伯氨喹、哌喹致段缺血性视神经病变1例

急性前段缺血性视神经病变通常由颞动脉炎、高血压、糖尿病等疾病所引起.而我科曾收治1例因服用抗疟药物伯氨喹、哌喹而导致该病的患者,在各类药典及报道中皆未见有抗疟药物伯氨喹或哌喹引起眼部损害的记载,可见该病例为罕见,故为报道.     

青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗无并发症恶性疟临床疗效观察(英文)

【目的】评价青蒿素哌喹片联合伯氨喹治疗科摩罗恶性疟有效性和安全性,验证青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗非洲恶性疟的有效临床剂量。【方法】共观察了无并发症恶性疟患者155例。成人口服青蒿素哌喹片—伯氨喹片1次/d,2片/次,连续2 d,1个疗程共4片(青蒿素320 mg,哌喹1 500 mg,伯氨喹16 mg);6岁以下儿童使用青蒿素哌喹片—伯氨喹颗粒剂。28 d后观察复燃率、平均原虫清除时间、平均退热时间、副作用等。【结果】服药后患者临床症状快速缓解。平均原虫清除时间(PCT)为(51.0±25.9)h,平均退热时间为(20.8±11.4)h。患者对青蒿素哌喹片—伯氨喹有良好的耐受性。只有少数患者出现恶心、呕吐和头晕等不良反应,副作用发生局限且能自愈。患者用药前及开始用药后的第7天观察血常规、生化检查未见明显毒副作用。【结论】青蒿素哌喹片—伯氨喹治疗无并发症恶性疟具有高效、速效、副作用低和疗程短等特点。     

氯喹联用伯氨喹四日疗法对间日疟的疗效观察（附50例报告）

1986～1993年间，我们采用磷酸氯喹（氯喹）加磷酸伯氨喹啉（伯喹）双4日疗法对33例间日疟病人进行临床验证。并以磷酸呱喹（哌喹）加伯喹治疗17例作对照。现将观察结果报告如下：1．材料和方法1．1病例选择有疟疾症状，血检确诊为问日疟；病前一月及病后，均未服用过任何抗疟药（包括磺胺，四环素、砜类等药物）；其他热性合并症或孕妇不作观察对象。1．2药物及治疗方案1．2．1药物：氯喹、哌喹每片含碱基0．15克，伯喹每片含基质7．5毫克。1．2．2治疗方案：氯喀加伯咦（简称氛睦联用）组；成人第一、二两天各顿服氯峻4片，第三天再一次服…     

哌喹合并伯氨喹不同疗法对根治间日疟的效果分析

自1998~2010年,先后用磷酸哌喹+磷酸伯氨喹3d 3个疗程,5d 2个疗程和7d 2个疗程根治间日疟的疗效观察,效果比较满意,兹将方法及临床观察结果介绍分析如下。1资料与方法1.1一般资料157例间日疟患者中男性71例,女性86例,年龄最小1岁半,最大67岁,其中143例来自疟区的当地居     

磷酸羟基喹哌治愈抗氯喹恶性疟疾(三例报告)

近年来,抗氯喹恶性疟原虫日见增多,引起人们重视,采取相应的对策获得一定的效果。作者于1979年在海南岛发现3例恶性疟疾患者,经三个疗程的氯喹治疗仍未奏效,最后经用磷酸羟基喹哌治愈。现报道于下。 例1 刘×× 男性、30岁,1971年到海南。从1974年起每年均患疟疾。1979年10月11日又复发,给氯喹每日4片顿服,计3天(基质1.8g),发     

复方硝喹的毒性作用及其防治的实验研究

小白鼠口服抗疟药复方硝喹,ED_(50)为0.18±0.01mg/kg,与已知几种抗疟药的比,疗效最高,化疗指数最大(1911)。狗服复方硝喹对肾上腺皮质的毒性反应与服单方相仿,但血中高铁血红蛋白含量则服复方硝喹后有明显升高。服较大的中毒剂量(50mg/kg/日×3)时同时肌注叶酸或甲酰四氢叶酸钙可明显降低狗的死亡率和腹泻发生率,病理组织学检查,小肠病变明显减轻,粘膜上皮杯状细胞显著增多。提示用叶酸或甲酰四氢叶酸钙后能保护复方硝喹对小肠的破坏,因而会大大减轻其临床毒性反应。     

