９４与４４．３０±５．１９ｈ，ＡＵＣ为７．     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性受试者,分别单次空腹口服国产罗红霉素分散片和国产片剂３００ｍｇ后,用不同时间血中罗红霉素的浓度绘制了血药浓度 时间曲线．结果表明：两种制剂中罗红霉素的药物动力学过程均符合二室模型,Ｃｍａｘ（７０２±１７３）μｇ／ｍＬ和（６４７±１２）μｇ／ｍＬ,Ｔｍａｘ为（１０５±０３４）ｈ和（１５０±０４１）ｈ,ｔ１／２（ｋｅ）为（１５８５±２１２）ｈ和（１４０７±２０７）ｈ,ＡＵＣ０→∞为（６８７±１４３）μｇ／ｍＬ·ｈ和（６５６±１４８）μｇ／ｍＬ·ｈ．比较两种制剂动力学参数,两种制剂间罗红霉素的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０→∞均无显著差异,Ｐ＞００５．罗红霉素分散片的平均相对生物利用率为（１０５７±１２０３）％,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性．     

诺氟沙星注射液在兔体内的药代动力学研究

家兔１０只，均分为两组，分别静脉及肌肉注射诺氟沙星注射液１０ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定经时血药浓度。结果显示其两种给药途径的药时曲线均符合二室模型。其主要药动学参数静脉注射组为；Ｃ０（１３．９０±３．４３）μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α（０．１１±０．０４）ｈ，ｔ１／２β（２．４５±０．６４）ｈ，Ｖｄ（．±０．３２）Ｌ／ｋｇ，ＡＵＣ（１０．３９±２．６０）ｍｇ．ｈ／Ｌ，ＣＬ（２．０１±０．４７）／ｋｇ．ｈ     

格列吡嗪胶囊剂的相对生物利用度和生物等效性评价

９名健康志愿者，随机交叉口服进口和国产格列吡嗪制剂，利用ＨＰＬＣ测定血浆中药物的达峰浓度Ｃｍａｘ分别为５９１±１７８ｎｇ·Ｌ－１和５２６±１８８ｎｇ·Ｌ－１，２种制剂的消除半衰期　分别为３．２±０．５和３．５±０．８ｈ，血药一时曲线下面积分别为４９１５±１４３２和４８１２±１３０９ｎｇ·ｈ·Ｌ－１。药一时曲线符合一级吸收的单房室模型，国产格列吡嗪片的相对生物利用度Ｆ为０．９８，表明２种制剂具有生物等效性。     

左氧氯沙星可有效治疗肺炎及呼吸道感染

Ｆｕｊｉｔａ等用高效液相色谱法测定了２３名肺病、支气管病患者的血浆、唾液、肺组织中的左氧氟沙星的浓度,并检查了左氧氟沙星在肺组织中的透过率。口服左氧氟沙星２００ｍｇ后,分别于２、３、５ｈ时取血样;２ｈ时取唾液样;３、５ｈ时取肺组织样本。各样本中平均药物浓度分别为：３ｈ的肺组织３．９１±２．３３μｇ／ｇ;２ｈ的血样２．０８±１．０１ｍｇ／Ｌ;２ｈ的唾液０．７１±０．６３ｍｇ／Ｌ。肺组织中药物浓度与血浆中药物浓度有很强的相关性（Ｐ＜０．０００１）,而唾液中药物浓度与血浆中药物浓度无明显相关性。左氧氟…     

国产头孢克罗胶囊剂的人体相对生物利用度研究

目的：通过12名男性健康志愿者对国产头孢克罗胶囊进行药物动力学和相对生物利用度研究。方法：采用HPLC法测定血浆药物浓度,所有受试者随机交叉单剂量口服500mg国产或进口头孢克罗胶囊。结果：两种药品的药-时曲线符合一室开放模型,国产和进口头孢克罗胶囊的峰浓度Cmax为（16．45±3．03）和（16．72±3．83）μg／ml;达峰时间TMAX为（0．75±0．21）和（0．67±0．19）h;消除半衰期T1/2ke为（0．15±0．10）和（0．50±0．12）h,药-时曲线下面积AUC0－t为（19．58±1．85）和（19．45±2．49）h／（μg．ml）。结论：统计分析结果表明,国产与进口头孢克罗胶囊具有生物等效性,国产胶囊的相对生物利用度为（101．39±9．73）％。     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

吲哚美辛锌胶囊在兔血浆中药代动力学研究

用ＨＰＬＣ测定了兔口服吲哚美辛锌及吲哚美辛胶囊后血浆中吲哚美辛的浓度，其药－时曲线均符合一室开放模型，数据经３Ｐ８７计算机程序处理拟合得吲哚美辛锌及吲哚美辛药动学参数分别为：Ｃｍａｘ２．０８８ｍｇ／Ｌ，２．６６１ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ５．２２７ｈ，３．７０４ｈ；Ｋｅ０．１２３ｈ－１，０．１７２ｈ－１；Ｋａ０．２８９ｈ－１，０．４５９ｈ－１；Ｔ２／２（ａ）２．４０１ｈ，１．５０８ｈ；Ｔ１／２（ｅ）５．６１７ｈ，４．０４０ｈ；ＡＵＣ３１．９０５ｍｇ·ｈ／Ｌ，２７．９０３ｍｇ·ｈ／Ｌ。相对生物利用度为１１４％。     

苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

目的：比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相—荧光检测法。结果：家犬口服后，其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Ｃｍａｘ：１３．７８±１．８６ｍｇ·Ｌ－１和１４．０±１．５０ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ：６．２４±０．５９ｈ和６．３９±０．８２ｈ；ＡＵＣ：８８３．２８±１５６．３５ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１和９０５．１０±１７３．８０ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１。结论：国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为９７．９９％±５．８７％，可以认为国产片与进口片生物等效。     

沙丁胺醇在家兔体内的时间药代动力学

沙丁胺醇（Ｓａｌ）抗哮喘作用的昼夜节律，可能与其在体内的药代动力学的昼夜差别有关。为此本文给家兔灌胃２ｍｇ·ｋｇ－１Ｓａｌ，用ＨＰＬＣ荧光检测１０：００ｈ和２２：００ｈ两个时间动物体内血药浓度。结果表明，Ｓａｌ的药动学参数存在明显的昼夜差别。Ｔｐ白天为（２．２８±０．２０）ｈ，夜间为（１．２５±０．３０）ｈ（Ｐ＜０．０５）；ＡＵＣ白天为（０．４１±０．０９）ｍｍｏｌ／Ｌ·ｈ，夜间为（０．３０±０．０５）ｍｍｏｌ／Ｌ·ｈ（Ｐ＜０．０５）；Ｔ１／２白天是（２．７２±０．２２）ｈ，夜间为（１．８６±０．１３）ｈ（Ｐ＜０．０５）；Ｃｍａｘ昼夜无差别。