哌喹氮芥抗癌作用的实验研究

哌喹氮芥(Piperaquine mustine,PQM)系抗疟药哌喹结构上连接抗癌有效基因氮芥的抗癌药。本文报道PQM对多种动物移植性肿瘤的实验性治疗结果。 1 材料和方法 PQM本校抗疟药研究室提供,动物和瘤株均有上海药物研究所提供。实验方法参照文献,实体瘤系膜水型保种,选接种瘤源6～9d生成旺盛的腹水型作瘤源,在无菌操作下,注射在小鼠前肢腋窝皮下     

磷酸喹哌对豚鼠乳头肌动作电位的影响

磷酸喹哌(PQP)是一个新研制的抗疟药。其全名为1,3—双—[4—(7′—氯—喹啉基—4′)哌嗪—1]丙烷四磷酸盐。我们利用微电极技术研究了磷酸喹哌对27只豚鼠乳头肌电生理的作用。当磷酸喹哌的药物浓度为9.7×10~(-6)M时,乳头肌动作电位几无变化;当其浓度为1.95×10~(-5)M时,静息电位、动作电位幅度和最大上升速率仍无明显改变,但动作电位3期的复极速率增加;动作电位的时程(APD)缩短,有效不应期(ERP)也同时缩短,但APD比ERP缩短的更为明显,ERP/APD增加,当PQP浓度为1.95×10~(-5)M时,还能抑制标本的自发节律。上述结果提示PQP能增加动作电位复极晚期的快速K+外流(ix_1),抑制豚鼠乳头肌动作电位舒张期慢Na~+内流(TNaS)或增加起搏电流(iK_2)。     

磷酸萘酚喹片对恶性疟和间日疟疗效的观察

目的　观察磷酸萘酚喹片治疗恶性疟和间日疟。　方法　磷酸萘酚喹总量 10 0 0mg( 10片 ) 2d分服 ,首剂服 6片 ,第 2d服 4片治疗恶性疟 ,60 0mg顿服治疗间日疟。　结果　恶性疟和间日疟分别治疗 91例和 78例 ,临床治愈率均为 10 0 % ;其退热时间各为 ( 3 3 88± 2 0 3 0 )h和 ( 2 0 3 1± 9 84)h ;疟原虫转阴时间各为 ( 5 4 67± 12 5 6)h和 ( 4 4 5 1± 10 15 )h。完成 2 8d随访 ,恶性疟和间日疟各 64例和 5 0例均无复燃。　结论　磷酸萘酚喹片治疗恶性疟和间日疟具有使用方便、疗效确切、副反应轻等特点。鉴于部分病例退热和原虫转阴时间缓慢 ,建议与青蒿素类速效药物联用 ,取长补短 ,达到减少剂量 ,缩短疗程和延缓抗性产生之目的     

氚标记伯氨喹磷酸盐的制备

本文报道用氚气与磷酸伯氨喹在二氧六环溶液中进行催化同位素交换制备氚标记伯氨喹磷酸盐([~3H]PQ),所得产品的放射性比度为4.4×10~(10)Bq/mmol,其放化纯度为95％以上,都比国外报道为高。经质谱证实[~3H]标记位置可能在喹啉环上,得率为40％以上。     

高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹的含量

[目的]建立以高效液相色谱法测定复方伯氨喹片中青蒿素与磷酸伯氨喹含量的方法.[方法]青蒿素采用C18柱,以乙腈-水(体积比为68:32)为流动相,流速:0.8 mL/min,检测波长:216 nm,柱温:25℃;磷酸伯氨喹采用C18柱,以乙腈-2.5 g/L二乙胺溶液(磷酸调pH至4.0,体积比为30:70)为流动相,...     

乙氨嘧啶和伯氨喹的不良反应及其处理

乙氨嘧啶和伯氨喹均为目前主要的抗疟药物,随着我国灭疟运动的普通开展,应用日益广泛。虽然该二药在正常剂量下尚属安全,但亦有一定的副作用,特别是在群众性灭疟运动中如不注意,可能发生误服、多服而致中毒。为此,特将有关乙氨嘧啶和伯氨喹的不良反应及其处理,简要叙述如下:     

磷酸喹哌预防无免疫力人群感染疟原虫的观察

目的:了解无免疫力人群进入疟疾流行区以口服磷酸喹哌预防疟疾的效果.方法:在疟疾流行高峰期,选择天安乡采石场为试点,全部人员系来自内地无疟区无免疫力之民工,采用磷酸喹哌1g(4片,每片含基质0.25g)一次口服作为预防服药,观察预防效果.结果:在采石场试点中,暴露人群96人均口服1g磷酸喹哌.当月第16、17、18、20天分别感染2、1、2、1例恶性疟,感染率6.25%.结论:磷酸喹哌1g用作预防服药的用量不足或该地区恶性疟已对磷酸喹哌产生了抗性.     

伯氨喹脂质体的研制及其动物体内试验

为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2～1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织分布中发现PQ-Lip在肺、心内含量比对照组明显降低,而在肝、脾内含量明显增加。     

磷酸萘酚喹与甲氟喹和青蒿琥酯治疗恶性疟疗效的随机比较

目的　评价磷酸萘酚喹、甲氟喹、青蒿琥酯的疗效及副反应。方法　 90例普通恶性疟疾病人入选 ,年龄 6～ 5 0岁 ,采用磷酸萘酚喹 2 4h总量 10 0 0mg与甲氟喹 75 0mg一次顿服 ,青蒿琥酯片 5d疗程总量 6 0 0mg。各治疗恶性疟 30例 ,进行随机比较。结果　 3组病例均能控制临床症状 ,平均退热时间磷酸萘酚喹组 30h± 16h与甲氟喹组 2 4h± 15h相近 (P >0 0 5 ) ,较青蒿琥酯 18h± 9h慢(P <0 0 1)。平均原虫转阴时间磷酸萘酚喹组 (98h± 2 8h)较甲氟喹组 (5 7h± 2 0h)慢 (P <0 0 1) ,较青蒿琥酯组 (43h± 17h)更慢 (P <0 0 1)。追踪观察 2 8d ,磷酸萘酚喹组治愈率 (96 7% )较甲氟喹组(76 7% )高 (P <0 0 5 ) ,较青蒿琥酯组 (73 3% )高 (P <0 0 5 )。 3组除极少数患者有轻微短暂恶心、呕吐外 ,未见明显毒副反应。结论　磷酸萘酚喹 2 4h总量 10 0 0mg治疗恶性疟的退热时间、原虫转阴时间较甲氟喹 75 0mg一次顿服、青蒿琥酯 5d疗程总量 6 0 0mg慢 ,但 2 8d治愈率高于甲氟喹组和青蒿琥酯组。建议采用青蒿琥酯与萘酚喹或甲氟喹组成复方以提高疗效、缩短疗程 ,并延缓抗药性发生。     

5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐溶血反应的实验观察

我校药学系新合成的5-对氟苯氧基伯喹柠檬酸盐(MP0090),属8-氨基喹啉类抗疟药。在临床应用中,8-氨基喹啉类抗疟药,常引起急性溶血性贫血。因此,我们用MP0090对家兔进行试验,并与磷酸伯氨喹啉进行比较,观察其溶血反应。     

复方萘酚喹对伯氏疟原虫ANKA株红内斯超微结构的影响

为观察复方萘酚喹及其各单药 (磷酸萘酚哇、双氢青蒿素、甲氧苄啶 )对伯氏疟原虫ANKA株红内期超微结构的影响 ,将感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠分别以复方萘酚喹 2 6 0mg·kg- 1·d- 1× 1d (内含磷酸萘酚喹 149mg、双氢青蒿素 37mg、甲氧苄啶 74mg) ,磷酸萘酚喹 149mg·kg- 1·d- 1× 1d ,双氢青蒿素 180mg·kg- 1·d- 1× 1d和甲氧苄啶 1152mg·kg- 1·d- 1× 1d灌胃给药。给药后 1、 2、 4、 8、 12和 2 4h ,采血作标本 ,经包埋 ,切片 ,染色后 ,用电镜镜检。结果 :复方萘酚喹于给药 2h后多数晚期滋养体出现质膜肿胀、破裂 ,有的呈空腔状 ;食物泡膜肿胀 ;线粒体膜肿胀、分层、剥离 ;色素颗粒变形。给药 4h后进一步加剧。 8h后小部分晚期滋养体结构已经融化崩解 ,内容物结构模糊。 12h后绝大多数晚期滋养体结构已完全破坏或消失。结论 :复方萘酚喹对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响较其组分中各单药起效更快、力度更强和作用相对彻底。     

伯氨喹八天疗法未能治愈间日疟1例

患者杨某 ,男 ,5 2岁 ,云南省疟疾防治研究所职工 ,本文作者之一。 2 0 0 0年 9～ 12月在疟区现场做疟疾药物临床观察。 2 0 0 1年元月 31日 ,感到疲乏、头痛、全身不适 ,下午 2时左右出现发热 ,T39.2℃ ,血检查到间日疟原虫 ,用青蒿琥酯片 (批号 980 60 1) 5 0mg ,伍用磷酸萘酚喹 (批号 9812 0 2 ) 10 0mgBid× 3d总量分别为 30 0mg和 60 0mg治疗 ,每 12h查血一次至连续转阴 2d ,服药后 17h原虫阴转 ,14d、2 8d各血检疟原虫 1次均为阴性。 3个月后即 5月 6日又出现疟疾症状 ,T39℃ ,血检又查到间日疟原虫 ,用青蒿琥酯片加伯氨喹 (批号 98…     

双氢青蒿素哌喹片治疗云南省恶性疟的临床观察

目的观察双氢青蒿素哌喹片对云南省恶性疟的疗效和安全性。方法在云南边境抗药性恶性疟流行区选择恶性疟患者69例,用双氢青蒿素哌喹片2d 4次疗法治疗并追踪观察28d。结果治愈率为100%,平均退热时间(34.99±16.51)h;平均无性体原虫转阴时间(33.14±11.91)h;配子体转阴率为95.46%,临床及实验室检查均未见明显不良反应。结论双氢青蒿素哌喹片2d 4次疗法治疗云南恶性疟具有高效、速效、低毒、疗程短、服药依从性高、配子体转阴率高等优点。     

萘酚喹治疗恶性疟与青蒿玻酯的随机比较

为评价萘酚喹治疗恶性疟的疗效 ,于 1997年采用磷酸萘酚喹 1d疗程总量 10 0 0mg与青蒿琥酯片 5d疗程总量 6 0 0mg各治疗恶性疟 30例进行随机比较。结果显示 :萘酚喹组平均退热时间为 (2 9.6± 16 .4 )h ,长于青蒿琥酯片组的 (18.3± 9.0 )h (t=3.2 5,P <0 .0 1) ;平均原虫转阴时间萘酚喹组为 (98.4± 2 7.6 )h ,慢于青蒿琥酯片组 (4 3.0± 17.1)h (t=9.4 6 ,P <0 .0 1) ;追踪观察 2 8d ,萘酚喹组治愈率为 96 .7% ,原虫复燃率为 3.3% ,分别高于青蒿琥酯片组治愈率的 73.3% ,低于青蒿琥酯片组原虫复燃率的 2 6 .7% (χ2 =6 .4 0 ,P <0 .0 1)。两组病例除个别出现恶心外 ,未见其他副反应。结果表明 ,磷酸萘酚喹杀灭原虫、控制发热时间较青蒿琥酯慢 ,但治愈率高于青蒿琥酯。